Amikatsiin

Amikatsiinon aminoglükosiidantibiootikum, mida kasutatakse erinevat tüüpi bakteriaalsete infektsioonide, eriti gramnegatiivsete bakterite põhjustatud infektsioonide raviks. Amikatsiin on efektiivne paljude patogeenide, sealhulgas paljude teiste antibiootikumide suhtes resistentsete mikroorganismide vastu.

Amikatsiin seondub bakterite ribosoomide 30S subühikuga, häirides seeläbi valgusünteesi, mille tulemuseks on bakterite surm. See toimemehhanism muudab amikatsiini tõhusaks paljude aeroobsete gramnegatiivsete ja mõnede grampositiivsete bakterite põhjustatud infektsioonide vastu.

Näidustused Amikatsiin

1. Hingamisteede infektsioonid: Kopsupõletik, sealhulgas gramnegatiivsed infektsioonid, nagu Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae ja teiste bakterite põhjustatud infektsioonid.
2. Naha ja pehmete kudede infektsioonid: Sealhulgas põletused, mädased infektsioonid ja muud gramnegatiivsete bakterite põhjustatud nahainfektsioonid.
3. Kuseteede infektsioonid: Sealhulgas äge ja krooniline püelonefriit, tsüstiit ja Pseudomonas aeruginosa ja teiste bakterite põhjustatud infektsioonid.
4. Luude ja liigeste infektsioonid: Osteomüeliit, nakkuslik artriit ja muud gramnegatiivsed luu- ja lihaskonna infektsioonid.
5. Kõhuõõne infektsioonid: Peritoniit ja muud gramnegatiivsete bakterite põhjustatud kõhuinfektsioonid.
6. Septiline šokk: Gramnegatiivsete bakterite põhjustatud sepsise intensiivravi.

Farmakodünaamika

1. Toimemehhanism: Amikatsiin toimib seondudes bakterite ribosoomidega (30S subühikud), mis häirib valgusünteesi bakterirakkudes. See mehhanism põhjustab valgusünteesi katkemist ja lõpuks bakteriraku surma.

2. Lai tegevusspekter: Amikatsiinil on lai toimespekter paljude grampositiivsete ja gramnegatiivsete bakterite, sealhulgas selliste patogeenide vastu nagu:

Grampositiivsed bakterid:

1. Staphylococcus aureus (sealhulgas metitsilliini suhtes tundlikud tüved).
2. Staphylococcus epidermidis.
3. Streptococcus pneumoniae.
4. Streptococcus pyogenes (A-rühma streptokokk).
5. Streptococcus agalactiae (rühm B Streptococcus).
6. Streptococcus viridansi rühm.

Gramnegatiivsed bakterid:

3. Escherichia coli.
4. Klebsiella pneumoniae.
5. Klebsiella oxytoca.
6. Enterobacter aerogenes.
7. Enterobacter cloacae.
8. Proteus mirabilis.
9. Proteus vulgaris.
10. Serratia marcescens.
11. Pseudomonas aeruginosa.
12. Acinetobacter spp.
13. Citrobacter spp.
14. Morganella morganii.
15. Providencia spp.

3. Ristresistentsus ja superinfektsioonid: Oluline on märkida, et mõnedel bakteritel võib tekkida resistentsus amikatsiini suhtes, eriti ebaõige või sagedase kasutamise korral. See võib põhjustada superinfektsioone või ristresistentsust teiste antibiootikumidega.

Farmakokineetika

1. Imendumine: Amikatsiin ei imendu üldiselt seedetraktist pärast suukaudset manustamist ja seda manustatakse tavaliselt intravenoosse või lihasesüstina.
2. Levitamine: See tungib hästi erinevatesse kudedesse ja kehavedelikesse, sealhulgas plasmasse, kopsudesse, neerudesse, nahka, luudesse, pehmetesse kudedesse ja tserebrospinaalvedelikku (CSF). Jaotusruumala on tavaliselt suur.
3. Valk seondumine: Amikatsiin seondub vereplasma valkudega ebaolulisel määral (umbes 10-20%).
4. Ainevahetus: Amikatsiin organismis praktiliselt ei metaboliseeru.
5. Eritumine: Enamik amikatsiinist eritub neerude kaudu glomerulaarfiltratsiooni teel. Selle glomerulaarfiltratsioon sõltub neerufunktsioonist ja võib neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel väheneda.
6. Eritumine pool elu: Amikatsiini eliminatsiooni poolväärtusaeg organismist sõltub glomerulaarfiltratsiooni kiirusest ja on normaalse neerufunktsiooniga täiskasvanutel tavaliselt umbes 2-3 tundi.

Kasutamine Amikatsiin raseduse ajal

Amikatsiini (aminoglükosiidantibiootikum) kasutamine raseduse ajal peab põhinema rangetel meditsiinilistel näidustustel ja arsti järelevalve all. Arst võib amikatsiini välja kirjutada, kui kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele.

Oluline on arvestada, et aminoglükosiidantibiootikumid, nagu amikatsiin, võivad läbida platsentat ja mõjutada loote arengut. Loomkatsed on näidanud, et aminoglükosiidid võivad põhjustada kaasasündinud väärarenguid ja muid ebasoodsaid mõjusid loote arengule. Siiski on andmed amikatsiini ohutuse kohta inimpatsientide kohta raseduse ajal piiratud.

