Zeksaat

Zexat on antimetaboliitide farmakoloogilise rühma vastane kasvajavastane tsütostaatiline toimeaine. Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimetus - Methotrexat; muud kaubanimed: metotreksaat Ebwe, Ebetrex, Ebetrexat, Otrexup, Sactiva, Antifolan. PBX kood on L01BA01.

Toodab farmaatsiaettevõtte Zexate Fresenius Kabi Oncology Limited (India).

Näidustused Zeksaat

Zekatset kasutatakse ägeda leukeemia ja neuroleukeemia raviks; lümfoomid (välja arvatud lümfogranulomatoos) ja lümfosarkoomid; emaka pahaloomulised kasvajad (sealhulgas koriokartsinoom), munasarjad ja rinnanäärmed; söögitoru, kopsude, neerude, põie vähk; naha vähk (sealhulgas seenegraveloom), silma võrkkestas, pea ja kaela lamerakulise kartsinoom; luude ja pehmete kudede sarkoomid. Seda ravimit võib kasutada ka psoriaasi tulekindlate vormide, reumatoidartriidi, süsteemse erütematoosluupuse raviks.

[1]

Vabastav vorm

Pudel viaalide (15 mg / 3 ml, 50 mg / 2 ml) süstelahuse valmistamiseks.

Farmakodünaamika

Zeksata Toimeaine on struktuurilise analoogi foolhapet, metotreksaat, mis inhibeerib konkureerivalt ensüümi dihüdrofolaadi reduktaasi lehe folaatide (DHFR), kes osaleb põlvkonna nukleiinhappeid DNA. Seega, Zexat pärsib atüüpiliste rakkude DNA sünteesi, mille tagajärjel peatub tuumorirakkude jagamine DNA replikatsiooni staadiumis.

Zeksaat pärsib ka keha immuunvastust ja selle immunosupressiivseid omadusi kasutatakse mitmete autoimmuunhaiguste ravis.

Farmakokineetika

Pärast Zexaadi manustamist lihasse on ravimi maksimaalne kontsentratsioon veres keskmiselt 45 minutit; samas kui peaaegu pool süstivatest ravimitest seondub plasmavalkudega.

Biotransformatsioon Zeksat esineb peamiselt maksas, moodustuvad aktiivne metaboliit, mis on jätkuvalt pärsivad rakulist ensüümide sünteesi ja nukleotiidid deoksütümidün funktsioonide täitmine on synchronizer ebatüüpiline mitootilise rakkudes.

Ravimi poolväärtusaja kogukestus on 5 kuni 14 tundi, täieliku elimineerimisega täheldatakse pärast 22-24 tundi, kuigi ravimi korduv manustamine põhjustab metaboliitide kumulatsiooni.

Eritumine toimub neerude (90%) ja soolestiku (10%) kaudu.

Annustamine ja manustamine

Kasutusmeetod Zeksaat - infusioon ja süste (intramuskulaarne, intravenoosne, arteri või vedeliku süsteem).

Ravirežiimi ravib ravimeid ravimeid, mille onkoloogil on soovitusi annuse ja spetsiifilise diagnoosi manustamisviisi kohta.

Erinevate kohtade kasvajate korral manustatakse Zexate intravenoosselt (jet) annusega 30-40 mg / m2 - üks kord nädalas. Leukeemiate ja lümfoomidega tehakse intravenoosne infusioon iga 14 või 28 päeva järel - 200-500 mg / m2.

Laste annuse arvutamisel (alates 6 mg / m² kuni 12 mg / m²) võetakse arvesse mitte ainult diagnoosi ja üldist seisundit, vaid ka vanust.

[3]

Kasutamine Zeksaat raseduse ajal

Raseduse ja imetamise ajal kasutamine on vastunäidustatud.

Vastunäidustused

Zeksaat on vastunäidustatud kasutamisel neeru- ja maksafunktsiooni langusega, nakkushaigustega, samuti leukotsüütide ja vereliistakute patoloogiliselt muutunud suhtega.

Ettevaatusabinõud Zeksat kasutatakse vedeliku kogunemine kõhuõõnde (astsiit) või pleuraefusioon; kellel on esinenud: maohaavand ja kaksteistsõrmiksoole haavand, komplitseeritud limaskesta põletik käärsoole (koliit), neeruhaigus, podagra ja pärast keemiaravi ja kiiritusravi.

Kõrvalmõjud Zeksaat

Kõige sagedasemad kõrvalnähud Zeksata hulka põletik suu limaskesta (stomatiit) ja neelu, nahareaktsioonid, häire mao ja maksa, isutus, iiveldus ja oksendamine, peavalu, kõhuvalu ja urineerimisel, maksaensüümide aktiivsuse ja koostise muutus vererakkude seedetrakti verejooks, peapööritus, segasus, depressioon, krambid, suurenenud valgustundlikkus, naha tumenemine, alopeetsia ja teised.

[2]

Üleannustamine

Ravimi üleannustamine suurendab selle toksilist toimet organismile ja suurendab kõrvaltoimeid. Neutraliseerimise üledoosi olemas spetsiifilist antidooti foolhappe antagonistide - Kaltsiumfolinaat (Leyvorin, Hemifolin), kelle süsti vähendatud folaadi metabolismi ja aitab kaitsta luuüdi rakke.

Koostoimed teiste ravimitega

Zexaadi suurte annuste puhul, mis on samaaegselt aspiriini, salitsülaatide ja mittesteroidsed põletikuvastaste ravimitega, suureneb ravimi toksilisus surmavale tasemele.

Sama risk tekib samaaegselt sulfoonamiidide, penitsilliini tüüpi antibiootikumide ja tetratsükliini rühma, kaudsete antikoagulantide ja kolesterooli alandavate ravimite samaaegse kasutamisega.

Zeksaat suurendab reetinoidide ja elusvaktsiinide, samuti anesteesia käigus kasutatava dilämmastikoksiidi negatiivseid mõjusid.

[4], [5]

Ladustamistingimused

Säilitage pimedas kohas temperatuuril, mis ei ületa +25 ° C, ravimit külmutada.

[6],

Säilitusaeg

24 kuud.