Anastrosool

Anastrosool (anastrosool) on ravim, mis kuulub aromataasi inhibiitorite klassi. Seda kasutatakse onkoloogias, eriti rinnavähi ravis postmenopausijärgsetel naistel.

Rinnavähk võib olla tundlik östrogeeni, naissoost suguhormooni suhtes, mis võib stimuleerida vähirakkude kasvu. Anastrosool toimib, blokeerides aromataasi ensüümiasi toime, mis muundab androgeenid (isased suguhormoonid) östrogeeni kudedes, näiteks rasvkoe, mida pole hormooniga kokku puutunud. See vähendab östrogeeni taset naise kehas, mis võib aeglustada östrogeenitundlike vähirakkude kasvu ja levikut.

Anastrosooli võetakse tavaliselt tableti kujul üks kord päevas. Kasutamine ja annustamine määrab arst sõltuvalt patsiendi konkreetsest olukorrast ja rinnavähi olemusest.

Oluline on märkida, et anastrosool võib põhjustada kõrvaltoimeid, sealhulgas lihasvalu, väsimus, peavalu, hüpertensioon, naha punetus ja teised. Patsiendid peaksid arstiga kõik kõrvaltoimed arutama ja tagama ravi ajal regulaarse meditsiinilise jälgimise.

Näidustused Anastrosool

1. Hormoonitundlik rinnavähk: anastrosooli kasutatakse hormoonist sõltuva rinnavähi tervikliku ravi osana menopausijärgsetel naistel.
2. Kordumise ennetamine: Pärast rindade kasvaja (mammektoomia) kirurgilist eemaldamist võib mõnel patsiendil kasutada anastrosooli vähktõve kordumise riski vähendamiseks.
3. Rinnavähi ennetamine kõrge riskiga naistel: mõnel juhul võib anastrosooli soovitada kõrge riskiga rinnavähi tekke riskiga, et vähendada selle tekkimise tõenäosust.

Farmakodünaamika

1. Aromataasi pärssimine: anastrosooli peamine toime on pärssida aromataasi ensüümi, mis vastutab androgeenide (näiteks testosterooni) muundamise eest östrogeenideks. See viib östrogeeni taseme languseni veres.
2. Östrogeeni taseme redutseerimine: pärssides aromataasi, vähendab anastrosool kehas ringleva östrogeeni taset. See on eriti kasulik juhtudel, kui kõrgendatud östrogeeni tase võib olla teatud haiguste või tüsistuste põhjustaja, näiteks rinnavähk või östrogeenist sõltuvad kasvajad.
3. Kasutamine onkoloogias: Anastrosooli kasutatakse laialdaselt rinnavähi ravis postmenopausijärgsetel naistel, eriti patsientidel, kelle kasvajad on östrogeeniretseptori-positiivsed.
4. Günekoloogiline kasutamine: anastrosooli kasutatakse mõnikord teatud günekoloogiliste seisundite raviks, mis on seotud hüperestrogeemia või kõrge östrogeeni tasemega.
5. Spordi kasutamine: anastrosooli kasutatakse mõnikord spordimeditsiinis meeste östrogeeni taseme alandamiseks, eriti anaboolsete steroidide kasutamisel, mis võib põhjustada kehas suurenenud östrogeeni taset.
6. Kõrvaltoimed: Ehkki anastrosool on üldiselt hästi talutav, võib see põhjustada selliseid kõrvaltoimeid nagu peavalu, hüpertensioon, lihasvalu, artralgia, luuvalu ja kehv luude tervis (eriti menopausijärgsetel naistel).

Farmakokineetika

1. Imendumine: Anastrosool on pärast suukaudset manustamist seedetraktist kiiresti ja täielikult imendunud. Tavaliselt võetakse seda iga päev tahvelarvuti kujul.
2. Jaotus: Anastrosoolil on kõrge afiinsus vereplasmavalkude suhtes (umbes 40%), eriti albumiini suhtes. See tungib hästi kehakudedesse, sealhulgas rinnakasvajatesse.
3. Metabolism: anastrosool metaboliseeritakse maksas aktiivsete metaboliidide, sealhulgas hüdroksüanastrosooli ja triasolanastrosooli moodustamiseks. Metabolismi peamine tee on aromaatse tsükli hüdroksüülimine.
4. Eritumine: Anastrosooli ja selle metaboliitide eritumise peamine mehhanism on neerude eritumine, peamiselt metaboliitide kujul. Ligikaudu 10% annusest eritub uriinis muutumatuna.
5. Pooleelu: plasmast pärit anastrosooli poolväärtusaeg on umbes 50 tundi. See tähendab, et selle kontsentratsioon kehas väheneb poole umbes 50 tundi pärast manustamist.

Kasutamine Anastrosool raseduse ajal

See on mõeldud kasutamiseks ainult menopausijärgsetel naistel ja võib raseduse ajal raseduse ohustada.

