Aczel

Aksetiin on süsteemne antimikroobne ravim. Sisaldab tsefuroksiimi, mis kuulub tsefalosporiinide kategooriasse.

Näidustused Axetina

Seda kasutatakse infektsioonide raviks, millel on erinevad lokaliseerumised ja mis on põhjustatud tsefuroksiimi tundlike mikroobide aktiivsusest. Haiguste hulka, milles ravimit kasutatakse:

• bronhiit millel krooniline või äge kujul, bakteriaalne kopsupõletik, abstsess, bronhiektaasi nakatunud milline ning kahjustuste tekkimist rinnaku millel operatsioonijärgsel milline;
• farüngiit kroonilises või ägedas faasis, samuti sinusiit, tonsilliit või keskkõrvapõletik;
• krooniline või äge tsüstiidi või püelonefriidi vorm ja seeläbi asümptomaatiliselt arenev bakteriuuria;
• haava infektsioonid või tselluliit;
• osteomüeliit ja artriidi septiline vorm;
• Põletiku infektsioonilisest tekkepõletikust vaagnapiirkonnas;
• gonorröa ägeda astme korral (ravimit kasutatakse teise rühma vahendina, kui tekib ülitundlikkus penitsilliinide suhtes);
• septitseemia, meningiit või peritoniit.

Aksetiini kasutatakse nakkusliku päritoluga komplikatsioonide esinemise vältimiseks kirurgiliste protseduuride (näiteks rinnakus või kõhukelmes), aga ka ortopeediliste või günekoloogiliste operatsioonide korral.

Ravimeid võib manustada koos teiste ravimitega (nt aminoglükosiididega või metronidasooliga).

Vabastav vorm

Ravimit müüakse lüofilisaadina parenteraalse vedeliku valmistamiseks kolbides, mille maht on 750 või 1500 mg. Eraldi paki sees on 10 või 100 sellist pudelit.

Farmakodünaamika

Aksetiin on võimas bakteritsiidsete omadustega antimikroobne aine. Tundlikkus tsefuroksiimile näitab suurt hulka patogeene, mille seas on ka vormid, mis toodavad β-laktamaasi. Resistentsus β-laktamaaside vastu võimaldab ravimil efektiivselt toimida amoksitsilliini või ampitsilliiniresistentsete tüvedega seotud infektsioonide korral. Tsefuroksiimi toime on tingitud bakteriaalsete rakuseinte aluseks olevate komponentide sidumisprotsessidest.

In vitro katsetes, tõhususe ravimi suhtelise Proteus Rettgera suudetud tuvastada, E. Coli, Providencia, Proteus mirabilis ja kleepub gripi (siin sisaldub tüved, mis on vastupanu ampitsilliini). Samuti Haemophilus parainfluenzae nimekirja (siin arvesse võtta ampitsilliini suhtes resistentsete), Moraxella catarrhalis, Klebsiella, gonococci (sealhulgas tüvede penitsillinaasi produtseeriv), salmonella ja meningokoki. Lisaks sellele mõjub pneumokokk, Staphylococcus aureus, püogeenne streptokokid ja teiste β-laktaami streptokokid, Staphylococcus epidermidis (sealhulgas tüvede tootma Penitsillinaasi ja millel puudub resistentsus metitsilliini), mitis streptokokid (kategooria viridans'i) ja Streptococcus agalaktiaga. Mõju avaldatavaid peptokokki, imutoruga läkaköha, Peptostreptococcus liikide fuzobakterii, bakteroidese, klostriidide Kõige liine ja propioonibakterite.

Testid näitasid ka seda, et Borredorferi Borrelia tüvedest ilmneb tundlikkus tsefuroksiimile.

In laboratoorsete ja kliiniliste katsete käigus on ilmnenud stabiilsust Campylobacter, Listeria monocytogenes, Clostridium difitsile ja Pseudomonas ja Acinetobacter calcoaceticus umbes tsefuroksiimist. Pealegi resistentsus demonstreerida metitsilliiniresistentsesse epidermise ja Staphylococcus aureus, Enterobacter bakterite Morgan tsitrobakter konventsionaalseid Proteus, Serratia Legionella koos bacteroids fragilis, enterokokid ja fekaali.

