Kõige innukamad

Naisülaat on ravimi kaubanimi, mille toimeaineks on amtolmetiinguatsiil. Amtolmetiinguatsiil on mittesteroidne põletikuvastane ravim (NSAID), mida kasutatakse erineva etioloogiaga valusündroomide ja põletikuliste seisundite raviks.

Amtolmetiinguatsiil inhibeerib tsüklooksügenaasi ensüümide (COX-1 ja COX-2) aktiivsust, mis viib prostaglandiinide sünteesi vähenemiseni – ainete, mis mängivad võtmerolli põletiku, valu ja palaviku tekkes. Sellel on valuvaigistav, põletikuvastane ja palavikku alandav toime.

Näidustused Vares

1. Reumatoidartriit: nisülaat võib aidata vähendada põletikku ja valu reumatoidartriidi, kroonilise põletikulise liigesehaiguse korral.
2. Osteoartriit: seda ravimit võib kasutada valu ja põletiku leevendamiseks osteoartriidist, kroonilisest haigusest, mida iseloomustab liigesekõhre lagunemine.
3. Seljavalu: naysilaati saab kasutada erinevat tüüpi seljavalu, sealhulgas ägeda või kroonilise spondüloosi, ishiase ja muude valu leevendamiseks.
4. Lihasvalu: seda ravimit võib kasutada lihasvigastusest, nikastusest või venitusest põhjustatud valu leevendamiseks.
5. Operatsioonijärgne valu: pärast kirurgilisi sekkumisi võib Naysilati kasutada valu leevendamiseks.
6. Muud seisundid: mõnel juhul võib Naysilat'i välja kirjutada hambavalu, peavalu, põletikuliste protsesside jms põhjustatud valu leevendamiseks.

Vabastav vorm

Tabletid: see on kõige levinum Nizilati vabastamise vorm. Tabletid on tavaliselt ümmarguste või ovaalsete õhukese polümeerikattega tablettidena. Neil võivad olla erinevad annused, mis sobivad erinevate patsientide vajadustega.

Farmakodünaamika

Naysylat'i peamise toimeaine amtolmetiinguatsiili farmakodünaamika seisneb selle võimes inhibeerida ensüümi tsüklooksügenaasi (COX), mille tulemuseks on valu, põletiku ja palaviku eest vastutavate põletikumediaatorite prostaglandiinide sünteesi vähenemine. P>

Amtolmetiinguatsiil on COX-1 ja COX-2 inhibiitor. COX-1 esineb kudedes laialdaselt ja on seotud füsioloogiliste funktsioonide säilitamisega, nagu mao limaskesta kaitsmine. COX-2 seevastu on põletikust põhjustatud ja mängib võtmerolli põletiku ja valu protsessis.

Kuna amtolmetiinguatsiil inhibeerib mõlemat COX-i isovormi, on sellel põletikuvastane, valuvaigistav ja palavikku alandav toime. See mehhanism muudab Naisilate tõhusaks põletiku ja valu vähendamisel mitmesuguste haigusseisundite korral, nagu reumatoidartriit, osteoartriit, lihasvalu ja muud.

Farmakokineetika

1. Imendumine: amtolmetiinguatsiil imendub pärast suukaudset manustamist seedetraktist üldiselt hästi. Maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse tavaliselt 1-2 tundi pärast manustamist.
2. Jaotumine: amtolmetiinguatsiil jaotub hästi kehakudedesse, sealhulgas liigestesse ja pehmetesse kudedesse. See seondub kõrgel tasemel plasmavalkudega.
3. Metabolism: amtolmetiinguatsiil metaboliseerub maksas. Peamine metaboliit on hüdroksüamtolmetiin, millel on ka COX-i inhibeeriv toime.
4. Eritumine: amtolmetiinguatsiili metaboliidid ja muutumatul kujul ravim erituvad peamiselt neerude kaudu glükuroonhappe konjugaatide ja muutumatul kujul ravimina. Väiksem osa eritub soolestikku.
5. Poolväärtusaeg: amtolmetiinguatsiili poolväärtusaeg organismis on umbes 3–5 tundi, mis tähendab, et selle toime väheneb kiiresti pärast manustamise lõpetamist.

Annustamine ja manustamine

Kasutusmeetod:

• Suukaudne manustamine: Nisylat võetakse suu kaudu, tavaliselt tableti kujul.
• Söömine: maoärrituse vähendamiseks on soovitatav tablette võtta pärast sööki.
• Pesemine: tabletid tuleb sisse võtta piisava koguse veega.

