Afobasool

Afobasool (mõnikord nimetatakse mõnikord ka Fabomotisooliks) on ravim, mis kuulub ärevuse ja stressi sümptomite vähendamiseks kasutatavate ravimite klassi. See sisaldab toimeainet Fabomotisol.

Fabomotisooli kasutatakse mitmesuguste ärevusseisundite, sealhulgas üldistatud ärevuse, ärevusega seotud olekute raviks (nt ärevusseisundid neuroosides, hüsteerilise päritolu neuroosid, kohanemishäired, somaatilised häired ärevuse sümptomitega, neuroteenseisundid, ärevusseisundid menopausi perioodil jne).

Afobasooli toime on moduleerida ajus gamma-aminobüürhappe (GABA) toimimist, mis aitab ärevust vähendada ilma olulise sedatsiooni või kesknärvisüsteemi depressioonita. See võib parandada ka meeleolu ja aidata patsientidel vähendada ärevust ja taastada psühho-emotsionaalset tasakaalu.

Oluline on märkida, et enne kui hakkate võtma afobasooli või mõnda muud ravimit, on oluline nõuande, vastunäidustuste ja võimalike kõrvaltoimete kohta nõu oma arstiga.

Näidustused Afobasool

1. Üldine ärevus: afobasooli kasutatakse sageli üldise ärevuse erinevate vormide, näiteks rahutuse, närvilisuse, ärevuse ja füüsilise pinge raviks.
2. Ärevushäired: ravim võib olla efektiivne ärevushäirete nagu paanikahäire, sotsiaalse ärevushäire, üldistatud ärevushäire ja teiste raviks.
3. Ärevuse sümptomid menopausi ajal: premenopausi- ja menopausis naistel võib afobasool aidata ravida ärevust, närvilisust ja muid menopausiga seotud sümptomeid.
4. Kohanemine stressirohkete olukordadega: ravimit võib kasutada stressirohkete olukordadega, näiteks eksamite, kolimise, töömuudatuste ja muude oluliste elusündmuste parandamiseks.
5. Neurasthenia: afobasool võib aidata neurastheniat, mida iseloomustab suurenenud väsimus, ärrituvus, madal tuju ja muud neurostenilised sümptomid.
6. Ärevuse sümptomid somaatiliste haiguste korral: somaatiliste haigustega patsientidel nagu südame isheemiatõve, astma, peptilise haavandihaiguse ja muudel patsientidel võib afobasool aidata nende seisundiga seotud ärevust ravida.

Farmakodünaamika

1. GABA-ergilise süsteemi modulatsioon:

   • Afobasool suurendab kesknärvisüsteemi peamise inhibeeriva neurotransmitteri GABA toimet.
   • GABA vähendab neuronaalset erutuvust ja vähendab närvi impulsside ülekandumist, põhjustades sedatiivset ja anksiolüütilist toimet.

2. GABA-A retseptorite suurenenud tundlikkus:

   • Afobasool suurendab GABA retseptorite tundlikkust GABA suhtes.
   • See viib tõhusama neuronaalse pärssimise ja ärevuse vähenemiseni.

3. Koostoime serotoniini süsteemiga:

   • Afobasool suurendab serotoninergilist ülekannet teatud aju osades.
   • Serotoniinisüsteemi suurenenud aktiivsus on seotud antidepressantide ja anksiolüütiliste toimetega.

4. Lihaste lõdvestamise ja sedatsiooni puudumine:

   • Erinevalt bensodiasepiinidest ei põhjusta afobasool lihaste lõdvestamist ega sedatsiooni, muutes selle eelistatavaks patsientidele, kes vajavad ärevust ravida, kuid jäävad aktiivseks ja hoiab.

5. Neuronaalse membraani funktsiooni normaliseerimine:

   • Afobasool soodustab neuronaalse membraanifunktsiooni normaliseerimist ja GABA-ergilise ülekande talitlushäirete kõrvaldamist, mis on oluline ärevusseisundite kontrollimiseks.

Farmakokineetika

1. Neeldumine: afobasool imendub pärast suukaudset manustamist seedetraktist hästi. Maksimaalne kontsentratsioon (CMAX) jõuab tavaliselt 1-2 tundi pärast manustamist.
2. Jaotus: ravimil on kõrge afiinsus plasmavalkude suhtes (umbes 99%), mis tähendab, et suurem osa ravimist seostub veres plasmavalkudega. See on jaotatud keha organites ja kudedes, sealhulgas ajus.
3. Ainevahetus: afobasool metaboliseerub maksas inaktiivsete metaboliitide moodustumisega. Peamine metaboliit on 2-etüül-3-hüdroksüpüridiin.
4. Eritumine: ravim eritub peamiselt neerude kaudu metaboliitidena. See võib sapiga osaliselt erituda.
5. Pooleelu: afobasooli poolväärtusaeg on umbes 1-2 tundi.
6. Kontsentratsioon veres: ravimi stabiilse kontsentratsiooni moodustamine veres saavutatakse tavaliselt pärast mitu päeva pärast ravimi regulaarset manustamist.
7. Farmakokineetika eakatel patsientidel: eakatel patsientidel ei muudeta afobasooli farmakokineetikat, seega pole tavaliselt vaja täiendavat annuse kohandamist.
8. Laste farmakokineetika: andmed afobasooli farmakokineetika kohta lastel on piiratud ja kasutamine alla 18-aastastel patsientidel pole soovitatav.

