Ofloksatsiin

Ofloksatsiin on fluorokinoloonide rühma antibiootikum, millel on lai toimespekter ja tungib hästi urogenitaalse trakti kudedesse ja vedelikesse. See on efektiivne enamiku enterobakterite, Staphylococcus saprophyticuse, S. aureuse, Neisseria gonorrhoeae, Chlamydia trachomatis ja Haemophilus ducreyi metitsilliinitundlike tüvede vastu. Ofloksatsiin näitab keskmist aktiivsust ureplasma urealyticum ja enamiku enterokokkide vastu, kuid piiratud või üldse mitte aktiivsus Enterococci, Serratia Marcescens, Pseudomonas aeruginosa ja paljude anaeroobide vastu. Kuid kõrged kontsentratsioonid uriinis tagavad selle aktiivsuse enamiku patogeenide vastu, põhjustades uriiniinfektsioone.

Ofloksatsiin on näidanud järjepidevat efektiivsust uriiniinfektsioonide laias spektris, saavutades tüsistusteta bakterioloogilised vastused suuremad kui 80% ja keeruliste nakkuste korral 70%. Ofloksatsiini efektiivsus oli sarnane kõigi testitud analoogide, sealhulgas teiste fluorokinoloonide, tsefalosporiinide ja kotrimimoksasooli (trimetoprim/sulfametoksasool) omaga.

Ofloksatsiin on efektiivne ka ühekordse annuse režiimina komplitseerimata gonorröa raviks, tüsistusteta C. trachomatis infektsioonide 7-päevase režiimina ja tüsistamata vaagna põletikulise haiguse (PID) monoteraapiana. Ofloksatsiin näitas jällegi sarnast efektiivsust igat tüüpi nakkuse korral alternatiivsete ravimeetodite suhtes. Intravenoosse koostise kättesaadavus ja peaaegu täielik suukaudsus võimaldab manustada ofloksatsiini järjestikuse režiimina ilma aktiivsuse kaotamata.

Ofloksatsiini talutavus ja ravimite koostoime profiil on kooskõlas teiste fluorokinoloonide profiiliga. Loksatsiini kõige sagedamini teatatud kõrvaltoimed on seotud seedetrakti, närvisüsteemi ja dermatoloogiliste reaktsioonidega. Seda seostatakse madalama valgustundlikkuse ja kõõlusepõletiku esinemissagedusega ning mõnede neuroloogiliste sündmuste suurema esinemissagedusega kui mõnel teisel fluorokinoloonidel. Ofloksatsiinil näib olevat väiksem kalduvus ksantiinidega suhelda kui teised fluorokinoloonid (Onrust, Lamb, & Barman Balfour, 2012).

Näidustused Ofloksatsiin

1. Kuseteede infektsioonid: tsüstiiti (põiepõletik), ureetriiti (ureetra põletik) ja püelonefriidi (neerude tasside ja vaagna põletik) raviks võib olla ofloksatsiini.
2. Hingamisteede infektsioonid: sealhulgas bronhiit (Bronchi põletik), kopsupõletik (kopsude põletik) ja sinusiit (siinuste põletik).
3. Naha- ja pehmete kudede infektsioonid: Ofloksatsiini saab kasutada naha mitmesuguste bakteriaalsete infektsioonide jaoks, näiteks tselluliit (subkutaanse koe põletik), folliculiit (juuste folliikulite põletik) jt.
4. Seedetrakti infektsioonid: mao ja soolestiku, näiteks bakteriaalse kõhulahtisuse või gastroenteriidi raviks võib kasutada ofloksatsiini.
5. Luu- ja liigeseinfektsioonid: sealhulgas osteomüeliit (luu põletik) ja liigeseinfektsioonid.

Farmakodünaamika

1. DNA güraasi pärssimine: ofloksatsiin seostub ensüümi DNA güraasiga, mis on vajalik DNA positsioneerimiseks ja lõõgastumiseks selle dubleerimise ajal. See põhjustab ofloksatsiini moodustamiseks ensüümiga kompleksi ja pärsib selle aktiivsust, mis hoiab ära DNA sünteesi.
2. Bakteritsiidne toime: kuna DNA süntees on bakterite replikatsiooni ja ellujäämise jaoks ülioluline, põhjustab DNA güraasi pärssimine bakterite rakkude surma. Ofloksatsiinil on bakteritsiidne toime, mis tähendab, et see tapab bakterid, mitte ainult nende kasvu pärsib.
3. Lai aktiivsuse spekter: Ofloksatsiin on aktiivne mitmesuguste bakterite, sealhulgas grampositiivsete ja gramnegatiivsete bakterite vastu. Seda saab kasutada selliste patogeenide põhjustatud nakkuste raviks nagu Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Escherichia coli, Haemophilus gripp ja teised.
4. Resistentsuse mehhanism: kuigi ofloksatsiin on efektiivne antibiootikum, võivad mõnel bakteril selle vastu resistentsust tekitada, muutes DNA güraasi struktuuri või suurendades ravimi väljapoole vabanemist.