Testide käigus leiti, et tsefuroksiimi ja aminoglükosiidide kombinatsioonil on aditiivne toime.

Farmakokineetika

Aktiivse elemendi seerumitaseme Cmax areneb 30-45 minuti jooksul pärast IM süstimist. Tsefuroksiimi poolväärtusaeg pärast parenteraalset süstimist kestab keskmiselt 70 minutit (manustamisviis ei ole oluline). Probenetsiidiga kombineeritult pikeneb ravimi toimeaine poolväärtusaeg (mille tagajärjel suureneb seerumi tsefuroksiimi sisaldus).

Umbes 50% seerumi tsefuroksiimist sünteesitakse valkudega.

24 tunni jooksul pärast ravimi manustamist eemaldatakse plasmast peaaegu täielikult (kuni 90% kasutatavast osast) ja muutumatul kujul. Kasutatava annuse peamine osa eritub esimese 6 tunni jooksul.

Tsefuroksiim metaboliseerub kehas ja selle eritumine toimub glomerulaarfiltratsiooni ja tubulaarsekretsiooni teel.

Dialüüsiprotseduuride korral on plasma aksetiini indeksid oluliselt langenud. Aine jõuab sünooviumist koos luu-kudedega ja intraokulaarse vedelikuga kõrgel (kõrgem kui minimaalne kohaldatav inhibeeriv tase). Kui patsiendil on ajumembraane (nt meningiidi) kahjustused, leitakse seda ravimit vedelikku.

Annustamine ja manustamine

Lüofilisaat on ette nähtud parenteraalse vedeliku valmistamiseks. Valmistatud ainet manustatakse ainult intravenoosselt või intramuskulaarselt. Enne ravitsükli algust on vaja läbi viia ravimi talutavuskatse.

Süste süstimise parandamiseks lisatakse 750 mg mahuga kolbi sisestatud vett (3 ml), mille järel loksutatakse ühtlase suspensiooni saamiseks.

Toota vedelikuna veenisiseselt, 750 mg ravimit kasutades 6 ml süstevett ja viaali loksutati (kuni 1500 mg Aksetina peab olema vähemalt 15 ml süstevett).

Intravenoosseks manustamiseks (mis peaks kesta maksimaalselt pool tundi) lahjendatakse 1500 mg lüofilisaati 50-100 ml süsteveega. Valmisainet manustatakse intravenoosselt. Alternatiivina võib ravimi manustamist viaali kaudu kasutada üldiseks infusioonraviks.

Tuleb arvestada, et valmistatud raviaine ladustamisel võib see muuta tooni küllastust.

Aksetiini annust ja selle kasutamise viisi valib arst, võttes arvesse patoloogia tüübi ja patsiendi üldise kliinilise seisundi.

Täiskasvanute jaoks kasutatakse sageli 0,75 g ravimit 3 korda päevas (manustamisviis / m või meetodil). Kui infektsiooni põhjustab tõsise patsiendi seisundist, kogus injektaadiga suurendatakse kuni 1500 mg 3 korda päevas päevas lehe (PS suuremat portsjonite manustada / meetod). Vajadusel võib protseduuri sagedust suurendada (6-tunniste intervallidega süstide vahel), mis suurendab kogu päevaannust 3000-6000 mg-ni.

Mõnikord on lubatud kasutada tsefuroksiimi 0,75-1,5 g portsjonis kaks korda päevas koos järgneva üleminekuga sisemise ravimi sissevõtmiseks.

Lastele mõeldud ravimite osakeste mõõtmed.

Lastele kasutatakse sageli 30-100 mg / kg ainet päevas ja annus jagatakse 3-4 süstimiseks. Lapsed peavad keskmiselt tarbima 60 mg / kg päevas (see annus on efektiivne enamiku infektsioonide korral).