Kasutamine Afobasool raseduse ajal

Ehkki praeguseks ei ole meil raseduse ajal afobasooli kasutamise ohutuse kohta piisavalt kliinilisi andmeid, on oluline märkida, et selle kasutamine sel perioodil nõuab erilist ettevaatust. Iga ravim, eriti raseduse esimesel trimestril, võib mõjutada loote arengut.

Enne afobasooli või muude raseduse ajal kasutamist on soovitatav konsulteerida oma arsti või günekoloogiga.

Vastunäidustused

1. Individuaalne sallimatuse allergia: teadaoleva individuaalse sallimatusega inimesed Fabomotisooli või mõne muu ravimi komponendi suhtes peaksid selle kasutamist vältima.
2. Rasedus ja laktatsioon: Afobasooli kasutamise ohutus raseduse ja imetamise ajal pole kindlaks tehtud. Seetõttu tuleks selle kasutamist koordineerida arstiga, et vältida negatiivseid tagajärgi.
3. Alla 18-aastane: alla 18-aastaste inimeste afobasooli tõhusust ja ohutust ei ole kindlaks tehtud, seetõttu ei ole selle kasutamist selles vanuserühmas soovitatav.
4. Maksa- ja neeruhaigused: tõsise maksa- või neeruhaiguse korral võib olla vajalik ravimite kohandamine või ravimi täielik väljajätmine.
5. Myasthenia gravis: afobasooli tuleks kasutada ettevaatlikult Myasthenia gravisega patsientidel, kuna tal on võime suurendada lihasnõrkust.
6. Äge joove alkoholi või narkootikumidega, halvenenud peaaju vereringes: Nendel juhtudel ei pruugi afobasooli kasutamine olla sobiv või nõuab arsti erilist tähelepanu ja järelevalvet.

Kõrvalmõjud Afobasool

1. Uimasus: mõnel patsiendil võib ilmneda unisus, eriti ravi alguses. Sellistel juhtudel on soovitatav vältida mootorsõidukite juhtimist ja suuremat tähelepanu vajavat ülesannete täitmist.
2. Väsimus: mõnel patsiendil võib afobasooli võtmise ajal esineda väsimus või nõrkused.
3. Pearinglus: harvadel juhtudel võib ravim kolimisel põhjustada pearinglust või ebakindlust.
4. Vähenenud kontsentratsioon: mõnel patsiendil võib olla raskusi afobasooli võtmise ajal keskendumisega või meeldejätmisega.
5. Allergilised reaktsioonid: harvadel juhtudel võivad tekkida allergilised reaktsioonid nagu nahalööve, sügelus, turse või punetus.
6. Muud haruldased kõrvaltoimed: need võivad hõlmata muutusi maitses, vähenenud libiido ja teisi.

Üleannustamine

Afobasooli üledoosi (Fabomotisol) üledoosi kohta on piiratud, kuna see ravim on tavaliselt hästi talutav ja sellel on madal toksilisus. Kui soovitatav annus on aga märkimisväärselt ületatud või kui ilmneb ebasoovitav mõju, tuleks taotleda arstiabi.

Kuna afobasoolil ei ole väljendatud sedatiivset toimet ega põhjusta lihaste lõdvestamist, on üledoosi tõsiste tagajärgede tõenäosus madal. Üleannustamise võimalike sümptomite hulka võib aga olla suurenenud uimasus, pearinglus, peavalu, iiveldus ja oksendamine.

Koostoimed teiste ravimitega

1. Rahustid ja ärevusivastased ravimid: afobasoolil on anksiolüütiline toime, seetõttu võib selle kombinatsioon teiste ärevusvastaste ravimitega, näiteks bensodiasepiinide (nt diasepaam) või sedatiivsed antidepressandid (nt mirtasapiin), sedatiivset toimet suurendada. See võib põhjustada uimasuse suurenemist ja kesknärvisüsteemi depressiooni.
2. Alkohol: Ehkki afobasooli ja alkoholi vahelise interaktsiooni kohta pole otseseid andmeid, on soovitatav vältida alkoholitarbimist afobasooliga töötlemise ajal. Selle põhjuseks on suurenenud sedatsiooni ja ebasoovitavate mõjude suurenenud risk.
3. Tsentraalselt toimivad ravimid: afobasool võib suurendada mõnede tsentraalselt toimivate ravimite, näiteks antidepressantide või antipsühhootikumide mõju. See võib põhjustada suurenenud sedatsiooni ja kahjulike mõjude riski.
4. Maksa mõjutavad ravimid: puuduvad andmed afobasooli interaktsiooni kohta ravimitega, mis võivad mõjutada maksafunktsiooni. Kuid maksapatoloogia olemasolul või teiste maksa mõjutavate ravimite kasutamise korral on soovitatav maksafunktsiooni regulaarne jälgimine.