Difeniin

Difeniin, tuntud ka rahvusvahelise mittekaubandusliku nimetuse fenütoiini all, on neuroloogias laialdaselt kasutatav ravim teatud tüüpi krampide ja epilepsia raviks ja ennetamiseks. Fenütoiin kuulub ravimite klassi, mida tuntakse krambivastaste või epilepsiavastaste ravimitena.

Fenütoiin stabiliseerib aju neuronite aktiivsuse läve, piirates närvisignaalide liigset levikut, mis võib põhjustada krampe. See toimib, aeglustades närvirakkudes naatriumikanaleid, mis aitab vähendada krambihoo esilekutsumiseks vajalikku aju aktiivsust.

Näidustused Diphenina

1. Epilepsia: difeniini kasutatakse tavaliselt erinevat tüüpi krampide, sealhulgas generaliseerunud toonilis-klooniliste krambihoogude, osaliste krambihoogude ja muude epilepsiavormide ennetamiseks.
2. Migreen: mõnel juhul võib difeniini kasutada profülaktilise ainena, et vähendada migreeni sagedust ja raskust.
3. Südame arütmiad: fenütoiini kasutatakse mõnikord teatud tüüpi südame rütmihäirete raviks.
4. Treemor: difeniini saab kasutada värisemise vähendamiseks erinevate neuroloogiliste haigustega patsientidel, nagu Parkinsoni tõbi.
5. Kolmiknärvi neuralgia: harvadel juhtudel võib Diphenine'i määrata kolmiknärvi neuralgia raviks, kuigi see ei ole kõige levinum kasutamine.

Vabastav vorm

1. Tabletid: Diphenin on tavaliselt saadaval suukaudsete tablettidena. Sõltuvalt konkreetsest meditsiinilisest otstarbest võib tablettidel olla erinev annus.
2. Lahendus: mõnikord võib Difenini pakkuda suukaudseks manustamiseks mõeldud lahusena. Lahust võib kasutada juhtudel, kui tablette ei saa alla neelata või kui on vaja täpsemat annust.
3. Süstelahus: Difeniini võib valmistada ka süstelahusena, mida kasutatakse ravimaine kiireks organismi viimiseks. Seda tüüpi vabastamisvormi kasutatakse tavaliselt olukordades, kus on vaja kiiret toime algust või kui ravimit ei ole võimalik suu kaudu võtta.

Farmakodünaamika

1. Natiivsete naatriumikanalite blokeerimine: fenütoiin blokeerib natiivsete naatriumikanalite taastumise, mis takistab neuronite uuesti vallandumist ja vähendab nende erutuvust.
2. Neuronite erutuvuse vähendamine: see toimemehhanism hoiab ära epilepsiahoogude esinemise ja levimise ajus.
3. Epilepsiahoogude ennetamine: fenütoiini kasutatakse profülaktilise ainena, et vältida erinevat tüüpi epilepsiahoogude, sealhulgas osaliste ja generaliseerunud epilepsiahoogude teket.
4. Antiarütmiline toime: lisaks epilepsiavastasele toimele võib fenütoiinil südame naatriumikanali aktiivsuse pärssimise kaudu olla ka antiarütmiline toime.
5. Täiendavad mõjud: mõnel juhul võivad fenütoiinil olla ka anksiolüütilised ja lihaseid lõdvestavad omadused, mis võivad olla kasulikud teatud muude seisundite (nt ärevushäirete ja spastilisuse) ravis.

Farmakokineetika

1. Imendumine: fenütoiini võib manustada kas suukaudselt või intravenoosselt. Suukaudsel manustamisel toimub fenütoiini imendumine seedetrakti ülaosast, peamiselt kaksteistsõrmiksoolest. Imendumise kiirus ja ulatus võivad olenevalt ravimist ja konkreetsest patsiendist erineda.
2. Jaotumine: fenütoiin seondub suurel määral plasmavalkudega, peamiselt albumiiniga. See tegur võib mõjutada fenütoiini jaotumist kudedes ja selle farmakoloogilist aktiivsust.
3. Metabolism: fenütoiin metaboliseerub maksas, kus peamised metaboliidid on hüdroksüülitud fenütoiin (5-(4-hüdroksüfenüül)-5-fenüülhüdantoiin) ja fenütoehape. Fenütoiini metabolism võib toimuda mitmel viisil, sealhulgas hüdroksüülimise, glükuronisatsiooni ja aromaatse tsükli oksüdatsiooni kaudu.
4. Eritumine: fenütoiin eritub peamiselt neerude kaudu. Normaalse neerufunktsiooniga patsientidel on fenütoiini eliminatsiooni poolväärtusaeg ligikaudu 22 tundi, kuid neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel võib see pikeneda.

