Antigrippin

Antigrippin on kombineeritud ravim, mis on ette nähtud külmetushaiguste ja gripi sümptomaatiliseks raviks. See sisaldab kolme toimeainet: paratsetamool, kloorfenamiinmaleaat ja askorbiinhape. Igal neist komponentidest on oma spetsiifiline tegevus, mis koos annab tervikliku ravi.

1. Paratsetamool:

   • Toime: omab valuvaigistavaid ja palavikku alandavaid omadusi. Aitab vähendada valu ja palavikku.
   • Mehhanism: blokeerib prostaglandiinide sünteesi kesknärvisüsteemis, mis vähendab valu ja alandab kehatemperatuuri.

2. Kloorfenamiinmaleaat:

   • Toime: antihistamiin, mis kõrvaldab allergia sümptomid, nagu nohu, pisaravool, sügelus.
   • Mehhanism: blokeerib histamiini H1 retseptoreid, mis vähendab allergiliste reaktsioonide esinemist.

3. Askorbiinhape (C-vitamiin):

   • Toime: tugevdab immuunsüsteemi, suurendab organismi vastupanuvõimet infektsioonidele, parandab kudede regeneratsiooni.
   • Mehhanism: osaleb redoksprotsessides, kollageeni sünteesis, süsivesikute ja lipiidide metabolismis.

Näidustused Antigrippina

Antigrippini kasutatakse külmetuse ja gripi sümptomite leevendamiseks, näiteks:

• Peavalud.
• Palavik.
• Nohu.
• Lihas- ja liigesevalu.
• Aevastamine ja vesised silmad.

Vabastav vorm

1. Kihisevad tabletid:
   • Tabletid, mis lahustuvad vees joogi saamiseks.
   • Mugav aktiivsete komponentide kiireks ja tõhusaks imendumiseks.
2. Pulber lahuse valmistamiseks:
   • Puber, mis lahustatakse vees joogi saamiseks.
   • Samuti imendub kiiresti ja leevendab sümptomeid.

Farmakodünaamika

Paratsetamool

• Toimemehhanism: paratsetamoolil on valuvaigistav (valu vaigistav) ja palavikku alandav toime, mis blokeerib prostaglandiinide sünteesi kesknärvisüsteemis (KNS). See inhibeerib ensüümi tsüklooksügenaasi (COX), mis viib valu ja põletiku eest vastutavate prostaglandiinide moodustumise vähenemiseni.
• Mõjud: kehatemperatuuri alandamine ja külmetuse ja gripi valu leevendamine.

Kloorfenamiinmaleaat

• Toimemehhanism: kloorfenamiin on antihistamiin, mis blokeerib histamiini H1 retseptoreid. See takistab histamiini toimet, mis on allergiliste reaktsioonide vahendaja.
• Mõju: allergiasümptomite, nagu nohu, aevastamine, nina ja silmade sügelemine, vesised silmad, vähendamine. Kloorfenamiinil on ka kerge rahustav toime, mis võib aidata külmetushaiguste ajal und parandada.

Askorbiinhape (C-vitamiin)

• Toimemehhanism: askorbiinhape osaleb paljudes ainevahetusprotsessides. See on oluline antioksüdant, mis kaitseb rakke vabade radikaalide kahjustuste eest. Samuti mängib see võtmerolli kollageeni sünteesis, suurendades veresoonte seinte ja kudede tugevust ja terviklikkust.
• Mõju: immuunsüsteemi tugevdamine, organismi vastupanuvõime suurendamine infektsioonidele, paranemis- ja kudede taastumisprotsesside kiirendamine.

Sünergeetiline efekt

Nende kolme komponendi kombinatsioon võimaldab Antigrippinil tõhusalt võidelda paljude külmetus- ja gripisümptomite vastu. Paratsetamool vähendab valu ja palavikku, kloorfenamiin vähendab allergilisi sümptomeid ja parandab üldist enesetunnet ning askorbiinhape toetab immuunsüsteemi ja kiirendab taastumist.

