Amlovas

Amlovas (amlodipiin) on kaltsiumikanali blokaator, mida kasutatakse kõrge vererõhu (hüpertensiooni) ja stenokardia (isheemilisest südamehaigusest tingitud valu rinnus) raviks. Amlodipiin toimib veresoonte laiendamise ja verevoolu parandamise kaudu, mis aitab alandada vererõhku ja vähendada südame koormust.

Seda kasutatakse sageli monoteraapiana või kombinatsioonis teiste ravimitega vererõhu tõhusaks kontrollimiseks. Mõnel juhul võib amlodipiini kasutada ka teiste seisundite raviks vastavalt arsti soovitusele.

Amlodipiini on oluline kasutada ainult arsti juhiste järgi ja järgida tema soovitusi annuse ja raviskeemi kohta, et minimeerida võimalike kõrvaltoimete riski ja tagada parim ravitoime.

Näidustused Amlovas

1. Hüpertensioon (kõrge vererõhk): Amlovas alandab tõhusalt vererõhku, laiendades perifeerseid artereid ja parandades verevoolu. See teeb sellest ühe hüpertensiooniravi alustala.
2. Stenokardia (stabiilne ja ebastabiilne): Amlovast kasutatakse ka stenokardia raviks, mis on seisund, mille korral südamelihas ei saa piisavalt hapnikku, mis põhjustab valu rinnus. Amlovas aitab laiendada veresooni ja suurendada verevoolu südamesse, vähendades hoogude sagedust ja raskust.
3. Südame isheemiatõbi: Amlovast võib kasutada südame isheemiatõve, sealhulgas stenokardia ja müokardiinfarkti raviks.
4. Vasospasmid: Amlovast võib mõnikord kasutada vasospasmide (veresoonte spastiline ahenemine), näiteks ninasarvikute vasospasmi raviks.
5. Muud seisundid vastavalt arsti määramisele: Mõnel juhul võib arst Amlovast välja kirjutada ka muude seisundite, näiteks teatud tüüpi südamepuudulikkuse või teatud tüüpi arütmiate raviks.

Vabastav vorm

Tabletid: See on Amlovase kõige levinum vorm. Tablettidel võib olla erinev annus, näiteks 5 mg või 10 mg, olenevalt patsiendi meditsiinilistest vajadustest.

Farmakodünaamika

1. Kaltsiumikanalite blokeerimine: amlodipiin blokeerib L-tüüpi kaltsiumikanaleid veresoonte silelihasrakkudes ja müokardis, mille tulemuseks on intravaskulaarse kaltsiumi vähenemine ja veresoonte toonuse langus.
2. Perifeersete arterite laienemine: Blokeerides veresoonte silelihaste kaltsiumikanaleid, põhjustab amlodipiin perifeersete arterite ja arterioolide laienemist, mis viib veresoonte resistentsuse vähenemiseni ja selle tulemusena vererõhu languseni.
3. Südame koormuse vähendamine: amlodipiin vähendab südame vasaku vatsakese diastoolse rõhu hilises faasis, mis omakorda vähendab selle töökoormust ja hapnikutarvet. See on eriti kasulik stabiilse ja ebastabiilse stenokardia ravis.
4. Müokardi perfusiooni paranemine: Perifeersete arterite laiendamise kaudu suurendab amlodipiin müokardi verevoolu, mis parandab selle hapniku perfusiooni ja toitumist.
5. Mõõdukas mõju müokardi juhtivusele ja kontraktiilsusele: Erinevalt mõnest teisest kaltsiumikanali antagonistist on amlodipiinil valdavalt vasodilateerivad omadused, millel on piiratud mõju südame juhtivusele ja kontraktiilsusele. See ei välista siiski südamega seotud kõrvaltoimete võimalust, eriti üleannustamise korral.

