Reagila

Reagila (kariprasiin) on ravim, mida kasutatakse skisofreenia raviks täiskasvanutel ja bipolaarse häire raviks täiskasvanutel ning 10-aastastel ja vanematel lastel. See on ebatüüpiline antipsühhootikum, mis toimib aju neurotransmitterite (nt dopamiini ja serotoniini) aktiivsuse muutmise kaudu. Reagila võib aidata parandada skisofreenia sümptomeid, nagu luulud, hallutsinatsioonid, dissotsieerunud mõtted ja apaatia, samuti bipolaarse häire sümptomeid, nagu maania ja depressioon. Nagu kõik teised ravimid, võib ka Reagila põhjustada kõrvaltoimeid, mistõttu on oluline seda võtta arsti järelevalve all ja järgida tema soovitusi.

Näidustused Reagils

1. Skisofreenia: Reagilat kasutatakse skisofreenia sümptomite, sealhulgas luulude, hallutsinatsioonide, dissotsieerunud mõtete ning emotsionaalse ja sotsiaalse funktsioneerimise halvenemise parandamiseks.
2. Bipolaarne häire: seda ravimit võib kasutada bipolaarse häire sümptomite, sealhulgas maania (kõrgenenud meeleolu, suurenenud energia ja aktiivsus, agressiivsus) ja depressiooni (madal meeleolu, huvi kaotus tavaliste tegevuste vastu, unisus) raviks.

Vabastav vorm

Reagila on tavaliselt saadaval suukaudseks manustamiseks mõeldud tablettidena.

Farmakodünaamika

1. Dopamiini retseptori antagonism: Reagila on dopamiini D2 ja D3 retseptorite antagonist. See tähendab, et see blokeerib dopamiini, psühhoosiga seotud neurotransmitteri, toime. Dopamiini retseptorite antagonism aitab vähendada skisofreenia positiivseid sümptomeid, nagu hallutsinatsioonid ja luulud.
2. Osaline serotoniini retseptori agonism: M omab osalist agonistlikku toimet serotoniini 5-HT1A retseptoritele. See võib parandada teie meeleolu ja samuti aidata hallata bipolaarse häirega seotud depressiivseid sümptomeid.
3. Glutamaadisüsteemi moduleerimine: Reagila mõjutab ka glutamaadisüsteemi, moduleerides NMDA retseptorite aktiivsust. Glutamaat on kesknärvisüsteemi peamine ergastav neurotransmitter ja selle rolli psühhiaatriliste häirete patofüsioloogias uuritakse endiselt. Glutamaadisüsteemi moduleerimine võib parandada kognitiivset funktsiooni ja aidata vähendada skisofreenia negatiivseid sümptomeid.
4. Minimaalne toime teistele retseptoritele: Reagila on üldiselt hästi talutav ja seda seostatakse vähemate kõrvaltoimetega histamiini, muskariini ja α1-adrenergiliste retseptorite antagonismi tõttu.

Farmakokineetika

1. Imendumine: Reagila imendub pärast suukaudset manustamist seedetraktist tavaliselt hästi. Maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse tavaliselt ligikaudu 1-3 tundi pärast manustamist.
2. Jaotumine: Reagila seondub tugevalt plasmavalkudega (umbes 91...98%), peamiselt albumiiniga. Sellel on suur jaotusruumala, mis näitab laialdast jaotumist kehakudedes.
3. Metabolism: Reagila metaboliseerub maksas tsütokroom P450 ensüümide osalusel, peamiselt CYP3A4 isoensüümi osalusel. Kariprasiini peamine metaboliit desmetüülkariprasiin on samuti aktiivne.
4. Eritumine: umbes 26% kariprasiini annusest eritub uriiniga, peamiselt metaboliitidena, ja ülejäänud osa soolte kaudu.
5. Poolväärtusaeg: Reagila poolväärtusaeg on ligikaudu 2-3 päeva pärast igapäevast annustamist.
6. Toit: toit võib suurendada plasmakontsentratsioonikõvera alust pindala (AUC) ja maksimaalset kontsentratsiooni (Cmax), kuid sellel ei ole tavaliselt kliiniliselt olulist mõju selle efektiivsusele.
7. Individuaalsed omadused: Reagila farmakokineetika võib erinevatel patsientidel varieeruda sõltuvalt sellistest teguritest nagu vanus, sugu, maksa- või neerupatoloogiate esinemine, aga ka teiste ravimite kasutamine.
8. Koostoimed: Reagila võib suhelda teiste ravimitega, eriti teiste psühhotroopsete ravimitega, ning see võib mõjutada selle farmakokineetikat ja/või farmakodünaamikat.

Annustamine ja manustamine

1. Doseerimine:

   • Tavaline Reagila algannus skisofreenia raviks on 1,5 mg üks kord ööpäevas. Võttes arvesse patsiendi ravivastust, võib annust mõne päeva pärast suurendada 3 mg-ni üks kord ööpäevas.
   • Bipolaarse häire raviks on algannus tavaliselt 0,5 mg üks kord ööpäevas. Sõltuvalt patsiendi ravivastusest võib annust suurendada 1,5 mg-ni või 3 mg-ni.

2. Kasutusmeetod:

   • Reagili tablette võetakse tavaliselt suu kaudu, olenemata söögikordadest.
   • Tabletid tuleb alla neelata tervelt, ilma neid närimata või poolimata.
   • Reagilat on soovitatav võtta iga päev samal ajal, et säilitada ravimi stabiilne tase organismis.

