Nisülaat

Nayzilat on ravimi kaubanimi, mille toimeaine on amtolmetiinguatsiil. Amtolmetiinguatsiil on mittesteroidne põletikuvastane ravim (MSPVA), mida kasutatakse mitmesuguste etioloogiate valusündroomide ja põletikuliste seisundite raviks.

Amtolmetiinguatsiil pärsib tsüklooksügenaasi ensüümide (COX-1 ja COX-2) aktiivsust, mis viib prostaglandiinide sünteesi vähenemiseni - aineteni, millel on võtmeroll põletiku, valu ja palaviku tekkes. Sellel on valuvaigistav, põletikuvastane ja palavikualandaja toime.

Näidustused Naisilata

1. Reumatoidartriit: nisilaat võib aidata vähendada põletikku ja valu reumatoidartriidi, kroonilise põletikulise liigesehaiguse korral.
2. Osteoartriit: Seda ravimit võib kasutada valu ja põletiku leevendamiseks osteoartriidi korral, mis on krooniline haigus, mida iseloomustab kõhre lagunemine liigestes.
3. Seljavalu: Naysilati saab kasutada erinevat tüüpi seljavalude, sealhulgas ägeda või kroonilise spondüloosi, ishiase ja muu valu leevendamiseks.
4. Lihasvalu: Seda ravimit võib kasutada lihasvigastuste, venituste või nikastuste põhjustatud valu leevendamiseks.
5. Operatsioonijärgne valu: Pärast kirurgilisi sekkumisi saab Nizilati kasutada valu leevendamiseks.
6. Muud seisundid: Mõnel juhul võib Naysilati välja kirjutada hambavalu, peavalu, põletiku jms leevendamiseks.

Vabastav vorm

Tabletid: See on Naysilati kõige levinum vorm. Tabletid on tavaliselt ümmargused või ovaalsed õhukese polümeerikattega tabletid. Neil võib olla erinev annus, et see vastaks erinevate patsientide vajadustele.

Farmakodünaamika

Naysilati peamise toimeaine amtolmetiinguatsiili farmakodünaamika seisneb selle võimes pärssida ensüümi tsüklooksügenaasi (COX), mille tulemusel väheneb prostaglandiinide, valu, põletiku ja palaviku eest vastutavate põletikumediaatorite, sünteesi.

Amtolmetiinguatsiil on COX-1 ja COX-2 inhibiitor. COX-1 esineb laialdaselt kudedes ja osaleb füsioloogilise funktsiooni säilitamises, näiteks mao limaskesta kaitsmises. COX-2 seevastu indutseerib põletik ja mängib võtmerolli põletiku ja valu tekitamise protsessis.

Kuna amtolmetiinguatsiil inhibeerib mõlemat COX isovormi, on sellel põletikuvastane, valuvaigistav ja palavikualandaja toime. See mehhanism muudab Naysilati tõhusaks aineks põletiku ja valu vähendamiseks mitmesuguste seisundite, näiteks reumatoidartriidi, osteoartriidi, lihasvalu ja muude haiguste korral.

Farmakokineetika

1. Imendumine: Amtolmetiinguatsiil imendub pärast suukaudset manustamist seedetraktist üldiselt hästi. Maksimaalne plasmakontsentratsioon saabub tavaliselt 1-2 tundi pärast manustamist.
2. Jaotumine: Amtolmetiinguatsiil jaotub hästi kehakudedes, sh liigestes ja pehmetes kudedes. See seondub plasmavalkudega suurel määral.
3. Ainevahetus: Amtolmetiinguatsiil metaboliseerub maksas. Peamine metaboliit on hüdroksüamtolmetiin, millel on ka COX-i inhibiitori toime.
4. Eritumine: Amtolmetiinguatsiili metaboliidid ja muutumatul kujul olev ravim erituvad peamiselt neerude kaudu glükuroonhappe konjugaatide ja muutumatul kujul oleva ravimina. Väiksem osa eritub soolte kaudu.
5. Poolestusaeg: Amtolmetiin-guatsiili poolväärtusaeg organismis on umbes 3–5 tundi, mis tähendab, et selle toime väheneb pärast kasutamise lõpetamist kiiresti.

Annustamine ja manustamine

Kasutusjuhend:

• Suukaudne manustamine: Naysilati võetakse suu kaudu, tavaliselt tableti kujul.
• Söögikord: Soovitatav on tablette võtta pärast sööki, et vähendada maoärritavat toimet.
• Joomine: Tabletid tuleb võtta piisava koguse veega.

