Ampiox

Ampiox on kombinatsioonravim, mis sisaldab kahte toimeainet: oksatsilliini ja ampitsilliini. Mõlemad koostisosad kuuluvad penitsilliinide klassi antibiootikumide rühma ja neil on sarnane toimemehhanism.

1. Oksatsilliin: Oksatsilliin kuulub penitsilliinide rühma antibiootikumide hulka, mida tuntakse beetalaktaampenitsilliinidena. See toimib bakteritsiidselt, pärssides vastuvõtlike bakterite rakuseina sünteesi. Oksatsilliini kasutatakse sageli penitsillinaasi tootvate stafülokokkide tüvede põhjustatud infektsioonide raviks.
2. Ampitsilliin: Ampitsilliin kuulub samuti penitsilliinide perekonda ja sellel on oksatsilliiniga sarnane toimemehhanism. See on ka bakteritsiidne ja seda kasutatakse paljude bakteriaalsete infektsioonide, sealhulgas hingamisteede infektsioonide, kuseteede infektsioonide, nahainfektsioonide, pehmete kudede infektsioonide ja muude raviks.

Ampitsilliini ja oksatsilliini kombinatsioon ravimis Ampiox võimaldab laiendada toimespektrit ja pakkuda tõhusat ravi bakteriaalsete infektsioonide korral, sealhulgas nende korral, mis on põhjustatud penitsillinaasi tootvatest stafülokokkide tüvedest, mis võivad olla resistentsed ühe ravimi komponendi suhtes.

Näidustused Ampioxa

1. Ülemiste hingamisteede infektsioonid: Ampioxi saab kasutada kurgu, nina, ninakõrvalkoobaste, kõri ja teiste ülemiste hingamisteede bakteriaalsete infektsioonide raviks.
2. Alumiste hingamisteede infektsioonid: Ravimit võib välja kirjutada bakteriaalse kopsupõletiku, bronhiidi ja teiste alumiste hingamisteede infektsioonide raviks.
3. Kuseteede infektsioonid: Ampioxi saab kasutada tsüstiidi, uretriidi, püelonefriidi ja teiste kuseteede infektsioonide raviks.
4. Naha ja pehmete kudede infektsioonid: Ravimit saab kasutada bakteriaalsete nahainfektsioonide, sh keemise, tselluliidi ja muude pehmete kudede infektsioonide raviks.
5. Sepsis ja septiline endokardiit: Mõnel juhul võib Ampioxi välja kirjutada raskete infektsioonide, näiteks sepsise ja septilise endokardiidi raviks, eriti kombinatsioonis teiste antibiootikumidega.

Vabastav vorm

1. Kapslid: Ampioxi kapslid on samuti ette nähtud suukaudseks manustamiseks. Need sisaldavad tavaliselt antibiootikume pulbri või graanulite kujul, mis on täidetud geelkestadesse.
2. Süstelahuse pulber: Ampiox on saadaval ka süstelahuse pulbrina. Seda lahust kasutatakse antibiootikumi intravenoosseks või intramuskulaarseks manustamiseks.

Farmakodünaamika

1. Ampitsilliin:

   • Ampitsilliin kuulub poolsünteetiliste penitsilliinide rühma ja on beetalaktaamantibiootikum.
   • See avaldab bakteritsiidset toimet, pärssides transpeptidatsiooni eest vastutavaid ensüüme, mis häirib tundlike bakterite rakuseina sünteesi.
   • Ampitsilliin on aktiivne paljude grampositiivsete ja gramnegatiivsete bakterite, sealhulgas streptokokkide, stafülokokkide, Haemophilus influenzae, Salmonella ja teiste vastu.

2. Oksatsilliin:

   • Oksatsilliin on samuti poolsünteetiline penitsilliin, kuid erinevalt ampitsilliinist on see resistentne penitsillinaaside suhtes, mis võivad penitsilliine hävitada.
   • See muudab oksatsilliini eriti tõhusaks penitsillinaasi tootvate bakterite, näiteks metitsilliiniresistentsete stafülokokkide (MRSA) vastu.
   • Oksatsilliin pärsib ka vastuvõtlike bakterite rakuseina sünteesi, mille tulemuseks on nende surm.

Mõlemad komponendid, ampitsilliin ja oksatsilliin, pakuvad ravimi Ampiox sünergilises kombinatsioonis laia antibakteriaalse toime spektrit ja tõhusat ravi mitmesuguste infektsioonide korral.

