Kinnitatud

Aprovel on ravimi kaubanimi, mille peamine toimeaine on irbesartaan. Irbesartaan kuulub ravimite klassi, mida nimetatakse angiotensiin II retseptori antagonistideks (ARA II) või angiotensiini retseptori blokaatoriteks. Seda kasutatakse hüpertensiooni (kõrge vererõhu) raviks ja neerude kaitsmiseks patsientidel, kellel on II tüüpi suhkurtõbi, millega kaasneb valk uriinis (mikroalbuminuuria), et vältida kroonilise neeruhaiguse progresseerumist.

Irbesartaan toimib, blokeerides angiotensiin II, mis on võimas vasokonstriktorhormoon, toimet. Blokeerides angiotensiini retseptoreid, laiendab irbesartaan veresooni ja vähendab veresoonte resistentsust, mis põhjustab vererõhu langust. Samuti võib see aidata vähendada stressi neerudele ja kaitsta neid hüpertensiooni ja diabeediga seotud kahjustuste eest.

Näidustused Kinnitatud

• Hüpertensioon: Aproveli kasutatakse kõrge vererõhu alandamiseks täiskasvanud patsientidel. See võib aidata vältida kõrge vererõhuga seotud tüsistusi, nagu insult, südameatakk ja neerukahjustus.
• Krooniline neeruhaigus II tüüpi diabeediga patsientidel: Aproveli võib määrata neerude kaitsmiseks ja kroonilise neeruhaiguse progresseerumise vähendamiseks II tüüpi diabeediga patsientidel, eriti neil, kellel on mikroalbuminuuria (valgu olemasolu uriinis)..
• Südamepuudulikkus: mõnel juhul võib Aproveli kasutada südamepuudulikkuse raviks patsientidel, eriti kui nad ei talu angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitoreid (AKE-d) või kui ACEI-d ei ole piisavalt tõhusad.

Vabastav vorm

Aproveli toodetakse sageli suukaudseks manustamiseks mõeldud tablettidena. Tabletid võivad olla erineva annusega, mis võimaldab valida optimaalse annuse sõltuvalt patsiendi individuaalsetest vajadustest.

Farmakodünaamika

• Angiotensiin II retseptori blokeerimine: irbesartaan seondub angiotensiin II retseptoritega veresoonte kudedes ja teistes elundites, häirides selle hormooni toimet. Angiotensiin II põhjustab üldiselt vasokonstriktsiooni, tõstab vererõhku ja stimuleerib ka aldosterooni vabanemist, mis põhjustab naatriumi ja veepeetust. Angiotensiin II retseptorite blokeerimine irbesartaaniga põhjustab vasodilatatsiooni ja vererõhu langust.
• Vähenenud perifeerne vaskulaarne resistentsus: kuna irbesartaan blokeerib angiotensiin II vasokonstriktorit, põhjustab see perifeerse vaskulaarse resistentsuse vähenemist, mis omakorda aitab alandada vererõhku.
• Südame töökoormuse vähendamine: vererõhu ja perifeerse vaskulaarse resistentsuse vähendamisega vähendab irbesartaan südame töökoormust, mis võib olla kasulik südamepuudulikkusega patsientidele.
• Neerukaitse: Irbesartaanil võib olla neerudele kaitsev toime, eriti diabeediga patsientidel, takistades valkude levikut uriinis (mikroalbuminuuria) ja säilitades neerufunktsiooni.

Farmakokineetika

• Imendumine: Irbesartaan imendub pärast suukaudset manustamist seedetraktist üldiselt hästi. Maksimaalne kontsentratsioon veres saavutatakse tavaliselt 1-2 tundi pärast manustamist.
• Biosaadavus: irbesartaani biosaadavus pärast suukaudset manustamist on ligikaudu 60–80% annusest.
• Metabolism: Irbesartaan metaboliseerub ulatuslikult maksas, kus see oksüdeerub ja glükuroniseerub. Peamised metaboliidid on irbesartaan-2-O-glükuroniid ja irbesartaan-3-karboksümetüüleeter.
• Seondumine valkudega: ligikaudu 90–95% irbesartaanist on seotud plasmavalkudega, peamiselt albumiiniga.
• Jaotumine: Irbesartaani jaotusruumala on ligikaudu 53...93 liitrit. See tungib hästi kudedesse, sealhulgas neerudesse, maksa ja südamesse.
• Eritumine: umbes 20% annusest eritub muutumatul kujul neerude kaudu ja ülejäänud osa soolte kaudu. Irbesartaani poolväärtusaeg plasmast on umbes 11...15 tundi.
• Toidu mõju: toidul ei ole kliiniliselt olulist mõju irbesartaani imendumisele, seega võib ravimit võtta söögikordadest sõltumata.

Annustamine ja manustamine

1. Hüpertensioon:

   • Täiskasvanute algannus on tavaliselt 150 mg üks kord ööpäevas.
   • Kui on vaja täiendavat vererõhu langetamist, võib annust suurendada maksimaalselt, mis on tavaliselt 300 mg üks kord päevas.
   • Mõõduka kuni raske hüpertensiooni ja suhkurtõvega patsientidel on soovitatav alustada annusega 300 mg.

2. Suhkurtõbi koos mikroalbuminuuriaga:

   • Täiskasvanute algannus on tavaliselt 150 mg üks kord ööpäevas.
   • Vajadusel võib annust suurendada 300 mg-ni päevas.

3. Südamepuudulikkus:

   • Täiskasvanute algannus on tavaliselt 75 mg üks kord ööpäevas.
   • Hea talutavuse korral võib annust sõltuvalt ravivastusest suurendada 150 mg-ni ja edasi 300 mg-ni päevas.

Irbesartaani võetakse tavaliselt üks kord päevas, olenemata söögikordadest. Tablett tuleb alla neelata tervelt koos veega.