Farmakokineetika

1. Imendumine: Amlodipiin imendub pärast suukaudset manustamist seedetraktist üldiselt hästi. Maksimaalne kontsentratsioon veres saabub tavaliselt 6–12 tundi pärast manustamist.
2. Biosaadavus: Amlodipiini suukaudne biosaadavus on ligikaudu 60–65%, mis on tingitud ulatuslikust esmasest metabolismist maksas.
3. Metabolism: Amlodipiini metabolism toimub peamiselt maksas tsütokroom P450, peamiselt CYP3A4 isoensüümide osalusel. Peamisel metaboliidil, 2-pürrolidiinkarboksüülhappel, puudub farmakoloogiline aktiivsus.
4. Eritumine: Pärast metabolismi eritub suurem osa amlodipiinist ja selle metaboliitidest neerude kaudu uureana 10–12 tunni jooksul. Eakatel ja maksapuudulikkusega patsientidel võib amlodipiini eritumine olla aeglasem, mistõttu võib osutuda vajalikuks annuse kohandamine.
5. Poolestusaeg: Amlodipiini poolväärtusaeg veres on umbes 30–50 tundi, mis määrab selle pikaajalise toime pärast ühekordset annust.
6. Koostoimed teiste ravimitega: Amlodipiin võib interakteeruda teiste ravimitega, eriti CYP3A4 isoensüümi inhibiitorite või indutseerijatega, mis võib muuta selle farmakokineetikat ja samaaegsel kasutamisel vajada annuse kohandamist.

Annustamine ja manustamine

Kasutusjuhend:

• Ravimit võetakse suu kaudu, olenemata toidu tarbimisest, piisava koguse veega.
• Tabletid tuleb tervelt alla neelata, ilma närimise või purustamiseta.

Soovitatavad annused:

1. Arteriaalne hüpertensioon:

   • Algannus: Soovitatav algannus täiskasvanutele on 5 mg üks kord ööpäevas.
   • Säilitusannus: Sõltuvalt patsiendi kliinilisest ravivastusest võib annust suurendada 10 mg-ni üks kord ööpäevas.
   • Maksimaalne ööpäevane annus: 10 mg üks kord ööpäevas.

2. Stenokardia (stabiilne ja vasospastiline):

   • Algannus: Soovitatav algannus täiskasvanutele on 5 mg üks kord ööpäevas.
   • Säilitusannus: Sõltuvalt patsiendi kliinilisest ravivastusest võib annust suurendada 10 mg-ni üks kord ööpäevas.
   • Maksimaalne ööpäevane annus: 10 mg üks kord ööpäevas.

Spetsiifilised patsientide rühmad:

1. Eakad patsiendid:

   • Eakate patsientide algannus on tavaliselt 2,5 mg üks kord ööpäevas, mis aitab minimeerida hüpotensiooni ja teiste kõrvaltoimete riski. Annust võib järk-järgult suurendada, olenevalt kliinilisest ravivastusest ja ravimi taluvusest.

2. Maksafunktsiooni häirega patsiendid:

   • Maksafunktsiooni häirega patsientidel on algannus samuti 2,5 mg üks kord ööpäevas. Annuse suurendamisel on vajalik ettevaatus ja patsiendi seisundi regulaarne jälgimine.

3. Neerufunktsiooni häirega patsiendid:

   • Neerukahjustusega patsientidel ei ole annuse kohandamine üldiselt vajalik. Amlodipiin eritub peamiselt maksa kaudu, seega neerufunktsioon ei mõjuta oluliselt selle farmakokineetikat.

Ravi kestus:

• Ravi amlodipiinraviga on tavaliselt pikaajaline ja sõltub patsiendi seisundist ja ravivastusest.
• Ravimit võib kasutada monoteraapiana või kombinatsioonis teiste antihüpertensiivsete ja stenokardiavastaste ravimitega.

Märkused:

• Vahelejäänud annus: Kui te unustate annuse võtmata, võtke see niipea kui võimalik. Kui järgmise annuse võtmise aeg on lähedal, jätke vahelejäänud annus vahele ja jätkake selle võtmist tavapärase ajakava järgi. Ärge kahekordistage annust, et vahelejäänud annust kompenseerida.
• Ravimi ärajätmine: Ravimi ärajätmine peab toimuma arsti järelevalve all. Amlodipiini järsk ärajätmine võib seisundit süvendada.

