Spironolaktoon

Spironolaktoon on ravim, mis kuulub aldosterooni antagonistide klassi. Seda kasutatakse kõrge vererõhu (hüpertensiooni) raviks, südamepuudulikkuse ja keha vedeliku ja soola taseme vähendamiseks. Spironolaktooni võib kasutada ka mõne muu haigusseisundi, näiteks polütsüstilise munasarja sündroomi ravis naistel ja hormoonist sõltuv kosmeetiline akne meestel ja naistel. See toimib, blokeerides aldosterooni toimet, hormooni, mis reguleerib kehas vedelikku ja soola taset.

Näidustused Spironolaktoon

1. Hüpertensioon (kõrge vererõhk): spironolaktooni võib määrata hüpertensiooni tervikliku ravi komponendina, eriti kõrge aldosterooni taseme juuresolekul või kui muud antihüpertensiivsed ravimid on ebaefektiivsed.
2. Südamepuudulikkus: spironolaktooni võib kasutada südamepuudulikkuse raviks, eriti koos teiste ravimitega, et vähendada turset ja parandada südamefunktsiooni.
3. Polütsüstiline munasarjade sündroom (PCOS): PCOS-ga naistel võib spironolaktoon aidata vähendada androgeeni taset kehas, mis võib parandada hüperandrogenismi sümptomeid, näiteks liigseid keha juukseid, vähendatud aknet ja paremat juuste seisundit.
4. Hormonaalne akne: akne raviks võib kasutada spironolaktooni, eriti naistel, kelle akne on seotud kõrgenenud androgeenide tasemega veres.
5. Maksa tsirroos ja astsiit: mõnel juhul võib spironolaktooni kasutada astsiidi (vedeliku kogunemise kõhu sisse) vähendamiseks maksa tsirroosis.

Farmakodünaamika

1. Aldosterooni retseptorantagonism: spironolaktoon on neerudes aldosterooni retseptorite antagonist, mis blokeerides nende mõju. Aldosteroon on hormoon, mis suurendab neerudes naatriumi ja vee reabsorptsiooni, mille tulemuseks on suurenenud veremaht ja vererõhk. Aldosterooni retseptorite blokeerimine põhjustab naatriumi ja vee säilitamise vähenemist ning suurenenud kaaliumi eritumist.
2. Diureetiline toime: tänu sellele, et see mõjutab neerudes naatriumi reabsorptsiooni, suurendab spironolaktoon naatriumi ja vee eritumist uriinis, mis aitab vähendada vereringet ja vererõhku.
3. Vere kaaliumi tase: kuigi spironolaktoon blokeerib naatriumi reabsorptsiooni, blokeerib see ka kaaliumi eritumist, mis võib põhjustada hüperkaleemiat (suurenenud vere kaaliumi taset). See võib nõuda vere kaaliumi taseme jälgimist ravimi kasutamisel.
4. Antiandrogeenne toime: spironolaktoonil on ka antiandrogeensed omadused ja seda võib kasutada hüperandrogeensete haigusseisundite, näiteks hormonaalsete häirete ja akne raviks naistel.
5. Antiedeem: lisaks diureetilisele toimele võib spironolaktoon olla efektiivne maksa tsirroosi ja südamepuudulikkusega seotud ödeemi ravis.

Farmakokineetika

1. Imendumine: spironolaktoon on tavaliselt kiiresti ja seedetraktist täielikult imendumas pärast suukaudset manustamist.
2. Jaotus: sellel on suur jaotus, tungib erinevatesse kudedesse ja elunditesse, sealhulgas neerudesse.
3. Ainevahetus: spironolaktoon metaboliseeritakse maksas, moodustades aktiivseid metaboliite, näiteks canrenion. Spironolaktooni metaboliitidel on anti-altosterooni toime.
4. Eritumine: spironolaktoon ja selle metaboliidid erituvad peamiselt neerude kaudu. Ligikaudu 80–85% annusest eritub metaboliitidena, ülejäänud osa on muutumatu.
5. Poolväärtusaeg: spironolaktooni poolväärtusaeg on umbes 1,4 tundi, võrreldes selle peamise aktiivse metaboliidi kantreniooniga umbes 16,5 tunniga.

Spironolaktooni farmakokineetikat võib muuta patoloogiliste seisundite, näiteks maksa- või neerupuudulikkuse korral, samuti teiste ravimite samaaegses kasutamises, mis võivad mõjutada selle metabolismi või eritumist.

Kasutamine Spironolaktoon raseduse ajal

Spironolaktooni kasutamine raseduse ajal võib olla ohtlik ja nõuab erilist ettevaatust. Esiteks on spironolaktoon FDA D-kategooria raseduse ajal kasutamiseks. See tähendab, et lootele on potentsiaalne oht, kuid vajadusel selle kasutamise eelised võivad õigustada võimalikke riske.

Spironolaktooni kasutamist raseduse ajal võib olla seotud nii ema kui ka loote erinevate kõrvaltoimete riskiga. Ema puhul võivad need hõlmata hüperkaleemiat (suurenenud kaaliumi tase veres), hüpotensiooni (madal vererõhk) ja muid kõrvaltoimeid. Lootel võib mõjutada neerude ja muude elundite arengut.