Ampioxil on toime paljude bakterite, sealhulgas nii grampositiivsete kui ka gramnegatiivsete organismide vastu.

1. Grampositiivsed bakterid:

   • Stafülokokid, sealhulgas penitsillinaasi tootvad tüved (MRSA) ja mõned metitsilliini suhtes tundlikud tüved.
   • Streptokokid, sealhulgas Streptococcus pneumoniae ja Streptococcus pyogenes.
   • Enterokokid.

2. Mõned gramnegatiivsed bakterid:

   • Gramnegatiivsed aeroobsed bakterid nagu Haemophilus influenzae ja Neisseria gonorrhoeae, eriti kui nad on ampitsilliini ja oksatsilliini suhtes tundlikud.
   • Mõned anaeroobsed bakterid, näiteks Prevotella ja Fusobacterium, eriti kui nad on penitsilliiniklassi antibiootikumide suhtes tundlikud.

Farmakokineetika

1. Imendumine: Ampitsilliin ja oksatsilliin imenduvad pärast suukaudset manustamist seedetraktist üldiselt hästi. Neid võib manustada kas suu kaudu või süstimise teel.
2. Jaotumine: Mõlemad antibiootikumid jaotuvad kogu organismi kudedes ja organites, sealhulgas kopsudes, maksas, limaskestadel, põies ja mujal. Nad võivad läbida platsentaarbarjääri ja erituda rinnapiima.
3. Ainevahetus: Ampitsilliin ja oksatsilliin metaboliseeruvad ulatuslikult maksas, kus nad muunduvad inaktiivseteks metaboliitideks.
4. Eritumine: Ampitsilliin ja oksatsilliin erituvad peamiselt muutumatul kujul neerude kaudu filtreerimise ja aktiivse sekretsiooni teel. Neerukahjustusega patsientidel võib olla vajalik annuse kohandamine.
5. Poolestusaeg organismis: Ampitsilliini ja oksatsilliini poolväärtusaeg organismis on umbes 1–1,5 tundi. See tähendab, et ravimi stabiilse veretaseme säilitamiseks võib olla vaja sagedast annustamist.
6. Ajastus: Antibiootikumi efektiivse taseme säilitamiseks veres ja kudedes võib olla vaja ravimit võtta sageli, tavaliselt iga 4–6 tunni järel kogu päeva jooksul.
7. Mõjutavad tegurid: neeru- või maksakahjustus võib muuta ampitsilliini ja oksatsilliini farmakokineetikat, mis võib vajada annuse kohandamist. Samuti on oluline arvestada võimalike koostoimetega teiste ravimitega.

Annustamine ja manustamine

1. Tabletid ja kapslid suukaudseks manustamiseks:

   • Annus on tavaliselt 250–500 mg ampitsilliini ja 125–250 mg oksatsilliini iga 6 tunni järel või 500–1000 mg ampitsilliini ja 250–500 mg oksatsilliini iga 8 tunni järel, olenevalt infektsiooni raskusastmest.
   • Lastele määratakse annus lapse kehakaalu ja seisundi põhjal. Tavaliselt on annus 12,5–25 mg ampitsilliini ja 6,25–12,5 mg oksatsilliini 1 kg kehakaalu kohta iga 6 tunni järel.

2. Süstid:

   • Täiskasvanute annus võib varieeruda 1 kuni 2 g ampitsilliini ja oksatsilliini iga 4 kuni 6 tunni järel, olenevalt infektsiooni raskusastmest.
   • Laste puhul sõltub annus ka lapse kaalust ja seisundist. Tavaliselt on soovitatav 25–50 mg ampitsilliini ja oksatsilliini 1 kg kehakaalu kohta iga 6 tunni järel.

3. Kuuri kestus: Ravi kestus on tavaliselt 7–14 päeva, kuid seda saab pikendada või lühendada olenevalt infektsiooni käigust ja ravivastusest.

4. Kasutusjuhend: Võtke ravimit vastavalt arsti juhistele ja pakendil olevatele juhistele. Neelake tabletid või kapslid tervelt alla, ärge poolitage neid ja loputage veega alla. Süstid tehakse tavaliselt intramuskulaarselt või intravenoosselt.

