Agapurin

Agapuriin on pentoksüfülliini sisaldav ravim. Ravim tähistab ksantiinide, puriinide rühma metaboliite ja selle eesmärk on parandada ja parandada mikrotsirkulatsiooni erinevate vaskulaarsete patoloogiate korral. Aktiivne vasodilataator parandab agapuriini oluliselt vere reoloogilisi omadusi, laiendab koronaarartereid, toonide lihaseid, on võimeline suurendama ATP taset organismi rakkudes.

[1]

Näidustused Agapurina

Pentoksüfülliini peamise toimeainena agapurin ja selle analoogid sünteesiti esmakordselt 70s eelmise sajandi. Esivanem ravimi peetakse Saksamaa, Saksamaa tootjad peetakse üheks kõige tõhusamaid ravimeid, kuigi ravimid sisaldavad pentoksüfülliini, mida tehakse teistes riikides ei ole halvem kas kvaliteet või tulemuste mõju mikrotsirkulatsiooni ja Teoloogilised parameetrid veres.

Peamised kasutusnäitajad:

1. Antikoagulantne toime, veresuhkru taseme märkimisväärne langus
2. Angioprotektiivne toime
3. Suurenenud verevool, suurenenud vere voolavus
4. Vere reoloogiliste parameetrite täiustamine
5. Selle tulemusena suureneb ATP tase erütrotsüütides, leukotsüütides - parandab nende plastilisust
6. Tsütokiini tootmise aktiveerimine (tsütoprotektiivne toime)
7. Silelihaste lõõgastus
8. Kopsude veresoonte laienemine
9. Suurendage membraani tooni
10. Kudede hüpoksia ennetamine

Noosoloogia, mis näitab Agapuriini vastuvõttu:

• Vestibulaarsed häired
• Otosklerootilised patoloogiad
• Võrkkesta veresoonte sulgemine
• Võrkkesta arteri oklusioon
• Võrkkesta arterite spasm
• Sisekõrva haigused
• Tserebrovaskulaarsed patoloogiad ja nende tagajärjed
• Ateroskleroos, sealhulgas jäsemete ateroskleroos
• Raynaudi sündroom
• Perifeersed angiopaatiad, sealhulgas diabeetilised angiopaatiad
• trombsoonepõletikuks
• Alumiste jäsemete veenilaiendid, kaasa arvatud haavanditega kaasasündinud veenid
• Gangreen
• Paresteesia
• Frostbite
• Katkendlik katkemine
• Ajuvereringe (isheemia) rikkumine
• Düstsükliline entsefalopaatia
• Trofilised kudede häired (haavandid, tromboflebiidi tagajärjed)
• Akrotsianoz
• Insektijärgsed seisundid
• Isheemilise kahjustusega seotud peavalu
• Mälukaotus
• IHD on isheemiline südamehaigus
• Viirusliku etioloogia neuroinfektsioon
• Sepsis
• Tingimused pärast müokardi infarkti
• Vaskulaarsete häiretega seotud impotentsus
• Astma - astma
• KOK on krooniline obstruktiivne kopsuhaigus.

Tuleb märkida, et sellel ravimil on palju analooge, mis on välja töötatud ka pentoksifülliini baasil. Sõltuvalt näidustustest võib arst valida ravimi. Analoogide hulgas on kõige populaarsemad sellised ravimid:

• Arbiflex
• Vazonit
• Pentamon
• Pentoksifülliin
• Mellinorm
• Eskom
• Trental
• Flexital

Näidustused võivad olla erinevad, mõnikord vastuolulised juhised ja vastunäidustused, näiteks raseduse ajal. Ravimi piiratud kestus võib olla tingitud ägedast vajadusest, mis ületab kõrvaltoimete riski, kui pentoksüfilliini kasulikkus ja efektiivsus ületab oluliselt selle võimalikke tüsistusi. Lisaks uuritakse ravimi omadusi pidevalt, kuna agapuriini peetakse suhteliselt "noorteks" ravimiteks. On tõenäoline, et tema tunnistuse loend varsti oluliselt laieneb ja paljud vereringehäirega seotud haigused saavad uue raviviisi tõhusaks raviks.

[2]

Vabastav vorm

Ravim on saadaval tablettide ja süstevormide kujul erinevates annustes, mis on näidustatud erinevate vaskulaarsete patoloogiate korral, olenevalt haiguse tõsidusest. Tavaliselt, kui rikkumisi diagnoositakse rasketena, manustatakse intravenoosselt või intramuskulaarselt agapuriini süsti, eeldab krooniliste haiguste säilitamine või ravi eeldusel, et ravimit võetakse tableti kujul.

