Agapurin Retard

Rahvusvaheline farmakoloogia Agapurin RETARD on tuntud kui pentoksifülliin. ATS-koodi kohaselt kuulub ravim ravimite rühma, mis mõjutavad kardiovaskulaarsüsteemi, eriti vasodilataator. Farmakoloogilise rühma puhul on agapuriin adenosiinergiline aine, millel on angioprotektiivsed omadused ja mis suudab parandada mikrotsirkulatsiooni.

Agapurin eristada tema võimet kaitsta veresoonte seina, et vältida koondamist vererakkude tõttu lihaslõõgastusest veresoone seina, et suurendada nende kliirens ja tagada aktiveerimist mikrotsirkulatsiooni.

Ravim on toodetud Tšehhi Vabariigis. Klass haiguste puhul Agapurin hõlmab selliseid patoloogilisi protsesse vaskulaaroklusiooni haiguse otolaryngology, subarahnoidset verevalum, aterosklerootilise veresoone siseseina, veresoonte haiguse perifeerse, halvenenud naha tundlikkust, sealhulgas külmumist. Lisaks on teatud kehaosa vereringe häirimise korral vaja lisada gangreeni ja haavandilisi kahjustusi. 

[1], [2]

Näidustused Agapurina Retarda

Tulenevalt asjaolust, et Agapurin mõjutab veresooni, mis kontrollivad vere hulk, mis voolab keha või kudesid, tähiste Agapurin RETARD'i see põhineb selle põhilisi võimalusi.

Seda ravimit kasutatakse laialdaselt perifeersetes osakondades mitmesuguste kraadide häirete raviks. Nende seas haiguslike seisundite on pakkuda aterosklerootiliste kahjustuste, vaskulaarne kahjustusi tekkega vahelduva lonkamise patoloogias endokriinsüsteemi, eriti patsientidel, kellel on diabeet, samuti oklusioonhaigus.

Kohaliku verevarustuse rikkumine koos troofiliste muutuste progresseerumisega aitab kaasa varitsusega seotud haavandiliste defektide, gangreeni ja post-insult sündroomi arengule.

Näidustused Agapurin RETARD'i ka angioneyropatii mis avalduvad muutused tundlikkust, kahvatus, naha sõrmede, tippude kõrvad, nina, nimetatakse Crocq tõbi ja spasm kaugema jäsemete arenguga Raynaud tõbi.

Agapuriin on hästi tõestanud enesetapu ajukelme vereringe ajukahjustusega aterosklerootilistes kahjustustes. Tänu oma võimet aktiveerida mikro-vereringet, ravimi kasutatakse laialdaselt ägeda ja kroonilise faasides ebapiisavast verevarustusest võrkkesta ja soonkestadest ja funktsionaalseid häireid struktuuride sisekõrva osakond.

Vabastav vorm

Sõltuvalt patoloogilise seisundi tõsidusest on vaja valida selline preparaat, et selle vabanemisvorm tagaks maksimaalse efektiivsuse selle imendumise kiiruse ja toime alguse tõttu.

Seega, kui agapuriini tuleks võtta lühikeseks ajaks haiguse ägedas faasis, et tagada toimeaine pidev kontsentratsioon vereringes, siis on soovitatav kasutada tabletipreparaati. Iga tablett on ümarad kumerad ja toimeaine ise on kaitstud valge värviga.

Tableti oma koostiselt on 400 mg või 600 mg pentoksüfülliini - toimeaine ja lisandid koostisosadega nagu povidoon, Eudraqgit talk, magneesiumstearaat ja makrrogol. Agapurin RETARDi annus on 600 mg pentoksüfülliini. Igas blistris on 10 tabletti ja ühes pakendis on 2 blisterpakendit.

Dragee kujul vabanev vorm võtab kasutusele laevade patoloogia või säilitusravi profülaktikaks pärast ägeda perioodi lõppu. Igal graanul on 100 mg pentoksüfülliini, mis omakorda on märgatavalt väiksem kui tablettidel, seetõttu on pelletite kasutamisel ravimi üleannustamine raske. Ühes pudelis on 60 pilli.

Mis puutub ravimi süstimise juhtimisse, siis kasutatakse seda kiiresti agapuriini ligipääsu vaskulaarsele vette kohe, kui toime hakkab toimuma. Lisaks sellele kasutatakse selle vabanemise vormi mõnedes seedetrakti haigustes, et vältida nende täiendavat ravimkoormust. Iga 1 ml lahus sisaldab 20 mg toimeainet. Kuna igal ampulil on 5 ml ravimit, sisaldab see seetõttu 100 mg pentoksifülliini, nagu ühes pelletis. Kastis on 5 ampulli.

