Agapurin Retard

Agapurin RETARD on rahvusvahelises farmakoloogias tuntud nime all pentoksüfülliin. ATC-koodi järgi kuulub ravim kardiovaskulaarsüsteemi mõjutavate ravimite rühma, eelkõige on see vasodilataator. Farmakoloogilise rühma osas on Agapurin adenosiinergiline ravim, millel on angioprotektiivsed omadused ja mis on võimeline korrigeerima mikrotsirkulatsiooni protsesse.

Agapuriini iseloomustab võime kaitsta veresoonte seina, vältida vereelementide agregatsiooni ning veresoonte seina lihaste lõdvestumise tõttu suurendada nende luumenit ja tagada mikrotsirkulatsiooni aktiveerimine.

Ravimit toodetakse Tšehhi Vabariigis. Agapurini kasutatavate haiguste klassi kuuluvad sellised patoloogilised protsessid nagu veresoonte oklusioon, kõrva-nina-kurguhaiguste haigused, subarahnoidaalne hemorraagia, veresoone siseseina aterosklerootilised kahjustused, perifeersete veresoonte haigused, naha tundlikkuse häired, sealhulgas külmakahjustused. Lisaks on vaja lisada gangreen ja haavandilised kahjustused, millega kaasneb keha teatud piirkonnas vereringe häire.

[ 1 ], [ 2 ]

Näidustused Agapurina Retarda

Kuna Agapurin mõjutab veresooni, kontrollides seeläbi organisse või koesse voolava vere hulka, põhinevad Agapurin RETARDi kasutamise näidustused sellel peamisel võimel.

Ravimit kasutatakse laialdaselt perifeersetes piirkondades erineva raskusastmega vereringehäirete korral. Selliste patoloogiliste seisundite hulgas tasub esile tõsta aterosklerootilisi kahjustusi, veresoonte kahjustusi koos vahelduva lonkamise tekkega, endokriinsüsteemi patoloogias, eriti suhkurtõve korral, samuti oblitereeriva endarteriidi korral.

Kohaliku verevarustuse häire koos troofiliste muutuste progresseerumisega aitab kaasa veenilaiendite, haavandiliste defektide, gangreeni ja insuldijärgse sündroomi tekkele.

Agapurin RETARDi kasutamise näidustuste hulka kuulub ka angioneuropaatia, mis avaldub tundlikkuse muutustes, sõrmede naha kahvatuses, kõrvaotstes, ninas, mida nimetatakse akrotsüanoosiks, ja distaalsete jäsemete spasmis Raynaud' tõve tekkega.

Agapuriin on end hästi tõestanud aju veresoonte aterosklerootiliste kahjustuste korral, millel on häiritud ajuvereringe. Tänu oma võimele aktiveerida mikrotsirkulatsiooni kasutatakse ravimit laialdaselt võrkkesta ja soonkesta ebapiisava verevarustuse ägedates ja kroonilistes staadiumides, samuti sisekõrva struktuuride funktsionaalsete häirete korral.

Vabastav vorm

Sõltuvalt patoloogilise seisundi raskusastmest on vaja valida ravim nii, et selle vabanemisvorm tagaks maksimaalse efektiivsuse tänu imendumise kiirusele ja toime algusele.

Seega, kui Agapurini on vaja haiguse ägedas staadiumis võtta lühikese kuurina, et tagada toimeaine püsiv kontsentratsioon vereringes, on soovitatav kasutada tabletipreparaati. Igal tabletil on ümar-kumer kuju ja toimeaine ise on kaitstud valge väliskestaga.

Tablett sisaldab toimeainena 400 mg või 600 mg pentoksüfülliini, samuti abikomponente nagu povidoon, eudragit, talk, makrogool ja magneesiumstearaat. Agapurin RETARDi annus on 600 mg pentoksüfülliini. Igas blisterpakendis on 10 tabletti ja ühes pakendis on 2 blisterpakendit.

Dražeede kujul olev vabanemisvorm viitab kasutamisele veresoonte patoloogia ennetamiseks või säilitusravina pärast ägeda perioodi lõppu. Iga dražee sisaldab 100 mg pentoksüfülliini, mis omakorda on oluliselt vähem kui tablettides, mistõttu on dražeede kasutamisel ravimi üledoosi tekitamine keeruline. Üks pudel sisaldab 60 dražeed.

