Bromokriptiin-KB

Bromokriptiin on ergoliini derivaatide klassi kuuluv ravim. See ravim toimib dopamiini retseptori agonistina, imiteerides dopamiini toimet ajus. Bromokriptiini kasutatakse laialdaselt erinevate endokriinsüsteemi ja närvisüsteemiga seotud haigusseisundite raviks.

Bromokriptiin stimuleerib ajus dopamiini retseptoreid, mis viib prolaktiini tootmise vähenemiseni hüpofüüsi poolt. See muudab selle tõhusaks liigse prolaktiini sekretsiooniga seotud seisundite ravis.

Näidustused Bromokriptiin

1. Hüperprolaktineemia: Bromokriptiini kasutatakse sageli hüperprolaktineemia raviks, mida iseloomustab prolaktiini liigne tase veres. Seda seisundit võib seostada menstruaaltsükli häirete, viljatuse, hüpogonadismi, günekomastia ja muude sümptomitega.
2. Prolaktinoom: bromokriptiini saab kasutada prolaktinoomi, hüpofüüsi kasvaja, mis põhjustab liigset prolaktiini vabanemist, raviks.
3. Parkinsoni tõbi: Bromokriptiini kasutatakse mõnikord Parkinsoni tõve raviks täiendava või alternatiivina teistele ravimitele.
4. Tühja põrna lohu sündroom: see on haruldane seisund, mille puhul vedelik või kude täidab hüpofüüsi all oleva ruumi. Bromokriptiini võib kasutada nende haigusseisunditega seotud sümptomite raviks.
5. Laktatsiooni pärssimine: kui naine ei plaani pärast sünnitust last rinnaga toita, võib laktatsiooni pärssimiseks kasutada bromokriptiini.

Vabastav vorm

Bromokriptiin on tavaliselt saadaval suukaudseks manustamiseks mõeldud tablettidena. Sõltuvalt patsiendi meditsiinilistest vajadustest ja arsti ettekirjutusest võivad tabletid olla erineva annusega.

Farmakodünaamika

1. Dopamiini agonist: bromokriptiin on dopamiini retseptorite, eriti dopamiini D2 retseptorite agonist. See viib dopamiinergiliste radade stimuleerimiseni ajus.
2. Prolaktiini sekretsiooni vähendamine: bromokriptiin aitab vähendada prolaktiini sekretsiooni – hormooni, mis vastutab paljude füsioloogiliste protsesside (nt reproduktiivfunktsioon, piimanäärmed ja teised) reguleerimise eest.
3. Hüperprolaktineemia ravi: Bromokriptiini kasutatakse hüperprolaktineemia raviks, kui prolaktiini tase veres on liiga kõrge. See võib põhjustada menstruaaltsükli häireid, galaktorröad, viljatust ja muid probleeme.
4. Parkinsoni tõve sümptomite parandamine: bromokriptiini kasutatakse ka Parkinsoni tõve ravis, kuna selle dopamiinergilised toimed võivad aidata vähendada selle neuroloogilise haiguse sümptomeid, nagu treemor, jäikus ja düskineesia.
5. Prolaktinoomi reguleerimine: prolaktinoomi, hüpofüüsi kasvajate korral, mis toodavad prolaktiini, võib bromokriptiini kasutada kasvaja suuruse ja prolaktiini sekretsiooni vähendamiseks.
6. Muud endokriinsed ja neuroloogilised mõjud: bromokriptiin võib mõjutada ka teisi endokriinsüsteeme ja neuroloogilisi funktsioone kehas, mis võib olla kasulik muude haiguste ja seisundite ravis.

Farmakokineetika

1. Imendumine: bromokriptiin imendub pärast suukaudset manustamist seedetraktist tavaliselt hästi.
2. Jaotumine: see on laialdaselt jaotunud kõigis kehakudedes, sealhulgas hüpofüüsis ja hüpotalamuses.
3. Metabolism: bromokriptiin metaboliseerub maksas.
4. Eritumine: bromokriptiin eritub peamiselt sapiga, aga ka uriiniga metaboliitide kujul.
5. Poolväärtusaeg: bromokriptiini poolväärtusaeg on ligikaudu 15 tundi.

