Amlovas

Amlovas (amlodipiin) on kaltsiumikanali antagonist, mida kasutatakse kõrge vererõhu (hüpertensiooni) ja stenokardia (südameisheemiast põhjustatud valu rinnus) raviks. Amlodipiin laiendab veresooni ja parandab verevoolu, mis aitab alandada vererõhku ja vähendada südame stressi.

Seda kasutatakse sageli monoteraapiana või kombinatsioonis teiste ravimitega vererõhu tõhusaks kontrollimiseks. Mõnel juhul võib amlodipiini kasutada teiste haigusseisundite raviks, nagu arst on soovitanud.

On oluline kasutada amlodipiini ainult vastavalt arsti ettekirjutusele ning järgida arsti soovitusi annustamise ja manustamise kohta, et minimeerida võimalike kõrvaltoimete riski ja tagada parim raviefekt.

Näidustused Amlovasa

1. Hüpertensioon (kõrge vererõhk): Amlovas alandab tõhusalt vererõhku, laiendades perifeerseid artereid ja parandades verevoolu. Seetõttu on see üks peamisi ravimeid hüpertensiooni raviks.
2. Stenokardia (stabiilne ja ebastabiilne): Amlovast kasutatakse ka stenokardia raviks, mille puhul südamelihas ei saa piisavalt hapnikku, mis põhjustab valu rinnus. Amlovas aitab laiendada veresooni ja suurendab verevoolu südamesse, vähendades rünnakute sagedust ja raskust.
3. Südame isheemiatõbi: Amlovast saab kasutada südame isheemiatõve, mis hõlmab stenokardiat ja müokardiinfarkti, raviks.
4. Vasospasmid: mõnikord võib Amlovast kasutada vasospasmide (veresoonte konvulsiivne kokkutõmbumine) raviks, nagu vaskulaarne spasm rinoplastika korral.
5. Muud arsti määratud seisundid: mõnel juhul võib arst Amlovast välja kirjutada muude seisundite (nt teatud südamepuudulikkuse või teatud tüüpi arütmiate) raviks.

Vabastav vorm

Tahvelarvutid: see on kõige levinum Amlovase vabastamise vorm. Sõltuvalt patsiendi meditsiinilistest vajadustest võivad tabletid olla erineva annusega, näiteks 5 mg või 10 mg.

Farmakodünaamika

1. Kaltsiumikanalite blokeerimine: amlodipiin blokeerib L-tüüpi kaltsiumikanaleid veresoonte silelihasrakkudes ja müokardis, mis viib intravaskulaarse kaltsiumisisalduse ja veresoonte toonuse languseni.
2. Perifeersete arterite laienemine: blokeerides veresoonte silelihaste kaltsiumikanaleid, soodustab amlodipiin perifeersete arterite ja arterioolide laienemist, mis viib veresoonte resistentsuse vähenemiseni ja selle tulemusena vererõhu languseni.
3. Südame koormuse vähendamine: amlodipiin vähendab diastoolse rõhu hilist faasi südame vasakus vatsakeses, mis vähendab selle koormust ja hapnikuvajadust. See on eriti kasulik stabiilse ja ebastabiilse stenokardia ravis.
4. Müokardi perfusiooni parandamine: perifeersete arterite laiendamisega suurendab amlodipiin verevoolu müokardisse, mis parandab hapniku perfusiooni ja toitumist.
5. Mõõdukas mõju müokardi juhtivusele ja kontraktiilsusele: erinevalt mõnest teisest kaltsiumikanali antagonistist on amlodipiinil valdavalt vasodilatoorsed omadused, millel on piiratud toime südame juhtivusele ja kontraktiilsusele. See ei välista aga soovimatute mõjude tekkimise võimalust südamele, eriti üleannustamise korral.