Mis puutub ravimi süstimisse, siis seda kasutatakse agapuriini kiireks juurdepääsuks veresoontele ja kohese toime alguseks. Lisaks kasutatakse seda vabanemisvormi mõnede seedetrakti haiguste korral, et vältida selle täiendavat ravimite koormust. Iga 1 ml lahust sisaldab 20 mg toimeainet. Kuna igas ampullis on 5 ml ravimit, sisaldab see 100 mg pentoksüfülliini, nagu ühes dražees. Karbis on 5 ampulli.

Farmakodünaamika

Agapurin RETARDi farmakodünaamikat määravad toimeaine peamised omadused. Seega toimub adenosiini retseptorite blokeerimine, fosfodiesteraasi aktiivsuse pärssimine ja cAMP akumuleerumine trombotsüütides, mille tulemusena on need vähem altid agregatsioonile.

Lisaks aitab pentoksüfülliin taastada erütrotsüütide võimet muuta oma kuju ja vähendab nende agregatsiooni. Paralleelselt täheldatakse fibrinogeeni taseme langust ja leukotsüütide adhesiooni vähenemist endoteelile, mis tagatakse nende aktiivsuse vähenemisega endoteeli edasise trauma korral. Kõik need protsessid parandavad vere reoloogilisi omadusi, vähendades viskoossust.

Lõppkokkuvõttes tagab Agapurin RETARDi farmakodünaamika mikrotsirkulatsiooni aktiveerumise, parandades vere "voolavust" ja vähendades tromboosi riski. Pentoksüfülliinil ei ole südamelihasele tugevat positiivset inotroopset toimet. See tähendab, et Agapurin RETARD ei ole võimeline suurendama südame kokkutõmbumise jõudu.

Farmakokineetika

Agapuriini intravenoossel manustamisel sõltub selle kontsentratsioon vereringes manustamiskiirusest ja ravimi lahjendusest. Õige valiku tulemusena on võimalik säilitada püsiv kontsentratsioon pika aja jooksul.

Mis puutub ravimi suukaudsesse manustamisesse, siis Agapurin RETARDi farmakokineetika põhineb selle võimel imenduda seedetraktist läbimisel peaaegu täielikult (üle 95%). Pärast ühe tableti võtmist hakkab pentoksüfülliin aeglaselt 10-12 tunni jooksul vabanema, mille tõttu saab toimeaine konstantset kontsentratsiooni säilitada kuni 12 tundi.

Pärast täielikku imendumist läbib pentoksüfülliin primaarse transformatsiooni, mille tulemusel tekib 1-(5-hüdroksüheksüül)-3,7-dimetüülksantiini kaks korda rohkem kui pentoksüfülliinil. Suukaudsel manustamisel ulatub ravimi poolväärtusaeg 16 tunnini.

Farmakokineetika Agapurin RETARD tagab pentoksüfülliini täieliku metabolismi ja eritumise (umbes 90%) neerude kaudu seotud, vees lahustuvate polaarsete metaboliitide kujul. Sellega seoses on vaja ravimit ettevaatusega võtta inimestel, kellel on erituselundite rasked häired. Lisaks suurenevad maksafunktsiooni häirega inimestel lagunemine, poolväärtusaeg ja absoluutne biosaadavus.

Annustamine ja manustamine

Ravimit võetakse suu kaudu. Kuna üks Agapurin RETARDi tablett sisaldab 600 mg toimeainet, on vaja võtta 2 tabletti päevas, annuste vahel umbes 12-tunnise intervalliga. Kõrvaltoimete vältimiseks ei tohiks pentoksüfülliini kogumaht päevas suukaudsel manustamisel ületada 1200 mg.

Tablett tuleb tervelt alla neelata, piisava koguse veega maha pesta. Põhimõtteliselt ei ole vaja rohkem kui 100 ml. Seoses toidutarbimisega võib Agapurini võtta nii söögi ajal kui ka pärast sööki.

Manustamisviisi ja annust tuleks eriti hoolikalt jälgida inimestel, kellel on ebapiisav kuseteede funktsioon, eriti neerud. Nende töö piisavust hinnatakse kreatiniini kliirensi määramise teel, mis sellistel juhtudel langeb alla 30 ml/min. Selliste näitajate korral on pentoksüfülliini maksimaalne ööpäevane annus 600 mg.

Raske maksapuudulikkusega inimestele on lubatud üks tablett päevas. Manustamisviisi ja annust tuleks kohandada ka madala vererõhu ja ebastabiilse hemodünaamika korral koronaararterite haiguse või ajuveresoonte stenoosi korral. Sellistel juhtudel on vaja alustada minimaalsete annustega, seejärel neid järk-järgult suurendada.