Annustamine ja manustamine

1. Hüperprolaktineemia:

   • Algannus on tavaliselt 1,25–2,5 mg üks või kaks korda päevas.
   • Sõltuvalt ravivastusest võib arstliku järelevalve all annust järk-järgult suurendada.
   • Maksimaalne soovitatav päevane annus on tavaliselt 15 mg.

2. Parkinsoni tõbi:

   • Algne annus võib olla 1,25–2,5 mg üks või kaks korda päevas.
   • Arstliku järelevalve all võib annust järk-järgult suurendada säilitusannuseni.
   • Tavaline säilitusannus enamiku patsientide jaoks on 10–40 mg ööpäevas, jagatud annusteks.

3. Amenorröa ja anovulatoorne tsükkel:

   • Doos võib varieeruda sõltuvalt patsiendi ravivastusest ja ravi eesmärkidest.
   • Tavaline algannus on 1,25–2,5 mg, võetakse üks või kaks korda päevas.
   • Arstliku järelevalve all võib annust suurendada või vähendada.

Kasutamine Bromokriptiin raseduse ajal

1. Prolaktinoom:

   • Bromokriptiini kirjutatakse sageli välja prolaktiini ehk prolaktiini tootvate hüpofüüsi kasvajate suuruse vähendamiseks. Prolaktinoomiga rasedatel naistel võib bromokriptiini kasutada nende kasvu vältimiseks, mida võib stimuleerida raseduse ajal kõrge östrogeeni tase.
   • Mõned uuringud ja kliinilised andmed näitavad siiski, et prolaktinoom ei suurene sageli pärast rasestumist, mistõttu mõned naised võivad raseduse ajal bromokriptiiniravi katkestada.

2. Ohud ja ohutus:

   • Kuigi bromokriptiini kasutatakse raseduse ajal laialdaselt prolaktinoomiga naistel, on oluline arvestada, et selle ohutus lootele ei ole garanteeritud. Loomkatsed on näidanud mõningaid riske, kuid andmed toime kohta inimestele on piiratud.

3. Arstide soovitused:

   • Kui rase on bromokriptiiniga ravimise ajal, soovitatakse naistel sageli ravimi võtmine lõpetada, välja arvatud juhul, kui on rangelt näidustatud seda jätkata, nt suurte või kiiresti kasvavate kasvajate korral.
   • Arstid võivad raseduse ajal regulaarselt jälgida prolaktiini taset ja prolaktinoomi suurust, et hinnata bromokriptiiniravi taasalustamise vajadust.

Vastunäidustused

1. Individuaalne talumatus või allergiline reaktsioon: inimesed, kellel on teadaolev individuaalne talumatus bromokriptiini või mõne muu ravimi komponendi suhtes, peaksid selle kasutamist vältima.
2. Südame-veresoonkonna haigused: bromokriptiini kasutamine võib olla vastunäidustatud patsientidele, kellel on tõsine südame-veresoonkonna haigus, nagu ebastabiilne stenokardia, äge müokardiinfarkt või südamepuudulikkus.
3. Hüpotensioon (madal vererõhk): madala vererõhuga või hüpotensioonile kalduvad patsiendid peaksid bromokriptiini kasutama ettevaatusega, kuna see võib põhjustada vererõhu langust.
4. Veresoonkonna häired: bromokriptiini kasutamine võib olla vastunäidustatud vaskulaarsete häirete (nt isheemiline insult või raske vaskulaarne haigus) korral, kuna ravim võib suurendada vaskulaarset toimet.
5. Rasedus ja imetamine: Bromokriptiini kasutamist raseduse ja rinnaga toitmise ajal tuleb arutada oma arstiga, kuna selle kasutamise ohutus sel perioodil võib olla piiratud.
6. Maksafunktsiooni kahjustus: maksafunktsiooni kahjustusega patsiendid võivad vajada bromokriptiini annuse kohandamist või ravi katkestamist.
7. Neerufunktsiooni kahjustus: kui neerufunktsioon on kahjustatud, võib osutuda vajalikuks bromokriptiini annust kohandada või ravi täielikult katkestada.
8. Nõrgenenud kilpnäärme funktsioon: bromokriptiin võib mõjutada kilpnäärme funktsiooni, mistõttu võib selle kasutamine kilpnäärme talitlushäirega patsientidele vastunäidustatud olla.

