Arixtra

"Arixtra" (naatriumfondapariinuks) on antikoagulantide, eriti madala molekulmassiga hepariinide klassi kuuluv ravim. Seda kasutatakse trombembooliliste tüsistuste ennetamiseks ja raviks patsientidel, kellel on erinevad haigused, nagu süvaveenide tromboos, kopsuemboolia, müokardiinfarkt ja muud tromboosi ja trombembooliaga seotud seisundid.

Fondapariinuksi naatrium takistab trombide (verehüüvete) teket, pärssides faktori Xa aktiivsust, mis on vere hüübimisprotsessis võtmeensüüm. See vähendab vere kalduvust trombide tekkeks ning aitab vältida tromboosi ja selle tüsistusi.

Ravimit manustatakse tavaliselt subkutaanse süstina ja see on saadaval erinevates annustes, et kohandada patsiendi individuaalseid vajadusi. Tavaliselt kasutatakse seda haiglates või meditsiinilise järelevalve all ambulatoorses keskkonnas.

Näidustused Arikstri

• Süvaveenide tromboosi (DVT) ja kopsuemboolia (PE) ennetamine ja ravi patsientidel, kellel on kõrge trombembooliliste tüsistuste tekkerisk. See võib hõlmata ägeda müokardiinfarktiga patsiente, vaagnaoperatsiooni või traumaatilist vigastust põdevaid patsiente ja piiratud liikumisvõimega patsiente, kellel on äge haigus.
• Tromboosi ennetamine ja ravi raseduse ja sünnitusjärgsel perioodil naistel, kellel on kõrge trombembooliliste tüsistuste risk või kellel on anamneesis tromboos.
• Tromboosi profülaktika kodade virvendusarütmia ja muude arütmiatega patsientidel, kellel on kõrge trombembooliliste tüsistuste risk ja kes vajavad antikoagulantravi.
• Tromboosi ravi ja ennetamine arteriaalsete või venoossete kateetritega patsientidel.

Vabastav vorm

Süstelahus: ravimit turustatakse subkutaanseks manustamiseks klaasampullides või pensüstelites. See on kõige levinum Arixtra kasutamise meetod, kuna see tagab ravimi kiire ja usaldusväärse manustamise.

Farmakodünaamika

Selle farmakodünaamika põhineb võimel pärssida Xa faktori aktiivsust, mis on vere hüübimisprotsessis võtmeensüüm.

Ravim seondub antitrombiin III-ga, suurendades selle aktiivsust, mis põhjustab Xa faktori suurenenud inhibeerimist. See omakorda vähendab protrombiini muutumist trombiiniks, mis vähendab verehüüvete teket ja hoiab ära trombembooliliste tüsistuste edasise arengu.

Seega avaldab "Arixtra" tromboosivastast toimet, mis vähendab vere kalduvust verehüüvete tekkeks ja takistab nende teket erinevates vaskulaarsüsteemides. See muudab selle tõhusaks vahendiks trombembooliliste tüsistuste ennetamiseks ja raviks erinevate haigustega patsientidel.

Farmakokineetika

• Imendumine: kuna Arixtrat manustatakse tavaliselt intramuskulaarselt või subkutaanselt, imendub see üsna kiiresti. Maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse tavaliselt mõne tunni jooksul pärast manustamist.
• Jaotumine: ravimil on suur jaotusruumala, mis tähendab, et pärast imendumist jaotub see kiiresti kogu kehas. Fondapariinuksi naatrium seondub plasmavalkudega mõnevõrra vähem.
• Metabolism: Fondapariinuksi naatrium ei metaboliseeru maksas, mistõttu ei ole vaja regulaarselt jälgida patsientide maksafunktsiooni.
• Eritumine: ravim eritub peamiselt muutumatul kujul neerude kaudu. Selle eliminatsiooni poolväärtusaeg organismis on umbes 4-6 tundi.

