Pefloksatsiin

Pefloksatsiin on fluorokinoloonide rühma kuuluv antibiootikum, mida kasutatakse paljude bakteriaalsete infektsioonide raviks. Nagu teisedki fluorokinoloonid, inhibeerib pefloksatsiin DNA güraasi ja topoisomeraasi IV ensüüme, mis on vajalikud DNA replikatsiooniks, transkriptsiooniks, parandamiseks ja rekombinatsiooniks bakterites. Nende ensüümide inhibeerimise tulemusena on DNA jagunemise protsess häiritud, mis põhjustab bakterirakkude surma.

Pefloksatsiin on efektiivne mitmesuguste grampositiivsete ja gramnegatiivsete bakterite vastu ning seda saab kasutada järgmiste seisundite raviks:

• Kuseteede infektsioonid (UTI), sealhulgas põiepõletik ja püelonefriit.
• Hingamisteede infektsioonid, nagu krooniline bronhiit ja kopsupõletik.
• Naha ja pehmete kudede infektsioonid.
• Kõhuõõne infektsioonid.

Kuid nagu kõigi antibiootikumide puhul, on bakterite resistentsuse oht pefloksatsiini suhtes, mistõttu tuleb selle kasutamisel lähtuda patogeeni tundlikkusest ja arsti soovitustest. Oluline on võtta pefloksatsiini rangelt vastavalt arsti ettekirjutusele, katkestamata ravikuuri ja ilma spetsialistiga konsulteerimata annust muutmata.

Pefloksatsiini, nagu ka teiste fluorokinoloonide, kasutamisega võivad kaasneda teatud kõrvaltoimed, sealhulgas seedetrakti häired, peavalu, pearinglus, allergilised reaktsioonid ja harva - mõju kõõlustele. Seetõttu peaksite enne pefloksatsiinravi alustamist tutvuma kasutusjuhendiga ning arutama oma arstiga võimalikke riske ja kõrvaltoimeid.

Näidustused Pefloksatsiin

1. Kuseteede infektsioonid: Põletikulised protsessid kuseteedes, nagu tsüstiit, uretriit, püelonefriit ja bakteriaalsest infektsioonist põhjustatud prostatiit.
2. Hingamisteede infektsioonid: sealhulgas bronhiit, kopsupõletik ja muud bakteriaalse floora põhjustatud hingamisteede infektsioonid.
3. Naha ja pehmete kudede infektsioonid: Näiteks keemised, abstsessid, püoderma ja muud bakteriaalsest infektsioonist põhjustatud nahainfektsioonid.
4. Seedetrakti infektsioonid: Näiteks äge gastroenteriit, divertikuliit, salmonelloos ja muud seedetrakti bakteriaalsed infektsioonid.
5. Luude ja liigeste infektsioonid: Osteomüeliit, artriit ja muud luude ja liigeste bakteriaalsed infektsioonid.
6. Infektsioonide ennetamine immuunpuudulikkusega patsientidel patsiendid: immuunpuudulikkusega patsiendid, nt. pärast elundisiirdamist või immuunpuudulikkuse seisundite esinemisel, et vältida bakteriaalsete infektsioonide teket.

Farmakodünaamika

1. DNA güraasi inhibeerimine: Pefloksatsiin inhibeerib ensüümi DNA güraasi, mis vastutab replikatsiooni ajal DNA lahtiharutamise eest. See põhjustab DNA sünteesi häireid ja peatab bakterite kasvu ja paljunemise.
2. Topoisomeraasi inhibeerimine IV: Lisaks DNA güraasi inhibeerimisele inhibeerib pefloksatsiin ka ensüümi topoisomeraas IV, mis osaleb DNA eraldamises ja parandamises. See aitab veelgi kaasa bakteriraku DNA lagunemisele.
3. Bakteritsiidne toime: Pefloksatsiinil on bakteritsiidne toime, mis tähendab, et see tapab baktereid, mitte ainult ei pidurda nende kasvu. See on eriti oluline raskete infektsioonide ravis, kui on vajalik patogeenide täielik kõrvaldamine.
4. Lai tegevusspekter: Pefloksatsiin on aktiivne mitmesuguste grampositiivsete ja gramnegatiivsete bakterite vastu, sealhulgas selliste patogeenide vastu nagu stafülokokid, streptokokid, pneumokokid, escherichia, Escherichia coli, salmonella, gonokokid ja teised.