Vastsündinutele määratakse ravim vanematele lastele mõeldud portsjonitena, kuid neid tuleb jagada 2-3 süstimiseks. Imikute esimestel elunädalatel on tsefuroksiimi poolväärtusaeg pikem kui vanematel lastel, mis võib viia uimastite tarbimise vähenemiseni.

Ravimi osade suurused eri juhtudel.

Gonorröa raviks manustatakse 1500 mg ravimit ühekordse annusena või 0,75 g ravimit manustatakse igale tuharale üks kord päevas.

Meningiidi ravimi monoteraapia kasutamisega - ainet koguses 3000 mg, 3 korda päevas (süstide vahel tuleb märkida 8-tunnise intervalliga, koguannus on päevas 9000 mg).

Valulik meningiit nõuab 150-250 mg / kg ravimi kasutamist päevas (intravenoosne süstimine, jagatuna 3-4 süstiga).

Meningiidi ravi esimestel elunädalatel väikelapsed kasutavad sageli 0,1 g / kg ravimit päevas (intravenoosne manustamine annuse jagunemisega 2-3 süstimisele).

Kopsupõletiku järjestikuse ravi ajal manustatakse sageli 48 ... 72 tunni jooksul 1500 mg ravimit (intramuskulaarselt või intravenoosselt, kogu päevaannus 3-4,5 g). Edasi, üleminek ravimi võtmisele - 2 korda päevas 0,5 g aine kohta (7-10 päeva jooksul).

Järjestikuste raviks kindlaks korduvad bronhiit, millel on krooniline, sageli tegutsevad 2-3 ühekordselt sisestatud 0,75 g ühendit (intramuskulaarselt või intravenoosselt, võib kogu päevane doos ühesuurused 1,5-2,25 g ravimit) lähemal 48-72- tundi. Lisaks suunatakse patsient ravimite sisemisse kasutamisse - 2 korda päevas koguses 0,5 g (see tsükkel kestab 7-10 päeva).

Juhul tsükliline ravi peaks arvestama, et üleminekuperioodil parenteraalselt suukaudset manustamist, samuti kogukestus ravitsükli arvutamisel võetakse arvesse infektsiooni raskusest ja patsiendi kliinilisest vastusest.

Ravimite kasutamine profülaktikaks.

Tekkimise takistamiseks komplikatsioonide pärast nakkusliku milline vaagna, kõhu või ortopeedilised operatsioonid manustatakse sageli 1500 mg ühendit koos anesteesiaravimi. Vajaduse korral võib 0,75 g ainet korduvalt süstida 8 ja 16 tunni pärast.

Nakkuste vältimiseks pärast kirurgiliste protseduuride teostamist kopsudes, veresoonte ja söögitoru südames kasutatakse peamiselt 1500 mg tsefuroksiimi koos anesteesia induktsiooniga. Pärast esialgse annuse manustamist manustatakse 0,75 g ravimit 3 korda päevas veel 24-48 tundi.

Juhul liigese täisproteesi peab segama lüofilisaadina 1500 mg tsefuroksiimist aine -metüülmetakrülaadi tsementi polümeeri (1 pakk), kuni vedelik monomeeri segu.

Annustamisskeem eri patsientide rühmadele.

Inimesed, kellel on nõrgenenud neerufiltreerimine, peavad muutma ravimi annust (seetõttu, et tsefuroksiim eritub peamiselt koos uriiniga).

Isikud, kellel on CC-tase 10-20 ml / minutis, ei tohi manustada rohkem kui 0,75 g ainet 2 korda päevas.

Patsiendid, kelle neerufiltratsiooni väärtused ei ületa 10 ml / minut, vajavad maksimaalselt 0,75 g 1-kordse ravimi päevas. Inimesed, kes dialüüsivad, peaksid seansi lõpus ravimit kasutama; Lisaks on võimalik tsefuroksiimi täiendav lisamine dialüüsi peritoneaalsesse vedelikku (sageli ligikaudu 0,25 g iga 2 liitri kohta).

Saanute pika hemodialüüsi või hemofiltratsiooni arteriovennogo iseloomu suurel kiirusel (haiglas intensiivravi), on lubatud kasutada 2-kordse päevas 0,75 g Aksetina.