Soovitatavad annused:

1. Täiskasvanud:

   • Algannus: Soovitatav algannus on 600–1200 mg päevas, jagatuna 2–3 annuseks.
   • Säilitusannus: Sõltuvalt kliinilisest vastusest ja taluvusest võib annust vähendada 600 mg-ni ööpäevas.
   • Maksimaalne ööpäevane annus: ei tohiks ületada 1800 mg.

2. Eakad patsiendid:

   • Eakate patsientide puhul on soovitatav alustada minimaalse efektiivse annusega ja vajadusel annust järk-järgult suurendada, võttes arvesse võimalikke kaasuvaid haigusi ja üldist tervislikku seisundit.

3. Lapsed ja teismelised:

   • Nayzilati ei soovitata kasutada alla 12-aastastel lastel. Üle 12-aastaste noorukite puhul valitakse annus individuaalselt, alustades tavaliselt minimaalsete annustega.

Annustamise näited:

• Valusündroomi raviks:

  • Algannus: 600 mg (1 tablett) 2 korda päevas pärast sööki.
  • Vajadusel võib annust suurendada 600 mg-ni 3 korda päevas.

• Põletikuliste haiguste raviks:

  • Algannus: 600–1200 mg päevas, jagatuna 2–3 annuseks.
  • Säilitusannus: 600 mg päevas.

Ravi kestus:

• Ravi kestus sõltub haiguse iseloomust, sümptomite raskusest ja patsiendi individuaalsest ravivastusest.
• Ägedate seisundite korral võib ravikuur kesta mitu päeva, kroonilistes seisundites - kuni mitu nädalat või kuud, kuid arsti järelevalve all.

Erijuhised:

• Maksa- ja neerupuudulikkus:
  • Maksa- ja neerufunktsiooni häirega patsientidel võib olla vajalik annuse kohandamine ja nende organite funktsiooni regulaarne jälgimine.
• Staatuse kontroll:
  • Pikaajalise kasutamise korral on soovitatav regulaarne tervisekontroll maksafunktsiooni, neerufunktsiooni ja vereanalüüside jälgimiseks.
• Alkoholi piirang:
  • Ravi ajal tuleks alkoholi tarvitamist vältida, kuna see võib suurendada seedetrakti kõrvaltoimete riski.

Kasutamine Naisilata raseduse ajal

1. Gastroprotektiivsed omadused: Amtolmetiinguatsiilil on võrreldes teiste MSPVA-dega oluliselt väiksem haavandeid tekitav toime. See on tingitud selle võimest stimuleerida lämmastikoksiidi tootmist, millel on gastroprotektiivne toime ja mis vähendab etanooli tekitatud kahjustusi rottide maos (Coruzzi jt, 2000).
2. Pikaajaline kasutamine reumaatiliste haiguste korral: Uuringud näitavad, et amtolmetiinguatsiili pikaajaline kasutamine osteoartriidi, reumatoidartriidi ja anküloseeriva spondüliidiga patsientidel oli efektiivne ja hästi talutav. Tõsiste kõrvaltoimete esinemissagedus oli madal ja enamik patsiente oli ravitulemustega rahul (Karateev jt, 2019).
3. Võrdlusanalüüs teiste MSPVA-dega: Metaanalüüs näitas, et amtolmetiinguatsiilil on paremad gastrotroopsed omadused võrreldes teiste MSPVA-dega, nagu diklofenak ja indometatsiin. Seedetrakti kõrvaltoimete ja tõsiste haavandite esinemissagedus oli amtolmetiinguatsiili võtnud patsientidel oluliselt väiksem (Marcolongo jt, 1999).

Vastunäidustused

1. Mao- või kaksteistsõrmiksoole haavandid: Naysilati kasutamine võib süvendada mao- või soole limaskesta haavandilisi kahjustusi ja põhjustada verejooksu või perforatsiooni.
2. Trombotsütopeenia või muud verehaigused: nisilaat võib süvendada vere hüübimishäireid ja põhjustada verejooksu.
3. Raske neeru- või maksakahjustus: Nisilati kasutamine võib neid seisundeid süvendada ja põhjustada tüsistusi.
4. Astma, riniit, ninapolüübid: Naisilat võib süvendada bronhiaalastma sümptomeid või allergilisi reaktsioone.
5. Loote arteriaalse kanali täielik või osaline sulgemine raseduse teisel ja kolmandal trimestril: Nisilati kasutamine võib põhjustada lootel tüsistuste riski, sh arteriaalse kanali enneaegset sulgumist.
6. Individuaalne talumatus või allergiline reaktsioon amtolmetiinguatsiili või teiste MSPVA-de suhtes: Ravimi kasutamine võib põhjustada allergilisi reaktsioone selle ravimi suhtes tundlikel inimestel.
7. Postoperatiivne seisund pärast koronaararteri šunteerimist: Nisilati kasutamine võib suurendada südame- ja hemorraagiliste tüsistuste riski pärast operatsiooni.