3. Ravi kestus:

   • Reagila manustamise kestuse määrab arst ja see sõltub haiguse olemusest ja raskusastmest, samuti patsiendi ravivastusest.
   • Reagila-ravi katkestamine peab toimuma järk-järgult arsti järelevalve all, et vältida võimalikku ärajätusündroomi.

Kasutamine Reagils raseduse ajal

Kariprasiini (Reagil) kasutamisel raseduse ajal tuleb olla äärmise ettevaatusega, kuna on tõendeid võimalike ohtude kohta lootele. Hiirtega läbiviidud uuring näitas, et kariprasiin võib häirida kolesterooli biosünteesi loote ajus, mis suurendab toksiliste oksüsteroolide taset ajus ja võib olla seotud häiretega, mis on sarnased Smith-Lemli-Opitzi sündroomiga, haruldase geneetilise häirega, mis põhjustab arvukad arengudefektid (Genaro-Mattos et al., 2020).

Arvestades võimalikke riske, nõuab kariprasiini kasutamine raseduse ajal hoolikat võimaliku kasu ja ohtude kaalumist ema ja lapse tervisele. Enne raseduse ajal selle ravimiga ravi alustamist konsulteerige alati oma tervishoiutöötajaga, et hinnata riske ja kasu.

Vastunäidustused

1. Raske maksakahjustus: kariprasiin metaboliseerub maksas, seega võib selle kasutamine raske maksakahjustusega patsientidel põhjustada ravimi kontsentratsiooni suurenemist veres ja kõrvaltoimete suurenemist.
2. Raske neerukahjustus: sarnaselt maksakahjustusega võib raske neerukahjustus mõjutada ravimi ja selle metaboliitide eritumist, mistõttu on vaja annust kohandada või alternatiivset ravi.
3. Koostoime CYP3A4 inhibiitoritega: kariprasiini metaboliseerib CYP3A4 ensüüm ja samaaegne kasutamine selle ensüümi tugevate inhibiitoritega võib oluliselt tõsta kariprasiini taset veres, suurendades kõrvaltoimete riski.

Kõrvalmõjud Reagils

1. Uimasus: paljud inimesed võivad Rexulti võtmise ajal tunda unisust või väsimust. See võib mõjutada nende võimet täita igapäevaseid ülesandeid.
2. Peapööritus: mõnel patsiendil võib kehaasendi muutmisel tekkida pearinglus või ebastabiilsus.
3. Treemor: see võib väljenduda käte või muude kehaosade kerge värisemisena.
4. Unised, rahutud jalad: mõnedel inimestel võib magades tekkida ebamugavustunne jalgades, mis põhjustab nende liikumist või rahutust.
5. Suurenenud söögiisu ja kaalutõus: mõnel patsiendil võib Rexulti võtmise ajal tekkida söögiisu ja kaalutõus.
6. Keskendumis- ja mäluprobleemid: mõned inimesed võivad selle ravimi võtmise ajal märgata keskendumis- ja mäluraskusi.
7. Seksuaalfunktsiooni probleemid: mõnel patsiendil võib esineda probleeme libiido, erektsiooni või orgasmiga.
8. Prolaktiini taseme tõus: Rexulti võib suurendada hormooni prolaktiini taset, mis võib naistel ja meestel põhjustada probleeme hormonaalse tasakaalu ja piimavooluga.
9. Kõrgenenud veresuhkru ja lipiidide tase: mõnel patsiendil võib tekkida veresuhkru ja lipiidide taseme tõus.

Üleannustamine

1. Suurenenud soovimatud kõrvaltoimed: see võib hõlmata uimasust, pearinglust, unetust, ärevust, agitatsiooni, lihasnõrkust, seedeprobleeme (nt iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus), võimalikke vererõhu ja südame löögisageduse muutusi.
2. Tõsiste kõrvaltoimete oht: potentsiaalselt sagenenud tõsised kõrvaltoimed, nagu akineesia, ekstrapüramidaalsed sümptomid (motoorsed häired), krambid, kardiovaskulaarsed tüsistused (nt arütmiad) ja teised.
3. Potentsiaalselt surmaga lõppevad tagajärjed: olulise üleannustamise korral võib tekkida potentsiaalselt surmaga lõppev seisund, eriti kui südame-veresoonkonna ja hingamisteede funktsioonid on häiritud.

Koostoimed teiste ravimitega

1. Tsentraalse toimega ravimid: kariprasiin võib tugevdada teiste tsentraalselt toimivate ravimite, nagu bensodiasepiinid, narkootilised analgeetikumid ja uinutid, rahustavat toimet. See võib suurendada unisuse ja kesknärvisüsteemi depressiooni riski.
2. Antihistamiinikumid: kariprasiin võib tugevdada antihistamiinikumide rahustavat toimet.
3. Tsütokroom P450 süsteemi mõjutavad ravimid: kariprasiin metaboliseerub maksas tsütokroom P450 ensüümide, eriti CYP3A4 isoensüümi osalusel. Ravimid, mis indutseerivad (nt rifampitsiin, karbamasepiin) või inhibeerivad (nt ketokonasool, klaritromütsiin) seda süsteemi, võivad muuta kariprasiini taset veres.
4. QT-intervalli pikendavad ravimid: kariprasiin ise võib QT-intervalli pikendada. Kombinatsioon teiste QT-intervalli pikendavate ravimitega (nt antiarütmikumid, antidepressandid) võib suurendada südame rütmihäirete riski.
5. Maohappesisaldust vähendavad ravimid: maohappesisaldust vähendavad ravimid (nt antatsiidid, prootonpumba inhibiitorid) võivad vähendada kariprasiini imendumist seedetraktist ja vähendada selle efektiivsust.