Kasutamine Kinnitatud raseduse ajal

• Fetotoksilisus:

  • Uuringud näitavad, et angiotensiini konverteeriva ensüümi (AKE) inhibiitorid ja angiotensiin II retseptori antagonistid võivad raseduse teisel ja kolmandal trimestril kasutamisel põhjustada fetotoksilisust. Raseduse ajal irbesartaani kasutanud naiste loodetel on teatatud eksentsefaalia ja ühepoolse neeruageneesi juhtudest (Boix et al., 2005).

• Negatiivsed raseduse tagajärjed:

  • Uuringus, milles uuriti angiotensiin II retseptori antagonistide kasutamist raseduse ajal, leidis, et nende ravimite pikaajaline kasutamine on seotud suure riskiga raseduse ebasoodsate tagajärgede, sealhulgas jäsemete arengu hilinemise ja spontaanse abordi tekkeks (Velázquez-Armenta et al., 2007).

• Mõju lootele:

  • Irbesartaani kasutamine enne rasestumist ja raseduse alguses võib põhjustada loote kasvupeetust ja suurendada kõrvaltoimete riski. Ühel juhul diagnoositi irbesartaani kasutaval naisel Turneri sündroomiga lootel ja jäsemete arengu hilinemisega (Velázquez-Armenta et al., 2007).

Vastunäidustused

• Ülitundlikkus: ravim on vastunäidustatud teadaoleva ülitundlikkuse korral irbesartaani või ravimi mõne komponendi suhtes. See võib ilmneda allergiliste reaktsioonidena, sealhulgas nahalööve, sügelus, näo turse või hingamisraskused.
• Rasedus: Aproveli kasutamine on vastunäidustatud raseduse ajal, eriti raseduse teisel ja kolmandal trimestril, kuna see võib põhjustada loote raskete häirete, nagu neerufunktsiooni langus, kolju hüpoplaasia ja tagumise piirkonna hüpoplaasia. Aju.
• Imetamine: Aprovel eritub rinnapiima, seega on selle kasutamine rinnaga toitmise ajal vastunäidustatud.
• Vere hüübimine: ravimit tuleb ettevaatusega kasutada veritsushäiretega patsientidel või patsientidel, kes saavad antikoagulante.
• Sümptomaatiline hüpotensioon: ravimit tuleb raske hüpotensiooniga patsientidel kasutada ettevaatusega, kuna irbesartaan võib põhjustada vererõhu langust.
• Südamepuudulikkus: Aproveli tuleb ettevaatusega kasutada südamepuudulikkusega patsientidel, eriti nendega, kellel on kaasuv neerukahjustus.
• Kombinatsioon Alskeptiga (alfa-lisinopriil): Aproveli ja Alskepti kombineeritud kasutamine on hüpotensiivse toime ohu tõttu vastunäidustatud.

Kõrvalmõjud Kinnitatud

• Vererõhu langetamine: see on üks ravimi tüüpilisi toimeid. Harvadel juhtudel võib see põhjustada hüpotensiooni (tõsine madal vererõhk), eriti raske hüpovoleemiaga (kehavedelike vähene sisaldus) patsientidel, mis võib põhjustada pearinglust või minestamist.
• Peavalu: mõnel patsiendil võib Aproveli võtmise ajal tekkida peavalu.
• Peapööritus ja unisus: see kehtib ka võimalike kõrvaltoimete kohta, eriti ravi alguses või annuse muutmisel.
• Hüperkaleemia: harvadel juhtudel võib Aprovel põhjustada vere kaaliumisisalduse tõusu, mis võib olla ohtlik, eriti neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel või teiste ravimite võtmisel, mis võivad samuti kaaliumitaset tõsta.
• Allergilised reaktsioonid: sealhulgas nahalööve, sügelus, nõgestõbi, näo turse või hingamisraskused. Kui ilmnevad allergianähud, peate lõpetama Aproveli võtmise ja konsulteerima arstiga.
• Vere uurea ja kreatiniini taseme tõus: see võib esineda mõnel patsiendil, eriti neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel.
• Lihas- või liigesevalu: see võib olla ka Aproveli kõrvaltoime.

Üleannustamine

• Tõsine vererõhu langus, mis võib põhjustada pearinglust ja minestamist.
• Uimasus, uimasus ja üldine nõrkustunne.
• Võimalikud on ka südame rütmihäired või hingamishäired.

Koostoimed teiste ravimitega

• Hüperkaleemia riski suurendavad ravimid: Aprovel võib suurendada vere kaaliumisisaldust, kui seda võetakse samaaegselt kaaliumi säästvate diureetikumide (nt spironolaktoon, amiloriid), kaaliumilisandite või muude ravimitega, mis võivad samuti tõsta kaaliumisisaldust.
• Muud antihüpertensiivsed ravimid: Aproveli kombineeritud kasutamine teiste antihüpertensiivsete ravimitega, nagu diureetikumid, angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid (ACEI), kaltsiumi antagonistid või beetablokaatorid, võib suurendada hüpotensiivset toimet.
• Hpotensiooniriski suurendavad ravimid: Aproveli kasutamine koos alkoholi, antidepressantide, rahustite või uinutiga võib tugevdada hüpotensiivset toimet ja suurendada ortostaatilise hüpotensiooni (vererõhu langus koos kehaasendi muutumisega) riski. li>
• Liitium: irbesartaan võib vähendada liitiumi kliirensit, mis võib põhjustada liitiumi taseme tõusu veres ja toksilisi toimeid.
• Nefrotoksilised ravimid: irbesartaan võib suurendada mõnede ravimite, eriti mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (MSPVA-de) ja neerude kaudu metaboliseeruvate ravimite nefrotoksilisust.