Pefloksatsiin on fluorokinoloonide klassi laia toimespektriga antibiootikum, mis on aktiivne mitmesuguste bakteriaalsete patogeenide vastu. Siin on mõned kõige levinumad bakterid, mille vastu pefloksatsiin on aktiivne:

1. Grampositiivsed bakterid:

   • Staphylococcus aureus (sealhulgas metitsilliiniresistentsed MRSA tüved)
   • Streptococcus pneumoniae
   • Streptococcus pyogenes
   • Enterococcus faecalis

2. Gramnegatiivsed bakterid:

   • Escherichia coli
   • Klebsiella pneumoniae
   • Proteus mirabilis
   • Haemophilus influenzae
   • Pseudomonas aeruginosa
   • Neisseria gonorrhoeae
   • Moraxella catarrhalis

3. Ebatüüpilised bakterid:

   • Mycoplasma pneumoniae
   • Legionella pneumophila
   • Chlamydia pneumoniae

4. teised:

   • Enterobacter spp.
   • Serratia spp.
   • Acinetobacter spp.

1. Kõrge kontsentratsioon kudedes: Pärast pefloksatsiini võtmist saavutatakse keha kudedes kõrge kontsentratsioon, mis tagab antibiootikumi tõhusa tungimise infektsioonikoldesse.
2. Ei mõjuta tsütokroom P450: Pefloksatsiinil ei ole kliiniliselt olulist toimet tsütokroom P450 süsteemile, mistõttu see ei põhjusta koostoimeid teiste ravimitega.

Farmakokineetika

1. Imendumine: Pärast pefloksatsiini suukaudset manustamist imendub see seedetraktist hästi ja saavutab maksimaalse kontsentratsiooni veres umbes 1-2 tunniga.
2. Levitamine: Pärast imendumist jaotub pefloksatsiin kiiresti keha kudedesse ja organitesse, sealhulgas kopsudesse, neerudesse, nahka, pehmetesse kudedesse ja muudesse organitesse. Samuti tungib see läbi limaskestade, mis võimaldab sellel olla efektiivne infektsioonide ravimisel.
3. Ainevahetus: Pefloksatsiin metaboliseerub suures osas maksas. Peamine metaboliit on desetüülpefloksatsiin.
4. Eritumine: Peamiselt eritub pefloksatsiin uriiniga muutumatul kujul ja metaboliitidena. Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel võib eritumine viibida.
5. Pooldispositsioon: Pefloksatsiini eliminatsiooni poolväärtusaeg organismist on umbes 8 tundi, mis võimaldab seda võtta tavaliselt 2 korda päevas.
6. Toitumismõjud: Toit võib aeglustada pefloksatsiini seedetraktist imendumise kiirust ja täielikkust, kuid tavaliselt ei mõjuta see selle kliinilist efektiivsust.

Kasutamine Pefloksatsiin raseduse ajal

Raseduse ajal ei soovitata pefloksatsiini üldiselt potentsiaalse ohu tõttu loote arengule. Fluorokinoloonid, sealhulgas pefloksatsiin, võivad läbida platsentat ja avaldada toksilist toimet lootele, eriti raseduse alguses. Fluorokinoloonide kasutamine raseduse ajal võib olla seotud lapse liigese- ja kõhrehäirete riskiga.

Vastunäidustused

1. Ülitundlikkus pefloksatsiini või teiste kinoloonantibiootikumide suhtes: Patsiendid, kellel on teadaolev allergia või ülitundlikkus pefloksatsiini või teiste kinoloonantibiootikumide suhtes, ei tohi seda ravimit kasutada.
2. Pediaatriline vanus: Pefloksatsiini kasutamine lastel ja noorukitel võib olla piiratud, kuna selle ravimi efektiivsust ja ohutust selles vanuserühmas ei pruugita piisavalt uuritud.
3. Rasedus ja Imetamine: Pefloksatsiin võib avaldada kahjulikku mõju loote arengule, seetõttu ei soovitata seda kasutada raseduse ja imetamise ajal, välja arvatud juhul, kui kasu kaalub üles võimalikud ohud lootele või lapsele.
4. Probleemid südame igapäevase rütmiga (QT-intervall): Patsiendid, kellel on südame rütmihäired, nagu QT-intervalli pikenemine või arütmia, peaksid vältima pefloksatsiini kasutamist, kuna see võib neid kõrvalekaldeid süvendada.
5. Probleemid südame igapäevase rütmiga (QT-intervall): Patsiendid, kellel on südame rütmihäired, nagu QT-intervalli pikenemine või arütmia, peaksid vältima pefloksatsiini kasutamist, kuna see võib neid kõrvalekaldeid süvendada.
6. Tendiniit ja tendiniitrebend: Pefloksatsiini kasutamine võib suurendada tendiniidi (kõõluste põletiku) ja kõõluste rebenemise riski, eriti eakatel patsientidel ja neil, kellel on juba eelsoodumus nendele seisunditele.
7. Epilepsia ja kesknärvisüsteemi häired: Ravimit tuleb ettevaatusega kasutada epilepsia ja teiste kesknärvisüsteemi häiretega patsientidel, kuna see võib suurendada krambihoogude riski.

