Asit

Asit on antibakteriaalne süsteemne ravim. Sisaldab toimeainet asitromütsiini. Kuulub linkomitsiinide, streptogramiinide ja makroliidantibiootikumide kategooriasse.

[1]

Näidustused Asita

Seda kasutatakse atsetromütsiini suhtes tundlike bakterite põhjustatud nakkushaiguste raviks:

• ENT-organite haigused (sinusiit, keskkõrva põletik, samuti tonsilliit või bakteriaalne farüniit);
• hingamisteede patoloogia (kogukonna omandatud kopsupõletik, samuti bakteriaalne bronhiit);
• nakatumisprotsessidele pehmetes kudedes ja nahka (roosi, rändav erüteem (esimene etapp Lyme'i tõbi), samuti püodermia ja impetiigo sekundaarset tüüpi);
• STD-d: Chlamydia trachomatis'ist põhjustatud keerulise või lihtsa tüüpi tservitsiit või uretriit.

[2], [3], [4]

Vabastav vorm

Tablett vabaneb: maht 250 mg - 6 tk blisteri kohta. Pakendi sees on 1 blisterplaat. Mahu 500 mg - 3 tk blisteri kohta. Üksiku pakendi sees - 1 blisterplaat.

Farmakodünaamika

Asitromütsiin kuulub makroliidide kategooriasse - asaliidid, millel on suur hulk antimikroobseid toimeid. Omaduste aine siduvaid protsessid on pärssimise tõttu bakteriaalse valgu (antud juhul sünteesi ribosomaalse subühiku S-50), samuti ummistus liikumine peptiidi puudumisel mõju protsessi seostuma polünukleotiidid.

Stabiilsuse suhtes asitromütsiini nii omandatud ja kaasasündinud. Full Cross-resistentsus tekib Pneumokokkidel β-hemolüütiline streptokokid A-kategooria fekaalse enterococci ja Staphylococcus aureus (siin ka metitsilliin resistentse Staphylococcus aureus) - erütromütsiin suhtes asitromütsiini ja teiste makroliidide hulka ja linkomütsiinile.

Aktiivse ravimi komponendi antimikroobse aktiivsuse vahemik sisaldab:

• Grampositiivsed aeroobid: metitsilliin-tundlik Staphylococcus aureus, penitsilliin-tundlik pneumokokk ja püogeenne streptokokk (kategooriast A);
• Gram-negatiivsed aeroobid: haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, legionella pneumophilus, moraxella cataralis ja multicide pasturella;
• anaeroobid: clostridium perfringens, Fusobacterium spp., prevotella ja Porphyromonas spp.
• muud mikroobid: Chlamydia trachomatis.

Bakterite (anaeroobide) omane ravimiresistentsus on bakteriaalse fragmikuga.

[5], [6]

Farmakokineetika

Ravimite sisemise kasutamisega on biosaadavuse indeks ligikaudu 37%. Maksimaalne seerumiväärtus jõuab 2-3 tunni möödumiseni pärast tableti kasutamist.

Pärast pillide võtmist jagatakse toimeaine kõikides kudedes ja organites. Farmakokineetilised testid näitasid, et asitromütsiiniindeks kudedes on suurem kui selle analoogne plasmakontsentratsioon (50 korda). See on kinnitus selle kohta, et ravimil on võimas kudede süntees.

Plasmaekraanmoodulite valgusünteesi sõltub kuuluva aine tase plasmas ja võib ulatuda 12% (puhul vastuvõtu 0,5 ug / ml) kuni 52% (juhul kasutamise 0,05 g / ml) vereseerumis. Tasakaalulise jaotuse maht (VVss) on 31,1 l / kg.

Plasma lõplik poolväärtusaeg vastab täielikult kudede poolväärtusajale 2-4 päeva jooksul.

Ligikaudu 12% asitromütsiini annusest eritatakse muutumatult koos uriiniga järgneva 3 päeva jooksul. Suurimat muutumatul kujul esinevat ainet täheldati sapi sees. Lisaks leiti sapis 10-lagunevat produkti, mis moodustasid N-protsesside, samuti O-demetüleerimise, aga ka aglükooni ja desosamiiniringide hüdroksüülimise. Samuti lõhestatakse lõikamise konjugaat.

[7], [8]

Annustamine ja manustamine

Tablette tuleb tarbida 1 tund enne sööki või 2 tundi pärast söömist. Selline raviskeem on vajalik, sest asitromütsiini koosmanustamisel toiduga kaasneb aine imendumise rikkumine. Seda ravimit manustatakse üks kord päevas - tablett tuleb alla neelata.