Siin on mõned potentsiaalsed riskid raseduse ajal anastrosooli kasutamisel:

1. Sünnidefektid: anastrosooli kasutamine raseduse ajal võib suurendada loote sünnidefektide riski.
2. Loote viivitus: anastrosool võib kahjustada loote arengut ja põhjustada loote viivitust.
3. Abort: Anastrosooli kasutamine raseduse esimesel trimestril võib suurendada abordi riski.
4. Emade komplikatsioonide oht: anastrosool võib raseduse ajal ka ema tervisele negatiivset mõju avaldada, põhjustades mitmeid tüsistusi.

Vastunäidustused

1. Ülitundlikkus: Anastrosooli või ravimi koostisosade teadaoleva ülitundlikkusega inimesed peaksid selle kasutamist vältima.
2. Rasedus: Anastrosooli kasutamine on rasedatel vastunäidustatud, kuna see võib põhjustada kaasasündinud anomaaliaid lootel. Naistel anastrosooliga ravi ajal on vaja kasutada tõhusaid rasestumisvastaseid meetodeid.
3. Imetamine: Anastrosooli ei soovitata ka rinnaga toitmise ajal, kuna selle mõju imikule pole uuritud.
4. Laste vanus: Anastrosooli ohutust ja tõhusust lastel ei ole kindlaks tehtud, seetõttu ei soovitata seda lastele.
5. Ettevaatust vajavad esemed: patsiendid peaksid masinate käitamisel ja suurenenud keskendumisvõimega osalemisel ettevaatlikud olema, kuna anastrosool võib põhjustada uimasust või väsimust.
6. Luu- ja skeletihaigused: osteoporoosi või muude luuhaigustega patsientidel tuleks anastrosooli kasutada ettevaatlikult, kuna see võib luude tervist halvendada.
7. Süda ja veresoonkonnahaigus: anastrosool võib suurendada ka südame-veresoonkonna komplikatsioonide riski, seega tuleks seda südame ja veresoonte haigustega patsientidel kasutada ettevaatusega.

Kõrvalmõjud Anastrosool

1. Lihas- ja liigesevalu: see on anastrosooli üks levinumaid kõrvaltoimeid. Patsiendid võivad lihaste ja liigeste valu ja ebamugavusi kogeda.
2. Peavalu: mõnel patsiendil võib anastrosooli kasutamise ajal kogeda peavalu.
3. Hüpertensioon: mõnel patsiendil võib olla kõrge vererõhk.
4. Hüperkolesteroleemia: suurenenud vere kolesteroolitase võib olla anastrosooli kõrvaltoime.
5. Osteoporoos: anastrosooli pikaajaline kasutamine võib suurendada osteoporoosi ja luumurdude riski.
6. Kiire väsimus: mõnel patsiendil võib anastrosooliga ravi ajal esineda väsimus ja nõrkus.
7. Günekomastia: mehed võivad kogeda piimanäärmete laienemist.
8. Suurenenud kardiovaskulaarsete haiguste risk: mõned patsiendid, eriti eelsoodumusega patsiendid, võivad tekitada südame ja veresoonte probleeme.
9. Psühho-emotsionaalsed häired: hõlmab depressiooni, ärevust, unehäireid ja muid psühhiaatrilisi sümptomeid.
10. Vaginaalne verejooks: mõnel patsiendil võib esineda.

Üleannustamine

Anastrosooli üledoosi kohta on piiratud teave, kuna tõsise üledoosi juhtumeid ei kirjeldata tavaliselt kirjanduses ravimi madala toksilisuse tõttu.

Koostoimed teiste ravimitega

1. Tsütokroom P450 mõjutavad ravimid: anastrosool metaboliseeritakse maksas tsütokroom P450 süsteemi ensüümide, peamiselt CYP3A4 ja CYP2D6 ensüümide osalemisega. Seetõttu võivad neid ensüüme indutseerivad või pärsivad ravimid muuta anastrosooli vere kontsentratsiooni. Näiteks võivad CYP3A4 inhibiitorid (nt ketokonasool, itrakonasool) suurendada anastrosooli kontsentratsiooni ja indutseerijad (nt rifampitsiin, fenütoiin) võivad seda vähendada.
2. Hüperstrogeensed ravimid: ravimid, mis sisaldavad östrogeene (nt hormoonravi või rasestumisvastased vahendid) võivad vähendada anastrosooli tõhusust, kuna need on vastuolus selle toimemehhanismiga.
3. Hüpostrogeensed ravimid: ravimid, mis võivad põhjustada hüpostrogenismi (nt gonadotropiini vabastavad hormooni agonistid või endometrioosiravimid) võivad suurendada anastrosooli mõju.
4. Hematopoeesi mõjutavad ravimid: Mõned ravimid, näiteks tsütostaatilised või vähktõve ravis kasutatavad ravimid, võivad suurendada aneemia riski, kui seda kasutatakse koos anastrosooliga.
5. Ravimit mõjutav luukude: ravimid, mis mõjutavad luu resorptsiooni või luude moodustumist (nt bisfosfonaadid või raloksifeen) võivad parandada anastrosooli mõju selle manustamisest põhjustatud osteoporoosi ennetamisel.