Farmakokineetika

1. Imendumine: amlodipiin imendub pärast suukaudset manustamist seedetraktist tavaliselt hästi. Maksimaalne kontsentratsioon veres saavutatakse tavaliselt 6-12 tundi pärast manustamist.
2. Biosaadavus: amlodipiini suukaudne biosaadavus on ligikaudu 60–65%, kuna esmase maksapassaaži metabolism on kõrge.
3. Metabolism: amlodipiini metabolismi peamine rada toimub maksas tsütokroom P450, peamiselt CYP3A4 isoensüümide osalusel. Peamisel metaboliidil, 2-pürrolidiinkarboksüülhappel, puudub farmakoloogiline toime.
4. Eliminatsioon: pärast metabolismi eritub suurem osa amlodipiinist ja selle metaboliitidest neerude kaudu uureana 10–12 tunni jooksul. Eakatel ja maksapuudulikkusega patsientidel võib amlodipiini eliminatsioon viibida, mistõttu võib osutuda vajalikuks annuse kohandamine.
5. Poolväärtusaeg: amlodipiini poolväärtusaeg verest on umbes 30–50 tundi, mis määrab selle pikaajalise toime pärast ühekordset annust.
6. Koostoimed teiste ravimitega: amlodipiin võib avaldada koostoimeid teiste ravimitega, eriti CYP3A4 isoensüümi inhibiitorite või indutseerijatega, mis võivad muuta selle farmakokineetikat ja vajada samaaegsel kasutamisel annuse kohandamist.

Annustamine ja manustamine

Kasutusmeetod:

• Ravimit võetakse suu kaudu, olenemata söögikordadest, piisava koguse veega.
• Tabletid tuleb alla neelata tervelt, ilma närimata või purustamata.

Soovitatavad annused:

1. Arteriaalne hüpertensioon:

   • Algannus: soovitatav algannus täiskasvanutele on 5 mg üks kord päevas.
   • Säilitusannus: sõltuvalt patsiendi kliinilisest vastusest võib annust suurendada 10 mg-ni üks kord ööpäevas.
   • Maksimaalne päevane annus: 10 mg üks kord päevas.

2. Stenokardia (stabiilne ja vasospastiline):

   • Algannus: soovitatav algannus täiskasvanutele on 5 mg üks kord päevas.
   • Säilitusannus: sõltuvalt patsiendi kliinilisest vastusest võib annust suurendada 10 mg-ni üks kord ööpäevas.
   • Maksimaalne päevane annus: 10 mg üks kord päevas.

Eripatsientide rühmad:

1. Eakad patsiendid:

   • Eakatele patsientidele on algannus tavaliselt 2,5 mg üks kord ööpäevas, mis aitab minimeerida hüpotensiooni ja muude kõrvaltoimete riski. Sõltuvalt kliinilisest vastusest ja ravimi talutavusest võib annust järk-järgult suurendada.

2. Maksafunktsiooni häirega patsiendid:

   • Maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel on algannus samuti 2,5 mg üks kord ööpäevas. Annuse suurendamisel tuleb olla ettevaatlik ja regulaarselt jälgida patsiendi seisundit.

3. Neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid:

   • Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel ei ole tavaliselt annuse kohandamine vajalik. Amlodipiin eritub peamiselt maksa kaudu, mistõttu neerufunktsioon ei mõjuta oluliselt selle farmakokineetikat.

Ravi kestus:

• Ravi amlodipiiniga on tavaliselt pikaajaline ja sõltub patsiendi seisundist ja ravivastusest.
• Ravimit võib kasutada monoteraapiana või kombinatsioonis teiste antihüpertensiivsete ja antianginaalsete ravimitega.

Märkused.

• annuse vahelejätmine: kui te unustate annuse võtmata, võtke vahelejäänud annus niipea kui võimalik. Kui see on teie järgmise annuse lähedal, jätke unustatud annus vahele ja jätkake oma tavapärase ajakava järgi. Ärge kahekordistage annust, kui annus jäi võtmata.
• Ravimi kasutamise katkestamine: ravimi kasutamise katkestamine peab toimuma arsti järelevalve all. Amlodipiini järsk ärajätmine võib põhjustada seisundi halvenemist.