Farmakodünaamika

Farmakodinamika Agapurin RETARD on tingitud toimeaine põhiomadustest. Seega täheldatakse adenosiiniretseptorite blokeerimist, fosfodiesteraasi aktiivsuse inhibeerimist ja cAMP akumuleerumist vereliistakutes, mistõttu need on väiksemad agregeerumise nõlvadel.

Lisaks sellele aitab pentoksifülliin taastada vere punaliblede võime muuta oma kuju ja vähendab nende agregeerumist. Paralleelselt sellele on fibrinogeeni taseme langus ja leukotsüütide adhesioon vähenemine endoteeliks, mis on tagatud nende aktiivsuse vähenemisega endoteeli edasise traumaatilise tekkega. Kõik need protsessid parandavad vere reoloogilisi omadusi, vähendades viskoossust.

Lõpuks annab Pharmacodynamics Agapurin RETARD mikrotsirkulatsiooni aktiveerimise, parandades vere "voolavust" ja vähendades tromboosi tekkeriski. Pentoksüfülliini suhtes ei ole südame lihase suhtes tugev positiivne inotroopne toime. See tähendab, et Agapurin RETARD ei suuda suurendada südame löögisagedust.

Farmakokineetika

Agapuriini intravenoosseks manustamiseks sõltub selle kontsentratsioon vereringes ravimi manustamise kiirusest ja lahjendusest. Õige valiku tagajärjel on võimalik saavutada konstantse kontsentratsiooni säilitamine pika aja jooksul.

Nagu suukaudset manustamist ravimi farmakokineetika Agapurin RETARD'i põhineb tema võimet peaaegu täielikult (üle 95%) neeldunud läbiminekul seedetraktist. Pärast ravimi ühe tableti võtmist hakkab pentoksifülliin 10-12 tunni jooksul aeglaselt vabanema ja seetõttu saab toimeaine püsivat kontsentratsiooni hoida kuni 12 tundi.

Pärast täielikku imendumist pentoksüfülliini läbib esmane töötlemine, mis lõppkokkuvõttes näeb liig 1- (5-hüdroksüheksüül) -3,7-teobromiin kahekordistunud võrreldes pentoksüfülliini. Ravimi võtmisel on poolväärtusaeg 16 tundi.

Farmakokineetika Agapuriin RETARD võimaldab pentoksüfülliini täielikku metabolismi ja selle eliminatsiooni (ligikaudu 90%) neerude abil seotud, vees lahustuvate polaarsetes metaboliitidena. Seoses sellega on vajalik ravimit võtta ettevaatlikult inimestele, kellel on väljaheidete süsteemi tõsine kahjustus. Peale selle suureneb maksapuudulikkusega inimestel lagunemine, poolväärtusaeg ja absoluutne biosaadavus.

Annustamine ja manustamine

Ravim võetakse suu kaudu. Kuna ühel Agapurin RETARD tabletil on 600 mg toimeainet, tuleb seetõttu võtta 2 tabletti päevas koos intervalliga umbes 12-tunniste annuste vahel. Kõrvaltoimete vältimiseks päevas ei tohi pentoksifülliini kogumaht ületada 1200 mg.

Tablett tuleb tarbida terviklikus vormis rohke veega. Põhimõtteliselt on vaja mitte rohkem kui 100 ml. Toidu tarbimise osas võib Agapurini võtta nii söögi ajal kui ka pärast seda.

Rakendamismeetod ja annus tuleb läbi vaadata ja eriti hoolikalt jälgida inimestel, kellel on ebapiisav funktsioon kuseteedias, eriti neerudes. Nende töö piisavuse hindamine toimub kreatiniini kliirensi määramise abil, mis sellistel juhtudel langeb alla 30 ml / min. Selliste määrade järgi on maksimaalne pentoksüfülliini ööpäevane annus 600 mg.

Raske maksapuudulikkusega inimestel on lubatud üks tablett päevas. Manustamismeetodit ja annust tuleb korrigeerida ka väiksema arteriaalse rõhu ja ebastabiilse hemodünaamika esinemisega koronaararteri haiguses või ajuveresoonte stenoosis. Sellistel juhtudel peaksite alustama minimaalse annusega, seejärel suurendage neid järk-järgult.