Kõrvalmõjud Naisilata

1. Düspeptilised sümptomid: kõhuvalu või ebamugavustunne, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus või kõhukinnisus.
2. Seedetrakti haavandilised kahjustused: hõlmab mao- või kaksteistsõrmiksoole haavandeid, seedetrakti verejooksu ja seedetrakti perforatsiooni.
3. Seedetrakti verejooks: see võib avalduda vere lisandina väljaheites või oksendamise kaudu ja olla tõsine tüsistus.
4. Maksafunktsiooni häired: Hõlmab maksaensüümide (ALAT, ASAT) aktiivsuse suurenemist veres, hepatiiti ning naha ja kõvakesta kollasust.
5. Neerufunktsiooni häire: võib avalduda kreatiniini ja uurea taseme tõusuna veres, tursete ja urineerimissageduse muutustena.
6. Süsteemsed allergilised reaktsioonid: võivad hõlmata urtikaariat, sügelust, angioödeemi ja isegi anafülaksiat.
7. Verehaigused: võivad avalduda trombotsütopeenia, agranulotsütoos, aneemia ja muud muutused vere koostises.
8. Kardiovaskulaarsed tüsistused: hõlmavad vererõhu tõusu ja südamefunktsiooni halvenemist.
9. Kesk- ja perifeerne närvisüsteem: Võib avalduda peavalu, pearingluse, unisuse, unetuse või valu närvipiirkonnas.
10. Muud kõrvaltoimed: Nende hulka kuuluvad alopeetsia, urtikaaria, valu rinnus, higistamine ja maitsetundlikkuse muutused.

Üleannustamine

1. Iiveldus ja oksendamine: Liigne tarbimine võib põhjustada iiveldust ja oksendamist, mis võib süvendada dehüdratsiooni ja elektrolüütide tasakaaluhäireid.
2. Kõhuvalu: Üleannustamine võib põhjustada kõhuvalu, mis võib olla tingitud mao või soolte limaskesta ärritusest.
3. Pearinglus ja unisus: Liigne kasutamine võib põhjustada pearinglust, unisust ja kesknärvisüsteemi depressiooni.
4. Hüpertensioon: võib esineda vererõhu tõusu ja sellega seotud sümptomeid, nagu peavalu, südamepekslemine jne.
5. Neeru- ja maksakahjustus: Üleannustamise korral võib tekkida neeru- ja maksakahjustus, mis võib avalduda vastavate näitajate taseme tõusus veres.
6. Muud sümptomid: võivad hõlmata asteeniat, unetust, hüperventilatsiooni, arütmiat, hingamisseiskust jne.

Koostoimed teiste ravimitega

1. Teised mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (MSPVA-d): MSPVA-de, sh aspiriini samaaegne kasutamine võib suurendada seedetrakti haavandite ja verejooksu riski.
2. Atsetüülsalitsüülhape (aspiriin): Nisilaadi samaaegne kasutamine aspiriiniga võib suurendada haavandite tüsistuste tekkimise riski.
3. Glükokortikosteroidid: Nisilati samaaegne kasutamine glükokortikosteroididega, näiteks prednisolooni või deksametasooniga, võib suurendada haavandi tüsistuste riski.
4. Vere hüübimist mõjutavad ravimid: Nisilat võib tugevdada antikoagulantide (nt varfariin) ja trombotsüütidevastaste ainete (nt kardioprotektiivse annuse aspiriin) toimet, mis võib suurendada verejooksu riski.
5. Vererõhuravimid: Nisilat võib vähendada antihüpertensiivsete ravimite, näiteks AKE inhibiitorite või beetablokaatorite, efektiivsust.
6. Liitium: Nisilaadi koosmanustamine liitiumiga võib suurendada liitiumi taset veres, mis võib põhjustada toksilisi toimeid.
7. Metotreksaat: Nisilaat võib suurendada metotreksaadi toksilisust, vähendades selle eritumist, eriti pikaajalise kasutamise korral.

Ladustamistingimused

Üldiselt on soovitatav ravimit hoida kuivas ja pimedas kohas toatemperatuuril (15–30 kraadi Celsiuse järgi). Oluline on vältida selle säilitamist otsese päikesevalguse, niiskuse või kuumuse eest kaitstud kohtades.

Tablette või kapsleid hoitakse tavaliselt originaalpakendis või konteineris, tihedalt suletuna, et kaitsta neid niiskuse ja õhu eest.

Vältige ravimi külmutamist, kuna see võib muuta selle struktuuri ja efektiivsust.