Anastrosool

Anastrosool (Anastrosool) on ravim, mis kuulub aromataasi inhibiitorite klassi. Seda kasutatakse onkoloogias, eriti rinnavähi ravis menopausijärgses eas naistel.

Rinnavähk võib olla tundlik östrogeeni, naissuguhormooni suhtes, mis võib stimuleerida vähirakkude kasvu. Anastrosool toimib, blokeerides aromataasi ensüümi, mis muudab androgeenid (meessuguhormoonid) östrogeenideks kudedes, näiteks rasvkoes, mis ei ole hormooniga kokku puutunud. See vähendab östrogeeni taset naise kehas, mis võib aeglustada östrogeenitundlike vähirakkude kasvu ja levikut.

Anastrosooli võetakse tavaliselt tableti kujul üks kord päevas. Kasutamise ja annuse määrab arst sõltuvalt patsiendi konkreetsest olukorrast ja rinnavähi iseloomust.

Oluline on märkida, et anastrosool võib põhjustada kõrvaltoimeid, sealhulgas lihasvalu, väsimust, peavalu, hüpertensiooni, nahapunetust ja muid. Patsiendid peaksid arutama kõiki kõrvaltoimeid oma arstiga ja tagama ravi ajal regulaarse meditsiinilise jälgimise.

Näidustused Anastrosool

1. Hormoonitundlik rinnavähk: Anastrosooli kasutatakse menopausijärgses eas naiste hormoonsõltuva rinnavähi kompleksravi osana.
2. Kordumise ennetamine: Pärast rinnanäärme kasvaja kirurgilist eemaldamist (mamektoomia) võib mõnedel patsientidel kasutada anastrosooli, et vähendada vähi kordumise riski.
3. Rinnavähi ennetamine kõrge riskiga naistel: Mõnel juhul võib anastrosooli soovitada naistele, kellel on suur risk haigestuda rinnavähki, et vähendada selle tekke tõenäosust.

Farmakodünaamika

1. Aromataasi inhibeerimine: Anastrosooli peamine toime on inhibeerida aromataasi ensüümi, mis vastutab androgeenide (nt testosterooni) östrogeenideks muutmise eest. See viib östrogeeni taseme languseni veres.
2. Östrogeeni taseme vähendamine: Aromataasi pärssimisega vähendab anastrosool organismis ringleva östrogeeni taset. See on eriti kasulik juhtudel, kui kõrgenenud östrogeenitase võib olla teatud haiguste või tüsistuste põhjuseks, nagu rinnavähk või östrogeenist sõltuvad kasvajad.
3. Kasutamine onkoloogias: Anastrosooli kasutatakse laialdaselt rinnavähi ravis menopausijärgses eas naistel, eriti patsientidel, kelle kasvajad on östrogeeniretseptor-positiivsed.
4. Günekoloogiline kasutamine: Anastrosooli kasutatakse mõnikord teatud günekoloogiliste seisundite raviks, mis on seotud hüperöstrogeneemia või kõrge östrogeenitasemega.
5. Spordikasutus: Anastrosooli kasutatakse mõnikord spordimeditsiinis meeste östrogeenitaseme alandamiseks, eriti kui kasutatakse anaboolseid steroide, mis võivad põhjustada östrogeeni taseme tõusu organismis.
6. Kõrvalmõjud: Kuigi anastrosool on üldiselt hästi talutav, võib see põhjustada kõrvaltoimeid, nagu peavalu, hüpertensioon, lihasvalu, artralgia, luuvalu ja luude halb tervis (eriti menopausijärgses eas naistel).

Farmakokineetika

1. Imendumine: Anastrosool imendub pärast suukaudset manustamist seedetraktist kiiresti ja täielikult. Tavaliselt võetakse seda iga päev tableti kujul.
2. Levitamine: Anastrosoolil on kõrge afiinsus vereplasma valkude suhtes (umbes 40%), eriti albumiini suhtes. See tungib hästi keha kudedesse, sealhulgas rinnakasvajatesse.
3. Ainevahetus: Anastrosool metaboliseerub maksas, moodustades aktiivsed metaboliidid, sealhulgas hüdroksüanastrosool ja triasolanaastrosool. Peamine metabolismi tee on aromaatse tsükli hüdroksüülimine.
4. Eritumine: Anastrosooli ja selle metaboliitide peamine eritumise mehhanism on eritumine neerude kaudu, peamiselt metaboliitide kujul. Umbes 10% annusest eritub muutumatul kujul uriiniga.
5. Pool elu: Anastrosooli poolväärtusaeg plasmast on umbes 50 tundi. See tähendab, et selle kontsentratsioon kehas väheneb poole võrra umbes 50 tundi pärast manustamist.

Kasutamine Anastrosool raseduse ajal

See on ette nähtud kasutamiseks ainult menopausijärgses eas naistele ja võib raseduse ajal kasutamisel ohustada rasedust.

