Atropiinsulfaat

Atropiinisulfaat on ravim, mis on öökaedi perekonna taim Belladonna alkaloidi derivaat. Atropiinisulfaadil on võime blokeerida atsetüülkoliini jaoks muskariini tüüpi retseptoreid, mille tulemuseks on parasümpaatiline plokk. Selle tulemusel on sellel kehale mitmesuguseid farmakoloogilisi mõjusid.

Atropiinisulfaati saab meditsiinipraktikas kasutada mitmesugustel eesmärkidel:

1. Õpilase laienemine (müdriaas): atropiini kasutatakse õpilase laiendamiseks oftalmoloogias, võimaldades arstil uurida silma tagaosa üksikasjalikumalt.
2. Sülje- ja higinäärme sekretsiooni vähendamine: see atropiini omadus võib olla kasulik operatsioonil patsiendi sülje sekretsiooni vähendamiseks või higistamise vähendamiseks.
3. Maomahla sekretsiooni vähendamine: atropiini võib kasutada kombineeritud ravi komponendina maomahla liigse sekretsiooni raviks või ennetamiseks, näiteks peptilise haavandihaiguse korral.
4. Soole peristaltika vähendamine: see atropiini omadus võib olla kasulik ärritunud soole sündroomi või kõhulahtisuse ravis.
5. Bronhiaalse näärme sekretsiooni vähendamine: atropiini saab kasutada bronhis sekretsiooni vähendamiseks hingamissüsteemi haiguste korral.
6. Kardiopulmonaalne taastumine: atropiini kasutatakse mõnikord asüstooli või bradükardia kardiopulmonaalsete taastumisprotokollide osana.

Oluline on märkida, et atropiinisulfaat on võimas ravim, millel on potentsiaalselt tõsised kõrvaltoimed, ja selle kasutamist peaks arst juhendama.

Näidustused Atropiinsulfaat

1. Mydriasis (õpilase laienemine): atropiini kasutatakse oftalmoloogias müdriaasi jaoks meditsiinilistes protseduurides nagu silmaeksamid või teatud silmahaiguste ravi.
2. Bronhodilation: Mõnel juhul võib bronhishaigendi laiendamiseks kasutada atropiini ja hõlbustada hingamist bronhospasmiga patsientidel, näiteks obstruktiivsete kopsuhaiguste, näiteks bronhiaalse astma või kroonilise obstruktiivse pulmonaalse haiguse korral (KOK).
3. Seedetrakti häired: atropiini võib kasutada maomahla sekretsiooni vähendamiseks ja soolestiku peristaltika vähendamiseks, mis võib olla kasulik peptilise haavandihaiguse või ärritunud soole sündroomi korral.
4. Süljenäärmete sekretsiooni vähendamine: seda atropiini omadust saab operatsioonil kasutada patsientide sekretsiooni vähendamiseks.
5. Kardiopulmonaalne taastumine: atropiini võib kasutada kardiopulmonaalsetes taastumisprotokollides südame löögisageduse suurendamiseks ja südame juhtivuse parandamiseks asüstooli või bradükardia korral.

Farmakodünaamika

1. Muskariinide retseptorite blokeerimine:

   • Atropiinsulfaat on muskariinide retseptorite tugev antagonist, mis paikneb erinevates kudedes ja elundites, näiteks südames, veresooned, geograafilised traktid, kuseteede süsteem, hingamisrakt ja silmad.
   • Muskariinide retseptorite blokeerimine väheneb atsetüülkoliini stimuleerimisele, mis võib muuta nende elundite ja süsteemide funktsiooni.

2. Kardiotooniline efekt:

   • Madalates annustes võib atropiinsulfaat põhjustada südame löögisageduse suurenemist, blokeerides südame muskariini retseptoreid, mille tulemuseks on südame väljundi suurenemine.
   • Kuid suurtes annustes võib atropiinsulfaat põhjustada tahhükardiat ja rütmihäireid selle ergastava mõju tõttu südamele.

3. Silelihaste lõdvestamine:

   • GI-trakti, bronhi ja muude elundite silelihastes blokeerivad muskariiniretseptorid.
   • See võib olla kasulik spasmide, astma, koolikute ja muude üliaktiivsete silelihastega seotud sümptomite raviks.

4. Õpilaste laienemine:

   • Atropiinsulfaat blokeerib silmades muskariiniretseptoreid, põhjustades õpilase laienemist (müdriaas).
   • Seda omadust saab kasutada meditsiinilistel eesmärkidel, näiteks silmaeksami tegemine või teatud silmaolude ravimine.