Annustamine ja manustamine

• Tromboosi ennetamine kirurgilistel patsientidel: tavaliselt on soovitatav manustada 2,5 mg Arixtrat üks kord päevas.
• Tromboosi profülaktika patsientidel, kellel on kõrge trombembooliliste tüsistuste risk: sõltuvalt kliinilisest olukorrast võib annust suurendada 5 mg-ni üks kord päevas.
• Tromboosi ja emboolia ravi: tavaliselt soovitatakse alustada 5 mg "Arixtra" subkutaanse manustamisega kaks korda päevas. Patsientidel, kes kaaluvad üle 90 kg, võib soovitada annust suurendada.
• Tromboosi ennetamine raseduse ajal: annus võib varieeruda sõltuvalt individuaalsetest omadustest ja kliinilisest olukorrast ning selle peab määrama arst.

Kasutamine Arikstri raseduse ajal

• Kasutamine hepariini suhtes ülitundlikkuse korral:

  • Fondapariinuksit kasutatakse hepariini ohutu alternatiivina ülitundlikkuse või hepariinist põhjustatud trombotsütopeenia korral raseduse ajal. Ühel juhul kasutati fondapariinuksit edukalt S-valgu vaeguse ja varasema süvaveenide tromboosiga raseda naise raviks, kellel oli tekkinud ülitundlikkus hepariini suhtes (Mazzolai et al., 2006).

• Kirjanduse ülevaade:

  • Fondapariinuksi kasutamist rasedatel käsitleva kirjanduse ülevaates uuriti 65 juhtumit. Ravim oli hästi talutav ja raseduse tüsistuste esinemissagedus oli sarnane üldpopulatsioonis täheldatuga. Siiski on vaja täiendavaid uuringuid, et hinnata ravimi ohutust seoses kaasasündinud väärarengutega (De Carolis et al., 2015).

• Kasutamine hepariinist põhjustatud trombotsütopeenia (HIT) korral:

  • Ühel juhul kasutati fondapariinuksit edukalt ägeda kopsutrombemboolia ja HIT-i põdeva raseda naise raviks raseduse lõpus. Ravim andis häid tulemusi ilma komplikatsioonideta emale ja lootele (Ciurzyński et al., 2011).

• Farmakokineetika ja platsenta ülekandumise puudumine:

  • In vitro uuringud on näidanud, et fondapariinuksi ei kandu platsenta, mis vähendab loote kokkupuute riski (Lagrange et al., 2002).

• Üldine kasutajakogemus:

  • Retrospektiivses uuringus, milles osales 120 rasedat naist, keda raviti VTE profülaktikaks fondapariinuksiga, leiti, et ravim on hästi talutav ja efektiivne. Tüsistuste hulka kuulusid hemorraagia (5 juhtu), nurisünnitused (2 juhul) ja enneaegne sünnitus (2 juhul) (Dempfle et al., 2021).

Vastunäidustused

• Ülitundlikkus: patsientidel, kellel on teadaolev ülitundlikkus fondapariini, naatriumi, teiste madala molekulmassiga hepariinide või mõne muu Arixtra komponendi suhtes, on ravimi kasutamine vastunäidustatud.
• Tõsine verejooks: ravimit tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on aktiivne verejooks või suurenenud risk selle tekkeks. Raske verejooksu korral on Arixtra kasutamine vastunäidustatud.
• Trombotsütopeenia: patsientidel, kellel on trombotsütopeenia (madal trombotsüütide arv veres) või muud veritsushäired, tuleb ravimit kasutada ettevaatusega.
• Patsiendi ebastabiilne seisund: ravimit tuleb ettevaatusega kasutada patsientidel, kellel on ebastabiilne seisund, mis võib põhjustada tõsist verejooksu või muid tõsiseid tüsistusi.
• Aktiivsed mao- ja soolehaavandid: Arixtra kasutamine võib aktiivse seedetrakti haavandiga patsientidel suurendada verejooksu riski.
• Epiduraalanesteesia või spinaalanesteesia: ravimit tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kes plaanivad või tehakse epiduraalanesteesiat või spinaalanesteesiat, kuna see võib suurendada spinaalse või epiduraalse hematoomi ja sellele järgneva seljaaju survekahjustuse tekkeriski.

