Anafranil

Anafranil on ravimi kaubanimi, mille toimeaine on klomipramiin. Klomipramiin kuulub tritsükliliste antidepressantide (TCA) klassi ja seda kasutatakse mitmesuguste psühhiaatriliste ja neuroloogiliste seisundite raviks.

Klomipramiin pärsib serotoniini ja norepinefriini tagasihaaret kesknärvisüsteemi neuronites, mis suurendab nende neurotransmitterite kontsentratsiooni sünaptilises pilus ja suurendab nende toimet. Sellel on ka antikolinergiline, antihistamiinne ja rahustav toime.

Näidustused Anafranilla

1. Depressioon: Anafranili saab kasutada mitmesuguste depressioonivormide, sealhulgas raske depressiivse häire (suure depressiivse häire) raviks.
2. Obsessiiv-kompulsiivne häire (OCD): seda ravimit kasutatakse laialdaselt obsessiiv-kompulsiivse häire (OCD) raviks. See on tõsine vaimne seisund, mida iseloomustavad pealetükkivad mõtted (kinnisideed) ja kompulsiivsed tegevused (sunnid).
3. Paanikahood: Anafranili saab kasutada paanikahäirete raviks agorafoobiaga või ilma.
4. Ärevushäired: seda saab kasutada ka mitmesuguste ärevushäirete raviks.
5. Loomulik enurees (unepidamatus): lastel ja noorukitel võib Anafranili kasutada voodimärgamise raviks.

Vabastav vorm

Tabletid: see on kõige levinum vabanemisviis ja seda võetakse suu kaudu (suu kaudu). Tabletid võivad olla saadaval erinevates annustes.

Farmakodünaamika

1. Neurotransmitterite tagasihaarde blokeerimine: klomipramiin pärsib neurotransmitterite serotoniini ja norepinefriini tagasihaaret sünaptilistes lõhedes. See viib nende neurotransmitterite kontsentratsiooni suurenemiseni ajus, mis võib parandada meeleolu ja vähendada depressiooni sümptomeid.
2. Adrenergiliste retseptorite blokeerimine: klomipramiinil on ka antagonistlik toime adrenergiliste retseptorite suhtes, millel võib olla täiendav antidepressantne toime.
3. Serotoniini retseptori blokeerimine: mõned uuringud viitavad sellele, et klomipramiin võib toimida ka serotoniini retseptoritele, kuigi selle toimemehhanism pole täielikult teada.

Farmakokineetika

1. Imendumine: pärast suukaudset manustamist imendub klomipramiin seedetraktist kiiresti ja täielikult. Siiski võib imendumine varieeruda sõltuvalt individuaalsetest teguritest, nagu toidu olemasolu maos.
2. Metabolism: klomipramiin metaboliseerub maksas tsütokroom P450 osalusel, peamiselt demetüleerimisel ja hüdroksüülimisel. Saadud metaboliitide aktiivsus on väiksem kui klomipramiinil endal.
3. Biosaadavus: Klomipramiini suukaudne biosaadavus on ligikaudu 50–60% tugeva esmase metabolismi tõttu maksas.
4. Jaotumine: Klomipramiin seondub suurel määral plasmavalkudega (umbes 97–98%). Sellel on suur jaotusruumala, mis tähendab, et see võib jaotuda laialdaselt kogu keha kudedesse.
5. Eritumine: klomipramiin ja selle metaboliidid erituvad peamiselt neerude kaudu konjugaatide ja metaboliseerimata vormidena. Selle poolväärtusaeg on ligikaudu 19-37 tundi.
6. Metaboliidid: klomipramiini peamised metaboliidid on desmetüülklomipramiin (norklomipramiin) ja hüdroksüklomipramiin. Neil on ka antidepressantne toime, kuigi vähemal määral kui klomipramiin ise.

Annustamine ja manustamine

1. Algannus: tavaline algannus täiskasvanutele on 25 mg 1-3 korda päevas. Seda annust võib arsti järelevalve all järk-järgult suurendada.
2. Säilitusannus: tavaline säilitusannus täiskasvanutele on 50–100 mg päevas, jagatuna mitmeks annuseks.
3. Maksimaalne annus: maksimaalne soovitatav päevane annus täiskasvanutele ei ületa tavaliselt 250 mg, kuid mõnel juhul võib see ulatuda 300 mg-ni päevas.
4. Lastele mõeldud annus: lastele on annus tavaliselt väiksem ja see tuleb määrata individuaalselt, sõltuvalt lapse vanusest ja kehakaalust.
5. Kuuri kestus: ravikuuri kestuse määrab arst ja see võib olla mitu kuud või isegi aastaid, olenevalt sellest, kui hästi patsient ravile reageerib.

Ravimit tuleb võtta suu kaudu, eelistatavalt söögi ajal või vahetult pärast seda, et vähendada mao limaskesta ärritust. Annuste vahelejäämise vältimiseks võtke ravimit iga päev samal kellaajal.

Kasutamine Anafranilla raseduse ajal

1. Mõju vastsündinutele:

   • Rase naiste ravi klomipramiiniga võib põhjustada vastsündinu probleeme. On mitmeid juhtumeid, kus vastsündinutel, kelle emad võtsid raseduse ajal klomipramiini, ilmnesid sellised sümptomid nagu hingamishäired, ärrituvus ja värinad (Ostergaard & Pedersen, 1982).

