Asitral

Azitral on süsteemne antibakteriaalne ravim koos asitromütsiini aktiivse komponendiga. Makroliidide kategooriasse kuuluvad.

Näidustused Asitrala

Seda kasutatakse, et kõrvaldada asitromütsiini toimetundlike bakterite poolt esilekutsutud nakkushaigused:

• haigused hingamisteede piirkonnas - alveoliit, interstitsiaalne pneumoonia ja bronhiidi bakteriaalne vorm;
• ENT-organite haigused - sinusiitüsiit, lisaks keskkõrva põletik ja farüngiit;
• nakkushaigused valdkonnas pehmete kudede nahaga - roosi, püodermad sekundaarset tüüpi, samuti impetiigo ja rändav erüteem kroonilise liik (algfaasis Lyme'i tõbi);
• ZPPP - tservitsiit, samuti mittekomplitseeritud uretriit;
• Helicobacter pylori bakterist põhjustatud kaksteistsõrmiksoole või mao patoloogia.

[1], [2],

Vabastav vorm

Väljumine viiakse läbi tablettidega.

Azitral 250 - blister sisaldab 6 tabletti. Eraldi pakendis 1 blisterplaat, karbis - 10 ravimikomplekti.

Azitral 500 - riba sees on 3 tabletti. Eraldi pakendis - 1 plaat koos pillidega, kasti sees - 5 ravimikomplekti.

[3], [4]

Farmakodünaamika

Asitromütsiin kuulub makoliidide uueks alaliigiks - asaliidi aineteks. See sünteesitakse 50S tundlike bakterite ribosomaalse (70S) subühikuga, mis pärsib valkude seostumist, mis sõltub RNA-st. Samuti inhibeerib aine mikroobide paljunemist ja kasvu ning suurel kontsentratsioonil võib olla bakteritsiidne toime.

Atsütromütsiinil on suur antimikroobsete toimete spekter. Selle suhtes tundlikud bakterid on:

• grammi - pneumokokk, streptokokk püogeenne, Streptococcus agalaktiaga, Streptococcus tüüp C ja F ja G ning lisaks S.viridans ja Staphylococcus aureus;
• Gram - Haemophilus influenzae, N.parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, läkaköha bacillus, Bacillus parakoklyusha, Legionellade pnevmofila, Dyukreya coli, Campylobacter eyuni, gonokokk ja Gardnerella vaginalis;
• Mõnes anaeroobid - Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus liikidega ning lisaks Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealitikum, kahvatu Treponema ja Borrelia Burgdorfera.

Ravim ei mõjuta erütromütsiini suhtes resistentseid grampositiivseid baktereid.

[5], [6]

Farmakokineetika

Suukaudselt manustatakse aine seedetrakti imendumist kiiresti. Biosaadavus on ligikaudu 37% (läbib esimese maksapassi). Pärast 500 mg ravimi manustamist saavutatakse maksimaalne plasmakontsentratsioon 2,5-3 tundi, ulatudes 0,4 mg / l-ni.

Aine jaotub hästi hingamisteede, kudede ja kuseteede vahel, kaasa arvatud peenisekuded ja nahk. Ravikontsentratsioon kudede rakkudes ületab selle seerumis olevaid analoogseid indekseid (10-100 korda). Tasakaalulised plasma väärtused jõuavad 5-7 päeva hiljem. Fagotsüütide sees koguneb suures koguses ravimit, viiakse see põletikupiirkondadesse, samuti nakkused (seal on neid fagotsütoosist järk-järgult vabanevad).

Valgu süntees on pöördvõrdeline vere kontsentratsiooniga (7-50% ravimist). Umbes 35% ainest puutub maksa metabolismiga läbi demetüülimisprotsesside. Sellisel juhul kaotab asitromütsiin oma aktiivsuse.

Enam kui 50% ravimist eritub 72 tunni jooksul muutumatuna sapiga ja veel 4,5% uriiniga.

Poolväärtusaeg on 14-20 tundi (intervallis 8-24 tundi pärast ravimite kasutamist) ja 41. Tunnis (24-72 tunni intervalliga). Toidu kasutamine mõjutab märkimisväärselt ravimi farmakokineetilisi omadusi.