Kõrvalmõjud Pefloksatsiin

1. Seedetrakti häired: sealhulgas kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, düspepsia (seedehäired), isuhäired ja düsbakterioos.
2. Närvisüsteem: Pearinglus, peavalu, unisus, unetus, ärevus, närvilisus, psüühikahäired (sealhulgas depressioon ja ärevus), perifeerne neuropaatia (sarnane tuimuse ja surinaga), neuralgia sümptomite sagenemine ning harvadel juhtudel krambid ja psühhoos.
3. Kardiovaskulaarsüsteem: vererõhu tõus või langus, südame löögisageduse muutused, arütmiad, sealhulgas tahhükardia ja kodade virvendus.
4. Hematopoeetiline süsteem: Aneemia, leukotsütoos, leukopeenia, trombotsütopeenia.
5. Nahareaktsioonid: Hingeldus, nahalööve, kihelus, urtikaaria, allergilised reaktsioonid, fotodermatiit, valgustundlikkus ja harvaesinevad toksilise epidermaalse nekrolüüsi juhtumid (raske naha tüsistus).
6. Meeled: Kuulmise halvenemine, sealhulgas tinnitus (kõrvus kohin), maitsetundlikkuse muutused, silmade punetus ja sidekesta ärritus.
7. Lihas-liigese sümptomid: lihased valu, artralgia (liigesevalu), kõõlusepõletik (kõõluste põletik).
8. Muud kõrvaltoimed: Võimalikud on resistentsete mikroorganismide põhjustatud infektsioonid, samuti mõju maksa- ja neerufunktsioonile.

Üleannustamine

1. Sümptomaatiline ravi: Kuna pefloksatsiini üleannustamise korral puudub spetsiifiline antidoot, keskendub ravi üleannustamise sümptomite sümptomaatilisele leevendamisele. Arst võib teile välja kirjutada sümptomeid leevendavaid ravimeid, nagu valuvaigistid või antihistamiinikumid.
2. Mao puhastamine: Pefloksatsiini värske suukaudse manustamise korral võib imendumata ravimi eemaldamiseks teha maoloputust.
3. Hooldus elundite ja süsteemide funktsioonidest: Raske üleannustamise korral võib osutuda vajalikuks võtta meetmeid oluliste elundite ja süsteemide, nagu südame-veresoonkonna, hingamisteede ja neerude funktsioonide säilitamiseks.
4. Meditsiiniline Järelevalve: Pefloksatsiini üleannustanud patsiendid võivad vajada hoolikat meditsiinilist jälgimist, et hinnata seisundit ja õigeaegselt tuvastada võimalikud tüsistused.

Koostoimed teiste ravimitega

1. Alumiiniumi, rauda, ​​tsinki, magneesiumi sisaldavad preparaadid: Need metallid võivad vähendada pefloksatsiini imendumist. Seetõttu tuleks antibiootikumi manustamist ajaliselt eraldada neid metalle sisaldavate ravimite manustamisest.
2. Antatsiidid: Antatsiidide kasutamine samaaegselt pefloksatsiiniga võib vähendada selle biosaadavust, seetõttu tuleks neid ka antibiootikumi võtmise ajavahemike järel võtta.
3. Ravimid, mis vähendavad maomahla happesust (nt prootonpumba inhibiitorid): Need võivad vähendada pefloksatsiini imendumist, seetõttu on soovitatav ka nende manustamine õigeaegselt eraldada.
4. Ravimid, mis suurendavad südame rütmihäirete (QT-intervall) riski: Pefloksatsiin võib suurendada südame rütmihäirete riski, kui seda kasutatakse samaaegselt teiste ravimitega, mis samuti mõjutavad QT-intervalli (nt seenevastased ained, mõned antiarütmikumid).
5. Fototoksilisust põhjustavad ravimid: Pefloksatsiin võib suurendada fototoksiliste reaktsioonide riski, kui seda kasutatakse koos teatud ravimitega (nt tetratsükliinid, sulfoonamiidid).
6. Neurotoksilisust põhjustavad ravimid: Pefloksatsiini samaaegne kasutamine neurotoksilisust suurendavate ravimitega (nt mõned epilepsiavastased ravimid) võib suurendada neuroloogiliste kõrvaltoimete riski.
7. Vere glükoosisisaldust alandavad ravimid: Pefloksatsiin võib tugevdada vere glükoosisisaldust alandavate ravimite hüpoglükeemilist toimet.