Kasutamine Amlovas raseduse ajal

1. Varase raseduse ohutuse uuring: 231 kroonilise hüpertensiooniga naise uuringus ei leitud, et amlodipiinile esimesel trimestril eksponeeritud vastsündinutel esinenud morfoloogiliste kõrvalekallete esinemissagedus erineks vastsündinutest, kelle emad võtsid teisi antihüpertensiivseid ravimeid või ei võtnud neid üldse (Mito jt, 2019).
2. Amlodipiini farmakokineetika sünnituse ja imetamise ajal: Uuring näitas, et amlodipiin läbib platsentat mõõdetavates kogustes, kuid ei ole rinnapiimas ega imiku plasmas 24–48 tundi pärast sünnitust tuvastatav, mis näitab selle ohutust kasutamiseks peripartumperioodil (Morgan jt, 2019).
3. Amlodipiini kasutamise juhtumiuuring esimesel trimestril: Kolmes juhtumiuuringus võtsid naised amlodipiini raseduse esimesel trimestril. Kahel kolmest lapsest ei olnud olulisi arenguhäireid. Ühel naisel oli spontaanne abort, kuid see ei olnud otseselt seotud amlodipiiniga (Ahn jt, 2007).
4. Rasedate naiste hüpertensiooni ravi kliiniline pilootuuring: Uuring näitas, et amlodipiin koos magneesiumsulfaadiga vähendas efektiivselt vererõhku ja parandas raseduse tulemusi gestatsioonihüpertensiooniga naistel. Samuti näitas see sünnitusjärgsete tüsistuste esinemissageduse vähenemist ja vastsündinute üldise tervise paranemist (Xiao-lon, 2015).
5. Mõju lootele hiirtel: Hiirtega läbi viidud uuring näitas, et amlodipiini suured annused võivad põhjustada embrüonaalset suremust ja organite muutusi. Kliinilises praktikas kasutatavad tavalised terapeutilised annused on aga ohutud (Orish jt, 2000).

Vastunäidustused

1. Ülitundlikkus: Inimesed, kellel on teadaolev ülitundlikkus Amlovase või mõne muu ravimi koostisosa suhtes, peaksid selle kasutamisest hoiduma.
2. Raske aordistenoos: Amlovase kasutamine võib olla vastunäidustatud aordiklapi raske stenoosiga (ahenemisega) patsientidel seisundi halvenemise ohu tõttu.
3. Šokk: Amlovase kasutamine šoki korral on vastunäidustatud, kuna see võib vähendada südame kontraktiilsust ja süvendada vererõhu langust.
4. Ebastabiilne stenokardia: Ebastabiilse stenokardiaga (nt ebastabiilne stenokardia) patsientidel võib Amlovas olla vastunäidustatud südame isheemiliste sümptomite süvenemise võimaliku ohu tõttu.
5. Südamepuudulikkus: Mõnel juhul võib Amlovas olla raske südamepuudulikkusega patsientidele vastunäidustatud selle võimaliku negatiivse mõju tõttu südamefunktsioonile.
6. Rasedus ja imetamine: Amlovase ohutuse kohta raseduse ja imetamise ajal ei ole piisavalt andmeid, seega võib selle kasutamine nendel perioodidel olla vastunäidustatud.
7. Maksakahjustus: Raske maksakahjustusega patsientidel võib olla vajalik amlodipiini annuse kohandamine ravimi võimaliku metabolismi ja eritumise vähenemise tõttu.

Kõrvalmõjud Amlovas

1. Pearinglus ja nõrkus: See on üks Amlovase kõige sagedasemaid kõrvaltoimeid. Patsientidel võib esineda pearinglust või nõrkustunnet, eriti asendi järsu muutmise korral.
2. Turse: Mõnedel inimestel võib amlodipiin põhjustada turset, tavaliselt jalgades või sääremarjades. See on tingitud perifeersete veresoonte laienemisest.
3. Peavalu: Mõnedel patsientidel võib esineda peavalu või raskustunnet peas.
4. Kõhuvalu ja iiveldus: Mõnedel inimestel võib esineda ebamugavustunnet kõhus, iiveldust või oksendamist.
5. Naha punetus ja sügelus: Mõnedel patsientidel võib amlodipiini suhtes tekkida allergiline reaktsioon, mis võib hõlmata naha punetust, sügelust või löövet.
6. Unisus: Mõned inimesed võivad tunda end unisena või väsinuna.
7. Nohu ja hingamisraskused: Harva võib amlodipiin mõnedel patsientidel põhjustada nohu või hingamisraskusi.
8. Südame kõrvaltoimed: Mõnel juhul võib amlodipiin põhjustada südame kõrvaltoimeid, näiteks südamepuudulikkuse süvenemist või arütmiate sagenemist.

