Amlodipiin

Amlodipiin on kaltsiumi antagonistide klassi ravim, mida kasutatakse kõrge vererõhu (hüpertensiooni) ja stenokardia (südamelihase isheemiast põhjustatud valu rinnus) raviks. See toimib, blokeerides kaltsiumi sisenemise veresoonte ja südame lihastesse, põhjustades nende lõdvestamist ja laienemist. See parandab verevarustust ja võimaldab südamel kergemini verd pumbata, alandades rõhku veresoontes ja vähendades südame koormust.

Amlodipiini võib kasutada monoteraapiana või kombinatsioonis teiste antihüpertensiivsete ravimitega, et saavutada vererõhu sihtväärtusi. Lisaks võib seda määrata stenokardiaga patsientidele, et vältida valu rinnus.

See ravim on saadaval suukaudsete tablettidena ja seda võib kasutada kas iga päev või vastavalt arsti ettekirjutusele. Oluline on kasutada amlodipiini rangelt vastavalt arsti soovitustele ja mitte lõpetada selle võtmist ilma tema nõusolekuta, isegi kui teil tekib paranemine.

Näidustused Amlodipiin

1. Hüpertensioon (kõrge vererõhk): Amlodipiini kasutatakse vererõhu alandamiseks hüpertensiooniga patsientidel. See aitab ära hoida kõrge vererõhuga seotud tüsistusi, nagu insult, südameatakk ja neeruprobleemid.
2. Stenokardia (stabiilne ja variant): Amlodipiini võib kasutada stabiilse ja teisendstenokardia raviks, mis võib väljenduda valu rinnus või ebamugavustundena füüsilise tegevuse või stressirohkete olukordade ajal.
3. Vasospasmid: Amlodipiini võib kasutada vasospasmide, näiteks subarahnoidsest hemorraagiast või koronaarspasmist põhjustatud vasospasmi ennetamiseks ja raviks.

Farmakodünaamika

1. Blokeeriv L-tüüpi kalkuliumikanalid: Amlodipiin blokeerib L-tüüpi kaltsiumikanaleid veresoonte silelihastes ja müokardis. See viib rakusisese kaltsiumi sissevoolu vähenemiseni, mis vähendab veresoonte silelihaste ja südamelihase kontraktiilsust.
2. Perifeersete veresoonte laienemine: Arterite ja arterioolide silelihaste kaltsiumikanalite blokeerimise tõttu põhjustab amlodipiin nende laienemist. See viib kogu perifeerse vaskulaarse resistentsuse ja vererõhu languseni.
3. Koronaarse verevoolu parandamine: Koronaararterite laienemine amlodipiini mõjul aitab kaasa müokardi verevoolu suurenemisele, mis võib olla eriti kasulik südame isheemiatõvega patsientidel.
4. Kaardi vähendamineiac koormus: vähendades südamelihase kontraktiilsust ja vasodilatatsioonist põhjustatud südame koormust, võib amlodipiin parandada südamefunktsiooni südamepuudulikkusega patsientidel.
5. Minimaalne mõju konDuktsioon: võrreldes mõnede teiste kaltsiumikanali blokaatoritega on amlodipiinil üldiselt minimaalne toime juhtivusele südame juhtivussüsteemis, mistõttu on see suhteliselt ohutu enamiku südame rütmihäiretega patsientide jaoks.

Farmakokineetika

1. Imendumine: Amlodipiin imendub pärast suukaudset manustamist seedetraktist tavaliselt kiiresti ja täielikult. Sellel on kõrge biosaadavus, umbes 60-65%.
2. Levitamine: Pärast imendumist jaotub amlodipiin kehakudedes kiiresti. Peamiselt seondub see vereplasma valkudega ligikaudu 95% ulatuses.
3. Ainevahetus: Amlodipiin metaboliseerub maksas inaktiivsete metaboliitide moodustumisega. Peamine metaboliit on desetüülamlodipiin, millel on ka kaltsiumikanaleid blokeeriv toime.
4. Eritumine: Enamik amlodipiinist ja selle metaboliitidest eritub neerude kaudu (ligikaudu 60–70% muutumatul kujul).
5. Pool elu: Amlodipiini poolväärtusaeg organismist on umbes 30-50 tundi, mis tähendab, et selle toime võib pärast ravi katkestamist jätkuda veel pikka aega.

Kasutamine Amlodipiin raseduse ajal

Amlodipiini kasutamine raseduse ajal võib olla problemaatiline, eriti esimesel trimestril, kui lapse organid moodustuvad. Amlodipiin kuulub FDA raseduse ohutuse klassifikatsiooni C-kategooriasse, mis tähendab, et andmed selle ohutuse kohta rasedatel on piiratud.

Kui te võtate amlodipiini ja jääte rasedaks või plaanite rasestuda, on oluline arutada seda oma arstiga. Ta oskab hinnata amlodipiini võtmisest saadavat kasu võrreldes võimalike riskidega teile ja teie lapsele.

