Remantadiin

Rimantadiin on viirusevastane ravim, mida kasutatakse teatud A-tüüpi gripiviiruse tüvede põhjustatud infektsioonide ennetamiseks ja raviks. Seda võib kasutada ka A-gripiviiruse infektsiooni raviks täiskasvanutel ja lastel.

Rimantadiini toimemehhanism on inhibeerida A-gripiviiruse replikatsiooni selle elutsükli varases staadiumis, vältides seeläbi nakkuse levikut organismis. Rimantadiin blokeerib A-gripiviiruse M2 ioonikanali, mis hoiab ära virioni rõhu languse peremeesrakkudes, mis on vajalik viiruse RNA vabanemiseks ja sellele järgnevaks viirusvalkude sünteesiks.

Rimantadiini soovitatakse võtta gripi esimeste sümptomite ilmnemisel, et ravi oleks kõige tõhusam. Seda saab kasutada ka ennetava ravimina gripiepideemiate ajal, eriti inimestel, kellel on suur tüsistuste risk.

Kuigi rimantadiin on tõhus A-gripiviiruse vastu, võib see olla vähem efektiivne mõnede selle ravimi suhtes resistentsete viirustüvede vastu. Samuti ei ole see efektiivne B-tüüpi gripi vastu, mis on samuti hooajaliste gripiepideemiate sagedane põhjus.

Nagu iga ravim, võib ka rimantadiin põhjustada kõrvaltoimeid, millest kõige sagedasemad on pearinglus, keskendumishäired, unetus, iiveldus ja suukuivus. Rimantadiini kasutamine peab toimuma arsti järelevalve all, eriti patsientidel, kellel on neeru-, maksa- või südame-veresoonkonna haigus.

Näidustused Remantadiin

1. Gripi ennetamine: Remantadiini kasutatakse A-tüüpi gripi ennetamiseks täiskasvanutel ja lastel. See on eriti soovitatav kõrge riskiga inimestele (nt eakad, krooniliste haigustega inimesed, tervishoiutöötajad jne) ja gripipuhangute ajal.
2. Gripiravi: Rimantadiini kasutatakse raviks A-tüüpi gripp täiskasvanutel ja lastel, aidates lühendada haiguse kestust ja vähendada sümptomite raskust. Ravi on kõige tõhusam, kui ravimit alustatakse esimese 1–2 päeva jooksul pärast sümptomite ilmnemist.

Farmakodünaamika

1. Inhibeerib A-gripiviiruse replikatsiooni: Rimantadiin toimib seondudes A-gripiviiruse membraanivalguga (M2 kanal), mis takistab selle paljunemist nakatunud rakkudes.
2. Blokeerib viiruse sisenemise rakku: Remantadiin blokeerib viiruse vabanemise protsessi nakatunud raku varasest endosomaalsest kambrist, takistades seeläbi selle sisenemist tsütoplasmasse.
3. Profülaktiline mõju: Rimantadiini profülaktiline kasutamine vähendab nakatunud inimestega kokkupuutuvate inimeste gripi nakatumise riski.
4. Gripi ravi: Remantadiin on efektiivne ka A-tüüpi gripi ravis täiskasvanutel ja lastel. See vähendab gripisümptomite kestust ja raskust, kui seda alustatakse esimese 48 tunni jooksul pärast haiguse algust.
5. Tegevuse selektiivsus: Remantadiin toimib valdavalt A-gripiviiruse vastu, samas kui B-gripiviirus on selle mõjude suhtes resistentne.
6. Vastupanu mehhanism: Kuigi rimantadiin on tõhus viirusevastane aine, võib A-gripiviiruse geeni M2 mutatsioonide tõttu tekkida resistentsus selle suhtes.

Farmakokineetika

1. Imendumine: Remantadiin imendub pärast suukaudset manustamist seedetraktist hästi. Tavaliselt hakkab see toimima 2-4 tunni jooksul pärast allaneelamist.
2. Levitamine: Rimantadiinil on kõrge afiinsus vereplasma valkude suhtes, mis viib selle jaotumiseni keha erinevates kudedes. Samuti tungib see läbi hematoentsefaalbarjääri.
3. Ainevahetus: Enamik rimantadiinist metaboliseerub maksas demetüleerimise ja hüdroksüülimise teel.
4. Eritumine: Remantadiin ja selle metaboliidid erituvad peamiselt neerude kaudu. Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel võib ravimi eritumine aeglustuda, mistõttu võib osutuda vajalikuks annuse kohandamine.
5. Pool elu: rimantadiini poolväärtusaeg on täiskasvanutel umbes 25 tundi ja eakatel patsientidel kuni 34 tundi.
6. Süsteemne kokkupuude: Rimantadiin avaldab oma toimet, blokeerides viiruse M2-ioontuubulivalgu, mis takistab A-tüüpi gripi levikut.
7. Interaktsioonid: Remantadiinil võib olla koostoimeid teiste ravimitega, seetõttu tuleb enne selle kasutamist koos teiste ravimitega konsulteerida arstiga.

Kasutamine Remantadiin raseduse ajal

Remantadiini kasutatakse A-tüüpi gripi profülaktikaks ja raviks. Siiski võib selle kasutamist raseduse ajal piirata või soovitada ainult rangetel näidustustel.

