Remantadiin

Rimantadiin on viirusevastane ravim, mida kasutatakse A-gripiviiruse teatud tüvede põhjustatud infektsioonide ennetamiseks ja raviks. Seda saab kasutada ka A-gripiviiruse infektsiooni ravis täiskasvanutel ja lastel.

Rimantadiini toimemehhanism on A-gripi viiruse replikatsiooni pärssimine selle elutsükli varajases staadiumis, takistades sellega nakkuse levikut kehas. Rimantadiin blokeerib A-gripiviiruse M2 ioonikanali, mis hoiab ära virioni depressuriseerimise peremeesrakkudes, mis on vajalik viiruse RNA vabastamiseks ja sellele järgnevaks viirusvalkude sünteesile.

Rimantadiini on soovitatav võtta kõige tõhusama ravi esimeste sümptomite korral. Seda saab kasutada ka ennetava ravimina gripiepideemiate ajal, eriti kõrge tüsistuste riskiga inimeste seas.

Ehkki Rimantadiin A-gripiviiruse vastu on efektiivne, võib rimantadiin olla vähem efektiivne viiruse tüvede suhtes, mis näitavad ravimi suhtes resistentsust. See ei ole ka B-tüüpi gripi vastu tõhus, mis on ka hooajaliste gripiepideemiate sagedane põhjus.

Nagu iga ravimi puhul, võib rimantadiin põhjustada kõrvaltoimeid, millest kõige tavalisem on pearinglus, halvenenud keskendumine, unetus, iiveldus ja suu. Rimantadiini kasutamist peaks juhendama arst, eriti olemasoleva neeru-, maksa- või südame-veresoonkonna haigustega inimestel.

Näidustused Remantadiin

1. . See on eriti soovitatav kõrge riskiga inimestele (nt eakatele, krooniliste haigustega inimestele, tervishoiutöötajatele jne) ja gripipuhangute perioodidel.
2. Gripiravi: Rimantadiini kasutatakse tüüpi A-tüüpi A täiskasvanutel ja lastel raviks, aidates lühendada haigestumise kestust ja vähendada sümptomite raskust. Ravi on kõige tõhusam, kui ravimit alustatakse esimese 1 kuni 2 päeva jooksul pärast sümptomite ilmnemist.

Farmakodünaamika

1. Inhibeerib A-gripi viiruse replikatsiooni: Rimantadiin toimib, seondudes grip A-viiruse membraanvalguga (M2 kanal), mis takistab selle replikatsiooni nakatunud rakkudes.
2. Blokeerib viiruse sisenemise rakku: Rimantadiin blokeerib viiruse vabanemise protsessi nakatunud raku varajasest endosomaalsest sektsioonist, hoides sellega ära selle sisenemise tsütoplasmasse.
3. Profülacticefect: Rimantadiini profülaktiline kasutamine vähendab gripitnakkuse riski nakatunud inimestega kokkupuutuvatel inimestel.
4. Gripiravi: Rimantadiin on efektiivne ka A-tüüpi gripi ravis täiskasvanutel ja lastel. See vähendab gripi sümptomite kestust ja raskust, kui alustatakse esimese 48 tunni jooksul pärast haiguse algust.
5. Tegevuse selektiivsus: Rimantadiin toimib peamiselt A-gripi viiruse vastu, samas kui B-gripiviirus on selle mõju suhtes vastupidav.
6. Resistentsuse mehhanism: Kuigi rimantadiin on tõhus viirusevastane aine, võib sellele resistentsuse tekkimine tekkida A-gripiviiruse m2 geeni mutatsioonide tõttu.

Farmakokineetika

1. Imendumine: Rimantadiin imendub pärast suukaudset manustamist seedetraktist hästi. Tavaliselt hakkab see jõustuma 2–4 tunni jooksul pärast allaneelamist.
2. Jaotus: Rimantadiinil on kõrge afiinsus vereplasmavalkude suhtes, mis viib selle jaotuseni keha erinevates kudedes. See tungib ka vere-aju barjäärisse.
3. Ainevahetus: suurem osa rimantadiinist metaboliseerub maksas demetüülimise ja hüdroksüülimisega.
4. Eritumine: Rimantadiin ja selle metaboliidid erituvad peamiselt neerude kaudu. Neerufunktsiooniga patsientidel võib ravimi eritumisel viivitusi tekkida, seetõttu võib olla vajalik annuse kohandamine.
5. Poolväärtusaeg: Rimantadiini poolväärtusaeg on täiskasvanutel umbes 25 tundi ja eakatel patsientidel kuni 34 tundi.
6. Süsteemne kokkupuude: Rimantadiin avaldab oma toimet, blokeerides viiruse M2-ioomilise tubuli valku, mis hoiab ära grip A tüüpi leviku.
7. Interaktsioonid: Rimantadiin võib suhelda teiste ravimitega, seetõttu on enne selle kasutamist koos teiste ravimitega vajalik arsti poole.

Kasutamine Remantadiin raseduse ajal

Rimantadiini kasutatakse A-tüüpi A-tüüpi ennetamiseks ja raviks, kuid selle kasutamine raseduse ajal võib olla piiratud või soovitada ainult rangete näidustustena.