Farmakokineetika

1. Neeldumine: ofloksatsiin on pärast suukaudset manustamist tavaliselt hästi imendunud. Selle imendumine võib pärast sööki hilineda, kuid see ei mõjuta tavaliselt selle biosaadavust.
2. Jaotus: ofloksatsiin on hästi jaotunud keha kudedes ja organites, sealhulgas kopsud, neerud, maksa, põie, eesnäärme ja nahaga. See tungib ka platsentabarjäärisse ja eritub rinnapiimas.
3. Ainevahetus: ofloksatsiin metaboliseerub kehas vähesel määral.
4. Eritumine: ofloksatsiini eritub peamiselt neerude abil, kus see eritub osaliselt muutumatuna ja osaliselt metaboliitidena. Väike kogus eritub väljaheidetes.
5. Poolväärtusaeg: Ofloksatsiini poolväärtusaeg on umbes 3-5 tundi, mis tavaliselt tagab ravimi 1-2 korda päevas.
6. Mõju soolestiku mikrofloorale: ofloksatsiin võib mõjutada soole mikrofloora koostist, mis võib põhjustada düsbakterioosi tekkimist.

Kasutamine Ofloksatsiin raseduse ajal

Ofloksatsiini kasutamine raseduse ajal ei ole tavaliselt soovitatav, eriti esimesel trimestril, kuna andmed selle loote ohutuse kohta on piiratud.

Fluorokinoloonidel võib olla kahjulik mõju kõhre arengule lootel, mis võib põhjustada liigese ja kudede kahjustusi. Seetõttu peetakse ofloksatsiini kasutamist raseduse ajal üldiselt sobimatuks, välja arvatud juhul, kui ravi potentsiaalsed eelised kaaluvad märkimisväärselt üles loote potentsiaalseid riske.

Vastunäidustused

1. Ülitundlikkus: ofloksatsiini, teiste fluorokinoloonide või ravimi koostisosade teadaoleva ülitundlikkusega inimesed ei tohiks seda kasutada allergiliste reaktsioonide riski tõttu.
2. Epilepsia ja muud kesknärvisüsteemi häired: ofloksatsiin võib põhjustada kesknärvisüsteemi (kesknärvisüsteemi) kõrvaltoimeid, näiteks suurenenud erutuvus või krambid, seetõttu võib selle kasutamine olla vastunäidustatud epilepsia või muude kesknärvisüsteemi häiretega patsientidel.
3. Raske neerukahjustus: ravim võib neerukahjustuse korral kehasse koguneda, seetõttu võib selle kasutamine olla piiratud neerukahjustusega patsientidel.
4. Laste vanus: Ofloksatsiini kasutamine lastel ja noorukitel võib olla piiratud, kuna sellel ravimil võib olla kahjulik mõju liigeste ja luukudede tekkele.
5. Rasedus ja rinnaga toitmine: raseduse ja rinnaga toitmise ajal pole loksatsiini ohutust kindlaks tehtud ning selle kasutamist nendel juhtudel peaks arst hindama ja soovitama.
6. Suhkurtõbi: ofloksatsiin võib mõjutada veresuhkru taset, seega võib selle kasutamine vajada suhkurtõvega patsientidel.
7. Patsiendid, kellel on anamneesis oksendamine või kõhulahtisus: võib olla vajalik erilist ettevaatust patsientidel, kellel on varasem oksendamine või kõhulahtisus, mis on põhjustatud ofloksatsiini või muude antibiootikumide võtmisest.