Soovitatavad annused:

1. Täiskasvanud:

   • Algannus: soovitatav algannus on 600–1200 mg päevas, jagatuna 2–3 annuseks.
   • Säilitusannus: sõltuvalt kliinilisest vastusest ja talutavusest võib annust vähendada 600 mg-ni päevas.
   • Maksimaalne päevane annus: ei tohi ületada 1800 mg.

2. Eakad patsiendid:

   • Eakatel patsientidel on soovitatav alustada minimaalse efektiivse annusega ja vajadusel annust järk-järgult suurendada, arvestades võimalikke kaasuvaid haigusi ja üldist tervislikku seisundit.

3. Lapsed ja teismelised:

   • Nüsülaati ei soovitata kasutada alla 12-aastastel lastel. Üle 12-aastastele noorukitele valitakse annus individuaalselt, alustades tavaliselt minimaalsetest annustest.

Doosinäited:

• Valu raviks:

  • Algannus: 600 mg (1 tablett) 2 korda päevas pärast sööki.
  • Vajadusel võib annust suurendada 600 mg-ni 3 korda päevas.

• Põletikuliste haiguste raviks:

  • Algannus: 600–1200 mg päevas, jagatud 2–3 annuseks.
  • Säilitusannus: 600 mg päevas.

Ravi kestus:

• Ravi kestus sõltub haiguse olemusest, sümptomite tõsidusest ja patsiendi individuaalsest ravivastusest.
• Ägedate haigusseisundite korral võib ravikuur kesta mitu päeva, krooniliste haigusseisundite korral kuni mitu nädalat või kuud, kuid arsti järelevalve all.

Erijuhised:

• Maksa- ja neerupuudulikkus:
  • Maksa- ja neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid võivad vajada annuse kohandamist ja nende organite funktsiooni regulaarset jälgimist.
• Seisundi jälgimine:
  • Pikaajalise kasutamise korral on soovitatav regulaarselt arsti juures kontrollida maksa-, neerufunktsiooni ja verepilti.
• Alkoholi piirang:
  • Alkoholi joomist tuleks ravi ajal vältida, kuna see võib suurendada seedetrakti kõrvaltoimete riski.

Kasutamine Vares raseduse ajal

1. Gastroprotektiivsed omadused: Amtolmetiinguatsiil on võrreldes teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega oluliselt vähendanud haavandeid tekitavat aktiivsust. See on tingitud selle võimest stimuleerida lämmastikoksiidi tootmist, mis tagab gastroprotektiivse toime ja vähendab etanooli poolt põhjustatud kahjustusi rottide maos (Coruzzi et al., 2000).
2. Pikaajaline kasutamine reumaatiliste haiguste korral: uuringud näitavad, et amtolmetiinguatsiili pikaajaline kasutamine osteoartriidi, reumatoidartriidi ja anküloseeriva spondüliidiga patsientidel oli efektiivne ja hästi talutav. Tõsiste kõrvaltoimete esinemissagedus oli madal ja enamik patsiente jäid ravitulemustega rahule (Karateev et al., 2019).
3. Võrdlev analüüs teiste MSPVA-dega: metaanalüüs näitas, et amtolmetiinguatsiilil on parem gastrotropism võrreldes teiste MSPVA-dega, nagu diklofenak ja indometatsiin. Seedetrakti kõrvaltoimete ja tõsiste haavandite esinemissagedus oli amtolmetiinguatsiili kasutanud patsientidel oluliselt väiksem (Marcolongo et al., 1999).

Vastunäidustused

1. Mao- või kaksteistsõrmiksoole peptiline haavand: Naisilaadi kasutamine võib süvendada mao- või soole limaskesta haavandilisi kahjustusi ja põhjustada verejooksu või perforatsiooni.
2. Trombotsütopeenia või muud verehaigused: Nisylat võib suurendada veritsushäireid ja põhjustada verejooksu.
3. Raske neeru- või maksakahjustus: Nisylati kasutamine võib neid seisundeid süvendada ja põhjustada tüsistusi.
4. Astma, riniit, ninapolüübid: naisülaat võib põhjustada astma või allergiliste reaktsioonide süvenemist.
5. Arteriaalse kanali täielik või osaline sulgumine lootel raseduse teisel ja kolmandal trimestril: Naysilati kasutamine võib põhjustada lootel tüsistuste, sealhulgas arteriaalse kanali enneaegse sulgumise riski.
6. Individuaalne talumatus või allergiline reaktsioon amtolmetiinguatsiili või teiste MSPVA-de suhtes: ravimi kasutamine võib selle ravimi suhtes tundlikel inimestel põhjustada allergilisi reaktsioone.
7. Operatsioonijärgne seisund pärast koronaararterite šunteerimist: Naisilaadi kasutamine võib suurendada operatsioonijärgsete südame- ja hemorraagiliste tüsistuste riski.

