Amlodipiin

Amlodipiin on ravim kaltsiumi antagonistide klassis, mida kasutatakse kõrge vererõhu (hüpertensioon) ja stenokardiate raviks (südamelihase isheemia põhjustatud rindkerevalu). See toimib, blokeerides kaltsiumi veresoonte ja südame lihaste sisenemisest, põhjustades nende lõdvestumist ja laienemist. See parandab verevoolu ja võimaldab südamel kergemini verd pumbata, vähendades veresoonte rõhku ja vähendades südame töökoormust.

Amlodipiini saab kasutada monoteraapias või koos teiste antihüpertensiivsete ravimitega, et saavutada sihtmärgiks vererõhu väärtused. Lisaks võib rindkere valurünnakute vältimiseks olla ette nähtud stenokardia-pectisega patsientidele.

See ravim on saadaval suukaudsete tablettide kujul ja seda saab kasutada iga päev või arsti ettenähtud viisil. Oluline on kasutada amlodipiini rangelt vastavalt arsti soovitustele ja mitte lõpetada selle võtmine ilma tema nõusolekuta, isegi kui teil on paranemine.

Näidustused Amlodipiin

1. Hüpertensioon (kõrge vererõhk): amlodipiini kasutatakse hüpertensiooniga patsientide vererõhu alandamiseks. See aitab vältida kõrge vererõhuga seotud komplikatsioone, nagu insult, infarkt ja neeruprobleemid.
2. Angino (stabiilne ja variant): stabiilse ja variandi stenokardia raviks võib kasutada amlodipiini, mida võib ilmneda valu rinnus või ebamugavustunne kehalise aktiivsuse ajal või stressirohketes olukordades.
3. Vasospasmid: amlodipiini võib kasutada vasospasmi, näiteks vasospasmi ennetamiseks ja raviks subaraknoidsest hemorraagiast või pärgarteri spasmist.

Farmakodünaamika

1. L-tüüpi kaltsiumikanalite blokeerimine: amlodipiin blokeerib L-tüüpi kaltsiumikanalid veresoonte silelihastes ja müokardis. See põhjustab rakusisese kaltsiumi sissevoolu vähenemist, mis vähendab veresoonte silelihaste ja südame lihaste kontraktiilsust.
2. Perifeerne veresoonte laienemine: Arterite ja arterioolide silelihastes kaltsiumikanalite blokeerimise tõttu põhjustab amlodipiin nende laienemist. See põhjustab perifeerse veresoonte resistentsuse ja vererõhu languse.
3. Koronaarse verevoolu paranemine: pärgarterite laienemine amlodipiini mõjul aitab kaasa müokardi verevoolule, mis võib olla eriti kasulik südame isheemiatõvega patsientidel.
4. Südame koormuse vähendamine: vähendades südamelihase kontraktiilsust ja vähendades südame koormust, mis on põhjustatud vasodilatatsioonist, võib amlodipiin südamepuudulikkusega patsientidel parandada südamefunktsiooni.
5. Minimaalne mõju juhtivusele: võrreldes mõne teise kaltsiumikanali blokaatoritega, avaldab amlodipiin üldiselt minimaalset mõju südame juhtivuse süsteemi juhtivusele, muutes selle enamiku südamerütmi häiretega patsientide jaoks suhteliselt ohutuks.

Farmakokineetika

1. Neeldumine: amlodipiin on tavaliselt kiiresti ja seedetraktist täielikult imendumas pärast suukaudset manustamist. Sellel on kõrge biosaadavus, umbes 60–65%.
2. Jaotus: Pärast imendumist jaotub amlodipiin kiiresti keha kudedes. See on peamiselt seotud vereplasmavalkudega umbes 95%tasemel.
3. Ainevahetus: amlodipiin metaboliseerub maksas inaktiivsete metaboliitide moodustumisega. Peamine metaboliit on desethylamlodipiin, millel on ka kaltsiumikanalite blokeeriv toime.
4. Vähenemine: suurem osa amlodipiinist ja selle metaboliitidest eritub neerude kaudu (umbes 60–70% muutumatu).
5. Pooleelu: kehast amlodipiini poolväärtusaeg on umbes 30-50 tundi, mis tähendab, et selle mõju võib jätkuda pikka aega pärast katkestamist.

Kasutamine Amlodipiin raseduse ajal

Amlodipiini kasutamine raseduse ajal võib olla problemaatiline, eriti esimesel trimestril, kui lapse elundid moodustuvad. Amlodipiin kuulub FDA raseduse ohutuse klassifikatsiooni C-kategooriasse, mis tähendab, et andmed selle ohutuse kohta rasedatel on piiratud.

Kui võtate amlodipiini ja rasestute või kavatsete rasestuda, on oluline seda oma arstiga arutada. Ta saab hinnata amlodipiini võtmise eeliseid võrreldes võimalike riskidega teile ja teie lapsele.

