Ampholip

Ampholip (amfoteritsiin B) on ravim, mida kasutatakse seeninfektsioonide, sealhulgas raskete ja ohtlike infektsioonide (nt kandidoos, krüptokokoos, aspergilloos, histoplasmoos, koktsidioidomükoos jne) raviks. See kuulub seenevastaste ravimite klassi, mida nimetatakse polüeenantibiootikumideks..

Ampholip toimib seondudes ergosterooliga, mis on seenerakumembraanide oluline komponent. See toob kaasa muutuse rakumembraani läbilaskvuses, mis lõpuks viib seenerakkude surmani.

Seda ravimit kasutatakse tavaliselt raskete seennakkuste juhtude korral, eriti immuunpuudulikkusega patsientidel, nagu HIV/AIDS-i põdevad inimesed, keemiaravi saavad või raske süsteemse haigusega patsiendid. Seda saab kasutada ka intrakraniaalsete struktuuride, siseorganite seennakkuste ja muude tõsiste tüsistuste raviks.

Näidustused Ampholipa

1. Kandidiaas: sealhulgas urogenitaalsüsteem, nahk, limaskestad, siseorganid ja süsteemsed infektsioonivormid.
2. Krüptokokoos: sealhulgas krüptokokk-meningiit ja muud Cryptococcus neoformansi põhjustatud süsteemsed infektsioonivormid.
3. Aspergilloos: Aspergillus spp. Põhjustatud seeninfektsioon. Mis võivad mõjutada kopse, ninakõrvalurgeid, nahka ja muid organeid.
4. Histoplasmoos: sealhulgas Histoplasma capsulatum'i põhjustatud ägedad ja kroonilised infektsioonivormid.
5. Koktsidiomükoos (dolichospora): Coccidioides immitis või Coccidioides posadasii põhjustatud infektsioon, mis võib mõjutada kopse, nahka ja muid organeid.
6. Mukoromükoos: sealhulgas Mucorales spp. Põhjustatud invasiivsed infektsioonivormid, mis võivad mõjutada veresoonte süsteemi, silmi, nahka ja muid organeid.
7. Blastomükoos: Blasomycetes dermatitidis'e põhjustatud infektsioon, mis võib mõjutada kopse ja muid elundeid.
8. Kromoblastomükoos: Chromobacterium spp. Mis võivad mõjutada nahka, limaskesti ja muid organeid.
9. Muud seeninfektsioonid: amfoteritsiin B-d võib kasutada ka muude raskete või süsteemsete seeninfektsioonide raviks, mis ei allu teistele seenevastastele ravimitele.

Vabastav vorm

Lahuse kontsentraat: see vorm on samuti kontsentreeritud aine, mis tuleb enne kasutamist sobivas lahustis lahustada. Tavaliselt kasutatakse intravenoosseks manustamiseks.

Farmakodünaamika

1. Koostoime ergosterooliga: amfoteritsiin B seondub ergosterooliga, mis on seenerakumembraanide oluline komponent. See interaktsioon toob kaasa muutused membraani struktuuris ja funktsioonis.
2. Rakumembraani kahjustus: amfoteritsiin B seondumine ergosterooliga põhjustab seene rakumembraanis pooride moodustumist. See membraanikahjustus põhjustab rakukomponentide lekkimist ja raku homöostaasi häireid.
3. Selektiivsus: amfoteritsiin B on seente rakkude suhtes selektiivne, kuna seene- ja inimeserakkude rakumembraanide koostis on erinev.
4. Lai toimespekter: ravim on aktiivne erinevat tüüpi seente vastu, sealhulgas Candida spp., Aspergillus spp., Cryptococcus neoformans, Histoplasma capsulatum, Coccidioides spp. Ja teised.
5. Resistentsuse mehhanism: erinevalt enamikust antibiootikumidest põhjustab amfoteritsiin B harva seente resistentsuse teket. See on tingitud selle ainulaadsest toimemehhanismist, mis on suunatud membraani füüsikalistele ja keemilistele muutustele.

