Aminokaproonhape

Aminokaproonhape (tuntud ka kui ε-aminokaproonhape) on sünteetiline aminohappeühend, mida kasutatakse meditsiinipraktikas hemostaatilise ainena. See toimib antifibrinolüütilise ainena, st takistab verehüüvete lagunemist ja lahustumist.

Aminokaproonhapet kasutatakse tavaliselt verejooksu kontrollimiseks mitmesugustes olukordades, sealhulgas operatsioonide, traumade, dissemineeritud intravaskulaarse koagulatsiooni (DIC) korral ja menstruaalverejooksu vähendamiseks hüperfibrinolüüsiga naistel.

See ravim on saadaval erinevates vormides, sh süstelahusena ja paikseks kasutamiseks määrdeainetena või suuvee lahustena. Annustamine ja manustamisviis võivad olenevalt konkreetsest olukorrast ja arsti soovitusest erineda.

Näidustused Aminokaproonhape

1. Kirurgia: Kirurgias, eriti suure verejooksu riskiga organite, näiteks südame, maksa või eesnäärme puhul, aitab aminokaproonhape kontrollida verejooksu ja vähendada kaotatud vere hulka.
2. Vigastused: Raskete vigastuste ja haavade korral verejooksu vältimiseks või vähendamiseks.
3. Hüperfibrinolüüs: Aminokaproonhapet võib kasutada verehüüvete suurenenud lagunemise kontrollimiseks hüperfibrinolüüsiga patsientidel, näiteks operatsiooniga seotud tüsistuste ja hemorraagiliste seisundite, näiteks fibrinolüütilise aneemia korral.
4. Disemineerunud intravaskulaarse koagulatsiooni (DIC) põhjustatud verejooks: Selle seisundi korral võib verejooksu riski vähendamiseks kasutada aminokaproonhapet.
5. Menstruaalverejooks: Tugeva ja pikaajalise menstruaalverejooksu kontrollimiseks naistel.

Vabastav vorm

Infusioonilahus

See on aminokaproonhappe vabanemise kõige levinum vorm. Lahus on tavaliselt saadaval 5% kontsentratsiooniga ja on ette nähtud intravenoosseks manustamiseks.

• Kontsentratsioonid ja pakendamine:
  • 100 ml, 200 ml või 250 ml viaalides või plastmahutites.
  • Lahust saab kasutada aktiivse verejooksu kontrollimiseks või verejooksu ennetamiseks kirurgiliste protseduuride ajal.

Farmakodünaamika

1. Antifibrinolüütiline toime: Aminokaproonhappe peamine toimemehhanism on selle võime pärssida plasminogeen-plasmiini süsteemi aktiivsust, mis vastutab fibriini lagunemise eest. Plasmiin, plasminogeeni aktiivne vorm, lagundab fibriini, mis on verehüüvete peamine komponent, mis viib nende lahustumiseni. Aminokaproonhape blokeerib plasminogeeni muundumist plasmiiniks, vähendades seeläbi fibrinolüütilise süsteemi aktiivsust.
2. Verejooksu ennetamine: aminokaproonhapet kasutatakse sageli verejooksu ennetamiseks või peatamiseks, mis on seotud mitmesuguste seisunditega, nagu operatsioon, dissemineeritud intravaskulaarne koagulatsioon, hemorraagiline diatees ja muud.
3. Paikne kasutamine: Lisaks intravenoossele manustamisele võib aminokaproonhapet kasutada ka paikselt, näiteks kuristuslahusena, instillatsioonina või immutamise lahusena, verejooksu vähendamiseks hambaravis, günekoloogias ja mujal.
4. Lisatoimed: Mõnel juhul võib aminokaproonhappel olla põletikuvastane ja allergiavastane toime.

Farmakokineetika

1. Imendumine: Aminokaproonhape imendub seedetraktist pärast suukaudset manustamist hästi. Maksimaalne plasmakontsentratsioon saabub tavaliselt 2–3 tundi pärast manustamist.
2. Jaotumine: See jaotub hästi kogu kehas, sh plasmas, kudedes ja organites. Seondumine vereplasma valkudega on madal.
3. Ainevahetus: Aminokaproonhape praktiliselt ei metaboliseeru maksas ja eritub organismist muutumatul kujul.
4. Eritumine: Suurem osa aminokaproonhappest eritub neerude kaudu muutumatul kujul.
5. Eritumise poolväärtusaeg: Aminokaproonhappe poolväärtusaeg organismist on umbes 2 tundi.

Annustamine ja manustamine

Kasutusmeetod:

• Aeglaselt intravenoosselt (tromboosi ja muude kõrvaltoimete ohu vältimiseks).

Annustamine:

• Täiskasvanud: algannus on 4–5 g (80–100 ml 5% lahust), mis manustatakse esimese tunni jooksul, seejärel 1 g (20 ml 5% lahust) iga tunni järel esimese 8 tunni jooksul või kuni verejooksu peatumiseni. Maksimaalne ööpäevane annus ei tohi ületada 30 g.
• Lapsed: Laste annus on 100 mg kehakaalu kg kohta esimese tunni jooksul, seejärel 33 mg kehakaalu kg kohta iga tunni järel 8 tunni jooksul või kuni verejooksu peatumiseni.