5. Vähenenud sekretsioon:

   • Muskariini retseptorite blokeerimine limaskestades põhjustab sülje, higi, seedetrakti ja muude näärmete sekretsiooni vähenemist.

Farmakokineetika

1. Neeldumine: atropiinisulfaati võib manustada erinevatel vormidel, sealhulgas suukaudne, intranasaalne, süstitav ja paikne. Pärast suukaudset manustamist on atropiinsulfaadi imendumine seedetraktist tavaliselt aeglane ja puudulik.
2. Jaotus: atropiinisulfaadil on kõrge afiinsus plasmavalkude suhtes, mis võib mõjutada selle jaotust kehas. See võib tungida ka vere-aju barjääri ja platsentabarjääri.
3. Metabolism: atropiinisulfaat metaboliseeritakse maksas, peamiselt hüdrolaaside hüdrolüüsi kaudu. Atropiinisulfaadi metaboliitidel võib olla ka antikolinergiline toime.
4. Eritumine: suurem osa atropiinisulfaadist eritub metaboliitidena uriiniga. Atropiini plasmakontsentratsioon väheneb pärast manustamist kiiresti.
5. Ervestusaeg: kehast pärit atropiinisulfaadi poolväärtusaeg on umbes 2-3 tundi.

Kasutamine Atropiinsulfaat raseduse ajal

Atropiinisulfaadi kasutamine raseduse ajal nõuab ettevaatlikkust, kuna mõju lootele ei ole täielikult mõistetav. Atropiin ületab platsenta ja võib potentsiaalselt mõjutada arenevat loodet.

Võimalikud riskid:

1. Teratogeensed toimed: puuduvad tõendid atropiini oluliste teratogeensete toimete kohta inimestel, kuid loomsed uuringud on näidanud võimalikke riske.
2. Füsioloogiline mõju lootele: teoreetiliselt võib atropiin põhjustada lootele samu mõju kui täiskasvanule, sealhulgas pulsi suurenemisele.

Soovitused:

• FDA klassifikatsioon: FDA klassifitseerib Atropiini raseduse ajal kasutamiseks C-kategooriaks. See tähendab, et loomauuringud on tuvastanud lootele mõned riskid, kuid rasedatel pole olnud piisavaid ja hästi kontrollitud uuringuid.
• Kasutamine: atropiini tuleks kasutada raseduse ajal ainult siis, kui ema potentsiaalne kasu kaalub üles lootele mõeldud potentsiaalsed riskid. Näiteks võib atropiini kasutada hädaolukordades nagu bradükardia või organofosfaatmürgitus, kus selle kasutamine võib olla elupäästv.
• Konsultatsioon arstiga: rasedad peaksid arstiga arutama kõiki atropiini riske ja eeliseid ning kaaluma võimalikke alternatiive.

Raseduse ajal kasutatakse atropiini ettevaatusega ja ainult siis, kui selle kasutamist on õigustatud kliiniliste näidustustega, kusjuures hoolikalt kaalutakse kõiki võimalikke riske ja eeliseid.

Vastunäidustused

1. Glaukoom: atropiinisulfaadi kasutamine võib suurendada silmasisese rõhu, mis võib olla glaukoomiga inimestele ohtlik.
2. Astmarünnakud: astmaga inimesed peaksid vältima atropiinisulfaati, kuna see võib halvendada õhupuuduse ja muude sümptomite rünnakuid.
3. Eesnäärme hüpertroofia: atropiinsulfaat võib halvendada selle seisundi sümptomeid, näiteks urineerimisraskusi.
4. Seedetrakti haigused: ravim võib süvendada mõned seedetrakti terviseprobleemid, näiteks kõhukinnisus või soolestiku atoonia.
5. Südame rütmihäired: atropiinsulfaadi kasutamine võib halvendada teatud tüüpi rütmihäireid.
6. Rasedus ja rinnaga toitmine: raseduse ja imetamise ajal võib atropiinisulfaadi kasutamine olla ohtlik või nõuda arstiga konsulteerimist.
7. Individuaalne sallimatus: Atropiini suhtes teadaoleva individuaalse sallimatusega inimesed peaksid selle kasutamist vältima.