Farmakokineetika

1. Imendumine: amfoteritsiin B imendub suukaudsel manustamisel seedetraktist üldiselt halvasti ja madala biosaadavuse tõttu ei kasutata seda tavaliselt suukaudsete tablettidena.
2. Jaotumine: kui amfoteritsiin B on manustatud verre, jaotub see kiiresti kogu kehas. Ravim on laialdaselt jaotunud kudedes, sealhulgas nahas, kopsudes, neerudes, maksas, põrnas ja ajus. Selle jaotumine piirdub plasmavalkudega.
3. Metabolism: amfoteritsiin B metaboliseerub vähesel määral. See biotransformeerub maksas minimaalselt.
4. Eritamine: suurem osa amfoteritsiin B-st eritub muutumatul kujul neerude kaudu. Ravim võib pärast ravi lõppu kudedes püsida pikka aega.
5. Poolväärtusaeg: amfoteritsiin B poolväärtusaeg veres on umbes 15 päeva, mis näitab, et see püsib kehas pikka aega.
6. Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel: Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel võib täheldada amfoteritsiin B eliminatsiooniaja pikenemist, mis nõuab annuse kohandamist.

Annustamine ja manustamine

1. Kandidiaas: tavaline annus kandidoosi raviks võib varieeruda vahemikus 0,5 kuni 1 mg/kg päevas. Raskete infektsioonide korral võib annust suurendada kuni 1,5 mg/kg päevas.
2. Krüptokokoos: krüptokokooside raviks kasutatakse tavaliselt annust 0,3–0,6 mg/kg päevas. Mõnel juhul, eriti meningiidi korral, võib annust suurendada kuni 0,7-1 mg/kg päevas.
3. Aspergilloos: tavaliselt kasutatakse annust 0,5–0,7 mg/kg päevas.
4. Histoplasmoos, koktsidioidomükoos ja muud infektsioonid: annus võib varieeruda olenevalt infektsiooni tüübist ja raskusastmest ning patsiendi ravivastusest.

Oluline on märkida, et teie arst võib Ampholipi annust kohandada sõltuvalt ravivastusest ja ravimi toksilisusest. Võimalike infusioonireaktsioonide minimeerimiseks süstitakse ravimit tavaliselt aeglaselt veeni mitme tunni jooksul.

Kasutamine Ampholipa raseduse ajal

1. Kasutamise eelised: mõnel juhul võivad seeninfektsioonid kujutada tõsist ohtu ema ja loote elule. Sellistel juhtudel võib Ampholipi kasutamine olla õigustatud raskete või ohtlike infektsioonide raviks.
2. Osud lootele: Ampholipi ohutuse kohta raseduse ajal ei ole piisavalt andmeid, et teha lõplikke järeldusi selle ohutuse kohta lootele. Võimalikud ohud lootele hõlmavad toksiliste mõjude võimalust loote arenevatele organitele ja süsteemidele.
3. Raseduse planeerimine: kui naine planeerib rasedust või avastab raseduse ajal Ampholip'i võtmise ajal, on oluline arutada seda oma arstiga. Arst võib raviplaanid üle vaadata ja otsustada, kas ravi jätkata või katkestada.
4. Jälgimine: kui Ampholipi kasutamine on vajalik raseduse ajal, on oluline hoolikalt jälgida ema ja loote seisundit arsti järelevalve all.

Vastunäidustused

1. Teatud allergiline reaktsioon: patsiendid, kellel on teadaolev allergia Ampholipi või ravimi muude komponentide suhtes, ei tohiks seda võtta.
2. Raske neerukahjustus: Ampholipi kasutamine võib raske neerukahjustusega patsientide seisundit raskendada. Sellistel juhtudel võib ravim organismis koguneda, põhjustades toksilisi toimeid.
3. Hüpokaleemia: Ampholip võib põhjustada hüpokaleemiat (madal kaaliumisisaldus veres). Patsientidel, kellel on eelsoodumus hüpokaleemia tekkeks või kellel on juba diagnoositud hüpokaleemia, võib olla suurem risk tõsiste kardiovaskulaarsete tüsistuste tekkeks.
4. Raske südamepuudulikkus: raske südamepuudulikkusega patsientidel võib Ampholipi kasutamine halvendada südameseisundit ja põhjustada tõsiseid tüsistusi.
5. Rasedus ja imetamine: Ampholipi kasutamist raseduse ja rinnaga toitmise ajal peab arst hindama ning kaaluma võimalikku kasu ja riske emale ja lootele või imikule.
6. Hpotensiooniga patsiendid: Ampholip võib põhjustada hüpotensiooni (madalat vererõhku). Juba madala vererõhuga patsientidel võib see põhjustada tõsiseid tüsistusi.