Kasutamine Aminokaproonhape raseduse ajal

Aminokaproonhappe kasutamine raseduse ajal on õigustatud ainult rangete meditsiiniliste näidustuste korral ja arsti järelevalve all. Selle ravimi ohutuse kohta rasedatele naistele usaldusväärsed andmed puuduvad, seega peaks selle kasutamine põhinema ema ja loote võimalike riskide ja kasu hindamisel.

Kui rasedal naisel on aminokaproonhappe kasutamise meditsiiniline näidustus, peaks arst hindama võimalike tüsistuste riski ja otsustama sobiva ravi üle, lähtudes individuaalsest kliinilisest olukorrast.

Vastunäidustused

1. Ülitundlikkus: Inimesed, kellel on teadaolev ülitundlikkus aminokaproonhappe või ravimi mis tahes muude komponentide suhtes, peaksid selle kasutamist vältima.
2. Tromboos ja trombemboolia: Ravimit tuleb ettevaatusega kasutada patsientidel, kellel on hüübimishäired ja kellel on suurenenud tromboosi või trombemboolia risk.
3. Südame-veresoonkonna haigused: Tõsise südame-veresoonkonna haiguse, näiteks kodade virvenduse või müokardiinfarkti korral võib aminokaproonhappe kasutamine olla piiratud või vajada erilist ettevaatust.
4. Tserebrovaskulaarne haigus: Patsiendid, kellel on anamneesis tserebrovaskulaarne haigus, näiteks insult või mööduv isheemiline atakk, peaksid aminokaproonhapet kasutama ettevaatusega.
5. Neerufunktsiooni häired: Kuna aminokaproonhape metaboliseerub ja eritub neerude kaudu, võib neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel olla vajalik annuse kohandamine.
6. Rasedus ja imetamine: Teave aminokaproonhappe kasutamise kohta raseduse ja imetamise ajal on piiratud. Seetõttu tuleks seda kasutada ainult rangelt näidustatud juhtudel ja arsti järelevalve all.
7. Laste vanus: Kasutusjuhend võib sisaldada lastele vanusepiiranguid, seega lugege palun hoolikalt juhiseid ja juhiseid.

Kõrvalmõjud Aminokaproonhape

1. Süsteemsed reaktsioonid: võivad esineda iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhuvalu, arteriaalne hüpotensioon ja pearinglus.
2. Kardiovaskulaarsed reaktsioonid: võivad hõlmata trombemboolseid tüsistusi, sh tromboosi ja embooliat.
3. Verereaktsioonid: Võivad esineda vere hüübimishäired, mis võivad viia trombotsütopeeniani või hüperkoagulatsioonini.
4. Maksareaktsioonid: Võib esineda maksaensüümide aktiivsuse suurenemist ja naha kollatõbe.
5. Allergilised reaktsioonid: võivad esineda nahalööve, sügelus, urtikaaria või angioödeem.
6. Muud haruldased reaktsioonid: võivad hõlmata peavalu, hüpertensiooni, unetust või unisust, krampe, arütmiaid ja aneemiat.

Üleannustamine

1. Tromboos ja trombemboolia: Üleannustamine võib põhjustada vere hüübimise suurenemist ja tromboosi või trombemboolia teket, mis võib viia tõsiste tüsistusteni, nagu müokardiinfarkt, insult või kopsuemboolia.
2. Hüperkoagulatsioon: Suurenenud vere hüübimine võib viia hüperkoagulatsiooni tekkeni, mis võib olla eriti ohtlik trombofiilia või muude hüübimishäiretega patsientidele.
3. Vererõhu tõus: Aminokaproonhappe suured annused võivad põhjustada vererõhu tõusu, mis võib olla eriti ohtlik hüpertensiooni või südame-veresoonkonna haigustega patsientidele.
4. Suurem verejooksu tõenäosus: Aminokaproonhappe üledoosist tingitud hemostaasi häire tõttu võivad tekkida periodontaalne verejooks, ninaverejooks ja muud verejooksud.

Koostoimed teiste ravimitega

1. Protrombiini sisaldavad ravimid: aminokaproonhape võib suurendada antikoagulantide, näiteks hepariini või varfariini, toimet. See võib pikendada veritsusaega ja suurendada verejooksu riski. Seetõttu tuleb samaaegsel kasutamisel hoolikalt jälgida vere hüübimisnäitajaid.
2. Antifibrinolüütikumid: aminokaproonhappe samaaegne kasutamine teiste antifibrinolüütikumidega, näiteks traneksaamhappega, võib suurendada nende toimet, mis omakorda võib suurendada tromboosiriski.
3. Aminoglükosiidantibiootikumid: aminokaproonhape võib suurendada aminoglükosiidantibiootikumide, näiteks gentamütsiini või amikatsiini, nefrotoksilist toimet, mistõttu nende samaaegne kasutamine võib vajada neerufunktsiooni hoolikat jälgimist.
4. Krambivastased ained: Aminokaproonhappe kasutamine koos krambivastaste ainetega, näiteks fenütoiini või karbamasepiiniga, võib vähendada nende efektiivsust, kuna aminokaproonhape võib nendega konkureerida plasmavalkudega seondumiskohtade pärast.
5. Neerufunktsiooni mõjutavad ravimid: Aminokaproonhape võib neerufunktsiooni kahjustada, eriti suurte annuste manustamisel või olemasoleva neerufunktsiooni häirega patsientidel. Seetõttu tuleb seda kasutada ettevaatusega patsientidel, kes võtavad teisi ravimeid, mis võivad samuti neerufunktsiooni mõjutada.