Kasutamine Agapurina Retarda raseduse ajal

Selle ravimi isemanss on raseduse ja imetamise ajal rangelt keelatud. Kuid spetsialistide kontrolli all on Agapurin RETARDi kasutamine raseduse ajal veel võimalik. Kõik sõltub naise tervislikust seisundist.

Kui arst otsustab määrata, peate kõigepealt arvestama raseduse pikkust, sest kuni 12 nädala jooksul ei ole soovitav ravimeid võtta. Selle põhjuseks on kõigi loote elundite kiire laotamine, mille protsessi saab katkestada.

Agapurin RETARDi kasutamine raseduse ajal on lubatud rase naise ägedates tingimustes, kui on oht lootele või tulevasele emale. Ravimit kasutatakse mikrotsirkulatsiooniprotsesside parandamiseks, et tagada piisav kogus hapnikku ja toitaineid lootele.

Erilist tähelepanu tuleb pöörata patoloogilisele seisundile, mida nimetatakse feto-platsentaarseks puuduseks. Selle protsessi krooniline etapp mõjutab ebasoodsalt ka loote toitumist. Ravimit võib võtta suu kaudu või süstimise vormis. Ravimi annust ja manustamisviisi otsustab ainult arst.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste Agapurin RETARD'i kuuluvad äge ja pikema aja seisundisse, mille hulka kuuluvad äge vereringehäired südamelihas, mille tulemusena teatud piirkonnas lihase ei saa nõutavat kogust verd ja müokardi areneb.

Peale selle on silma võrkkesta hemorraagiate ja akuutsete ajuverejooksude puhul vastunäidustus ka agapuriini kasutamisel. Ägedad haigusseisundid, mille puhul täheldatakse suurt verejooksu, kui suur kogus tsirkuleeruvat verd kaotatakse, takistab selle ravimi määramist. Ärge unustage iga inimese individuaalseid omadusi ja nii pentoksüfülliini kui ka abiainete talumatust.

Selle ravimi kasutamise kogemus alla 18-aastastel lastel puudub, mistõttu vältida kõrvaltoimete ilmnemist, selle kasutamine ei ole soovitatav.

Nagu juba mainitud, on Agapurin Retard'i kasutamise vastunäidustatud rasedusaeg ja imetamine.

Kõrvalmõjud Agapurina Retarda

Enamikel juhtudel ei põhjusta see ravimi kõrvaltoimeid, kuid siiski on Agapurin RETARDi võimalik kõrvaltoime, kui mõnda soovitust ei järgita. Nende seas on vaja rõhutada annuse ranget järgimist ja vastuvõtmise sagedust ning selle kasutamise keeldu vastunäidemete esinemise korral.

Mõnel juhul võib olla rikutud toidu seedeprotsessi tekkimist iiveldus, oksendamine, häired rooja ja täius tundeid.

Kõrvaltoimeid Agapurin RETARD'i närvisüsteemi iseloomustab mõningaid muudatusi psühho-emotsionaalne seisund välimus peavalu, ärrituvus, unehäired, ja suurenenud higistamine.

Nahareaktsioonid võivad ilmneda tundlikkuse läve vähenemisega lööbe ja sügeluse korral, mis tavaliselt väheneb annuse vähendamisel ja lõpetab täielikult Agapurini kasutamise.

Endokriinsüsteemist ja ainevahetusest üldiselt võime märgata vere glükoositaseme langust. Nagu südamliku ja veresoonkonna süsteem, seal on täheldatud südamepekslemine, halvenenud juhtivuse ja rütm südames, krambid, valu rinnus ja välimus verejooks, eriti inimeste suurenenud kalduvus seda. 

[3]

Üleannustamine

Üleannustamine on võimalik juhtudel, kui ravimeid kasutati ebamõistlikult suurenenud annustes või ravi puudumisel neeru- või maksapatoloogia puhul. Sellise seisundi vältimiseks on vaja regulaarselt jälgida arsti pentoksüfülliini võtva isiku seisundit.

Siiski, kui kõik sama võeti vastu suure annuse narkootikumide üledoseerimise, et võib tekkida alguses iiveldus, pearinglus ja rütm südames, südame pekslemine ja vähendamine süsteemse vererõhu.

Samuti võib põhjustada urtikaaria sümptomid, häired psühho-emotsionaalne seisund suurenenud erutuvus, ärrituvus, tunde "kuumad hood", kuni arengut toonilis-kloonilised hood ja täielik puudumine kehalise aktiivsuse ja refleksid.