See mitmekomponentne lähenemine võib leevendada patsiendi seisundit ja soodustada külmetushaigustest ja gripist kiiremat paranemist.

Farmakokineetika

Paratsetamool

• Imendumine: paratsetamool imendub seedetraktist kiiresti ja täielikult. Maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse 0,5-2 tundi pärast manustamist.
• Jaotumine: jaotub ühtlaselt kudedesse, tungib läbi platsentaarbarjääri ja eritub rinnapiima. Seondumine plasmavalkudega on madal – umbes 10-25%.
• Metabolism: metaboliseeritakse maksas konjugatsiooni teel glükuroon- ja väävelhappega. Vähem kui 5% annusest läbib hüdroksüülimise, moodustades aktiivse metaboliidi, mis seejärel konjugeeritakse glutatiooniga.
• Eritumine: eritub neerude kaudu, peamiselt metaboliitide kujul; umbes 3% eritub muutumatul kujul. Poolväärtusaeg on 1-4 tundi.

Kloorfenamiinmaleaat

• Imendumine: Kloorfenamiin imendub seedetraktist kiiresti, saavutades maksimaalse plasmakontsentratsiooni 2–6 tunni pärast.
• Jaotumine: tungib hästi kudedesse, sealhulgas kesknärvisüsteemi. Seondumine plasmavalkudega on umbes 70%.
• Metabolism: metaboliseeritakse maksas demetüleerimise ja oksüdatsiooni teel. Peamised metaboliidid on desmetüülklorofenamiin ja dihüdroksüklorofenamiin.
• Eritumine: eritub neerude kaudu metaboliitide kujul ja muutumatul kujul. Poolväärtusaeg on 12-15 tundi.

Askorbiinhape

• Imendumine: Askorbiinhape imendub seedetraktist kiiresti. Maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse 2-3 tunni pärast.
• Jaotumine: jaotunud kõigis keha kudedes, kõrge kontsentratsiooniga endokriinnäärmetes, maksas, leukotsüütides ja silmaläätses. Seondumine plasmavalkudega on umbes 25%.
• Metabolism: metaboliseerub maksas dihüdroaskorbiinhappeks ja muudeks metaboliitideks.
• Eritumine: eritub neerude kaudu nii muutumatul kujul kui ka metaboliitide kujul. Poolväärtusaeg on suurte annuste puhul umbes 16 päeva ja tavaliste annuste puhul 3–4 tundi.

Kombineeritud tegevus

Paratsetamooli, kloorfenamiini ja askorbiinhappe kombinatsioon Antigrippinis aitab kiiresti ja tõhusalt leevendada külmetuse ja gripi sümptomeid. Kõik ained täiendavad üksteise toimet, aidates parandada patsiendi üldist seisundit ja kiirendada paranemisprotsessi.

Annustamine ja manustamine

Tahvelarvutid:

• Täiskasvanud ja üle 15-aastased lapsed: 1 tablett iga 4-6 tunni järel vastavalt vajadusele. Maksimaalne ööpäevane annus on 4 grammi (8 tabletti).
• 10–15-aastased lapsed: ½–1 tablett iga 6–8 tunni järel vastavalt vajadusele. Maksimaalne ööpäevane annus on 2 grammi (4 tabletti).
• 5–10-aastased lapsed: ½ tabletti iga 6–8 tunni järel vastavalt vajadusele. Maksimaalne ööpäevane annus on 1 gramm (2 tabletti).
• 3–5-aastased lapsed: ¼–½ tabletti iga 6–8 tunni järel vastavalt vajadusele. Maksimaalne ööpäevane annus on 500 mg (1 tablett).

Pulber lahuse valmistamiseks:

• Täiskasvanud ja üle 15-aastased lapsed: 1-2 kotikest 2-3 korda päevas.
• 10–15-aastased lapsed: 1 kotike 2–3 korda päevas.
• 5–10-aastased lapsed: ½–1 kotike 2–3 korda päevas.
• 3–5-aastased lapsed: ½ kotikest 2–3 korda päevas.