Praeguseks on andmed rimantadiini ohutuse kohta raseduse ajal piiratud. See on tingitud asjaolust, et kontrollitud kliiniliste uuringute läbiviimine rasedatel on üldiselt eetilistel põhjustel vastuvõetamatu.

Remantadiin on FDA C-kategooria ravim, mis tähendab, et sellel on tõendeid kahjulike mõjude kohta loomade loote arengule, kuid inimestega tehtud uuringuid pole piisavalt. Rimantadiini kasutamine raseduse ajal peab põhinema hoolikal arutlemisel oma arstiga ravi eeliste ja võimalike ohtude üle emale ja lootele.

Vastunäidustused

Siin on mõned selle kasutamise vastunäidustused:

1. Ülitundlikkus: Inimesed, kellel on ülitundlikkus rimantadiini või teiste ravimi koostisosade suhtes, ei tohiks seda kasutada.
2. Neerupuudulikkus: Remantadiin eritub neerude kaudu, seetõttu võib selle kasutamine neerufunktsiooni kahjustuse või kroonilise neerupuudulikkusega patsientidel olla ebasoovitav.
3. Pediaatriline vanus: Rimantadiini ei soovitata kasutada alla 1-aastastel lastel ilma arstiga nõu pidamata. Alla 10-aastastel lastel tohib rimantadiini kasutada ainult arsti ettekirjutuse järgi.
4. Rasedus ja Imetamine: Rimantadiini kasutamise ohutust raseduse või imetamise ajal ei ole kindlaks tehtud, seetõttu tuleb seda kasutada sellistel juhtudel arsti järelevalve all.
5. Südamehaigus: Rimantadiin võib suurendada soovimatuid kardiovaskulaarseid kõrvaltoimeid, seetõttu tuleb selle kasutamisel südame-veresoonkonna haigustega patsientidel olla ettevaatlik.
6. Kesknärvisüsteem: Remantadiin võib põhjustada närvilisi kõrvaltoimeid, nagu pearinglus ja rahutus, seetõttu tuleb seda kesknärvisüsteemi häiretega patsientidel kasutada ettevaatusega.

Kõrvalmõjud Remantadiin

1. Seedetrakti häired: sealhulgas iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, anoreksia ja düspepsia (seedehäired).
2. Närvisüsteem: Peavalu, nõrkus, unetus, ärevus ja harva võivad tekkida hallutsinatsioonid, ärevus, segasus ja krambid.
3. Allergiline reToime: võivad tekkida allergilised reaktsioonid nahalööbe, sügeluse, urtikaaria, angioödeemi ja anafülaktilise šoki kujul.
4. Mõju südamele: Mõnel juhul võivad tekkida südame rütmihäired, näiteks arütmiad.
5. Muud reaktsioonid: Esineda võivad ka asteenia (nõrkus), higistamine, väsimus, suukuivus, nahapunetus ja liigesevalu.

Üleannustamine

1. Kesknärvisüsteem (KNS): Võib esineda kesknärvisüsteemi agitatsiooniga seotud sümptomeid, nagu rahutus, unetus, peavalu, pearinglus, ärrituvus, ärevus ja hallutsinatsioonid.
2. Seedetrakti: Võib esineda seedimisega seotud sümptomeid, nagu iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, kõhulahtisus ja anoreksia.
3. Kardiovaskulaarsüsteem: Harvadel juhtudel võivad tekkida südame rütmihäired, sealhulgas tahhükardia, arteriaalne hüpertensioon või hüpotensioon.
4. Hingamissüsteem: Võib esineda hingamisega seotud sümptomeid, nagu hingamisraskused või hingeldamine.
5. Muud sümptomid: Esineda võivad sellised sümptomid nagu krambid, hüpertermia (kehatemperatuuri tõus) ja allergilised reaktsioonid.

Koostoimed teiste ravimitega

1. Antikolinergilised ravimid: kombineerimisel selliste ravimitega nagu antikolinergilised ained võivad ilmneda täiendavad antikolinergilised toimed, nagu suukuivus, kõhukinnisus ja nägemishäired.
2. Tsentraalse toimega ravimid: Remantadiin võib tugevdada tsentraalselt toimivate ravimite, nagu unerohud, antidepressandid ja valuvaigistid, rahustavat toimet.
3. Ravimid, mis suurendavad arütmiate riski: Rimantadiin võib pikendada QT-intervalli ja suurendada arütmiate riski, eriti kui seda kasutatakse samaaegselt teiste ravimitega, mis samuti mõjutavad QT-intervalli, nagu antiarütmikumid (nt amidaroon, kinidiin) ja antibiootikumid (nt erütromütsiin, asitromütsiin).
4. Tsütokroom P450 süsteemi kaudu metaboliseeruvad ravimid: Remantadiin võib mõjutada tsütokroom P450 ensüümide aktiivsust maksas, mis võib muuta teiste ravimite, nagu antikoagulandid, antipsühhootikumid, antidepressandid ja epilepsiavastased ravimid, metabolismi.
5. Ravimid, mis pärsivad neerude katioonide eritumist: Remantadiin võib konkureerida teiste ravimitega, mis võivad erituda ka neerude kaudu, mis võib suurendada nende kontsentratsiooni veres ja suurendada toksilisuse riski.