QC tasemel, mis ületab 20 ml / minut, ei pea te ravimi annust muutma, kuigi peate täiendavalt jälgima patsiendi üldist seisundit (kuna selles seisundis suureneb negatiivsete sümptomite oht).

Kasutamine Axetina raseduse ajal

On väga vajalik ravimi väljakirjutamine esimesel trimestril (ravimite kasutamine on lubatud ainult siis, kui on olemas ranged näitajad ja olukordades, kus ohutumad ravimid on ebaefektiivsed).

Ravim on leitud emapiima sisse, seepärast on selle kasutamine imetamise ajal keelatud. Rinnaga toitmise võimalik ajutine tühistamine edasise taastumisega arsti järelevalve all.

Vastunäidustused

Tõsise tundlikkusega tsefuroksiimi kasutavatel inimestel on vastunäidustatud ja lisaks on tsefalosporiinide puhul talitlusvastase nähtuse ilmnemisel anamnees.

Kõrvalmõjud Axetina

Aksetiini negatiivsete sümptomite kasutamisel ilmnevad sageli harva ja neil on kerge raskusega. Neid võib seostada patoloogiaga ja varieeruda olemasolevate kasutamisnäitude järgi.

Tsefuroksiimi manustamise järgselt ilmnevad kõrvalsümptomid:

• iseloomulikud nakkusohtlikud või invasiivsed kahjustused: superinfektsioon (sageli ravimite pikaajalise kasutamise tõttu);
• rikkumisi vereringe: Positiivne Coombsi test langetavad seerumis hemoglobiinisisalduste, leukopeenia või neutropeenia, aneemia, hemolüütiline iseloomuga ja eosinofiilia. Tsefalosporiinid, sealhulgas tsefuroksiimist ja võimeline imendub läbi seinte erütrotsüütide ja seejärel suhelda antikehad ja anda positiivset Coombs, sest mida võivad ilmuda probleeme määramiseks veregruppide, samuti arendada vormis hemolüütiline aneemia (üksikult);
• immuunsüsteemi häired: urtikaaria, sügelus, generaliseerunud lööve, narkootikumide hüpertermia, tubulointerstitsiaalse nefriit, ja lisaks, anafülaksia, angioödeem ja vaskuliit. Enne ravi alustamist tuleb läbi viia tundlikkuse test;
• probleemid seedetrakti funktsiooni: pseudomembranoosne koliit liikide, oksendamine, seedetrakti protsesse, mööduv hüperbili ja muuta maksaanalüüsi tulemustes (peamiselt kas patsiendil on maksahaigus);
• nahaaluse kihi lüümitamine epidermisiga: TEN, Stevens-Johnsoni sündroom ja erüteemi erüteem;
• urogenitaalse süsteemi funktsioonihäired: hüperkreatineemia tekke ja seerumi lämmastiku karbamiidi taseme tõus.

Lisaks võivad ravimite parenteraalsel kasutamisel tekkida tromboflebiit või valu süstimise piirkonnas. Selliste reaktsioonide sõltuvust annuse suurusest täheldatakse (suurte portsjonite kasutamisel suureneb valu risk ravimite manustamise valdkonnas).

[1]

Üleannustamine

Tsefalosporiini gruppi kuuluvate ravimite sissehingamine võib põhjustada aju ärrituse (nt krambihood) seostamist. Lisaks suurendab mürgistus toimeaine tsefuroksiimile iseloomulike kõrvaltoimete riski ja tõsidust.

Kui patsiendil tekib üleannustamine, tuleb ravimi kasutamine lõpetada kohe (madala infusioonikiirusega) ja määrata sümptomaatilised protseduurid. Kui intoksikatsioonil on tõsine raskusaste, võib dialüüsravi käigus näidata tsefuroksiimi vähenemist seerumis.