Väljaandmise vorm:

• Süstelahus - 5 ml ampullid, pakendis 5 ampulli
• Tabletid annuses 100 milligrammi, 60 tabletti viaalis
• Tabletid - 400 milligrammi toimeainet - 10 tabletti blisterpakendis, 2-10 blisterpakendit originaalpakendis
• Tabletid - 600 milligrammi pentoksüfülliini, 10 tabletti blisterpakendis, 2 kuni 10 blisterpakendit pakendis
• Agapuriini retard - 400, 600 milligrammi toimeainet, 10 tabletti blisterpakendis, 2 blisterpakendis

Struktuur sisaldab selliseid komponente:

• Pentoksifülliin (100, 400, 600 mg)
• : Laktoosmonohüdraat (laktoosmonohüdraat, piimasuhkur)
• Talk
• Cornstarch
• Magneesiumstearaat (magneesiumstearaat, steariinhape)
• Kolloidne ränidioksiid (kolloidne ränidioksiid)
• Karmelloosnaatrium, glütserool (naatriumkarmelloos)
• Sahharoos
• Metüülparabeen (metüülparabeen minimaalses koguses)
• Gummi arabicum (akaatsiakummi)
• Titaandioksiid (titaandioksiid)
• Mikrokristalne tselluloos

Farmakodünaamika

Farmakoloogiline toime on tingitud pentoksüfülliini aktiivsusest adenosiini (puriinergiliste) retseptorite P1 ja P2 vastu. Ravimi toimeaine blokeerib neid, provotseerides PDE (fosfodiesteraasi), ensüümi, mis on võimeline lahutama nukleotiidid DNA polünukleotiidide ahelast, pärssimist. Selle tulemusena vereliistakud hakkab kogunema tsüklilise adenosiinmonofosfaadiga (cAMP), väheneb trombotsüütide agregatsiooni määra suurendab oluliselt paindlikkust erütrotsüütide ja vähendatud viskoossusega tasemel tihedus verega. Seega farmakodünaamika agapurin suunatud vasodilatatsiooni, et vähendada koondamise tasemel aktiveerimist mikrotsirkulatsiooni, ATP kontsentratsiooni väliskeskkonnas. Põhimõtteliselt ravimi toime avaldub kapillaarid ja väikeste laevade, seal on paranenud Teoloogilised omadused vere, kuid tänu oma sissevool muutub intensiivsemaks koe varustamine hapnikuga.

Farmakodünaamika:

• Põletikuvastane toime
• Tsütoprotektiivne toime
• Vere mikrotsirkulatsiooni aktiveerimine
• Verevoolu oksüdeerumine (kesknärvisüsteem, jäsemed)
• Müokardi hüpoksia ennetamine
• Interseltside, treppide ja membraani - hingamislihaste tooni suurenemine
• Tagatise verevoolu aktiveerimine
• Idiopaatiliste (öiste) krampide sageduse vältimine või vähendamine
• ATP kontsentratsiooni suurenemine ja kesknärvisüsteemi bioelektriliste parameetrite märkimisväärne paranemine

Farmakokineetika

Agapuriin on kõrge imendumise kiirusega. Farmakokineetikat iseloomustab peaaegu täielik imendumine seedetraktis (kuni 95%). Toimeainet kontakteeruks erütrotsüütide valgu struktuurid (membraanid), biotransformatsiooni protsess toimub maksarakkudes ja erütrotsüüdid. Peaaegu kõik pentoksifülliini vabastatakse rakusisese metabolismisaaduste vormis metaboliitide kujul. Ainevahetusproduktide moodustatud maksas, jagunevad metaboliidi I (1-5-hüdroksüheksüül-3,7-dimetüülksantiin) ja metaboliidid V (1-3-karboksüpropüül-3,7-dimetüülksantiin), nende ühendite kontsentreerida vereplasmas ja eemaldati keha liikumisel ja urineerimisel (metaboliit V koos uriiniga kuni 95%). Mitte rohkem kui 2% toimeainest eritub selle puhtal kujul - pentoksüfülliini kujul. Eliminatsiooniaeg ei ületa 4 tundi pärast esimest manustamist. Tuleb märkida, et Agapurin suudab eritada rinnapiima, mistõttu ei ole seda ette nähtud või asendatakse rinnaga toitmisega kunstlikes segudes. Samuti võib ravimi normaalne farmakokineetika raskekujulise nefropaatia korral katkestada, arvestades ravimi maksimaalset eritumist neerude kaudu.