Vastunäidustused

1. Ülitundlikkus: amlodipiini või muude dihüdropüridiini kaltsiumi antagonistide teadaoleva ülitundlikkusega inimesed peaksid selle kasutamist vältima.
2. Südamepuudulikkus: südamepuudulikkusega patsiendid, eriti madala vererõhuga patsiendid, peaksid võtma amlodipiini ettevaatlikult.
3. Angino: Anginapectoris (stenokardia) patsientidel, eriti ebastabiilse stenokardia rünnakute korral, nõuab amlodipiini kasutamine ettevaatlikkust.
4. Äge müokardiinfarkt: amlodipiini võib esimestel nädalatel pärast ägedat müokardi infarkti kasutada ettevaatusega.
5. Raske maksa düsfunktsioon: raske maksa düsfunktsiooniga patsiendid peaksid ravimi toime võimaliku intensiivistamise tõttu võtma amlodipiini ettevaatusega.
6. Rasedus ja imetamine: amlodipiini kasutamine raseduse ajal võib olla piiratud ja seda tuleks kasutada ainult siis, kui see on tingimata vajalik. Seetõttu peaks raseduse ajal amlodipiini kasutamise otsus tegema arst.
7. Lapsed: andmed amlodipiini efektiivsuse ja ohutuse kohta lastel on ebapiisavad, seetõttu nõuavad lastel kasutamine arsti erilist tähelepanu ja järelevalvet.
8. Vananemine: eakatel patsientidel võib amlodipiini kasutamine olla piiratud selle hüpotensiivse toime võimaliku suurenemise ja ortostaatilise hüpotensiooni suurenenud riski tõttu.
9. Kombinatsioon teiste ravimitega: amlodipiini kasutamine koos teatud muude ravimitega, näiteks CYP3A4 inhibiitorid või beeta-adrenoblokerid, võib nõuda annuse kohandamist ja hoolikat jälgimist.

Kõrvalmõjud Amlodipiin

1. Pearinglus ja nõrkuse tunne: paljudel patsientidel on amlodipiini võtmise alguses pearinglus või nõrkuse tunne. Need sümptomid kaovad tavaliselt iseseisvalt, kui keha kohaneb ravimiga.
2. Jalade turse: amlodipiini üks levinumaid kõrvaltoimeid on jalgade turse. Need võivad tunduda jalgade või jalgade turse ja tursena. Mõnel juhul võib turse levida muudesse kehaosadesse.
3. Peavalu: mõnel patsiendil võib amlodipiini võtmise ajal kogeda peavalu või halveneda.
4. Uimasus ja väsimus: mõnel patsiendil võib amlodipiini võtmise ajal ilmneda uimasust või väsimust.
5. Seedehäired: seedetrakti kõrvaltoimed, näiteks iiveldus, oksendamine, kõhukinnisus või kõhulahtisus.
6. Südame südamepekslemised: mõnel patsiendil võib amlodipiini võtmine põhjustada palpimiste või südamepekslemise tunnet.
7. Perifeersed neuroloogilised sümptomid: harvadel juhtudel võivad amlodipiin põhjustada jäsemetes närvisüsteemi kõrvaltoimeid, näiteks paresteesiaid (kipitus või tuimus).

Üleannustamine

1. Vererõhu tugev langus: amlodipiin kui kaltsiumikanali blokaator võib põhjustada üleannustamise vererõhu olulist langust. See võib põhjustada hüpotoonilist kriisi, minestamist ja isegi šokki.
2. Tahhükardia või bradükardia: amlodipiini üledoosi tagajärjel võivad tekkida ebanormaalsed südamerütmid. See võib hõlmata pulsi (tahhükardia) kiirendamist või pulsi aeglustamist (bradükardia).
3. Hüperkaleemia: amlodipiini üledoosi võib põhjustada vere kaaliumi taset (hüperkaleemia), eriti neerufunktsiooni halvenenud patsientidel.
4. Kesknärvisüsteemi depressioon: kesknärvisüsteemi depressiooni tekkimiseks on oht, sealhulgas uimasus, vähenenud teadvuse tase, kooma ja isegi krambid.
5. Teised sümptomid: Muud amlodipiini üledoosi võimalikud sümptomid võivad olla pearinglus, peavalu, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus jne.

Koostoimed teiste ravimitega

1. CYP3A4 ensüümide inhibiitorid: CYP3A4 ensüümide inhibiitorid nagu ketokonasool, itrakonasool, klaritromütsiin, erütromütsiin, ritonaviir ja muud retroviirusevastased ravimid võivad suurendada amlodipiini vere taset, mis võib põhjustada selle suurenemise mõju.
2. CYP3A4 ensüümide indutseerijad: CYP3A4 ensüümide indutseerijad nagu rifampitsiin, karbamasepiin, fenütoiin, fenobarbitaal ja taimsed preparaadid, mis sisaldavad Tutti frutti, võivad vähendada amlodipiini vere taset, mis võib põhjustada selle hüpotektiivse mõju vähenemist ja suurenenud riski.
3. Beeta-adrenoblokerid: amlodipiini kombinatsioon beeta-adrenoblokkidega võib suurendada hüpotensiivset toimet ja vähendada pulssi. See võib põhjustada pulsisageduse vähenemist ja suurenenud bradükardia riski.
4. Muud antihüpertensiivsed ravimid: amlodipiini kombineeritud kasutamine teiste antihüpertensiivsete ravimitega, näiteks AKE inhibiitorid või diureetikumid, võivad põhjustada suurenenud hüpotensiivset toimet ja suurenenud ortostaatilise hüpotensiooni riski.
5. Statiinid: sellised statiinid nagu atorvastatiin ja simvastatiin võivad amlodipiiniga kombineerituna suurendada müopaatia riski, eriti kui seda kasutatakse samaaegselt suurte annuste korral.