Täiskasvanutele ja teismelistele, kes kaaluvad üle 45 kg:

• elutolendite hävitamiseks hingamisteede, ENT organite ja lisaks pehmete kudede ja naha (välja arvatud migreeruv erüteem): 500 mg üks kord ööpäevas 3 päeva jooksul;
• migreeni erüteemi raviks: võtke seda ravimit üks kord päevas 5 päeva jooksul. Sellisel juhul tuleb võtta 1 g esimesel päeval ning järgnevatel päevadel tuleb annust vähendada 500 mg-ni;
• et kõrvaldada suguhaigusi: koos tservitsiidi või ureetri kitsarütmiga nõuab 1 grammi ravimi võtmist.

Kui mõnda tehnikat ei võetud, peate annust kasutama nii kiiresti kui võimalik, seejärel kasutage tablette 24-tunnise intervalliga.

Kasutamine Asita raseduse ajal

Asitromütsiin suudab läbida platsentaarbarjääri, kuid selle aine kahjulikku mõju lootele ei olnud. Rasedate naiste ravimiga kokkupuutumise põhjalikku ja hoolikat kontrollimist ei ole läbi viidud, mistõttu on soovitatav kasutada Azit'it ainult juhtudel, kui selle ravimi jaoks pole sobivat alternatiivi.

Aine läbipääsu määramiseks emapiimale ei ole läbi viidud katseid, seega on asitromütsiini kasutamine imetamise ajal vajalik ainult teiste sarnaste ravimite puudumisel.

Vastunäidustused

• ravimi või selle koostisosade ja teiste makroliidide aktiivse komponendi talumatus;
• kuna teoreetiliselt võib isotsitromütsiini kombineerida tungalterferoonide derivaatidega, võib tekkida ergotism, neid ravimeid ei saa kombinatsioonis kasutada;
• kui maks ei ole puudulik, ravimit ei kasutata, kuna Asit'i toimeaine läbib metabolismi maksa sees ja eritub sapiga;
• Samuti ärge laske tablettide kujul alla lastele kehakaaluga alla 45 kg (käesoleval juhul on suspensiooni parem kasutada).

[9], [10], [11],

Kõrvalmõjud Asita

Tablettide võtmine võib põhjustada järgmisi kõrvaltoimeid:

• lümfisüsteemi ja verevoolu reaktsioonid: mõnikord tekib trombotsütopeenia. Ainult kliinilised uuringud andsid teavet lühiajalise neutropeenia (kerge raskusega) perioodide arengu kohta, kuid antud juhul polnud võimalik seost azitromütsiini kasutamisega;
• vaimsed ilmingud: mõnikord esinevad ärevus, agressiivsus, närvilisus ja ärevus;
• reaktsiooni Rahvuskogu: mõningatel juhtudel, arendada unisus, sünkoop, peavalu ja pearinglus või peapööritus, ja lisaks on krambid (võimalik tuvastada, et nad suudavad tekitada ja teiste makroliidide) ja seal on häire maitsmis ja maitse- retseptoreid. Vahel on tegemist unetuse, asteenia ja paresteesiaga;
• häired helihaiguste töös: aeg-ajalt ilmus teave makroliidide kasutamisel kuulmiskahjustuste kohta. Üksikutele patsientidele, kes kasutasid asitromütsiini, tekkis kuulmispuudulikkus - kõrvahelitus, kurtide nägemine. Põhimõtteliselt registreeriti sellised juhtumid eksperimentaalseteks katseteks, kui ravimit kasutati suurtes annustes pikka aega. Jätkuva arstliku läbivaatuse olemasolevad aruanded kinnitavad, et sageli on need häired kõlbavad;
• ilminguid CCC: harva tekkisid arengu südame rütmihäireid tõttu ventrikulaarne tahhükardia (selgus, et see võib põhjustada, ja teiste makroliidide). Harva teatati QT-intervalli pikenemist, vererõhu langust ja ka ventrikulaarset fibrillatsiooni;
• seedetrakti reaktsioonid: sageli esineb kõhulahtisust, oksendamist, kõhukrampe või kõhuvalu ja iiveldust. Harvadel juhtudel võivad tekkida puhitus, lõtv väljaheide, anoreksia, seedetrakti ärritus ja düspepsia. Mõnikord on pankreatiit ja kõhukinnisus või keele varju muutumine. On tõendeid pseudomembranoosse koliidi vormi ilmnemise kohta;
• sapipõie ja maksa: mõnikord tekkis intrahepaatiline kolestaas või hepatiit ja funktsionaalse maksakatse läbiviimisel täheldati patoloogilisi väärtusi. Harva esineb maksafunktsiooni häireid (mõnikord surmaga lõppenud) ja nekrootilisi hepatiiti;
• naha reaktsioonid: mõnel juhul ilmnesid allergilised reaktsioonid, sh lööve ja sügelus. Mõnikord on tekkinud urtikaaria, ödeem Quincke ja fotofoobia. On olemas teave tõsiste nahakunimuste arengu kohta, nagu multiformne erüteem, Stevens-Johnsoni või Lyelli sündroomid;
• häired lihaste ja luude töös: mõnikord tekkis artralgia;
• ureetra ja neerude töö häired: mõnikord esines akuutne neerupuudulikkus ja tubulointerstitsiaalne nefriit;
• suguelundite reaktsioonid: mõnel juhul ilmnes vaginiit;
• üldised häired: aeg-ajalt tekkis anafülaksia (koos ühekäelise surma põhjusega tursetega) ja lisaks kandidoos.