Annustamine ja manustamine

Režiim ja annus sõltuvad haigusnoloogiast ja raskusastmest. Selles mõttes ei saa universaalseid kohtumisi teha, kuid allpool on üldised soovitused.

Manustamisviis ja annus vormide kaupa:

1. Tahvelarvuti Ravimit võetakse pärast sööki, tablett jooma ilma närimiseta, pigistatakse suures koguses vedelikku (vesi)
2. Vastuvõtt tuleks määrata režiimiga - tablett joob samal kellaajal
3. Ravimi algne annus on 200 milligrammi kolm korda päevas
4. Kõrvaltoimete ilmnemisel vähendatakse annust samamoodi nagu režiim - 100 mg 2 korda ja koputab. 3-4 päeva pärast võib 100 mg võtta kolm korda päevas
5. Maksimaalne ööpäevane annus ei tohi ületada 1200 milligrammi
6. Agapuriini retard (pikaajaline ravim) võetakse aeg-ajalt 1-2 korda päevas, sõltuvalt näidustustest
7. Injekte võib manustada nii intramuskulaarselt kui intravenoosselt:

• Intramuskulaarselt 100 mg 102 korda päevas ilma lahustita
• Intravenoosselt lahjendatakse ravimit 250 või 500 ml naatriumkloriidiga (võimaluse korral glükoosilahuses - 5%). Manustamisviis on aeglane, mitte üle 150 milliliitri tunnis. Agapurini maksimaalne päevane annus on 2 ampulli
• Intraarteriaalse tilga süstimine - ampull lahustatakse 20 või 50 ml naatriumkloriidis. Sissejuhatus peaks olema aeglaselt, ampulli puhul - 10 minutit. Maksimaalne ööpäevane annus on 3 ampulli päevas
• Ravi kestus sõltub haiguse kliinilisest pildist ja eeldatavast ravitoimest

Need soovitused ei ole dogma ja neid ei saa pidada otseseks soovituseks ravimite kasutamiseks. Rakendusmeetod ja annus määratakse raviarsti poolt vastavalt patsiendi seisundile ja diagnoositud vaskulaarpatoloogia näitajale.

[4]

Kasutamine Agapurina raseduse ajal

Vastavalt juhistele ei ole raseduse ajal soovitatav kasutada. Kuid kliinilise sünnitusjärgse praktika puhul ei ole haruldane, et tulevane ema kirjutas välja pentoksüfülliini sisaldava ravimi. Gestatsiooniperioodi vältel on võimalik erinevaid vereringe kõrvalekaldeid ning need tingimused on loote arenguks väga ohtlikud. Sellistel juhtudel tekib eakate kõrvaltoimete ja lapsele ähvardavate kõrvaltoimete korrelatsioon enne raviarstiga. Üheks kõige ohtlikumaks tingimuseks on geestoos, mis areneb teises trimestris venoosse ülekoormuse või kapillaaride ummistumise tõttu. Protsess algab tursega, siis on neerude talitlushäire, valk on uriinis, peavalu ja isegi krambid. Samuti on FPN fetoplatsentaalne puudulikkus koos platsenta veresoonte süsteemi spasmide ja loote hüpoksiaga.
Sellistel juhtudel kasutamine raseduse ajal on mitte ainult lubatav, vaid ka vajalik, kuna ravim suudab taastada normaalset mikrotsirkulatsiooni ja vereringet tervikuna. Ravimi eesmärk on aktiveerida verevoolu, vähendada trombotsüütide agregatsiooni (adhesioon) ohtu, parandada vere reoloogilisi omadusi. Laevade laiendamine võimaldab tagada kudede nõuetekohast verevarustust ja neutraliseerida loote hüpoksia võimalikku ohtu. Sellised kohtumised on õigustatud, kuna kasu emale ja beebile ületab oluliselt kõik pentoksüfülliini võimalikud kõrvaltoimed.

Olge ettevaatlik rasedate naiste puhul, kellel on anamneesis YaBZ või kaksteistsõrmiksoole haavand ja kellel on vähene hüübimishäire. Samuti tuleb ravimit raseduse lõppedes katkestada, et vältida verejooksu sünnituse ajal. Üldiselt kasutatakse Agapuriini ja selle analooge laialdaselt günekoloogilises ja sünnitusjärgses praktikas kui efektiivses vasodilatatoris, millel ei ole loote arengu patoloogilist mõju.

Vastunäidustused

Nagu ka teisi tõhusaid vasodilataatorravimeid, on Agapuriinil oma spetsiifilised vastunäidustused.

