Pilokarpiin

Pilokarpiin on ravimaine, mida kasutatakse meditsiinis, peamiselt oftalmoloogias. See on alkaloid, mis on ekstraheeritud Pilocarpuse taimest. Pilokarpiini kasutatakse peamiselt glaukoomi, haiguse, mida iseloomustab silmasisese rõhu tõus, raviks, mis võib põhjustada nägemisnärvi kahjustusi ja nägemise kaotust.

Pilokarpiini toimemehhanism on seotud selle võimega stimuleerida iirise radiaalsete lihaste kokkutõmbumist, mis põhjustab pupillide laienemist ja silmasisese vedeliku suurenenud väljavoolu. See omakorda vähendab silmasisest rõhku, vähendades nägemisnärvi kahjustuse riski ja säilitades nägemise.

Pilokarpiin võib olla saadaval mitmesugustes kasutusvormides, sealhulgas silmatilgad, geelid ja süstid. Tavaliselt manustatakse seda ravimina arsti järelevalve all, kuna see nõuab hoolikat jälgimist ja võib põhjustada kõrvaltoimeid.

Näidustused Pilokarpiin

1. Glaukoom: Pilokarpiini peamine kasutusala on glaukoomi ravi – haigus, mida iseloomustab silmasisese rõhu tõus. Pilokarpiin aitab vähendada silmasisest rõhku, suurendades silmasisese vedeliku väljavoolu.
2. Silma ettevalmistamine kirurgilisteks protseduurideks: Pilokarpiini saab kasutada pupilli laiendamiseks ja silmasisese rõhu vähendamiseks operatsioonieelsel perioodil enne silmaoperatsiooni.
3. Silmahaiguste diagnoosimine: Pilokarpiini kasutatakse mõnikord diagnostikavahendina silma ja selle struktuuride (nt vikerkesta ja läätse) hindamiseks.
4. Mioos: Pilokarpiini võib kasutada mioosi (pupillide ahenemise) esilekutsumiseks kliinilistes uuringutes või teatud meditsiinilistes protseduurides.

Farmakodünaamika

1. Toimemehhanism: Pilokarpiin on muskariinsete kolinoretseptorite agonist, mida leidub erinevates organites ja kudedes, nagu süljenäärmed, higinäärmed, silma silelihased ja kardiovaskulaarsüsteem. Nende retseptorite aktiveerimine põhjustab süljevedeliku sekretsiooni suurenemist, higistamist, silmapupilli kokkutõmbumist, silmasisese rõhu langust ja seedetrakti peristaltika suurenemist.
2. Silmasisese rõhu alandamine: Pilokarpiini kasutatakse glaukoomi raviks, kuna selle miootiline toime aitab laiendada silma eeskambri nurka ja parandada silmasisese vedeliku äravoolu, mis viib silmasisese rõhu languseni.
3. Suurenenud sülje- ja higieritus: Seda efekti kasutatakse meditsiinis kserostoomia (suukuivus) ja naha kseroosi raviks ning süljenäärmete funktsiooni diagnoosimiseks.
4. Soole peristaltika suurenemine: Pilokarpiini võib kasutada seedimise stimuleerimiseks ja soole atoonia raviks.
5. Astma ravi: Mõnel juhul võib pilokarpiini kasutada hingamisteede laiendamiseks ja rögaerituse parandamiseks.

Farmakokineetika

1. Imendumine: Pilokarpiin võib imenduda läbi limaskestade, kui seda kasutatakse silmatilkadena või keele alla kserostoomia raviks.
2. Levitamine: Pärast imendumist jaotub pilokarpiin kiiresti elunditesse ja kudedesse, sealhulgas silmadesse ja suu limaskestadele.
3. Ainevahetus: Pilokarpiin metaboliseerub maksas, moodustades inaktiivsed metaboliidid.
4. Eritumine: Pilokarpiini ja pilokarpiini enda metaboliidid erituvad peamiselt neerude kaudu koos uriiniga.

Kasutamine Pilokarpiin raseduse ajal

Pilocarpine'i kasutamine raseduse ajal peab olema piiratud ja ainult arsti range järelevalve all.

Praegu ei ole piisavalt andmeid Pilocarpine'i ohutuse kohta rasedatele naistele, mistõttu on soovitatav vältida selle kasutamist raseduse ajal, eriti esimesel trimestril. Kui rasedatel on vaja ravida glaukoomi või muid silmahaigusi, võib arst teadliku otsuse tegemiseks kaaluda ravimi kasulikkust ja võimalikke riske lapsele.