Kõrvalmõjud Ampholipa

1. Infusioonireaktsioonid: Ampholip infusiooni ajal võivad tekkida ägedad reaktsioonid, nagu palavik, külmavärinad, peavalu, hüpotensioon (madal vererõhk), iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, artralgia (liigesevalu) ja müalgia (lihasvalu).
2. Elektrolüütide tasakaaluhäired: Ampholip võib põhjustada hüpokaleemiat (madal vere kaaliumisisaldus), hüpomagneseemiat (madal magneesiumisisaldus veres) ja muid elektrolüütide tasakaaluhäireid, mis võivad põhjustada ebanormaalseid südamerütme ja müokardi talitlushäireid.
3. Neerukahjustus: Ampholipi pikaajaline kasutamine võib põhjustada neerukahjustusi ja neerupuudulikkuse teket.
4. Hepatotoksilisus: mõnel patsiendil võib tekkida maksaensüümide aktiivsuse tõus, samuti hepatiit ja kollatõbi.
5. Hematopoeetilised häired: Ampholip võib põhjustada aneemiat, leukopeeniat (valgete vereliblede arvu vähenemine) ja trombotsütopeeniat (trombotsüütide arvu vähenemist).
6. Neuroloogilised reaktsioonid: võivad tekkida peavalud, pearinglus, perifeerne neuropaatia ja muud neuroloogilised reaktsioonid.
7. Allergilised reaktsioonid: võivad tekkida allergilised reaktsioonid, sealhulgas nahalööve, sügelus, nõgestõbi ja anafülaktiline šokk.
8. Erinevad muud kõrvaltoimed: võimalikud on ka muud soovimatud toimed, nagu südame rütmihäired, hüpertensioon (kõrge vererõhk), hüpoksia, hüpertensiivne kriis jne.

Üleannustamine

Ampholipi üleannustamine võib põhjustada kõrvaltoimete, nagu neerutoksilisuse, elektrolüütide tasakaalu häirete (nt hüpokaleemia, hüpomagneseemia) suurenemist, aga ka eluohtlikke infusioonireaktsioone, nagu anafülaktiline šokk või tõsised kardiovaskulaarsed häired. p>

Koostoimed teiste ravimitega

1. Aminoglükosiidantibiootikumid: amfoteritsiin B samaaegne kasutamine aminoglükosiidantibiootikumidega, nagu gentamütsiin või amikatsiin, võib suurendada neerukahjustuse tekkeriski.
2. Tsüklosporiin: Ampholipi samaaegne kasutamine tsüklosporiiniga võib põhjustada tsüklosporiini kontsentratsiooni suurenemist veres ja neerutoksilisuse suurenemist.
3. Digoksiin: amfoteritsiin B võib mõjutada digoksiini kontsentratsiooni veres, mis võib põhjustada südame toksilisuse suurenemist.
4. Lipiidravimid: Ampholipi kasutamine koos lipiidravimitega, nagu aminofülliin või levotüroksiin, võib vähendada nende efektiivsust vereplasma valkude häirete tõttu.
5. Karbamasepiin: Ampholip võib mõjutada karbamasepiini kontsentratsiooni veres, mistõttu võib osutuda vajalikuks annuse kohandamine.
6. Allopurinool: allopurinooli kasutamine koos amfoteritsiin B-ga võib suurendada allopurinoolnefropaatia tekkeriski.
7. Muud neerufunktsiooni mõjutavad ravimid: Ampholip võib suurendada neerufunktsiooni mõjutavate ravimite (nt nefrotoksilised antibiootikumid või mittesteroidsed põletikuvastased ravimid) toksilist toimet.