Eakatel mehel (üle 65-85-aastased) ei muutu ravimite farmakokineetika ning eakatel naistel suureneb piikakiirus 30-50%. 

[7], [8]

Annustamine ja manustamine

Azitrali tuleb tarbida 1 tund enne sööki või 2 tundi pärast söömist, sest koos toiduga on toimeaine imendumine rikutud. Tablette tuleb võtta üks kord päevas.

Täiskasvanutele kehakaaluga 45 kg ja täiskasvanutele:

• hingamisteede infektsioonide, ENT-organite, pehmete kudede ja naha (välja arvatud kroonilise rütmiga erüteem) raviks on vaja 3 päeva jooksul 500 mg ravimeid;
• kui kroonilise tüübi rännenud erüteem on elimineeritud, võetakse ravimit üks kord päevas 5 päeva jooksul: annus 1. Päeval on 1 g, järgnevatel päevadel - 500 mg;
• STD-de raviks on vaja 1 g annust ühe annuseni;
• kaheteistsõrmiksoole haavandi või mao peptiliste haavandite ravis tuleb 3-päevase perioodi jooksul võtta 1 g ravimit (kombineeritud ravi);
• et kõrvaldada akne vulgaris, on vaja võtta 6 g ravimit ühe kursuse kohta. See raviskeem on välja pakutud: esimesel kolmel päeval tuleb võtta 500 mg üks kord päevas ja järgmise 9 nädala jooksul - kasutada 500 mg LS üks kord nädalas.

Kui te jätate ravimi kadu, tuleb vahelejäänud tablett võtta võimalikult kiiresti ja seejärel jooma neid 24-tunnise intervalliga.

[16]

Kasutamine Asitrala raseduse ajal

Pillide kasutamine raseduse ajal on lubatud üksnes ranged näidustused, kui patsiendi tõenäoline kasu on suurem kui loote komplikatsioonide oht.

Toimeaine tungib ema piima, mille tõttu tuleb rinnaga toitmise ajal Azitraliga ravimise korral loobuda.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste seas:

• ravimi elementide talumatus ja lisaks teistele makroliididele;
• neeru- või maksa häired, samuti tõsiste vormide elektrolüütide tasakaalu rikkumine (eriti hüpomagneseemia või hüpokaleemia juhtudel);
• kliiniliste sümptomitega väljendunud bradükardia, raske südamepuudulikkus või arütmia;
• samaaegne vastuvõtt tungalteri alkaloide ravimitega;
• lapsed, kelle kehakaal on alla 45 kg.

[9], [10], [11], [12],

Kõrvalmõjud Asitrala

Tablettide kasutamine võib põhjustada järgmisi kõrvaltoimeid:

• hematopoeetilise süsteemi reaktsioon: trombotsütopeenia või kerge raskusega mööduv neutropeenia;
• NA manifestatsioonid: peavalude, asteenia ja peapöörituse / vertiigo kujunemine. Lisaks võib esineda unisust, unisust, paresteesiat, krampe või minestamist ning võib häirida haisulöögi või maitsetunde;
• vaimsed häired: mõnikord esinevad ärevus, ärevus, agressiivsus, närvilisus ja hüperaktiivsus;
• kuulmisreaktsioonid: kõrvade helendamine, kurtuse areng või kuulmiskahjustus (enamus selliseid häireid kõveneb);
• CASi rikkumised: südametegevuse areng ja lisaks arütmia (ventrikulaarse tahhükardia tõttu). Mõnikord on täheldatud QT-intervalli pikenemist, ventrikulaarset fibrillatsiooni, kõhuvalu ja vererõhu langust;
• Seedetrakti reaktsioonid: kõhulahtisus, iiveldus, ebamugavustunne kõhus, oksendamine, düspepsia, lahtiselt väljaheide või kõhukinnisus, turse ja muutused keele varjus. Anoreksia, pankreatiidiga lõppev gastriit ja mõnikord pseudomembranoosne koliidi vorm võib areneda;
• hepatobiliaarsüsteemi häired: mõnikord esineb hepatiit, intrahepaatiline kolestaas, samuti maksa transaminaaside aktiivsuse ravitavaks suurenemiseks. Maksakahjustus areneb (mõnikord viib surma) ja nekrootilise tüüpi hepatiidi;
• nahareaktsioonid: üksikjuhul angioneurootiline ödeem, sügelev lööve ja urtikaaria ja arenduse kõrval valgustundlikkus, Lyell sündroomi või Stevens-Johnsoni sündroom, multiformne erüteem ja;
• ODA funktsioonihäired: valu esinemine liigestes;
• urineerimissüsteemi näited: neerude puudulikkus akuutses vormis või tubulointerstitsiaalne nefriit;
• Reproduktiivorganite osa reaktsioonid: vaginiidi tekkimine;
• Muu: anafülaksia esinemine (see hõlmab turse, mis mõnikord viib surma) või kandidoos.