2. Mürgised mõjud:

   • Uuringud näitavad, et klomipramiin võib vastsündinutel põhjustada toksilisi toimeid, sealhulgas lihastoonuse langust, hingamisraskusi ja unisust. Need toimed võivad olla seotud ravimi kontsentratsiooniga vastsündinu plasmas (Schimmell et al., 1991).

3. Kaasasündinud anomaaliate oht:

   • Kui klomipramiini võetakse organogeneesi perioodil (raseduse esimene trimester), on kaasasündinud anomaaliate risk suurem. See risk on sarnane teiste tritsükliliste antidepressantide ja serotoniini tagasihaarde inhibiitoritega (SSRI-dega) kaasneva riskiga (Tango et al., 2006).

Vastunäidustused

1. Individuaalne talumatus: patsiendid, kes on teadaolevalt allergilised klomipramiini või ravimi muude komponentide suhtes, ei tohiks seda kasutada.
2. Monoamiini oksüdaasi inhibiitorite (MAOI) kasutamine: Anafranil on vastunäidustatud kombinatsioonis monoamiini oksüdaasi inhibiitoritega ja 14 päeva jooksul pärast nende kasutamise lõpetamist, kuna see võib põhjustada tõsiseid kõrvaltoimeid, nagu serotoniini sündroom.
3. Müokardiinfarkti äge staadium: Müokardiinfarkti ägedas staadiumis tuleb ravimit kasutada ettevaatusega või täielikult vältida.
4. Äge alkoholimürgitus: kasutamine võib olla ebasoovitav ägeda alkoholimürgistuse korral, kuna see võib tugevdada rahustavat toimet.
5. Kõrge vererõhk: klomipramiin võib tõsta vererõhku ja seda tuleb hüpertensiooniga patsientidel kasutada ettevaatusega.
6. Sulenurga glaukoom: ravim on suletudnurga glaukoomi korral vastunäidustatud silmasisese rõhu suurenemise ohu tõttu.
7. Muud seisundid: vältige kasutamist patsientidel, kellel on aktiivne epilepsia või tugev agitatsioon või agressiivsus.

Kõrvalmõjud Anafranilla

1. Uimasus ja väsimus: need on tritsükliliste antidepressantide, sealhulgas Anafranili, mõned kõige levinumad kõrvaltoimed.
2. Suukuivus: limavastase vedeliku suurenenud sekretsioon võib põhjustada suukuivust.
3. Kõhukinnisus või urineerimisprobleemid: klomipramiin võib vähendada soolestiku motoorikat ja tõsta põie toonust.
4. Vererõhu tõus või langus: mõnel patsiendil võib tekkida hüpertensioon, teistel aga hüpotensioon.
5. Söögiisu kaotus või kaalutõus: Anafranil võib erinevatel patsientidel põhjustada nii isukaotust kui ka kehakaalu tõusu.
6. Vähenenud libiido ja seksuaalne düsfunktsioon: see võib hõlmata nii vähenenud seksuaaliha kui ka probleeme erektsiooni või orgasmiga.
7. Treemor, pearinglus ja peavalu: need sümptomid võivad ilmneda ravi alguses ja tavaliselt vähenevad annuse suurendamisel.
8. Kuivad silmad: mõnel patsiendil võib tekkida suurenenud silmade kuivus.
9. Psühhomotoorne alaareng: seda seisundit iseloomustab aeglane mõtlemine ja liikumine.
10. Vaimsed reaktsioonid: hõlmavad ärevust, rahutust, unetust, agitatsiooni, agressiivsust või depressiooni sümptomite süvenemise võimalust.

Üleannustamine

1. Südame rütmihäired, sealhulgas tahhükardia (kiire südamelöök) või rütmihäired, nagu kodade virvendus või ventrikulaarne virvendus.
2. Märkimisväärne vererõhu langus.
3. kopsuturse.
4. Peapööritus ja unisus.
5. Teadvuse kaotus.
6. Krambid.
7. Silmasisese rõhu tõus.
8. Äge vaimne aktiivsus, sealhulgas agressiivsus või agitatsioon.
9. Hingamisraskused.

Koostoimed teiste ravimitega

1. Monoamiini oksüdaasi inhibiitorid (MAOI-d): Klomipramiini ja MAOI-de samaaegne kasutamine võib põhjustada tõsiseid kõrvaltoimeid, nagu hüpertensioon (kõrge vererõhk) ja serotoniini sündroom. Enne ravi alustamist klomipramiiniga peate lõpetama MAOI-de võtmise ja ootama ravimi juhendis märgitud aja, enne kui alustate ravi klomipramiiniga.
2. Alkohol ja unerohud: klomipramiin tugevdab alkoholi ja teiste kesknärvisüsteemi pärssivate ravimite (nt unerohud) depressiivset toimet, mis võib põhjustada uimasust ja sagendada muid kõrvaltoimeid.
3. Antikolinergilised ravimid: klomipramiin suurendab teiste ravimite, nagu krambivastased ravimid, antihistamiinikumid ja antidepressandid, antikolinergilist toimet, mis võib põhjustada suukuivust, kõhukinnisust, uriinipeetust ja muid soovimatuid toimeid.
4. Sümpatomimeetikumid: klomipramiin võib tugevdada sümpatomimeetikumide (nt epinefriini ja norepinefriini) toimet, mis võib põhjustada vererõhu tõusu.
5. Antiarütmikumid: klomipramiin võib muuta elektrokardiograafilisi parameetreid, mis võib põhjustada tõsiseid arütmiaid, kui seda võetakse koos antiarütmiliste ravimitega.