Kui oksendamine meenutab "kohvioad", siis on vaja kahtlustada verejooksu seedetrakti ülemistel osadel, näiteks maos.

Terapeutilisel eesmärgil on soovitav aktiveerida eritumine ja peatada pentoksüfülliini edasine imendumine vereringesse. Selleks peate tegema maoloputust ja kasutama aktiivsütt või muud sorbenti. Verejooksu korral on vaja vere taastamise vahendeid kuni verejooksu peatamiseks kirurgiliste meetoditega.

Koostoimed teiste ravimitega

Koostoimed Agapurin RETARD teiste ravimitega põhineb nii pentoksifülliini endal kui ka teistel ravimitel potentseerivatele toimetele. Näiteks agapuriini ja antihüpertensiivsete ja teiste vasokonstriktorite kombineeritud kasutamisel suureneb viimase toime tulemus, mis võib põhjustada vererõhu liigset langust.

Sama võib täheldada ka pentoksüfülliini kombineerimisel adrenergiliste ainetega ja ganglioni blokaatoritega. Paralleelmanustamine ksantiinidega annab närvisüsteemi aktiveerumise.

Koostoimed Agapurin RETARD koos teiste ravimitega, nagu insuliin ja teised suukaudsed hüpoglükeemilised ained, annavad selle mõju suure mõjuga, mis põhjustab veresuhkru ülemäärast langust. Seetõttu on soovitav annust korrigeerida vere suhkrusisalduse mõõtmiseks sagedamini ja saadud andmete alusel, tingimusel, et jätkatakse ravi Agapuriniga.

Suurenenud verejooksu risk inimestel, kes võtavad koos pentoksüfilliini ja antikoagulante, antitrombotsütaarseid või trombolüütilisi aineid. Sel juhul peate pöörama tähelepanu protrombiiniajale ja jälgima seda regulaarselt.

Mis puutub pentoksüfülliini, võib selle efekti võimendada tsimetidiin koos soovimatute kõrvalreaktsioonide tekkega. 

[4], [5]

Ladustamistingimused

Agapurin RETARDi säilitamistingimused põhjustavad selle pikema säilivuse ja vajalike terapeutiliste toimete tagamise. Kui ravimi säilitamise eeskirju ei täheldata, võib see kaotada oma terapeutilised omadused enne pentoksüfülliini viimast kasutamist. Lõppkokkuvõttes ei saa me oodata mitte ainult ravivastusele mittevastavaid toimeid, vaid ka erinevate kõrvalreaktsioonide ilmnemist.

Seega võib Agapurin RETARDi säilitamise tingimused asetada kohale ilma otsese päikesevalguse ja niiskuseta. Samuti tuleb kinni pidada temperatuuri režiimist, nii et temperatuur vastab märgisele, mis ei ületa 25 kraadi.

 Lisaks ärge unustage, et ladustamine tagab laste ligipääsu puudumisele. Nad võivad võtta ravimi suure annuse, mille järel võivad esineda kõrvaltoimed ja üleannustamise või mürgituse sümptomid. Veelgi enam on vaja meeles pidada, et pentoksifülliini kasutamist lapsepõlves pole tehtud, mistõttu ei ole täpselt teada, milliseid reaktsioone ravimi manustamisel võib oodata.

[6]

Säilitusaeg

Kõlblikkusaeg pole vähem oluline kui ladustamistingimused. Need annavad teadaolevat ravi mõne ajaga Agapurini toimet. Kõlblikkusaeg näitab perioodi pikkust, mille jooksul ravimil on vajalik raviväärtus, see on igal juhul vajalik.

Seega on Agapurini säilivusaeg 4 aastat. 4 aastat garanteerib tootja pentoksüfilliini tõendatud ravimite kättesaadavuse ilma kõrvaltoimete tekkimiseta, tingimusel et selle manustamise eeskirjad on täidetud.

Mõiste "elujõu" ravimi sõltub ka hoiutingimuste sest selle puudumisel nõue pentoksüfülliini arvesse mitte ainult kaotab oma kasulikud omadused, vaid ka võib vallandada arengu soovimatuid kõrvaltoimeid erineva raskusega.

Pärast viimase ravimi manustamise kuupäeva on Agapurin RETARDi kasutamine rangelt keelatud, kuna selle mõju on ettearvamatu.