Vastunäidustused:

• Methiksantiinide, sh pentoksifülliini individuaalne talumatus
• Rasedusaeg, rinnaga toitmine
• Lapsed, teismelised, nooremad kui 18-aastased lapsed
• Kõik verejooksud
• Võrkkesta verejooks (võrkkesta hemorraagia)
• Müokardi infarkt, äge müokardi infarkt
• Porfüür
• Hemorraagiline insult
• Arütmia
• Koronaarne ateroskleroos ägedas faasis
• Tserebraalne ateroskleroos ägedas faasis
• Hüpotensioon (vererõhu märkimisväärse languse oht)
• Hemorraagiline diatsiis
• Neerupatoloogia, mille kreatiniini kliirens on alla 30 ml / min

Järgmised tingimused ei ole otsesed vastunäidustused, kuid tüsistuste vältimiseks tuleb neid arvesse võtta:

• Krooniline südamepuudulikkus
• JAW - peptiline haavand
• Kaksteistsõrmiksoole haavand anamneesis
• Neerupuudulikkus
• Hepatiit
• Hiljuti edastatud kirurgiline sekkumine (verekaotus)
• Diabeet (ravi vajab annuse kohandamist)

Primer Agapurina ei mõjuta psühhomotoorseid reaktsioone ega mõjuta tähelepanu, mälu, liikumise ja psüühika kooskõlastamist.

Kõrvalmõjud Agapurina

Agapuriini sissevõtmine kaasneb harva ebasoovitavate ilmingutega, kuid tüsistuste vältimiseks on seda väärt mainida.

Kõrvaltoimed võivad ilmneda järgmiste sümptomite kujul:

• Vererõhu järsk langus (hüpotensioon)
• Tahhükardia
• Verejooks, ka sisemine
• Glüoglükeemia
• Arütmia
• Ajutise peavalu, spasmid
• Suurenenud närvilahutus
• Unehäired
• Scotoma (nägemise pimeala)
• Hüperhidroos (suurenenud higistamine)
• Harva - allergilised reaktsioonid lööve, urtikaaria, nahaärritus, sügelus
• Neerupatoloogia ödeem
• Harva - krampide sündroom
• Pearinglus
• Küünte ripsuvuse suurenemine
• Söögiisu vähenemine, iiveldus
• Pikaajalisel sissevõtmisel võib koletsüstiit (kolestaatiline hepatiit) ägeneda
• Trombotsütopeenia

Kõrvaltoimed on arsti soovituste kohaselt harvad ja ravimi korral on selliseid olukordi täheldatud ainult kolmel juhtudel iga 1000 patsiendi kohta. Kuid müokardi infarkti, madal vererõhu, nefropaatia ja hepatiidi ning eakate patsientide määramisel tuleb olla ettevaatlik.

[3]

Üleannustamine

Üleannustamine avaldub kujul kõrvaltoimed - verejooks, iiveldus, oksendamine, pearinglus, hüpotensioon, hüpoglükeemia, allergilised reaktsioonid, harva - krambid. Tavaliselt on need juhtumid seotud ravimi annuse ületamisega või liiga sagedase vastuvõtu korral. Kõige tõsisem oht on üleannustamine, millega kaasneb anafülaksia ja krambid.

Kuidas üleannustamine ilmneb?

• Pearinglus
• Vererõhu langus
• Naha hüperemia
• Tahhükardia
• Unisus, nõrkus
• Suurenenud kehatemperatuur
• Glüoglükeemia
• Teadvuse kaotus
• Sisemise veritsuse sümptomid (oksendamine koos veresoonte seguga)
• Chilliness
• Tonic-kloonilised krambid

 Need tingimused nõuavad viivitamatut arstiabi, kuna ravimit on kodus peaaegu võimatu võtta, sellel puudub spetsiifiline antidoot. Ainuke asi, mida saate kodus teha, on mao- pesu pesemine ja enterosorbendi võtmine. Samad toimingud viiakse läbi ja haiglas viibitakse lisaks neile ka sümptomaatilist ravi, mis leevendab raskekujulisi sümptomeid. Samuti peab patsient olema arsti järelevalve all, kes jälgib kõiki elutähtsaid funktsioone, eriti hingamise ja arteriaalse rõhu eest.

Üleannustamise põhjustatud mürgistuse vältimiseks on raviarsti soovitusel selge järgimise abil võimalik, kui režiimi ja annuse manustamist ei ületata, komplikatsioonide risk on minimaalne.