Kõrvalmõjud Arikstri

• Verejooks: see on antikoagulantide, sealhulgas madala molekulmassiga hepariinide kõige tõsisem kõrvaltoime. Verejooks võib esineda erinevates kohtades: sisemine (näiteks soole- või hemorraagiline insult), intrakraniaalne, nina, hematoomid nahal jne.
• Trombotsütopeenia: mõnel patsiendil võib tekkida trombotsütopeenia (madal trombotsüütide arv veres), mis võib suurendada tromboosiriski.
• Hepariinist põhjustatud trombotsütopeenia (HIT): see on tõsine tüsistus, mis võib põhjustada tromboosi ja trombemboolilisi tüsistusi.
• Allergilised reaktsioonid: sealhulgas allergilised nahalööbed, sügelus, nõgestõbi ja harvadel juhtudel anafülaksia.
• Täpiline verejooks ja hematoomid: süstekohas võib tekkida hematoom või verejooks.
• Maksaensüümide aktiivsuse tõus: mõnedel patsientidel võib aminotransferaaside ja teiste maksaensüümide aktiivsus ajutiselt tõusta.
• Alopeetsia: harvadel juhtudel võib tekkida ajutine juuste väljalangemine.
• Vere kaaliumisisalduse tõus: mõnedel patsientidel võib tekkida hüperkaleemia.

Üleannustamine

Arikstroy üleannustamine võib suurendada verejooksu riski. Kui kahtlustate üleannustamist või verejooksu, peate viivitamatult pöörduma arsti poole.

Üleannustamise ravi võib hõlmata järgmisi meetmeid:

1. Lõpetage ravimi manustamine.
2. Sümptomaatiline ravi, mille eesmärk on verejooksu ohjeldamine.
3. Värske külmutatud plasma või muude vereasendajate ülekanne, et taastada ringleva vere maht ja koagulatsioon.

Koostoimed teiste ravimitega

• Antikoagulandi toimet tugevdavad ravimid: Arixtra kombinatsioon teiste antikoagulantidega, nagu varfariin, atsenokumarool, dabigatraan, rivaroksabaan ja apiksabaan, võib suurendada verejooksu riski. Need kombinatsioonid nõuavad hoolikat meditsiinilist jälgimist ja võimalikku annuse kohandamist.
• Veritsusriski suurendavad ravimid: mõned ravimid, nagu mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (MSPVA-d), aspiriin, tikagreloor, klofibraat ja teised, võivad Arixtraga samaaegsel kasutamisel suurendada verejooksu riski.
• Antikoagulandi toimet vähendavad ravimid: mõned ravimid, nagu epilepsiavastased ravimid (nt karbamasepiin, fenütoiin), rifampitsiin ja teised mikrosomaalsete maksaensüümide indutseerijad, võivad vähendada Arixtra efektiivsust.
• Hüperkaleemia riski suurendavad ravimid: teatud ravimid, nagu kaaliumi säästvad diureetikumid, angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid (AKE-d), mõned mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (MSPVA-d) ja teised, võivad kasutamisel suurendada hüperkaleemia riski. Samaaegselt Arixtraga.
• Ravimid, mis suurendavad tromboosiriski: Arixtra kasutamine koos teatud ravimitega, nagu östrogeenid ja hormonaalsed ravimid, võib suurendada tromboosiriski.

Ladustamistingimused

• Hoidke ravimit originaalpakendis või pimedas pakendis, valguse eest kaitstult.
• Säilitage Arixtrat temperatuuril 15–25 °C.
• Vältige ravimi külmutamist.
• Hoidke ravimit lastele kättesaamatus kohas.
• Järgige tootja juhiseid aegumiskuupäevade kohta pärast pakendi avamist (kui see on kohaldatav).
• Kui ravimit hoitakse külmkapis, vältige otsest kokkupuudet sügavkülmikuga või kohaga, kus temperatuur võib oluliselt muutuda.