Vastunäidustused

1. Astma: Pilokarpiin võib mõnedel patsientidel halvendada astma sümptomeid või põhjustada bronhide spasme, seetõttu tuleb seda astmahaigetel kasutada ettevaatusega.
2. Südamehaigus: Pilokarpiini kasutamine võib suurendada südame löögisagedust ja suurendada südame aktiivsust, mis võib olla ohtlik inimestele, kellel on sellised südamehaigused nagu arütmia või südamepuudulikkus.
3. Tõsine maksa- ja neerukahjustus: Pilokarpiin metaboliseerub ja eritub maksa ja neerude kaudu, seetõttu tuleb seda kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on nende elundite tõsine kahjustus.
4. Ülitundlikkus: Inimesed, kellel on teadaolev ülitundlikkus pilokarpiini või teiste ravimi komponentide suhtes, peaksid selle kasutamist vältima.
5. Rasedus ja Imetamine: Pilokarpiini ohutus raseduse või imetamise ajal ei ole kindlaks tehtud, seetõttu peaks selle kasutamine sellistel juhtudel toimuma arsti järelevalve all.
6. Pediaatriline: Andmed pilokarpiini ohutuse ja efektiivsuse kohta lastel on piiratud; seetõttu tuleks selle kasutamist lastel kasutada ainult arsti ettekirjutuse korral.

Kõrvalmõjud Pilokarpiin

1. Muutused nägemises: Pupillide ahenemine (mioos) võib tekkida, mis võib pimedas või vähese valguse korral põhjustada nägemise muutusi.
2. Manustamiskoha reaktsioonid: Kaasa arvatud silmade punetus, põletustunne, ärritus ja sügelus.
3. Silmareaktsioonid: Silmasisese rõhu mööduv tõus võib esineda, eriti patsientidel, kellel on silma eeskambrid nurga all. Samuti võib tekkida silmade punetus, pisaravool ja liiva tunne silmades.
4. Süsteemsed kõrvaltoimed: Võimalikud kõrvaltoimed teistest elunditest ja kehasüsteemidest, nagu peavalu, pearinglus, iiveldus, suurenenud higistamine, nõrkus, bradükardia (aeglane südame löögisagedus) ja teised.
5. Allergilised reaktsioonid: Harva võivad tekkida allergilised reaktsioonid, nagu sügelus, nahalööbed, silmalau või näo turse, hingamisraskused ja anafülaktiline šokk.

Üleannustamine

1. Tugev süljeeritus: Liigne sülje tootmine võib põhjustada ebamugavust ja neelamisraskusi.
2. Higistamine: Pilokarpiini üleannustamise tagajärjel võib tekkida liigne higistamine.
3. Mioos (pupillide ahenemine): See on pilokarpiini üks tüüpilisi toimeid, kuid üleannustamise korral võib mioos olla tugevam ja pikemaajaline.
4. Müosaaria (majutusspasmid): See on seisund, mille korral silmade teravustamine lähedal asuvatele objektidele muutub õpilaste liigse ahenemise tõttu raskeks.
5. Südame löögisageduse ja vererõhu langus: Pilokarpiin võib põhjustada bradükardiat ja hüpotensiooni.
6. Iivelduse ja oksendamise tunne: Need sümptomid võivad ilmneda seedetrakti retseptorite stimuleerimise tõttu.

Koostoimed teiste ravimitega

1. Glaukoomivastased ravimid: Pilokarpiini kasutamine koos teiste glaukoomivastaste ravimitega võib suurendada selle toimet ja põhjustada kõrvaltoimete, nagu silmade ärritus ja suukuivus, sagenemist.
2. Antikolinergilised ravimid: Pilokarpiini kasutamine koos antikolinergiliste ravimitega (nt atropiin) võib selle efektiivsust vähendada.
3. Kardiovaskulaarsüsteemi mõjutavad ravimid: Pilokarpiin võib põhjustada muutusi kardiovaskulaarsüsteemis, seetõttu tuleb seda kasutada ettevaatusega koos teiste südamerütmi või vererõhku mõjutavate ravimitega.
4. Antidepressandid ja ravimid Parkinsoni tõve raviks: Pilokarpiin võib suurendada antidepressantide ja Parkinsoni tõve raviks kasutatavate ravimite kõrvaltoimeid.
5. Ravimid süljenäärmete sekretsiooni suurendamiseks: Kui pilokarpiini kasutatakse kserostoomia raviks, võib selle toime tugevneda, kui seda kombineerida teiste süljenäärmete sekretsiooni stimuleerivate ravimitega.