Kõrvalmõjud Ofloksatsiin

1. Seedetrakti häired: sealhulgas iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus või düspepsia (seedehäired). Need sümptomid võivad olla ajutised ja pärast ravimi võtmise lõpetamist võivad need kaotada.
2. Närvisüsteemi häired: peavalu, pearinglus, unisus, unisus, unetus või tõsisemad sümptomid nagu ärevus, depressioon või isegi hallutsinatsioonid. Harva võivad areneda krampe.
3. Nahareaktsioonid: võib esineda allergilisi reaktsioone nagu urtikaaria, sügelus, nahalööve või angioödeem (naha turse, nahaalune kude või limaskestad).
4. Suukude: see on üsna tavaline kõrvaltoime, mis võib põhjustada ebamugavusi.
5. Gutdüsbioos: antibiootikumide kasutamine võib muuta soolestiku mikrofloora, mis võib põhjustada kõhulahtisust või kandidoosi (soolestiku seenhaigust).
6. Suurenenud tundlikkus päikesevalguse suhtes: harvadel juhtudel võib ofloksatsiin suurendada tundlikkust päikesevalguse suhtes, mis võib põhjustada päikesepõletust või muid nahareaktsioone pikaajalise päikesevalgusega kokkupuutel.

Üleannustamine

1. Suurenenud kõrvaltoimed: loksatsiini üledoosi võib põhjustada selliste kõrvaltoimete intensiivsust ja sagedust, nagu peavalu, pearinglus, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus ja unisus või unetus.
2. Suurenenud toksiline mõju kesknärvisüsteemile: tõsise üledoosi korral võivad tekkida sellised tõsisemad sümptomid nagu krambid, ärevus, närvilisus ja muutused tajumises või teadvuse seisundis.
3. Suurenenud kardiotoksilisus: südame rütmihäired või muud südame komplikatsioonid võivad tekkida üledoosi korral.
4. Potentsiaalselt ohtlikud allergilised reaktsioonid: tõsise üledoosi korral võivad tekkida tõsised allergilised reaktsioonid, näiteks anafülaktilised šok või anafülaktilised reaktsioonid.

Koostoimed teiste ravimitega

1. Magneesiumi, alumiiniumi, rauda või tsinki sisaldavad ravimid: need metallid võivad vähendada loksatsiini imendumist, seega tuleks neid sisaldavaid ravimeid (nt antatsiidid, vitamiinid või rauapreparaadid) võtta vähemalt 2 tundi enne või pärast loksatsiini võtmist.
2. Magneesiumi või alumiiniumi sisaldavad antihapeid: need võivad aeglustada ofloksatsiini imendumist seedetraktist.
3. Ravimid, mis suurendavad maosisalduse pH-d: ravimid, mis suurendavad mao sisalduse pH-d (nt prootonpumbad või antatsiidid), võivad vähendada ofloksatsiini imendumist.
4. Kesknärvisüsteemi masendavad ravimid: ofloksatsiin võib suurendada kesknärvisüsteemi surutavate ravimite mõju (nt mõned antidepressandid või narkootilised analgeetikumid), mis võib põhjustada suurenenud ebasoovitavate mõjude riski.
5. Kardiovaskulaarsüsteemi masendavad ravimid: ofloksatsiini koostoimetamine ravimitega, mis masendavad südame-veresoonkonna süsteemi (nt antiarütmilised ravimid või beeta-adrenoblokerid) võivad suurendada arütmiate riski.
6. QT-intervalli pikendavad ravimid: ofloksatsiin võib suurendada QT intervalli pikenemist elektrokardiogrammil, kui neid kasutatakse koos teiste ravimitega, mis võivad põhjustada ka seda kõrvaltoimet (nt antiarütmilised ravimid või mõned antidepressandid).

Ladustamistingimused

Ofloksatsiin, nagu enamik ravimeid, nõuab selle stabiilsuse ja tõhususe säilitamiseks korralikke säilitamistingimusi. Üldiselt on Ofloksatsiini lahusoovitused järgmised:

1. Temperatuur: hoidke ravimit toatemperatuuril, mis on tavaliselt 15–30 kraadi Celsiuse (59 kuni 86 kraadi Fahrenheiti). Vältige nii ravimi ülekuumenemist kui ka külmutamist.
2. Valgus: hoidke originaalpakendis ofloksatsiini või tumeda konteineri, et vältida kokkupuudet otsese päikesevalgusega, mis võib kahjustada ravimi stabiilsust.
3. Niiskus: veenduge, et ravimi kuivad säilitamistingimused vältida niiskusega kokkupuudet, mis võib põhjustada ravimi hävitamist või lagunemist.
4. Lapsed: Hoidke ofloksatsiini laste käeulatusest väljas, et vältida juhuslikku kasutamist.
5. Pakend: järgige tootepaketil või selle kasutamiseks antud salvestusjuhiseid. Mõnel tootjal võivad olla oma laosoovitused.