Annustamine ja manustamine

1. Kasutusmeetod:

   • Tabletid: tablette võetakse tavaliselt suukaudselt, st suu kaudu. Need tuleb tervelt koos veega alla neelata. Ärge purustage, närige ega purustage tablette, kui juhendis pole märgitud.
   • Lahendus: difeniini lahust võib võtta suu kaudu. Annust tuleb mõõta kaasasoleva tilguti või mõõtetopsi abil.
   • Süstelahus: meditsiinitöötajad manustavad difeniini süstelahust intravenoosselt.

2. Doseerimine:

   • Difeniini annus võib sõltuvalt patsiendi konkreetsest tervislikust seisundist oluliselt erineda.
   • Tavaliselt algab annus madalalt ja seda suurendatakse järk-järgult arsti järelevalve all kuni optimaalse ravitoime saavutamiseni.
   • Tavaline algannus täiskasvanutele on 100 mg 2-3 korda päevas. See võib aga varieeruda sõltuvalt patsiendi reaktsioonist ravimile ja haiguse olemusest.
   • Lastele võidakse anda väiksem annus sõltuvalt nende vanusest ja kehakaalust.

Kasutamine Diphenina raseduse ajal

Fenütoiini (difenüüni) kasutamine raseduse ajal on seotud teatud riskide ja võimalike tüsistustega. Siin on mõned uuringute olulised järeldused:

1. Teratogeenne toime: fenütoiin on klassifitseeritud potentsiaalselt teratogeenseks aineks, eriti kui seda võetakse raseduse varases staadiumis. Uuringud näitavad, et vastsündinutel on suurenenud risk sünnidefektide, nagu huule- ja/või suulaelõhe, südamedefektide ja väiksemate kõrvalekallete tekkeks (Monson et al., 1973).
2. Loote hüdantoiini sündroom: lastel, kes puutuvad emakasse fenütoiiniga kokku, võivad ilmneda loote hüdantoiini sündroomi tunnused, mis hõlmavad kraniofatsiaalseid anomaaliaid, mikrotsefaaliat, vaimset alaarengut ja muid füüsilisi ja arenguhäireid (Gladstone et al., 1992).
li>
3. Immunoloogilised reaktsioonid: fenütoiin võib põhjustada ka immunoloogilisi reaktsioone, sealhulgas allergilisi reaktsioone, mis võivad raseduse ajal süveneda (Silverman et al., 1988).

Nende riskide tõttu nõuab fenütoiini kasutamine raseduse ajal hoolikat meditsiinilist järelevalvet. Arstid soovitavad tavaliselt hoolikalt kaaluda selle ravimi võimalikke riske ja kasu, eriti kui seda kasutatakse epilepsia kontrolli all hoidmiseks, kus krampide oht võib kahjustada ka ema ja last.