Praeguseks on raseduse ajal Rimantadiini ohutuse andmed piiratud. See on tingitud asjaolust, et rasedate naiste kontrollitud kliiniliste uuringute läbiviimine on eetilistel põhjustel üldiselt vastuvõetamatu.

Rimantadiin on FDA C-kategooria ravim, mis tähendab, et sellel on tõendusmaterjal loomade loote arengule kahjuliku mõju kohta, kuid inimese uuringuid pole piisavalt. Rimantadiini kasutamine raseduse ajal peaks põhinema hoolikal arutelul ravi ja potentsiaalsete riskide eeliste üle emale ja lootele arstiga.

Vastunäidustused

Siin on mõned selle kasutamise vastunäidustused:

1. Ülitundlikkus: inimesed, kellel on teadaolev ülitundlikkus riimatadiini või muude ravimi koostisosade suhtes, ei tohiks seda kasutada.
2. Neerupuudulikkus: Rimantadiin eritub neerude kaudu, seetõttu võib selle kasutamine olla ebasoovitav neerufunktsiooni halvenemise või kroonilise neerupuudulikkusega patsientidel.
3. Pediaatriline vanus: Rimantadiini kasutamist ei soovitata alla 1-aastastel lastel ilma meditsiiniliste nõuanneteta. Alla 10-aastastel lastel tuleks Rimantadiini kasutada ainult siis, kui arst on ette nähtud.
4. Rasedus ja laktatsioon: raseduse või imetamise ajal riimantadiini kasutamise ohutust ei ole kindlaks tehtud, seetõttu tuleks selle kasutamist nendel juhtudel viia läbi meditsiinilise järelevalve all.
5. Südamehaigus: Rimantadiin võib suurendada soovimatuid kardiovaskulaarseid kõrvaltoimeid, seetõttu tuleks selle kasutamist kasutada ettevaatlikult kardiovaskulaarse haigusega patsientidel.
6. Kesknärvisüsteem: Rimantadiin võib põhjustada närvilisi kõrvaltoimeid nagu pearinglus ja rahutus, seetõttu tuleks seda kesknärvisüsteemi häiretega patsientidel kasutada ettevaatlikult.

Kõrvalmõjud Remantadiin

1. Seedetrakti häired: sealhulgas iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, anoreksia ja düspepsia (seedehäired).
2. Närvisüsteem: võib toimuda peavalu, nõrkus, unetus, ärevus ja harva hallutsinatsioonid, ärevus, segadus ja krambid.
3. Allergilised reaktsioonid: võib toimuda allergilised reaktsioonid nahalööbe, sügeluse, urtikaaria, angioödeemi ja anafülaktilise šoki kujul.
4. Südamefektid: mõnel juhul võivad tekkida südame rütmihäired, näiteks rütmihäired.
5. Võib tekkida ka muud reaktsioonid: asteenia (nõrkus), higistamine, väsimus, suu kuivatus, naha punetus ja liigesevalu.

Üleannustamine

1. Kesknärvisüsteem (KNS): võib esineda kesknärvisüsteemi agitatsiooniga seotud sümptomeid, nagu rahutus, unetus, peavalu, pearinglus, ärrituvus, ärevus ja hallutsinatsioonid.
2. Seedetrakt: võib esineda seedetraktiga seotud sümptomeid nagu iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, kõhulahtisus ja anoreksia.
3. Kardiovaskulaarsüsteem: harvadel juhtudel võivad tekkida südame rütmihäired, sealhulgas tahhükardia, arteriaalne hüpertensioon või hüpotensioon.
4. Hingamissüsteem: võib tekkida hingamisega seotud sümptomid, näiteks hingamisraskused või õhkimine.
5. Muud sümptomid: võivad esineda selliseid sümptomeid nagu krambid, hüpertermia (suurenenud kehatemperatuur) ja allergilised reaktsioonid.

Koostoimed teiste ravimitega

1. Antikolinergilised ravimid: kombineerituna selliste ravimitega nagu antikolinergilised ained, võivad tekkida täiendavad antikolinergilised toimed, näiteks suu, kõhukinnisus ja visuaalsed häired.
2. Tsentraalselt toimivad ravimid: Rimantadiin võib suurendada selliste tsentraalselt toimivate ravimite, näiteks unerohtude, antidepressantide ja valuvaigiste, sedatiivset toimet.
3. Ravimid, mis suurendavad rütmihäirete riski: Rimantadiin võib suurendada QT-intervalli ja suurendada rütmihäirete riski, eriti kui neid kasutatakse samaaegselt teiste ravimitega, mis mõjutavad ka QT intervalli, näiteks antiarütmilised ained (nt amidaroone, kinidiin) ja antbiootikumid) (nt eütromycin).
4. Tsütokroom P450 süsteemi kaudu metaboliseeritud ravimid: Rimantadiin võib mõjutada tsütokroom P450 ensüümide aktiivsust maksas, mis võib muuta muude ravimite, näiteks antikoagulantide, antipsühhootikumide, antidepressantide ja epileptiliste ainete metabolismi.
5. Neerukatioonide eritumist pärsivad ravimid: Rimantadiin võib konkureerida teiste ravimitega, mida võivad ka neerude abil erituda, mis võib suurendada nende vere kontsentratsiooni ja suurendada toksilisuse riski.