[5]

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimite koostoime tõttu farmakodünaamika, et preparaat on võimeline aktiveerima tahes langetav toimeaine, vasodilaatorid Sünteetiliste amiinid (ganglionikõrgendik). Seega, kõik ravimid, mis on võimelised mõjutama vere hüübivust ja samaaegset sissepääsu, tugevdavad nende toimet, põhjustades sünergilist toimet. Otsesed ja kaudsed antikoagulante või ravimeid, mis sisaldavad valproehappe, teatud tüüpi antibiootikumid, eriti tsefalosporiinid kombinatsioonis agapurin võivad põhjustada soovimatuid kõrvalnähte, on vaja arvestada määramisest selliseid ravimeid.

Koostoimed teiste ravimitega:

1. Tõhususe suurendamine:

• Koos trombolüütikumidega
• Samaaegselt kasutatakse antihüpertensiivseid ravimeid
• Koos insuliini või teiste hüpoglükeemiliste ravimitega tableti kujul
• Samaaegne manustamine koos tsefalosporiinidega (tsefoperasoon, tsefamandool, tsefoteetaan)
• Koos PVK - valproaadiga (Depakin, Valparin, Convulex)

1. Nende ravimitega tuleb ettevaatusega ette kirjutada:

• Kombinatsioonis tsimetidiiniga võib toimeaine (pentoksifülliini) sisaldus veres plasmas suureneda
• Agapuriini ja teiste puriinide samaaegne manustamine võib ksantiine põhjustada närvisüsteemist kõrvaltoimeid (suurenenud närvisüsteemi ärrituvus)
• Koos anti-astmaatiliste ravimitega (teofülliin) võivad esineda fosfodiesteraasi inhibiitoritele iseloomulikud kõrvaltoimed - iiveldus, kõhulahtisus, peavalu, epileptilised haigusseisundid

Kuna Agapurin aktiveerib kiiresti vererõhku langetavate ravimite mõju, tuleb tagada, et selline ravimite kombinatsioon ei tekitaks vererõhu järsu hüpet (hüpotensioon). Lisaks pikaajalisel kasutamisel ksantiinid võib potentseerida hüpoglü narkootikumide ja insuliini, et sellistel juhtudel soovita korrektsioon diabeediravi ja pidev jälgimine veresuhkru taset vältimiseks hüpoglükeemia. Kuigi ametisse agapurin trombolüütikumid ja peaks pidevalt mõõta PTV (protrombiini aeg) ja PTI (protrombiini indeks), et vältida verejooksu riski, verejooks.

[6], [7]

Ladustamistingimused

Ravimit mis tahes kujul säilitatakse vastavalt tervishoiuministeeriumi erinõuetele vastavale korrale. Ladustamistingimused määratakse kindlaks B-nimekirjas, mis on mõeldud apteekide asutustele. See nimekiri sisaldab tugevate ravimite rühma, selliseid ravimeid säilitatakse eraldi teistest ravimitest. Gruppi kuuluvad peaaegu kõik valuvaigistid, südame ravimeid, laiendavad ravimid, nagu Agapurin, sulfoonamiidide sisaldavaid ravimeid alkaloidid, hormoonid ja palju teisi võimalusi.

B-nimekirjas olevate ravimite säilitamise tingimused ja tingimused:

• Eraldi kapp, kodu esmaabikomplekt
• Kaitse maailmast
• Niiskuse kaitse
• Hoiustamine originaalpakendis
• Õhutemperatuur ei ületa +20 kraadi
• Lastele ligipääsmatu koht

Säilitusaeg

Kõlblikkusaeg sõltub peamiste toimeainete kogusest ja valmistise vormist, reeglina ei kehti säilivusaeg üle 5 aasta. Lõppkuupäeva tähtaeg on näidatud originaalpakendis, pärast seda ei tohi ravimit võtta, isegi kui seda ravimit ei kasutata täielikult.

Kõlblikkusaeg sõltuvalt valmistise vormist:

• Tabletid (100 ja 400 mg) - säilivusaeg kuni 5 aastat
• Tabletid (600 mg) - säilivusaeg kuni 4 aastat
• Süstelahus, mida säilitatakse mitte rohkem kui 3 aasta jooksul

Agapurin - see on üks kõige usaldusväärsem ja tõhus ravim, mis aitab märkimisväärselt parandada patsientide kroonilise arteriaalse puudulikkuse, mille kustutamine ateroskleroosi alajäsemete, samuti muud seotud patoloogiate häirega mikrotsirkulatsiooni ja ajuveresoonkonna haigus. See on paljutõotav ravim, mille omadusi uuritakse jätkuvalt, mille tulemusel suureneb igal aastal eesmärkide loetelu. Positiivne tagasiside ettevalmistust on osa arstide ja patsientide rääkida mõju agapurin ja tema tõeline positiivne mõju vereringet, nõusolekust eeskirjade ja soovitud doseerimisreziimil.