[13], [14], [15]

Üleannustamine

Üleannustamise korral esinevad sellised sümptomid nagu kõhulahtisus, oksendamine ja raske iiveldus, samuti mööduv kuulmiskaotus.

Häirete kõrvaldamiseks on sondi abil vaja maoloputust.

[17], [18], [19]

Koostoimed teiste ravimitega

See nõuab tähelepanu käsitleb kombineeritud kasutamine Azitrala ainetega nagu varfariin, digoksiin, teofülliin ja karbamasepiin ergotamiini, ning lisaks fenütoiin terfenadiin ja tsüklosporiin ja triasolaam. See on vajalik, sest makroliidid võivad suurendada eespool nimetatud ravimite omadusi.

Asitromütsiini ei sünteesita hemoproteiini süsteemi 450 ensüümidega, mis erineb enamikest makroliidantibiootikumidest.

Linkomütsiinid vähendavad asitromütsiini omadusi ja vastupidi - tetracycline tõusevad klooramfenikooli ja tetratsükliini omadused. Ravim ei ole farmatseutiline ühilduvus hepariini ainega.

Ravimit tuleb kasutada ettevaatlikult koos teiste vahenditega, mis võivad pikendada QT-intervalli.

Antatsiidide toimete uuringud asitromütsiini farmakokineetiliste parameetrite suhtes ei näidanud muutusi biosaadavuses, kuid täheldati aine plasmakontsentratsiooni vähenemist plasmas (30%). Kui tsimetidiini võetakse 2 tundi enne asitromütsiini kasutamist, ei muutunud nende farmakokineetika. Antatsiidid võivad inhibeerida asitromütsiini imendumist. Aitrili ja antatsiidi kasutamise vahel peab olema vähemalt 2 tunni pikkune vahe.

Ravimi kombinatsioon varfariini või kumarinovogo arvu antikoagulantidega (suukaudne ravimvorm) suurendab verejooksu tõenäosust. Seetõttu peab ravi perioodil PTV indekseid pidevalt jälgima.

Kombinatsioon ühekordselt said AZT doosis 1000 mg asitromütsiini ja mitmekordne kasutamine annuses 600 või 1200 mg ei mõjutanud farmakokineetikat zidovudiini sees või (ja selle lagunemissaaduste glükuroonhappe) eritumist uriiniga. Aga see kasutamiseks asitromütsiini suurenenud indeksid fosforüülitud AZT (toimeaine lagunemisprodukti) jooksul mononukleaarsete rakkude vereringele.

Azitriili võtmine rifabutiiniga ei muuda nende ravimite indeksid plasmas. Kuid inimesed, kes neid koos kasutasid, on mõnikord välja arendanud neutropeenia. Kuid tuleb arvestada, et häire oli põhjustatud rifabutiini kasutamisest, see ei olnud seotud asitromütsiini kasutamisega.

[20], [21], [22]

Ladustamistingimused

Azitrali tuleks hoida väikelastele kättesaamatus kohas. Temperatuuri tingimused - mitte üle 25 ° C.

[23], [24]

Säilitusaeg

Azitrali võib kasutada 3 aasta jooksul pärast ravimi vabanemist.