Vedel kujul (siirup):

Siirupi annus on tavaliselt näidatud milliliitrites, mitte milligrammides. Järgige pakendi juhiseid või arsti juhiseid, et määrata õige annus milliliitrites vastavalt teie lapse vanusele või täiskasvanute soovitustele.

Toopiline pihusti:

• Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed: 1-2 pihustust kummassegi ninasõõrmesse 3-4 korda päevas.
• 6–12-aastased lapsed: 1 pihustus igasse ninasõõrmesse 3–4 korda päevas.
• 3–6-aastased lapsed: 1 pihustus igasse ninasõõrmesse 1–2 korda päevas.

Kasutamine Antigrippina raseduse ajal

1. Paratsetamool (atsetaminofeen):

   • Paratsetamooli kasutatakse laialdaselt rasedate naiste valu ja palaviku raviks. Uuringud näitavad, et seda peetakse suhteliselt ohutuks, kui seda võetakse soovitatavates annustes. Mõned uuringud on aga seostanud paratsetamooli pikaajalist kasutamist raseduse ajal suurenenud riskiga laste käitumis- ja närvisüsteemi arenguhäirete tekkeks, nagu ADHD ja autismispektri häire (Liew et al., 2014), (Thiele et al., 2015).

2. Kloorfenamiinmaleaat:

   • Kloorfenamiin on antihistamiin, mida kasutatakse allergia ja külmetuse sümptomite vähendamiseks. Kuigi andmed selle ohutuse kohta raseduse ajal on piiratud, kasutatakse seda tavaliselt väikestes annustes ja seda peetakse lühiajaliseks kasutamiseks suhteliselt ohutuks. Antihistamiinikumide kasutamine esimesel trimestril nõuab aga ettevaatust võimalike ohtude tõttu lootele (Sun et al., 2006).

3. Askorbiinhape:

   • Askorbiinhapet (C-vitamiini) on raseduse ajal soovitatav kasutada ohutult. See on oluline immuunsüsteemi tervise säilitamiseks ega kujuta endast ohtu lootele (Garmonov & Salakhov, 2009).

Vastunäidustused

Kõigi komponentide üldised vastunäidustused

1. Ülitundlikkus ravimi mis tahes komponendi suhtes.
2. Vanus kuni 15 aastat (täiskasvanute vormide puhul) või kuni 12 aastat (lastevormide puhul), kui juhistes ei ole sätestatud teisiti.

Paratsetamooliga seotud vastunäidustused

1. Rasked maksahaigused (sh äge maksapuudulikkus).
2. Raske neerupuudulikkus.
3. Kaasasündinud hüperbilirubineemia (Gilberti, Dabin-Johnsoni sündroomid jne).
4. Alkoholism.
5. Glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkus.

Kloorfenamiinmaleaadiga seotud vastunäidustused

1. suletud nurga glaukoom.
2. Eesnäärme hüpertroofia koos uriinipeetusega.
3. Rasked südame-veresoonkonna haigused.
4. Mao- ja kaksteistsõrmiksoole peptiline haavand ägedas staadiumis.

Askorbiinhappega seotud vastunäidustused

1. Hüperoksaluria (oksalaatide suurenenud eritumine uriiniga).
2. Raske neeruhaigus.
3. Tromboflebiit ja kalduvus tromboosile.
4. Glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkus (võib põhjustada hemolüütilist aneemiat).

Täiendavad vastunäidustused

1. Rasedus ja imetamine: ravimit ei soovitata kasutada ilma arstiga nõu pidamata, kuna kasutamise ohutust nendel perioodidel ei ole tõestatud.
2. Melliitdiabeet: kuna ravim võib sisaldada suhkrut või muid magusaineid, tuleb seda tegurit suhkurtõvega patsientidel kasutamisel arvesse võtta.