Kasutamine Ampioxa raseduse ajal

Ampitsilliini kasutamine raseduse ajal

1. Mõju loote ja vastsündinu arengule: Uuringud on näidanud, et ampitsilliinil ei ole arenevale lootele toksilist toimet, kuid see võib vähendada järglase kehakaalu ja platsenta kaalu. Samal ajal võib oksatsilliin negatiivselt mõjutada rasedust, sünnitust, loodet ja vastsündinut. See näitab, et ampitsilliini võib raseduse ajal kasutada, samas kui oksatsilliini kasutamine on seotud suuremate riskidega (Korzhova jt, 1981).
2. Ampitsilliini ülekandumine platsenta kaudu: Uuringud on näidanud, et ampitsilliin läbib platsentat kiiresti ning saavutab terapeutilise kontsentratsiooni loote seerumis ja lootevees. Ampitsilliini kontsentratsioon lootevees tõuseb veel kuni 8 tundi pärast manustamist ja seejärel aeglaselt langeb. See muudab ampitsilliini kasulikuks rasedate naiste infektsioonide raviks ja emakasiseste infektsioonide ennetamiseks (Bray jt, 1966).
3. Ampitsilliini farmakokineetika raseduse ajal: Rasedatel oli ampitsilliini plasmakontsentratsioon oluliselt madalam võrreldes mitterasedate naistega, mis on tingitud jaotusruumala ja renaalse kliirensi suurenemisest raseduse ajal. See näitab, et terapeutilise plasmakontsentratsiooni saavutamiseks on vaja annust kohandada (Philipson, 1977).
4. Ampitsilliini mõju hormoonide tasemele: Ampitsilliini manustamine rasedatele viimasel trimestril põhjustas konjugeeritud östrogeenide ja progesterooni plasmakontsentratsioonide mööduvat vähenemist. See võib viidata ampitsilliini mõjule hormoonide metabolismile, mis vajab pikaajalise kasutamise korral täiendavat jälgimist (Adlercreutz jt, 1977).
5. Loomkatsed: Hiirtega läbi viidud uuringud on näidanud, et ampitsilliin mõjutab järglaste lümfisüsteemi arengut, vähendades harknäärme ja põrna suhtelist kaalu, kuid suurendades harknäärme ja lümfisõlmede rakkude arvu. Need andmed viitavad vajadusele olla ampitsilliini kasutamisel raseduse ajal ettevaatlik (Skopińska-Różewska jt, 1986).

Oksatsilliini kasutamine raseduse ajal

1. Mõju lootele ja vastsündinule: Uuringud on näidanud, et oksatsilliinil võib olla kahjulik mõju rasedusele, sünnitusele, lootele ja vastsündinule. Ühes uuringus leiti, et oksatsilliini kasutamine oli seotud suure riskiga emale, lootele ja vastsündinule, mis näitab vajadust olla ettevaatlik selle antibiootikumi kasutamisel raseduse ajal (Korzhova jt, 1981).
2. Platsenta läbilaskvus: Uuring on näidanud, et oksatsilliin läbib platsentat ja satub lootevette. Farmakokineetilised andmed on näidanud, et oksatsilliin omab suhteliselt madalat platsenta läbilaskvuse koefitsienti, mis näitab oksatsilliini piiratud ülekandumist lootele (Bastert jt, 1975).
3. Immunoloogilised toimed: Uuringud hiirtega on näidanud, et tiinuse ajal manustatud oksatsilliin võib mõjutada järglaste immuunsüsteemi. Tiinete hiirte ravi oksatsilliiniga suurendas järglaste immuunvastust, mis viitab oksatsilliini võimalikule mõjule loote immuunsüsteemile (Dostál jt, 1994).
4. Teratogeensuse uuringud: Üks inimestel läbi viidud uuring näitas, et oksatsilliini kasutamine raseduse ajal ei suurendanud vastsündinutel kaasasündinud anomaaliate riski. See uuring hõlmas 14 kaasasündinud anomaaliaga juhtu ja 19 kontrollrühma ning ei näidanud teratogeensuse riski suurenemist (Czeizel jt, 1999).