Kõrvalmõjud Bromokriptiin

1. Uimasus ja peapööritus: need on mõned bromokriptiini kõige sagedasemad kõrvaltoimed. Need võivad mõjutada teie keskendumis- ja autojuhtimise võimet.
2. Vaimsed häired: võivad esineda psühhiaatrilised kõrvaltoimed, nagu ärevus, depressioon, agressiivsus, hallutsinatsioonid ja unisus.
3. Peavalu: mõnel patsiendil võivad tekkida peavalud või olemasolevate peavalude ägenemine.
4. Iiveldus ja oksendamine: need maohäired võivad mõnedel patsientidel bromokriptiini võtmise ajal tekkida.
5. Hüpotensioon: bromokriptiin võib põhjustada vererõhu langust, mis võib põhjustada pearinglust või minestamist.
6. Südame rütmihäired: mõnel patsiendil võivad tekkida südame rütmihäired, nagu tahhükardia või arütmia.
7. Nahareaktsioonid: võivad tekkida allergilised nahareaktsioonid, nagu sügelus, punetus, lööve või nõgestõbi.
8. Seedesüsteemi talitlushäired: võib tekkida kõhulahtisus, kõhukinnisus või muud seedetrakti häired.
9. Nägemisprobleemid: mõnel patsiendil võivad tekkida nägemishäired, nagu nägemise hägustumine või värvinägemise muutused.
10. Muud kõrvaltoimed: sealhulgas libiido langus, suurenenud piimaeritus, dehüdratsioon jne.

Üleannustamine

1. Hüpotensioon: üks levinumaid üleannustamise sümptomeid on vererõhu järsk langus, mis võib põhjustada pearinglust, nõrkust, minestamist või isegi teadvuse kaotust.
2. Tahhükardia: üleannustamine võib põhjustada kiiret südamelööki ja südame rütmihäireid.
3. Hüperprolaktineemia: kuna bromokriptiini kasutatakse prolaktiini taseme alandamiseks, võib üleannustamise korral liigne bromokriptiin põhjustada hüperprolaktineemiat, mis võib põhjustada selle hormooniga seotud soovimatuid toimeid.
4. Neuroloogilised sümptomid: võivad esineda ka neuroloogilised sümptomid, nagu peavalu, pearinglus, unisus, agitatsioon, krambid, segasus või hallutsinatsioonid.
5. Toksiline toime maksale: üleannustamise korral võib suureneda maksaensüümide tase ja tekkida hepatotoksilisus.
6. Muud süsteemsed mõjud: võimalikud on mitmed muud süsteemsed tüsistused, sealhulgas seedetrakti häired, allergilised reaktsioonid, unehäired ja muud.

Koostoimed teiste ravimitega

1. Dopamiinergilised ravimid: bromokriptiin võib tugevdada teiste ravimite (nt levodopa, dopamiini ja dopamiini agonistide) dopamiinergilisi toimeid, mis võib suurendada kõrvaltoimete riski.
2. Antihüpertensiivsed ravimid: bromokriptiin võib tugevdada antihüpertensiivsete ravimite, eriti angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorite (ACEI) ja beetablokaatorite, hüpotensiivset toimet.
3. Epilepsiavastased ravimid: bromokriptiin võib avaldada koostoimeid teatud epilepsiavastaste ravimitega, nagu karbamasepiin ja valproehape, kuna need mõjutavad maksa metabolismi.
4. Maksa metabolismi kiirendavad ravimid: maksa metabolismi kiirendavad ravimid, nagu rifampitsiin või fenütoiin, võivad vähendada bromokriptiini kontsentratsiooni organismis.
5. Maksa metabolismi vähendavad ravimid: ravimid, mis võivad vähendada maksa metabolismi, nagu tsütokroom P450 inhibiitorid (nt ketokonasool), võivad suurendada bromokriptiini kontsentratsiooni ja suurendada bromokriptiini kõrvaltoimete riski.