Vastunäidustused

1. Ülitundlikkus: inimesed, kes on fenütoiini või ravimi teiste komponentide suhtes ülitundlikud, ei tohi difeniini kasutada.
2. Porfüüria: difeniin on vastunäidustatud porfüüria korral. See on haruldane pärilik ainevahetushäire, mida fenütoiin võib süvendada.
3. Atrioventrikulaarne blokaad. Patsiendid, kellel on atrioventrikulaarne blokaad (südame elektriimpulsside juhtivus on häiritud), peaksid vältima difeniini kasutamist, kuna see võib seda toimet tugevdada.
4. Wolff-Parkinson-White'i sündroom: Wolff-Parkinson-White'i sündroomiga (kodade sündroom, mis võib põhjustada kiiret südame löögisagedust) patsiendid peaksid vältima difeniini kasutamist.
5. Maksapuudulikkus: maksapuudulikkusega patsiendid peavad difeniini kasutama ettevaatusega, kuna see metaboliseerub maksas. Sõltuvalt maksakahjustuse astmest võib olla vajalik annust kohandada.
6. Rasedus ja imetamine: Difeniini kasutamine raseduse ja imetamise ajal võib olla vastunäidustatud. Arst peab igal konkreetsel juhul hindama selle kasutamise võimalikke riske ja kasu.
7. Muud meditsiinilised seisundid. Inimesed, kellel on muid tõsiseid haigusi, nagu südame rütmihäired, verehäired, vaimsed häired jne, peaksid enne ravi alustamist arstiga difeniini kasutamist arutama.

Kõrvalmõjud Diphenina

1. Uimasus ja peapööritus: need on difeniini kõige levinumad kõrvaltoimed. Need võivad mõjutada teie võimet juhtida autot ja sooritada muid keskendumist nõudvaid ülesandeid.
2. Ebakindel motoorne koordinatsioon: patsientidel võib tekkida kohmakus või raskusi liigutuste koordineerimisel.
3. Halb enesetunne: mõned inimesed võivad tunda end väsinuna või üldiselt halvasti.
4. Mälukahjustus: difeniin võib mõjutada lühi- ja pikaajalist mälu.
5. Vererõhu tõus: mõnel patsiendil võib tekkida vererõhu tõus.
6. Juuste väljalangemine: difeniin võib mõnedel inimestel põhjustada juuste väljalangemist.
7. Seedehäired: võivad tekkida maohäired, iiveldus, oksendamine või söögiisu muutused.
8. Allergilised reaktsioonid: harvadel juhtudel võivad tekkida allergilised reaktsioonid, nagu nõgestõbi, sügelus või turse.
9. Vähenenud valgeliblede arv: difeniin võib vähendada valgete vereliblede arvu, muutes keha infektsioonide suhtes haavatavamaks.
10. Osteopeenia: difeniini pikaajaline kasutamine võib põhjustada osteopeeniat või luutiheduse vähenemist.

Üleannustamine

1. Südamehäired: sealhulgas arütmia, tahhükardia ja isegi südamepuudulikkus.
2. Kesknärvisüsteem: unisus, depressioon, krambid, teadvusekaotus ja kooma.
3. Hingamispuudulikkus: võib tekkida hingamisdepressioon või hingamisseiskus.
4. Seedetrakti häired: võimalik iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus ja muud seedetrakti häired.
5. Ainevahetushäired: võivad tekkida muutused elektrolüütide tasemes (nt hüpernatreemia), metaboolne atsidoos või leeliselise tasakaalu häired.
6. Muud tüsistused: sealhulgas allergilised reaktsioonid, nahalööbed, palavik ja muud ebatavalised reaktsioonid.

Koostoimed teiste ravimitega

1. Farmakokineetilised koostoimed: fenütoiin võib mõjutada teiste ravimite metabolismi ja kontsentratsioone, indutseerides maksas tsütokroom P450 ensüüme. See võib põhjustada teiste ravimite kiiremat metaboliseerumist ja vähendada nende efektiivsust. Nende ravimite hulka kuuluvad varfariin, karbamasepiin, lamotrigiin, digoksiin jne.
2. Farmakodünaamilised koostoimed: fenütoiin võib tugevdada või vähendada teiste ravimite, näiteks kesknärvisüsteemi depressantide (nt alkohol, rahustid, antidepressandid) või kesknärvisüsteemi pärssivate ravimite toimet.
3. Plasataseme koostoimed: fenütoiin võib konkureerida teiste ravimitega plasmavalkudega seondumisel, mille tulemuseks võib olla teise ravimi vaba plasmafraktsiooni suurenemine ja selle toime tugevnemine.
4. Elektrolüütide koostoimed: fenütoiin võib põhjustada hüperglükeemiat ja hüpomagneseemiat, mis võib samuti mõjutada teiste ravimite toimet, eriti nende, mis mõjutavad glükoosi ja magneesiumi taset organismis.