Vastunäidustused

1. Individuaalne talumatus: Patsiendid, kellel on teadaolev allergia penitsilliinirühma antibiootikumide või ravimi mis tahes komponendi suhtes, peaksid Ampioxi kasutamist vältima.
2. Allergiliste reaktsioonide anamnees: Patsientidel, kellel on varem esinenud allergilisi reaktsioone penitsilliinide suhtes, tuleb Ampioxi määramisel olla eriti ettevaatlik.
3. Ülitundlikkus beetalaktaamantibiootikumide suhtes: Patsientidel, kellel on ülitundlikkus beetalaktaamantibiootikumide, sh penitsilliinide suhtes, võib Ampioxi kasutamine olla ebasoovitav.
4. Nakkuslik mononukleoos: Ampioxi ei soovitata nakkusliku mononukleoosi raviks, kuna selle kasutamine võib soodustada lööbe teket.
5. Tsütomegaloviiruse infektsioon ja viirushepatiit: Ampioxi kasutamine tsütomegaloviiruse infektsiooni või viirushepatiidi korral ei ole soovitatav erüteemi ja dermatiidi tekke võimaluse tõttu.
6. Süsteemsed infektsioonid, mis vajavad haiglaravi: Raskete süsteemsete infektsioonide korral, mis vajavad haiglaravi, ei pruugi Ampiox olla parim valik ravimi võimaliku ebaefektiivsuse tõttu.
7. Erilist ettevaatust vajavad seisundid: Näiteks neeru- või maksafunktsiooni kahjustuse korral, samuti rasedatel ja imetavatel naistel vajab Ampioxi kasutamine arsti erilist hoolt ja järelevalvet.

Kõrvalmõjud Ampioxa

1. Allergilised reaktsioonid: Nende hulka võivad kuuluda nahalööve, sügelus, nõgestõbi, näo, kurgu või keele turse, hingamisraskused, anafülaktiline šokk ja muud allergilised reaktsioonid. Penitsilliinide suhtes allergilistel patsientidel võib esineda ristallergia ampitsilliini ja oksatsilliini suhtes.
2. Kõhulahtisus: Mõnedel patsientidel võib ampitsilliini ja oksatsilliini võtmine põhjustada kõhulahtisust või lahtist väljaheidet.
3. Muutused soolefloorat: Antibiootikumide võtmine võib häirida soolefloora loomulikku tasakaalu, mis võib põhjustada kõhulahtisust või kandidoosi (tuntud ka kui soor).
4. Hingamisteede ja kuseteede infektsioonid: Antibiootikumide pikaajaline kasutamine võib kaasa aidata superinfektsioonide, näiteks antibiootikumiresistentsete mikroorganismide põhjustatud hingamisteede ja kuseteede infektsioonide tekkele.
5. Seedehäired: Näiteks võivad mõnedel patsientidel esineda düspepsia, iiveldus, oksendamine ja muud seedetrakti häired.
6. Maksa- ja neerufunktsiooni häire: Mõnedel patsientidel võib ampitsilliini ja oksatsilliini võtmise ajal tekkida ajutine maksa- või neerufunktsiooni häire.
7. Muud reaktsioonid: Nende hulka kuuluvad peavalu, kristalluuria, aneemia, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine ja muud.

Üleannustamine

1. Sagenenud allergilised reaktsioonid, nagu nahalööve, sügelus, turse, hingamisraskused ja anafülaktiline šokk.
2. Seedetrakti häired, nagu iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus ja düspepsia.
3. Neeru- või maksafunktsiooni häire.
4. Verefunktsiooni häired, näiteks aneemia või trombotsütopeenia.
5. Peavalu, pearinglus, unisus või unetus.

Koostoimed teiste ravimitega

1. Probenetsiid: Probenetsiid võib suurendada ampitsilliini ja oksatsilliini kontsentratsiooni veres, vähendades nende eritumist neerude kaudu.
2. Metotreksaat: Metotreksaadi ja ampitsilliini samaaegne kasutamine võib suurendada metotreksaadi toksilisust.
3. Antikoagulandid (nt varfariin): ampitsilliin ja oksatsilliin võivad tugevdada antikoagulantide toimet, mis võib pikendada hüübimisaega ja suurendada verejooksu riski.
4. Östrogeene sisaldavad rasestumisvastased vahendid: ampitsilliin võib vähendada suukaudsete rasestumisvastaste vahendite efektiivsust, suurendades nende metabolismi maksas.
5. Alumiiniumi, magneesiumi, rauda või kaltsiumi sisaldavad ravimid: need võivad vähendada ampitsilliini ja oksatsilliini biosaadavust lahustumatute komplekside moodustamise teel.
6. Seenevastased ravimid, näiteks ketokonasool või flukonasool: need võivad penitsillinaasi aktiivsuse pärssimise kaudu vähendada ampitsilliini ja oksatsilliini efektiivsust.
7. Seedetrakti pH muutusi põhjustavad ravimid: pH muutused võivad mõjutada ampitsilliini ja oksatsilliini imendumist.