Kasutamine Amlovasa raseduse ajal

1. Varase raseduse ohutuse uuring: uuringus, milles osales 231 kroonilise hüpertensiooniga naist, leiti, et morfoloogiliste kõrvalekallete esinemissagedus imikutel, kes puutusid kokku esimesel trimestril amlodipiiniga, ei erinenud imikute omast, kelle emad võtsid muid antihüpertensiivseid ravimeid. Või ei võtnud neid üldse (Mito et al., 2019).
2. Amlodipiini farmakokineetika sünnituse ja imetamise ajal: uuring näitas, et amlodipiin läbib platsentat mõõdetavates kogustes, kuid seda ei tuvastatud rinnapiimas ega imiku plasmas 24–48 tundi pärast sünnitust, mis näitab selle kasutamise ohutust sünnitusjärgsel perioodil ( Morgan et al., 2019).
3. Amlodipiini kasutamise juhtumiuuring esimesel trimestril: kolmel kliinilisel juhul võtsid naised amlodipiini raseduse esimesel trimestril. Kahel lapsel kolmest ei olnud olulisi arenguhäireid. Ühel naisel oli spontaanne raseduse katkemine, kuid see ei olnud otseselt seotud amlodipiiniga (Ahn et al., 2007).
4. Kliiniline pilootuuring hüpertensiooni raviks raseduse ajal: uuring näitas, et amlodipiin kombinatsioonis magneesiumsulfaadiga alandas tõhusalt vererõhku ja parandas rasedusaegset hüpertensiooniga naiste rasedustulemusi. Samuti vähenes sünnitusjärgsete tüsistuste esinemissagedus ja vastsündinute üldine seisund (Xiao-lon, 2015).
5. Mõju lootele hiirtel: hiirtega läbiviidud uuring näitas, et amlodipiini suured annused võivad põhjustada loote letaalsust ja elundimuutusi. Kliinilises praktikas kasutatavad tavalised terapeutilised annused on siiski ohutud (Orish et al., 2000).

Vastunäidustused

1. Ülitundlikkus: inimesed, kellel on teadaolev ülitundlikkus Amlovase või ravimi teiste komponentide suhtes, peaksid selle kasutamist vältima.
2. Raske aordistenoos: Amlovase kasutamine võib olla vastunäidustatud patsientidele, kellel on aordiklapi raske stenoos (kitsus), kuna on oht haigusseisundi halvenemisele.
3. Šokk: Amlovase kasutamine on šokiseisundis vastunäidustatud, kuna see võib vähendada südame kontraktiilsust ja süvendada vererõhu langust.
4. Jätkusuutmatu stenokardia: ebastabiilse stenokardiaga (nt ebastabiilne stenokardia) patsientidel võib Amlovas olla vastunäidustatud südame isheemiatõve sümptomite suurenenud riski tõttu.
5. Südamepuudulikkus: mõnel juhul võib Amlovas olla vastunäidustatud raske südamepuudulikkusega patsientidele selle võimaliku negatiivse mõju tõttu südamefunktsioonile.
6. Rasedus ja imetamine: Amlovase ohutuse kohta raseduse ja rinnaga toitmise ajal ei ole piisavalt andmeid, mistõttu võib selle kasutamine neil perioodidel olla vastunäidustatud.
7. Maksakahjustus: raske maksakahjustusega patsientidel võib olla vajalik amlodipiini annuse kohandamine, kuna see võib aeglustada metabolismi ja ravimi eliminatsiooni.

Kõrvalmõjud Amlovasa

1. Peapööritus ja nõrkus: see on Amlovase üks levinumaid kõrvaltoimeid. Patsientidel võib tekkida pearinglus või nõrkustunne, eriti kui kehaasend muutub järsult.
2. Turse: amlodipiin võib mõnedel inimestel põhjustada turset, tavaliselt säärtes või sääreosas. See tekib perifeersete veresoonte laienemise tõttu.
3. Peavalu: mõnel patsiendil võib tekkida peavalu või raskustunne peas.
4. Kõhuvalu ja iiveldus: mõnel inimesel võib tekkida ebamugavustunne kõhus, iiveldus või oksendamine.
5. Nahapunetus ja sügelus: mõnel patsiendil võivad tekkida amlodipiini suhtes allergilised reaktsioonid, mis väljenduvad naha punetuse, sügeluse või lööbe kujul.
6. Uimasus: mõned inimesed võivad tunda end uimasena või väsinuna.
7. Nohu ja hingamisraskused: harva võib amlodipiin mõnel patsiendil põhjustada nohu või hingamisraskusi.
8. Südame kõrvaltoimed: mõnel juhul võib amlodipiin põhjustada südamega seotud kõrvaltoimeid, nagu südamepuudulikkuse või arütmiate süvenemine.