Vastunäidustused

1. Hüperkaleemia: kuna spironolaktoon võib põhjustada kaaliumi säilitamist kehas, ei tohiks seda kasutada patsientidel, kellel on juba kõrgenenud vere kaaliumi sisaldus (hüperkaleemia).
2. Neerupuudulikkus: raske neerupuudulikkusega patsientidel võib spironolaktooni kasutamine olla vastunäidustatud selle seisundi ägenemise riski tõttu.
3. Hormonaalselt aktiivsed kasvajad: ravim võib olla vastunäidustatud hormonaalselt aktiivsete kasvajate, näiteks rinnavähi või neeruvähi juuresolekul, kuna võimalik suurenenud hormonaalne aktiivsus.
4. Allergia: spironolaktooni või muude ravimi komponentide teadaoleva ülitundlikkusega inimesed peaksid selle kasutamist vältima.
5. Rasedus ja laktatsioon: spironolaktooni kasutamine võib olla raseduse ajal vastunäidustatud ja laktatsioon, kuna selle potentsiaalne mõju loote või rinnapiima tekkele.
6. Vähendatud vererõhk: madala vererõhuga patsientidel võib spironolaktooni kasutamine põhjustada vererõhu ja sellega seotud komplikatsioonide täiendavat langust.
7. Suhkurtõbi: spironolaktooni kasutamisel on vaja ettevaatlikkust suhkurtõvega patsientidel, kuna selle mõju veresuhkru tasemele.
8. Kasutamine teiste ravimitega: spironolaktoon võib suhelda teiste ravimitega, sealhulgas mõned antihüpertensiivsed ravimid ja ravimid, mis suurendavad veres kaaliumi taset.

Kõrvalmõjud Spironolaktoon

1. Hüperkaleemia: spironolaktoon võib põhjustada vere kaaliumi taseme tõusu, mis võib olla ohtlik, eriti neeruhaigusega inimestele või neile, kes võtavad muid ravimeid, mis seda mõju suurendavad.
2. Kuseteed: spironolaktooni võtmine võib suurendada urineerimise ja direesi (uriini maht) sagedust.
3. Pearingluse ja nõrkus: mõnel patsiendil võib olla pearinglust, nõrkust või unisust.
4. GI häired: võivad tekkida düspeptilised sümptomid nagu iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus või isu vähenenud.
5. Elektrolüütide tasakaalu häired: kehas võib olla häiritud naatriumi, kaltsiumi ja magneesiumi sisaldus.
6. Günekomastia: mehed võivad esineda rinnanäärmete laienemist.
7. Menstruaalhäired: menstruatsioonihäired võivad esineda naistel.
8. Günekoloogilised kõrvaltoimed: võib tekkida piimanäärmete laienemine või tundlikkus, menstruatsioonide ebakorrapärasused ja libiidoprobleemid.
9. Suurem kusihappe tase: see võib süvendada või põhjustada podagra rünnaku.
10. Allergilised reaktsioonid: harvadel juhtudel võivad tekkida allergilised reaktsioonid nagu urtikaaria, prurutus, tursed või angioödeem.
11. Muud kõrvaltoimed: Muud reaktsioonid on võimalikud ja võivad varieeruda sõltuvalt keha omadustest.

Üleannustamine

Spironolaktooni üledoosi võib põhjustada tõsist elektrolüütide tasakaalustamatust, eriti hüperkaleemiat (suurenenud vere kaaliumi tase), mis võib põhjustada südame rütmihäireid ja muid ohtlikke seisundeid. Muud üledoosi võimalikud mõjud on unisus, pearinglus, peavalu, südame rütmihäired, krambid ja erinevad seedetrakti häired.

Spironolaktooni üledoosi kahtluse korral tuleks viivitamatult taotleda arstiabi. Üleannustamise ravi võib hõlmata terapeutilisi meetmeid elektrolüütide tasakaalu taastamiseks ja südame aktiivsuse kontrollimiseks.

Koostoimed teiste ravimitega

1. Kaaliumi suurendavad ravimid: spironolaktoon võib suurendada kehas kaaliumi taset. Samaaegselt kasutades teiste ravimite, näiteks AKE inhibiitorite (nt lisinopriili) või klassi "vahekohtu" (nt losartaan) antihüpertensiivseid aineid, mis võivad ka kaaliumi suurendada, võib hüperkaleemia oht suureneda.
2. Kaaliumi alandavad ravimid: sellised ravimid nagu tiasiiddiureetikumid (nt vesinikklorortiasiid) võivad vähendada kehas kaaliumi taset. Samaaegne kasutamine tiasiidi diureetikumidega võib vähendada spironolaktooniga hüperkaleemia riski.
3. Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (NSAID): mõned MSPVA-d, näiteks ibuprofeen või diklofenaki, võivad vähendada spironolaktooni tõhusust, eriti selle diureetilise toime osas.
4. Neerufunktsiooni mõjutavad ravimid: samaaegne kasutamine neerufunktsiooni mõjutavate ravimitega, näiteks nefrotoksilised antibiootikumid või mõned nefrotoksilised põletikuvastased ravimid, võivad suurendada neerupuudulikkuse riski.
5. Hormonaalset tasakaalu mõjutavad ravimid: spironolaktoon võib suhelda teiste hormonaalset tasakaalu mõjutavate ravimitega, näiteks hormonaalsed rasestumisvastased vahendid või hormoonasendusravi, mis võib potentsiaalselt muuta nende ravimite tõhusust või toksilisust.