Kasutamine Agapurina Retarda raseduse ajal

Selle ravimi isemanustamine on raseduse või imetamise ajal rangelt keelatud. Spetsialisti järelevalve all on aga Agapurin RETARDi raseduse ajal siiski võimalik kasutada. Kõik sõltub naise tervisest.

Kui arst otsustab ravimi välja kirjutada, on vaja eelnevalt arvestada rasedusperioodiga, kuna enne 12 nädalat ei ole soovitatav ravimeid võtta. See on tingitud kõigi looteorganite kiirest moodustumisest, mille protsess võib olla häiritud.

Agapurin RETARDi kasutamine raseduse ajal on lubatud raseda naise ägedate seisundite korral, kui on oht lootele või lapseootel emale. Ravimit kasutatakse mikrotsirkulatsiooniprotsesside parandamiseks, et tagada lootele piisav hapniku- ja toitainete hulk.

Erilist tähelepanu vajab patoloogiline seisund, mida nimetatakse fetoplatsentaalseks puudulikkuseks. Lisaks mõjutab selle protsessi krooniline staadium negatiivselt ka loote toitumist. Ravimit võib võtta suu kaudu või süstimise teel. Ravimi annuse ja manustamisviisi otsustab ainult arst.

Vastunäidustused

Agapurin RETARDi kasutamise vastunäidustuste hulka kuuluvad ägedad ja pikemaajalised seisundid, sh südamelihase verevarustuse äge häire, mille tagajärjel ei saa teatud lihase piirkond vajalikku veremahtu ja tekib südameatakk.

Lisaks on agapuriini kasutamise vastunäidustuseks ka võrkkesta hemorraagia ja äge ajuverejooks. Ägedad seisundid, mille puhul täheldatakse massilist verejooksu koos suure vereringemahu kaotusega, takistavad selle ravimi väljakirjutamist. Ärge unustage iga inimese individuaalseid omadusi ja talumatust nii pentoksüfülliini enda kui ka abiainete suhtes.

Ravimi kasutamise kohta alla 18-aastastel lastel kogemused puuduvad, mistõttu raskete kõrvaltoimete vältimiseks ei ole selle kasutamine soovitatav.

Nagu juba mainitud, on Agapurin RETARDi kasutamise vastunäidustused raseduse ja rinnaga toitmise periood.

Kõrvalmõjud Agapurina Retarda

Ravim ei põhjusta enamasti kõrvaltoimeid, kuid Agapurin RETARDi kõrvaltoimed on siiski võimalikud, kui mõningaid soovitusi ei järgita. Nende hulgas on vaja rõhutada annuse ja manustamissageduse ranget järgimist ning selle kasutamisest keeldumist vastunäidustuste korral.

Mõnel juhul võib seedimisprotsessis esineda häireid, millega kaasnevad iiveldus, oksendamine, kõhukinnisus ja täiskõhutunne.

Agapurin RETARDi kõrvaltoimeid närvisüsteemile iseloomustavad mõned muutused psühho-emotsionaalses seisundis, millega kaasnevad peavalud, suurenenud erutuvus, unehäired ja suurenenud higistamine.

Nahareaktsioonid võivad avalduda tundlikkuse läve langusena koos lööbe ja sügelusega, mis tavaliselt väheneb annuse vähendamisel ja Agapurini täielikul ärajätmisel.

Endokriinsüsteemist ja ainevahetusest üldiselt võib täheldada veresuhkru taseme langust. Kardiovaskulaarsüsteemi osas on täheldatud südame löögisageduse suurenemist, südame juhtivuse ja rütmihäireid, valu rinnus ja verejooksu, eriti inimestel, kellel on selle suhtes suurenenud kalduvus.

[ 3 ]

Üleannustamine

Üledoos on võimalik juhtudel, kui ravimit võeti ebamõistlikult suurenenud annustes või neeru- või maksapatoloogia korral ravi korrigeerimise puudumisel. Selle seisundi vältimiseks on vajalik pentoksüfülliini võtva isiku seisundi regulaarne meditsiiniline jälgimine.

Kui aga võeti suur annus ravimit, võib üledoos esialgu avalduda iivelduse, pearingluse, südame juhtivuse ja rütmihäirete, südame löögisageduse tõusu ja süsteemse arteriaalse rõhu langusena.

Lisaks on võimalikud urtikaaria sümptomid, psühho-emotsionaalse seisundi häired koos suurenenud erutuvusega, ärrituvus, kuumahoogude tunne kuni toonilis-klooniliste krampide tekkeni ning motoorse aktiivsuse ja reflekside täielik puudumine.