Kõrvalmõjud Vares

1. Düspeptilised sümptomid: sealhulgas ebamugavustunne või valu kõhus, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus või kõhukinnisus.
2. Seedetrakti haavandid: hõlmab mao- või kaksteistsõrmiksoole haavandeid, seedetrakti verejooksu ja seedetrakti perforatsiooni.
3. Seedetrakti verejooks: võib tekkida vere väljaheites või oksendamise kaudu ja võib olla tõsine tüsistus.
4. Maksafunktsiooni häired: hõlmab maksaensüümide (ALAT, ASAT) taseme tõusu veres, hepatiiti ning naha ja sklera kollatõbe.
5. Neerufunktsiooni häired: võib väljenduda kreatiniini ja uurea taseme tõus veres, turse ja urineerimissageduse muutused.
6. Süsteemilised allergilised reaktsioonid: võivad hõlmata urtikaariat, sügelust, angioödeemi ja isegi anafülaksia.
7. Verehäired: võivad avalduda trombotsütopeenia, agranulotsütoosi, aneemia ja muude vere koostise muutuste kaudu.
8. Südame-veresoonkonna tüsistused: sealhulgas vererõhu tõus ja südamefunktsiooni halvenemine.
9. Kesk- ja perifeerne närvisüsteem: võib avalduda peavalu, pearingluse, unisuse, unetuse või närvivalu kaudu.
10. Muud kõrvaltoimed: sealhulgas alopeetsia, urtikaaria, valu rinnus, higistamine ja maitsetundlikkuse muutused.

Üleannustamine

1. Iiveldus ja oksendamine: liigne tarbimine võib põhjustada iiveldust ja oksendamist, mis võib süvendada dehüdratsiooni ja elektrolüütide tasakaaluhäireid.
2. Kõhuvalu: üleannustamine võib põhjustada kõhuvalu, mis võib olla tingitud mao või soole limaskesta ärritusest.
3. Pearinglus ja uimasus: liigne tarbimine võib põhjustada pearinglust, uimasust ja kesknärvisüsteemi depressiooni.
4. Hüpertensioon: võimalik vererõhu tõus ja sellega seotud sümptomid, nagu peavalu, südamepekslemine jne.
5. Neeru- ja maksakahjustus: üleannustamise korral on võimalik neeru- ja maksakahjustus, mis võib väljenduda suurenenud veresisalduses.
6. Muud sümptomid: võivad hõlmata asteeniat, unetust, hüperventilatsiooni, arütmiat, hingamisseiskust jne.

Koostoimed teiste ravimitega

1. Muud mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (MSPVA-d): MSPVA-de, sealhulgas aspiriini samaaegne kasutamine võib suurendada haavandite ja seedetrakti verejooksu riski.
2. Atsetüülsalitsüülhape (aspiriin): nisülaadi kasutamine koos aspiriiniga võib suurendada haavandiliste tüsistuste tekkeriski.
3. Glükokortikosteroidid: Naysylate'i samaaegne kasutamine glükokortikosteroididega, nagu prednisoloon või deksametasoon, võib suurendada haavandiliste tüsistuste riski.
4. Vere hüübimist mõjutavad ravimid: Nisylat võib tugevdada antikoagulantide (nt varfariini), trombotsüütide agregatsiooni vastaste ainete (nt aspiriini kardioprotektiivne annus) toimet, mis võib suurendada verejooksu riski.
5. Vererõhu tõstvad ravimid: Naisülaat võib vähendada antihüpertensiivsete ravimite, nagu AKE inhibiitorid või beetablokaatorid, efektiivsust.
6. Liitium: nisülaadi kasutamine liitiumiga võib suurendada liitiumi taset veres, mis võib põhjustada toksilisi toimeid.
7. Metotreksaat: nisülaat võib suurendada metotreksaadi toksilisust, vähendades selle eliminatsiooni, eriti pikaajalisel kasutamisel.

Ladustamistingimused

Ravimit on üldiselt soovitatav hoida kuivas, pimedas kohas toatemperatuuril (15–30 kraadi Celsiuse järgi). Oluline on vältida ladustamist kohtades, mis on otsese päikesevalguse, niiskuse või kuumuse käes.

Tablette või kapsleid hoitakse tavaliselt originaalpakendis või -mahutis, tihedalt suletuna, et kaitsta neid niiskuse ja õhu eest.

Vältige ravimi külmutamist, kuna see võib muuta selle struktuuri ja tugevust.