Kui amikatsiini on vaja raseda naise infektsiooni raviks, peab arst hoolikalt hindama võimalikku kasu ja riske. Kui amikatsiini määratakse raseduse ajal, on soovitatav hoolikas loote jälgimine ja võimalike kõrvaltoimete jälgimine.

Vastunäidustused

1. Ülitundlikkus: Inimesed, kellel on teadaolev ülitundlikkus aminoglükosiidantibiootikumide, sealhulgas amikatsiini suhtes, peaksid ravimit kasutama ettevaatusega või vältima seda täielikult.
2. Neerud kahjustus: Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel võib organismis kuhjuda amikatsiini, mis võib põhjustada toksilisi toimeid. Annust tuleb kohandada sõltuvalt neerukahjustuse astmest.
3. Neuromuskulaarsed haigused: Amikatsiini kasutamine võib olla ohtlik inimestele, kellel on myasthenia gravis (neuromuskulaarse ülekande häire), kuna see võib tugevdada neuromuskulaarseid blokaatoreid.
4. Rasedus ja lToime: teave amikatsiini kasutamise kohta raseduse ajal on piiratud. Seetõttu tuleks amikatsiini sellel perioodil kasutada ainult rangete näidustuste ja arsti järelevalve all. Samuti on vaja konsulteerida arstiga amikatsiini kasutamise võimaluse osas imetamise ajal.
5. Akustiline närvipõletik: Aminoglükosiidide, sealhulgas amikatsiini kasutamisel võib tekkida akustiline neuriit, mille tagajärjeks on kuulmiskahjustus. See on eriti oluline kuulmispuudega patsientide puhul.
6. Myasthenia gravis: Myasthenia gravis'e korral, mida iseloomustab neuromuskulaarse ülekande häire, võib amikatsiini kasutamine tugevdada neuromuskulaarseid blokaatoreid ja süvendada haiguse sümptomeid.

Kõrvalmõjud Amikatsiin

1. Neerukahjustus: Amikatsiin võib põhjustada neerutoksilisust, eriti neerupuudulikkuse eelsoodumusega patsientidel. See võib väljenduda neerufunktsiooni halvenemises, valgulise uriini sündroomi või vere esinemises uriinis.
2. Kuulmine kahju: Amikatsiini üks tõsisemaid kõrvaltoimeid on kuulmiskahjustus, sealhulgas kuulmislangus või tinnitus. See on tavaliselt ajutine, kuid harvadel juhtudel võib see olla püsiv.
3. Tasakaalu- ja koordinatsioonihäired: Mõnedel patsientidel võib amikatsiini kasutamise tõttu tekkida pearinglus või tasakaaluhäired.
4. Allergilised reaktsioonid: Sealhulgas urtikaaria, sügelus, nahalööve, huulte või näo turse, angioödeem ja anafülaksia. Allergilise reaktsiooni nähtude korral pöörduda viivitamatult arsti poole.
5. Muud kõrvaltoimed: Samuti võib tekkida iiveldus, oksendamine

Üleannustamine

1. Neerufunktsiooni häired: Amikatsiini üleannustamine võib põhjustada neerudele toksilist toimet, mis võib avalduda neerufunktsiooni halvenemise, turse ja elektrolüütide tasakaalu häiretena.
2. Kuulmisprobleemid: Amikatsiin võib põhjustada toksilist toimet vestibulaarsele aparatuurile ja kuulmisnärvile, mis võib põhjustada kuulmislangust või peapööritust.
3. Neurotoksilisus: Mõnedel patsientidel võivad tekkida neurotoksilisuse sümptomid, nagu lihasnõrkus, parees, värisemine või valu jäsemetes.
4. Aneemia ja muud verejooksud: Võib esineda vereloome tüsistusi, nagu aneemia, trombotsütopeenia ja leukopeenia.
5. Üleannustamise tavalised sümptomid: See võib hõlmata iiveldust, oksendamist, peavalu, krampe ja üldist nõrkust.

Koostoimed teiste ravimitega

1. Muud aminoglükosiidide antibiootikumid: Amikatsiini kombineeritud kasutamine teiste aminoglükosiidantibiootikumidega võib suurendada nende toksilist toimet neerudele ja kuulmisele.
2. Nefrotoksilised ravimid: Amikatsiini kasutamine koos teiste nefrotoksiliste ravimitega, nagu amfoteritsiin B või tsüklosporiin, võib suurendada neerupuudulikkuse riski.
3. Neurotoksilised ravimid: Amikatsiini kombineeritud kasutamine neurotoksilise toimega ravimitega, nagu vismut, vinkristiin või anesteetikumid, võib suurendada neurotoksilist toimet.
4. Müorelaksandid: Amikatsiin võib tugevdada müorelaksantide, nagu pankuroonium või vekuroonium, müorelaksantide toimet.
5. Neerufunktsiooni mõjutavad ravimid: Amikatsiini kasutamine koos neerufunktsiooni mõjutavate ravimitega, nagu diureetikumid, võib suurendada neerupuudulikkuse riski.
6. Ravimid, mis suurendavad vere kaaliumisisaldust: Amikatsiini kombineeritud kasutamine vere kaaliumisisaldust tõstvate ravimitega, nagu spironolaktoon või angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid (AKE-d), võib põhjustada hüperkaleemiat.