[12], [13], [14]

Üleannustamine

Üleannustamise iseloomulike ilmingute hulgas on ravitav kuuldetulemus, raske kõhulahtisus ja iiveldusega oksendamine.

Haiguste kõrvaldamiseks on vajalik aktiivsöe kasutamine ja elutähtsate elundite aktiivsuse toetamiseks sümptomaatiline ravi.

Koostoimed teiste ravimitega

Azitromütsiini kasutatakse ettevaatlikult koos teiste ravimitega, mis võivad pikendada QT-intervalli.

Otsimise käigus mõjust Antatsiidi narkootikume farmakokineetikale asitromütsiini kui kombineerida vastuvõtu ole üldiselt toimub muutus poolest biosaadavust, kuid oli vähendada piigi plasma väärtused asitromütsiini (30%). Selle tulemusena tuleb asitromütsiini kasutada vähemalt 1 tund enne antacid-ravimite võtmist või 2 tundi hiljem.

Teatud seotud makroliidid mõjutavad aine tsüklosporiini ainevahetusprotsesse. Kuna kliinilisi ja farmakokineetilisi teste koostoimete kohta koos asitromütsiini ja tsüklosporiini kombineeritud kasutamisega ei ole läbi viidud, tuleb kliinilist pilti enne nende ravimite kasutamist kombineeritud ravi määramisega hoolikalt hinnata. Kui arst leiab, et selline kombinatsioon on õigustatud, tuleb annuse kohandamiseks vajaduse korral hoolikalt jälgida tsüklosporiini väärtusi.

On tõendeid verejooksu suurenenud määra kohta, kui samaaegselt kasutatakse ravimit varfariini või suukaudsete antikoagulantidega kumarinovogo arvu. Sel põhjusel, samal ajal, kui selliseid ravimeid võetakse samaaegselt, tuleb pidevalt jälgida PTV taset.

Mõnedel patsientidel on täheldatud teatud makroliidide toimet digoksiini seedetrakti metabolismile. Seega, kui digoksiin on kombineeritud Azitiga, tuleb digoksiini kääritamist organismis pidevalt jälgida, kuna selle tase võib tõusta.

Nende ravimite samaaegne kasutamine vabatahtlikel ei mõjutanud asitromütsiini teofülliini farmakokineetilisi omadusi. Teofülliini samaaegse manustamise perioodil teiste makroliididega suurendati mõnikord selle aine seerumiväärtusi.

Kombinatsioon zidovudiini (ühekordne vastuvõttev 1000 mg) asitromütsiini (korduvkasutatavad vastuvõtu 600 või 1200 mg) ei toonud kaasa muutuse farmakokineetikat zidovudiini plasmas ning lisaks eritumist glükuroonhappe või selle lagunemissaaduste uriiniga. Aga kasutada asitromütsiini kombinatsioon suurenenud fosforüülitud AZT (aktiivse raviaine lagunemisele ühetuumalised perifeerse vere produkt). Ravimite väärtus seda teavet ei ole teada.

Asitromütsiini päevaste annuste (1200 mg) ja 6-liikmelise didanosiini kombineeritud kasutamine ei muuda viimase farmakokineetilisi omadusi (võrreldes platseeboga).

Rifabutiini kombineeritud kasutamine ei mõjutanud nende ravimite indeksid plasmas. Mõnedel patsientidel tekib mõnikord neutropeeniat, kuid selle välimus on seotud rifabutiini kasutamisega ja seost koos asitromütsiini kombineeritud kasutamisega ei ole kindlaks tehtud.

[15], [16], [17], [18]

Ladustamistingimused

Hoidke ravimit lastele kättesaamatu koha jaoks. Temperatuuri tase ei ületa 25 ° C.

[19], [20], [21]

Säilitusaeg

Asit võib kasutada kahe aasta jooksul alates tablettide valmistamise kuupäevast.

[22]