Koostoimed teiste ravimitega

Ravim on võimeline nõrgendama suukaudse kontratseptsiooni ravimivastast toimet - kuna see muudab soolestiku mikrofloorat ja hävitab seedetraktist östrogeense imendumise. Aksetiini ühise manustamise ajal on vaja kasutada täiendavaid rasestumisvastaseid preparaate, millel on terapeutiline mõju erinev põhimõte .

Tsefuroksiimi kasutamisel tuleb kasutada ainult heksoosi kinaasi või glükoosi oksüdaasi seerumi suhkruväärtuste mõõtmise meetodeid. Ravimi mõju glükoosuria uuringu andmetele ei registreeritud ensüümimeetodite abil.

Ravim võib muuta andmeid katsetes kasutamise meetodid, mis põhinevad vask taastamise protsess (sh testid Benedict Fehlingi ja Klinitest), kuid areng valepositiivseid vastuseid selliste operatsioonide ajal ei täheldatud (sarnane mõju iseloomu mõned teiste tsefalosporiinide).

Aksetiin ei mõjuta kreatiniini tasemete katsete näiteid, milles kasutatakse leelispatareid.

Ärge segage ravimit aminoglükosiididega ühe süstimisega või süstlaga.

Sodaasi küpsetamise lahendus võib muuta tsefuroksiimi tooni, mistõttu ei ole soovitatav seda kasutada ravimi süstimiseks. Siiski, kui patsient peab sisestama infusioonina naatriumvesinikkarbonaati, võib tsefuroksiimi kasutada viaali kaudu.

Metronidasooliga (suhe 0,5 g / 0,1 l) võib kombineerida 1500 mg ravimit, mis on lahjendatud süstitava veega (15 ml). Sellised vedelikud jäävad aktiivseks järgmise 24 tunni jooksul standardsetes toatemperatuuride tingimustes.

1500 mg tsefuroksiimist ja 1000 mg aslotsillün, mis lahustati 15 ml süstevett (või lehe 5000 mg aslotsillün 50 ml süstevett) jääda aktiivseks kogu 6 tundi (toatemperatuuril tõus) ja 24 tundi ( kui säilitustemperatuur 4 ^kohta C).

Tsefuroksiim (5 mg / ml) 5-10% ksülitooli süstimisega võib säilitada toatemperatuuril maksimaalselt 24 tunni jooksul.

Ravimit võib segada lidokaiini lahustega (kontsentratsioon peaks olema maksimaalselt 1%).

Ravimil on lubatud segada enamike vedelikega infusioonideks. Näiteks jääb ravim pärast lahjendamist sellistes lahustes 24 tunni jooksul (toatemperatuuril) aktiivseks:

• 0,9% NaCl;
• 5% süstitav glükoos;
• 0,18% NaCl ja 4% -line süstitav glükoos;
• Glükoos 5% 0,9%, 0,45% või 0,225% NaCl-ga;
• 10% süstitav glükoos;
• Ringer-laktaat või Ringer;
• Hartman.

Ravimi stabiilsus (pärast segamist 0,9% NaCl-ga ja 5% glükoosiga) ei muutu koos hüdrokortisoon-naatriumfosfaadiga.

Sobivuse Samuti tuleb märkida (säilitamise stabiilsuse kuni 24 tundi ümbritseva keskkonna tingimustes) koos infusioonvedelikes, milles struktuuri seal hepariiniga (doosis 10-50 ühikut / ml) 0,9% NaCl infusioonilahus koos čak ( 10-40 meq / L) 0,9% infusioonilahusega NaCl.

[2], [3]

Ladustamistingimused

Aksetiini tuleb hoida väikelaste käeulatusest eemal. Sa ei saa salvestada preparaadi vedelaks, kuid võimatu kohest kasutuselevõttu, võib hoida temperatuuril tõus jooksul 2-8 ^aasta C maksimaalselt 24 tundi.

Säilitusaeg

Aksetini võib kasutada kahe aasta jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.

Analoogid

Ravianaloogide analoogid on Zinnat, Proxim, Cetil, Zinatsefi, Cefumaxi, Cefutiili ja Aetsefi ning Bactilemi sisaldav tsefuroksiim.