Vastunäidustused

1. Ülitundlikkus: Inimesed, kes on amlodipiini või teiste dihüdropüridiini kaltsiumi antagonistide suhtes ülitundlikud, peaksid selle kasutamist vältima.
2. Süda puudulikkus: südamepuudulikkusega patsiendid, eriti madala vererõhuga patsiendid, peavad amlodipiini võtma ettevaatusega.
3. Stenokardia: stenokardiaga patsientidel pectoris(stenokardia), eriti ebastabiilse stenokardiahoogude korral, nõuab amlodipiini kasutamine ettevaatust.
4. Äge müokardi infAmlodipiini võib esimestel nädalatel pärast ägedat müokardiinfarkti kasutada ettevaatusega.
5. Raske maksafunktsiooni häire: Raske maksafunktsiooni häirega patsiendid peavad amlodipiini võtma ettevaatusega, kuna ravimi toime võib tugevneda.
6. Rasedus ja imetamine: Amlodipiini kasutamine raseduse ajal võib olla piiratud ja seda tuleks kasutada ainult äärmisel vajadusel. Seetõttu peab otsuse amlodipiini kasutamise kohta raseduse ajal langetama arst.
7. Lapsed: Andmed amlodipiini efektiivsuse ja ohutuse kohta lastel on ebapiisavad, seetõttu nõuab kasutamine lastel erilist tähelepanu ja arsti järelevalvet.
8. Vananemine: Eakatel patsientidel võib amlodipiini kasutamine olla piiratud selle hüpotensiivse toime võimaliku tugevnemise ja ortostaatilise hüpotensiooni suurenenud riski tõttu.
9. Kombinatsioon koos teine ​​meedikInes: Amlodipiini kasutamine kombinatsioonis teatud teiste ravimitega, nagu CYP3A4 inhibiitorid või beeta-adrenoblokaatorid, võib nõuda annuse kohandamist ja hoolikat jälgimist.

Kõrvalmõjud Amlodipiin

1. Pearinglus ja nõrkustunne: Paljudel patsientidel on amlodipiini võtmise alguses pearinglus või nõrkustunne. Need sümptomid kaovad tavaliselt iseenesest, kui keha kohaneb ravimiga.
2. Jalade turse: Amlodipiini üks levinumaid kõrvaltoimeid on jalgade turse. Need võivad ilmneda säärte või säärede turse ja tursetena. Mõnel juhul võib turse levida teistesse kehaosadesse.
3. Peavalu: Mõnedel patsientidel võib amlodipiini võtmise ajal tekkida peavalu või olemasolevate peavalude süvenemine.
4. Unisus ja väsimus: Mõnedel patsientidel võib amlodipiini võtmise ajal tekkida uimasus või väsimus.
5. Seedetrakti häired: võivad esineda seedetrakti kõrvaltoimed, nagu iiveldus, oksendamine, kõhukinnisus või kõhulahtisus.
6. Südamepekslemine: Mõnedel patsientidel võib amlodipiini võtmine põhjustada südamepekslemise või südamepekslemise tunnet.
7. Perifeersed neuroloogilised sümptomid: harvadel juhtudel võib amlodipiin põhjustada närvisüsteemi kõrvaltoimeid, nagu paresteesiad (kipitus või tuimus) jäsemetes.

Üleannustamine

1. Tõsine vererõhu langus: Amlodipiin kui kaltsiumikanali blokaator võib üleannustamise korral põhjustada vererõhu olulist langust. See võib viia hüpotoonilise kriisi, minestamise ja isegi šokini.
2. Tahhükardia või bradükardia: Amlodipiini üleannustamise tagajärjel võivad tekkida ebanormaalsed südamerütmid. See võib hõlmata südame löögisageduse kiirenemist (tahhükardia) või südame löögisageduse aeglustumist (bradükardia).
3. Hüperkaleemia: Amlodipiini üleannustamine võib põhjustada vere kaaliumisisalduse tõusu (hüperkaleemia), eriti neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel.
4. Kesknärvisüsteemi depressioon: On oht kesknärvisüsteemi depressiooni tekkeks, sealhulgas unisus, teadvuse taseme langus, kooma ja isegi krambid.
5. muud sümptomid: Muud amlodipiini üleannustamise võimalikud sümptomid võivad hõlmata pearinglust, peavalu, iiveldust, oksendamist, kõhulahtisust jne.

Koostoimed teiste ravimitega

1. CYP3A4 ensüümi inhibiitorid: CYP3A4 ensüümi inhibiitorid, nagu ketokonasool, itrakonasool, klaritromütsiin, erütromütsiin, ritonaviir ja teised retroviirusevastased ravimid võivad suurendada amlodipiini taset veres, mis võib suurendada selle hüpotensiivset toimet ja suurendada kõrvaltoimete, nagu turse ja pearinglus, riski .
2. CYP3A4 enensüümi indutseerijad: CYP3A4 ensüümi indutseerijad, nagu rifampitsiin, karbamasepiin, fenütoiin, fenobarbitaal ja taimsed preparaadid, mis sisaldavad tutti frutti't, võivad vähendada amlodipiini sisaldust veres, mis võib viia selle hüpotensiivse toime vähenemiseni ja kardiovaskulaarsete sündmuste riski suurenemiseni.
3. Beeta-adrenoblokaatorid: Amlodipiini kombinatsioon beeta-adrenoblokaatoritega võib tugevdada hüpotensiivset toimet ja vähendada südame löögisagedust. See võib põhjustada südame löögisageduse langust ja bradükardia riski suurenemist.
4. Muud antihüpertensiivsed ravimid: Amlodipiini kombineeritud kasutamine teiste antihüpertensiivsete ravimitega, nagu AKE inhibiitorid või diureetikumid, võib suurendada hüpotensiivset toimet ja suurendada ortostaatilise hüpotensiooni riski.
5. Statiinid: Statiinid, nagu atorvastatiin ja simvastatiin, võivad suurendada müopaatia riski, kui neid kombineeritakse amlodipiiniga, eriti kui neid kasutatakse samaaegselt suurtes annustes.