Kui oksendamine meenutab "kohviube", siis tuleks kahtlustada verejooksu ülemisest seedesüsteemist, näiteks maost.

Terapeutilistel eesmärkidel on soovitatav aktiveerida pentoksüfülliini eritumine ja peatada selle edasine imendumine vereringesse. Selleks tuleb teha maoloputus ja kasutada aktiivsütt või muud sorbenti. Verejooksu korral on vaja kasutada hemostaatilisi aineid kuni kirurgiliste verejooksu peatamise meetoditeni.

Koostoimed teiste ravimitega

Agapurin RETARDi koostoime teiste ravimitega põhineb nii pentoksüfülliini enda kui ka teiste ravimite võimendaval toimel. Näiteks Agapurini kasutamisel koos antihüpertensiivsete ja teiste vasokonstriktoritega tugevneb viimaste toime, mis võib viia vererõhu liigse languseni.

Sama täheldatakse pentoksüfülliini kombineerimisel adrenergiliste ainete ja ganglioniblokaatoritega. Ksantiinidega paralleelne manustamine tagab närvisüsteemi aktiveerimise.

Agapurin RETARDi koostoimed teiste ravimitega, näiteks insuliini ja teiste suukaudsete diabeedivastaste ravimitega, annavad viimaste mõjule suurema efekti, mis viib veresuhkru liigse languseni. Seetõttu on soovitatav mõõta veresuhkru taset sagedamini ja seejärel saadud andmete põhjal, tingimusel et ravi Agapuriniga jätkub, annust kohandada.

Pentoksüfülliini ja antikoagulantide, trombotsüütidevastaste ainete või trombolüütikumide koosmanustamisel on suurenenud verejooksu risk. Sellisel juhul tuleb regulaarselt jälgida ja kontrollida protrombiiniaega.

Pentoksüfülliini puhul võib tsimetidiin selle toimet võimendada soovimatute kõrvaltoimete tekkega.

[ 4 ], [ 5 ]

Ladustamistingimused

Agapurin RETARDi säilitustingimused tagavad selle pikema säilivusaja ja vajalike terapeutiliste efektide ilmnemise. Kui ravimi säilitamisreegleid ei järgita, võib see kaotada oma terapeutilised omadused enne pentoksüfülliini viimase kasutuskorra ettenähtud aja möödumist. Lõppkokkuvõttes võib oodata mitte ainult ravimile mittevastavaid toimeid, vaid ka mitmesuguste kõrvaltoimete ilmnemist.

Seega viitavad Agapurin RETARDi säilitustingimused selle asukohale kohas, kus otsene päikesevalgus ja niiskus ei puutu kokku. Samuti tuleb järgida temperatuuri režiimi, seega peab temperatuur vastama märgile, mis ei ületa 25 kraadi.

Lisaks on oluline meeles pidada, et säilitamine eeldab, et lastel ei oleks ravimile juurdepääsu. Nad võivad võtta suure annuse ravimit, mille järel võivad tekkida kõrvaltoimed ja üleannustamise või mürgistuse sümptomid. Lisaks on oluline meeles pidada, et pentoksüfülliini kasutamise kohta lapsepõlves ei ole uuringuid läbi viidud, seega ei ole täielikult teada, milliseid reaktsioone võib ravimi manustamisel oodata.

[ 6 ]

Säilitusaeg

Kõlblikkusaeg pole vähem oluline kui säilitustingimused. Need tagavad Agapurini teadaoleva terapeutilise toime teatud aja jooksul. Kõlblikkusaeg näitab perioodi kestust, mille jooksul ravimil on vajalik terapeutiline omadus, see on vajalik igal üksikjuhul eraldi.

Seega on Agapurini säilivusaeg 4 aastat. 4 aasta jooksul garanteerib tootja pentoksüfülliini tõestatud meditsiinilise toime olemasolu ilma kõrvaltoimete tekkimiseta, tingimusel et järgitakse selle kasutamise reegleid.

Ravimi säilivusaeg sõltub ka selle säilitustingimustest, kuna kui seda nõuet ei võeta arvesse, kaotab pentoksüfülliin mitte ainult oma kasulikke omadusi, vaid võib esile kutsuda ka erineva raskusastmega soovimatute kõrvaltoimete teket.

Pärast ravimi viimase annuse kindlaksmääratud kuupäeva on Agapurin RETARDi kasutamine rangelt keelatud, kuna selle toime on ettearvamatu.