Kõrvalmõjud Antigrippina

Sagedased kõrvaltoimed:

1. Uimasus või peapööritus: eriti sageli täheldatud kloorfenamiinmaleaati sisaldavate segude kasutamisel.
2. Suukuivus: kloorfenamiini antikolinergiliste omaduste tõttu.
3. Maohäired: võivad hõlmata iiveldust, oksendamist, kõhulahtisust või seedehäireid.
4. Allergilised reaktsioonid: võivad hõlmata nahalöövet, sügelust, nõgestõbi või näo, huulte, keele ja kõri turset.

Atsetaminofeeniga seotud:

1. Maksakahjustus: paratsetamooli soovitatava annuse ületamisel võib tekkida hepatotoksilisus, sealhulgas äge maksapuudulikkus.
2. Allergilised reaktsioonid: võivad hõlmata nõgeslöövet, sügelust, nahalöövet või angioödeemi.

Kloorfenamiinmaleaadiga seotud:

1. Uimasus ja vähenenud erksus: need mõjud võivad põhjustada koordinatsiooni ja reaktsiooniaja halvenemist.
2. Ureetra stenoos: võib halvendada eesnäärme hüpertroofiaga meeste kuseteede seisundit.

Askorbiinhappega seotud:

1. Maohäired: võivad hõlmata iiveldust, oksendamist, kõrvetisi või kõhulahtisust, eriti suurte annuste korral.
2. Neerukivid: C-vitamiini pikaajaline ja/või liigne kasutamine võib mõnel inimesel suurendada neerukivide tekkeriski.

Üleannustamine

1. Paratsetamooli sümptomid:

   • Iiveldus.
   • Oksendamine.
   • Kõhuvalu.
   • Söögiisu kaotus.
   • Uimasus või nõrkus.
   • Maksaensüümide aktiivsuse suurenemine veres (vastavalt testi tulemustele).
   • Maksakahjustus, sealhulgas äge maksapuudulikkus (rasketel juhtudel).

2. Kloorfenamiinmaleaadi sümptomid:

   • Uimasus.
   • Hugune nägemine.
   • Suukuivus.
   • Alandage vererõhku.
   • Tahhükardia (südame löögisageduse tõus).

3. Askorbiinhappe sümptomid:

   • Maomahla happesuse suurenemine.
   • Kõhulahtisus.
   • Neerukivide tekke oht (pikaajalise ja/või liigse kasutamise korral).

Koostoimed teiste ravimitega

1. Paratsetamooli sisaldavad ravimid:

   • Mitme paratsetamooli sisaldava ravimi samaaegne kasutamine võib põhjustada üleannustamist ja maksakahjustusi.
   • Seda on eriti oluline arvestada, kui võtate samaaegselt valu-, peavalu- või palavikuvastaseid ravimeid.

2. Hepatotoksilise toimega ravimid:

   • Antigrippini samaaegne kasutamine koos teiste maksa kahjustavate ravimitega võib suurendada hepatotoksiliste mõjude tekke riski.
   • Nende ravimite hulka võivad kuuluda mõned antibiootikumid, viirusevastased ravimid ja krambiravimid.

3. Rahustava toimega ravimid:

   • Antigrippin sisaldab kloorfenamiini, millel on rahustav toime. Samaaegne kasutamine teiste ravimitega, millel on samuti rahustav toime (nt uinutid, rahustid, antidepressandid), võib seda toimet tugevdada ning suurendada uimasust ja letargiat.

4. Antikolinergilise toimega ravimid:

   • Antigrippinis sisalduval klorofenamiinmaleaadil on antikolinergilised omadused. Samaaegne kasutamine teiste antikolinergilise toimega ravimitega (nt valuvaigistid, antihistamiinikumid) võib neid toimeid tugevdada, nagu suukuivus, kõhukinnisus ja uriinipeetus.

5. Vereringesüsteemi mõjutavad ravimid:

   • Kloorfenamiinmaleaat võib tugevdada antihüpertensiivsete ravimite hüpotensiivset toimet ja sümpatomimeetiliste amiinide põhjustatud tahhükardiat.

6. C-vitamiini sisaldavad preparaadid:

   • C-vitamiini sisaldavate ravimite pikaajaline ja/või liigne kasutamine koos Antigrippiniga võib suurendada neerukivide tekkeriski.