Siin on mõned anastrosooli kasutamise võimalikud riskid raseduse ajal:

1. Sünnidefektid: Anastrosooli kasutamine raseduse ajal võib suurendada loote sünnidefektide riski.
2. Loote hilinemine: Anastrosool võib kahjustada loote arengut ja põhjustada loote hilinemist.
3. Abort: Anastrosooli kasutamine raseduse esimesel trimestril võib suurendada abordi riski.
4. Ema tüsistuste oht: Anastrosool võib raseduse ajal avaldada negatiivset mõju ema tervisele, põhjustades mitmeid tüsistusi.

Vastunäidustused

1. Ülitundlikkus: Inimesed, kes on anastrosooli või ravimi mõne koostisosa suhtes ülitundlikud, peaksid selle kasutamist vältima.
2. Rasedus: Anastrosooli kasutamine on rasedatele vastunäidustatud, kuna see võib põhjustada lootel kaasasündinud väärarenguid. Naistel on anastrosoolravi ajal vaja kasutada tõhusaid rasestumisvastaseid meetodeid.
3. Rinnaga toitmine: Anastrosooli ei soovitata kasutada ka imetamise ajal, kuna selle mõju imikule ei ole uuritud.
4. Pediaatriline vanus: Anastrosooli ohutus ja efektiivsus lastel ei ole tõestatud, seetõttu ei soovitata seda lastel kasutada.
5. Esemed, mis nõuavad caPatsiendid peavad olema ettevaatlikud masinate käsitsemisel ja suuremat keskendumisvõimet nõudvates tegevustes, kuna anastrosool võib põhjustada uimasust või väsimust.
6. Luu- ja luustikuhaigused: Osteoporoosi või muude luuhaigustega patsientidel tuleb anastrosooli kasutada ettevaatusega, kuna see võib luude tervist halvendada.
7. Südame- ja veresoonkonnahaigused: Anastrosool võib suurendada ka kardiovaskulaarsete tüsistuste riski, seetõttu tuleb seda südame- ja veresoonkonnahaigustega patsientidel kasutada ettevaatusega.

Kõrvalmõjud Anastrosool

1. Lihas- ja liigesevalu: See on anastrosooli üks levinumaid kõrvaltoimeid. Patsiendid võivad kogeda valu ja ebamugavustunnet lihastes ja liigestes.
2. Peavalu: Mõnedel patsientidel võib anastrosooli kasutamise ajal tekkida peavalu.
3. Hüpertensioon: Mõnedel patsientidel võib tekkida kõrge vererõhk.
4. Hüperkolesteroleemia: Vere kolesteroolitaseme tõus võib olla anastrosooli kõrvaltoime.
5. Osteoporoos: Anastrosooli pikaajaline kasutamine võib suurendada osteoporoosi ja luumurdude riski.
6. Kiire väsimus: Mõnedel patsientidel võib anastrosoolravi ajal tekkida väsimus ja nõrkus.
7. Günekomastia: Meestel võib esineda piimanäärmete suurenemist.
8. Suurenenud risk haigestuda südame-veresoonkonna haigustesse: Mõnedel patsientidel, eriti eelsoodumusega patsientidel, võivad tekkida südame- ja veresoonkonnaprobleemid.
9. Psühho-emotsionaalsed häired: Hõlmab depressiooni, ärevust, unehäireid ja muid psühhiaatrilisi sümptomeid.
10. Vaginaalne verejooks: Võib esineda mõnel patsiendil.

Üleannustamine

Teave anastrosooli üleannustamise kohta on piiratud, kuna tõsiseid üleannustamise juhtumeid ei ole kirjanduses tavaliselt kirjeldatud ravimi vähese toksilisuse tõttu.

Koostoimed teiste ravimitega

1. Tsütokroom P450 mõjutavad ravimid: Anastrosool metaboliseerub maksas tsütokroom P450 süsteemi ensüümide, peamiselt CYP3A4 ja CYP2D6 osalusel. Seetõttu võivad neid ensüüme indutseerivad või inhibeerivad ravimid muuta anastrosooli kontsentratsiooni veres. Näiteks CYP3A4 inhibiitorid (nt ketokonasool, itrakonasool) võivad suurendada anastrosooli kontsentratsiooni ja indutseerijad (nt rifampitsiin, fenütoiin) võivad seda vähendada.
2. Hüperöstrogeensed ravimid: ravimid östrogeeni sisaldavad ravimid (nt hormoonravi või rasestumisvastased vahendid) võivad vähendada anastrosooli efektiivsust, kuna need on vastuolus selle toimemehhanismiga.
3. Hüpoöstrogeensed ravimid: Ravimid, mis võivad põhjustada hüpoöstrogeeni (nt gonadotropiini vabastava hormooni agonistid või endometrioosiravimid) võivad tugevdada anastrosooli toimet.
4. Hematopoeesi mõjutavad ravimid: Mõned ravimid, nagu tsütostaatikumid või vähiravis kasutatavad ravimid, võivad koos anastrosooliga kasutamisel suurendada aneemia riski.
5. Narkootikumid luukoe mõjutamine: Ravimid, mis mõjutavad luu resorptsiooni või luu moodustumist (nt bisfosfonaadid või raloksifeen), võivad parandada anastrosooli toimet selle manustamisest põhjustatud osteoporoosi ennetamisel.