Kõrvalmõjud Atropiinsulfaat

1. Uimasus ja väsimus: paljudel patsientidel võib atenolooli võtmise ajal ilmneda uimasust, väsimust või üldist nõrkust.
2. Külmad jäsemed: mõnel inimesel võib veresoonte ahenemise tõttu kogeda kätes ja jalgades külma tunnet.
3. Kuiv kõri või nina: võib tekkida kuiv kõri või nina.
4. Vähenenud seksuaalne iha: Dec resenenud seksuaalse iha või erektsioonihäired võivad mõnel patsiendil tekkida atenolooli võtmise ajal.
5. Bradycardia: see on seisund, kus pulss langeb madalamatele väärtustele, mis võib põhjustada väsimuse või pearingluse tundeid.
6. Peavalu: mõnel patsiendil võib olla peavalu või pearinglus.
7. Mittespetsiifilised kaebused: nende hulka kuuluvad ebamäärased sümptomid nagu iiveldus, kõhuvalu või üldine halb enesetunne.
8. Vererõhu langus: atenolooli kasutamisel võib tekkida vererõhu langus, mis võib põhjustada pearinglust või nõrkust.
9. Spetsiifilised kõrvaltoimed: hõlmake bronhospasmi (hingamisteede funktsiooni halvenemine astmaatikas), hüpoglükeemia maskeerimist (maskeerivad madala veresuhkru sümptomid diabeediga patsientidel), suurenenud reaktsioon allergeenidele ja teistele.

Üleannustamine

1. Tahhükardia ja arütmiad: atropiinisulfaadi üledoos võivad põhjustada südame südamesse ergutava mõju tõttu südamepekslemist (tahhükardiat) ja arütmiaid.
2. Hüpertensioon: atropiinsulfaadi liigne toime võib põhjustada vererõhu (hüpertensiooni) suurenemist, mis võib põhjustada pearinglust, peavalu ja isegi veresoonte komplikatsioonide tekkimist.
3. Suukude- ja seedetrakti häired: muskariinide retseptorite blokeerimine võib põhjustada suukuivust, vähenenud maomahla sekretsiooni ja muid GI-häireid, näiteks kõhukinnisust.
4. Konvensioonide ja agitatsioon: üleannustamise võimalikud tagajärjed võivad hõlmata krambid, närvilisus ja agitatsioon atropiini ergastava mõju tõttu kesknärvisüsteemile.
5. Mydriasis: atropiinsulfaadi üledoos võib põhjustada õpilaste (müdriaas) olulist laienemist, mis võib põhjustada visuaalset häireid ja fotofoobiat.
6. Hingamisteede seiskus: raske üledoosi atropiinsulfaadi korral võib hingamiskeskuse maha suruda ja põhjustada hingamisteede seiskumist.

Koostoimed teiste ravimitega

1. Antikolinergilised ravimid: atropiinsulfaadi kasutamine teiste antikolinergiliste ravimitega, nagu antidepressandid, antihistamiinid või spasmolüümikud, võivad põhjustada tugevamat antikolinergilist toimet ja suurendada selliste kõrvaltoimete riski, näiteks kuivus, kõhukinnisus, raskused urineerivad jne.
2. Antikolinesteraasiravimid: atropiinsulfaadi kasutamine antikolinesteraasiravimitega, näiteks püridostigmiini või füsistigmiiniga, võib põhjustada viimase efektiivsuse vähenemist ja halvemat kontrolli müasteenia gravise või muude neuromuskulaarsete blokaatorite sümptomite üle.
3. Antiarütmilised ravimid: atropiinisulfaadi kasutamine antiarütmiliste ravimitega, näiteks aminodarooniga, võib suurendada tahhükardia ja rütmihäire riski, eriti patsientidel, kellel on eelsoodumus südame arütmiatele.
4. Glaukoomiravimid: atropiinsulfaadi kasutamine glaukoomiravimitega nagu timolool või dorzolamiid võib suurendada silmasisese rõhu ja halvendada glaukoomiga patsientide seisundit.
5. Sedatiivsed ravimid: atropiinisulfaadi kasutamine sedatiivsete ravimitega, näiteks bensodiasepiinide või hüpnoootikaga, võib suurendada rahustist ja suurendada uimaduse riski ja liikumise halvenemist.
6. Parkinsonismi ravimid: atropiinisulfaadi kasutamine selliste parkinsonismi ravimitega nagu Levodopa või karbidopa võib vähendada nende tõhusust ja halvendada parkinsonismi sümptomeid.