Üleannustamine

1. Tõsine vererõhu langus: see on amlodipiini üleannustamise üks peamisi märke. Tõsine vererõhu langus võib põhjustada minestamist, peapööritust või isegi šokki.
2. Tahhükardia või bradükardia: amlodipiini üledoosi saanud patsientidel võib tekkida kiire või aeglane südametegevus.
3. Turse: amlodipiini üleannustamine võib põhjustada turset, eriti alajäsemetes.
4. Südame rütmihäired: võivad tekkida südame rütmihäired, nagu kodade virvendus või kodade virvendusarütmia.
5. Muutused teadvuses: see võib hõlmata uimasust, segasust või isegi teadvusekaotust.
6. Müokardi depressioon: see on seisund, mille korral südamelihas ei saa tõhusalt kokku tõmbuda kaltsiumi rakkudessevoolu vähenemise tõttu.

Koostoimed teiste ravimitega

1. CYP3A4 inhibiitorid: CYP3A4 ensüümi inhibeerivad ravimid võivad suurendada amlodipiini kontsentratsiooni veres, mis võib põhjustada toime tugevnemist. Nende ravimite hulka kuuluvad antibiootikumid (nt erütromütsiin, klaritromütsiin), seenevastased ained (nt ketokonasool, itrakonasool), viirusevastased ained (nt ritonaviir) ning mõned seenevastased ained ja muud ravimid.
2. CYP3A4 inhibiitorid või indutseerijad: amlodipiin võib mõjutada teiste ravimite metabolismi, peamiselt nende, mis metaboliseeruvad samuti ensüümi CYP3A4 kaudu. See võib kas suurendada või vähendada teiste ravimite toimet.
3. Vererõhu langetavad ravimid: kui amlodipiini võetakse koos teiste vererõhku langetavate ravimitega (nt beetablokaatorid, angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid), võib tekkida hüpotensiivse toime tugevnemine, mis võib põhjustada vererõhu tugevat langust. Vererõhk.
4. Kardiovaskulaarsüsteemi mõjutavad ravimid: nende hulka kuuluvad antiarütmikumid, südamejuhtivust suurendavad ravimid (nt digoksiin) ja muud kaltsiumi antagonistid või ravimid, mis mõjutavad veresoonte toonust.
5. Vere kaaliumisisaldust suurendavad ravimid: kui amlodipiini võetakse samaaegselt kaaliumi säästvate diureetikumide või kaaliumilisandeid sisaldavate ravimitega, võib kaaliumi kontsentratsioon veres suureneda, mis võib põhjustada hüperkaleemiat.

6. Antihüpertensiivsed ravimid:

   • Teised kaltsiumikanali blokaatorid, beetablokaatorid, diureetikumid ja AKE inhibiitorid:
     • Samaaegne kasutamine võib tugevdada amlodipiini hüpotensiivset toimet, mis võib viia vererõhu ülemäärase languseni.

7. Antianginaalsed ravimid:

   • Nitraadid ja muud stenokardiavastased ained:
     • Kombineeritud kasutamine võib tugevdada stenokardiavastast toimet, mis on soovitav, kuid nõuab jälgimist, et vältida vererõhu liigset langust.

8. Statiinid:

   • Simvastatiin:
     • Samaaegne kasutamine amlodipiiniga võib suurendada simvastatiini kontsentratsiooni veres. Simvastatiini annust soovitatakse piirata 20 mg-ni ööpäevas, kui seda võetakse koos amlodipiiniga.

9. Immunosupressandid:

   • Tsüklosporiin ja takroliimus:
     • Amlodipiin võib suurendada nende ravimite kontsentratsiooni veres, mis nõuab jälgimist ja võimalikku annuse kohandamist.

10. Greibimahl:

    • Greibimahl võib suurendada amlodipiini kontsentratsiooni veres, pärssides metabolismi CYP3A4 ensüümide kaudu. Amlodipiini võtmise ajal on soovitatav vältida greibimahla joomist.