Üleannustamine

1. Tõsine vererõhu langus: See on üks peamisi amlodipiini üledoosi tunnuseid. Tõsine vererõhu langus võib põhjustada minestamist, pearinglust või isegi šokki.
2. Tahhükardia või bradükardia: amlodipiini üleannustamise korral võib patsientidel esineda kiire või aeglane südamelöök.
3. Turse: amlodipiini üleannustamine võib põhjustada turset, eriti alajäsemetes.
4. Südame rütmihäired: Võivad esineda südame rütmihäired, näiteks kodade virvendus või kodade virvendus.
5. Teadvuse muutused: see võib hõlmata unisust, segasust või isegi teadvusekaotust.
6. Müokardi depressioon: see on seisund, mille korral südamelihas ei suuda rakkudesse vähenenud kaltsiumivoolu tõttu tõhusalt kokku tõmbuda.

Koostoimed teiste ravimitega

1. CYP3A4 inhibiitorid: CYP3A4 ensüümi inhibeerivad ravimid võivad suurendada amlodipiini taset veres, mis omakorda võib tugevdada selle toimet. Nende ravimite hulka kuuluvad antibiootikumid (nt erütromütsiin, klaritromütsiin), seenevastased ravimid (nt ketokonasool, itrakonasool), viirusevastased ravimid (nt ritonaviir) ning mõned seenevastased ja muud ravimid.
2. CYP3A4 inhibiitorid või indutseerijad: Amlodipiin võib mõjutada teiste ravimite metabolismi, eriti nende ravimite metabolismi, mis metaboliseeruvad samuti CYP3A4 ensüümi kaudu. See võib põhjustada teiste ravimite toime tugevnemist või vähenemist.
3. Vererõhku langetavad ravimid: amlodipiini võtmisel koos teiste vererõhku langetavate ravimitega (nt beetablokaatorid, angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid) võib tekkida tugevnenud hüpotensiivne toime, mis võib viia vererõhu olulise languseni.
4. Kardiovaskulaarsüsteemi mõjutavad ravimid: Nende hulka kuuluvad antiarütmikumid, südamejuhtivust suurendavad ravimid (nt digoksiin) ja muud kaltsiumi antagonistid või ravimid, mis mõjutavad veresoonte toonust.
5. Ravimid, mis suurendavad vere kaaliumisisaldust: amlodipiini samaaegsel manustamisel kaaliumi säästvate diureetikumide või kaaliumilisanditega võib vere kaaliumisisaldus suureneda, mis võib viia hüperkaleemiani.

6. Hüpertensioonivastased ravimid:

   • Teised kaltsiumikanali blokaatorid, beetablokaatorid, diureetikumid ja AKE inhibiitorid:
     • Samaaegne kasutamine võib tugevdada amlodipiini hüpotensiivset toimet, mis võib viia vererõhu liigse languseni.

7. Stenokardiavastased ravimid:

   • Nitraadid ja muud stenokardiavastased ravimid:
     • Kombineeritud kasutamine võib tugevdada stenokardiavastast toimet, mis on küll soovitud efekt, kuid nõuab jälgimist, et vältida liigset rõhulangust.

8. Statiinid:

   • Simvastatiin:
     • Samaaegne kasutamine amlodipiiniga võib suurendada simvastatiini kontsentratsiooni veres. Amlodipiiniga koosmanustamisel on soovitatav piirata simvastatiini annust 20 mg-ni päevas.

9. Immunosupressandid:

   • Tsüklosporiin ja takroliimus:
     • Amlodipiin võib suurendada nende ravimite kontsentratsiooni veres, mis nõuab jälgimist ja võimalikku annuse kohandamist.

10. Greibimahl:

    • Greibimahl võib suurendada amlodipiini kontsentratsiooni veres, pärssides metabolismi CYP3A4 ensüümide kaudu. Amlodipiini võtmise ajal on soovitatav greibimahla joomist vältida.