Atenolool

Atenolool on beetablokaatorite klassi kuuluv ravim. Seda kasutatakse mitmesuguste südame-veresoonkonna haiguste, sh hüpertensiooni (kõrge vererõhu), stenokardia (valu rinnus) ja teatud tüüpi arütmiate (südame rütmihäirete) raviks.

Atenolool blokeerib südames beeta-1-adrenergilisi retseptoreid, mille tulemuseks on järgmised toimed:

• Südame löögisageduse vähendamine: Atenolool vähendab südame stimulatsiooni, mis aitab vähendada südame löögisagedust.
• Vererõhu langetamine: Südamelöögi tugevust ja sagedust vähendades aitab atenolool alandada vererõhku.
• Südame hapnikuvajaduse vähendamine: see on eriti kasulik stenokardia ravis, kuna see vähendab valu rinnus.

Näidustused Atenolool

1. Hüpertensioon (arteriaalne hüpertensioon): Atenolooli kasutatakse vererõhu alandamiseks kõrge vererõhuga patsientidel.
2. Stenokardia: Seda seisundit iseloomustab valu või ebamugavustunne rinnus, mis on põhjustatud südamelihase ebapiisavast verevarustusest. Atenolool võib aidata vähendada stenokardiahoogude sagedust ja tugevust.
3. Südamepuudulikkus: Atenolooli võib kasutada täiendava ravimina südamefunktsiooni parandamiseks ja südamepuudulikkuse sümptomite vähendamiseks.
4. Müokardiinfarkti profülaktika: Patsientidel, kellel on suur müokardiinfarkti risk või pärast eelnevat infarkti, võib atenolooli kasutada korduvate kardiovaskulaarsete tüsistuste ennetamiseks.
5. Tahhükardia: Atenolooli võib kasutada südame löögisageduse vähendamiseks, kui südame löögisagedus on kiirenenud.
6. Migreeni profülaktika: Mõnedel patsientidel võib atenolooli kasutada profülaktilise ainena migreenihoogude sageduse ja raskuse vähendamiseks.

Vabastav vorm

1. Suukaudsed tabletid:

   • Kõige levinum vabastamisvorm.
   • Tabletid sisaldavad tavaliselt 25 mg, 50 mg või 100 mg atenolooli.
   • Tabletid võivad olla kas tavalise või pika toimeajaga (pika toimeajaga).

2. Kaetud tabletid:

   • Kaetud tabletid aitavad vältida maoärritust ja tagavad toimeaine püsivama vabanemise organismis.

Farmakodünaamika

1. Selektiivsus beeta-1-adrenergiliste retseptorite suhtes:

   • Atenolool on selektiivne beeta-1-adrenoretseptorite blokaator. See tähendab, et see blokeerib eelistatavalt beeta-1-retseptoreid, mis asuvad peamiselt südames.
   • Beeta-1-adrenergiliste retseptorite blokeerimine vähendab südamelihase stimulatsiooni, mille tulemuseks on südame löögisageduse ja südame kokkutõmbumise jõu vähenemine.

2. Vähenenud südamekoormus:

   • Beeta-1-adrenergiliste retseptorite blokeerimine vähendab südame hapniku- ja energiavajadust, alandades südame väljundmahtu ja vererõhku.
   • See on eriti kasulik hüpertensiooni ja südame isheemiatõve ravis, kuna see vähendab südame koormust.

3. Arterite rõhu langus:

   • Atenolool alandab vererõhku, vähendades südame minutimahtu ja perifeerset vaskulaarset resistentsust.
   • See mehhanism aitab kontrollida vererõhku ja vähendab südame-veresoonkonna tüsistuste riski.

4. Pikaajaline toime:

   • Atenoloolil on pikaajaline toime, mis võimaldab seda kasutada ühekordse päevase annusega vormides.

5. Antiarütmiline toime:

   • Beeta-1-adrenergiliste retseptorite blokeerimine võib südame automaatika ja juhtivuse vähendamise kaudu ennetada arütmiaid.

Farmakokineetika

Imendumine

• Biosaadavus: Atenolooli suukaudne biosaadavus on suhteliselt madal, umbes 40–50%, mis on tingitud selle kehvast lipofiilsusest ja madalast läbilaskvusest lipiidmembraanidel.
• Pärast suukaudset manustamist saavutatakse maksimaalne plasmakontsentratsioon umbes 2–4 tunni jooksul.

Levitamine

• Atenolooli jaotusruumala on suhteliselt väike, mis näitab selle piiratud jaotumist väljaspool veresoonkonda. Seda seletatakse selle hüdrofiilsusega.
• Atenolool tungib halvasti läbi hematoentsefaalbarjääri, mistõttu selle kesknärvisüsteemi kõrvaltoimed on leebemad kui mõnedel teistel beetablokaatoritel.

Ainevahetus

• Atenolool metaboliseerub väga vähesel määral ja eritub peamiselt muutumatul kujul.
• See muudab atenolooli toime etteaimatavamaks kui beetablokaatorid, mis metaboliseeruvad ulatuslikult maksas, eriti samaaegse maksahaiguse korral.

Eritumine

• Atenolooli eritumine toimub peamiselt neerude kaudu, ligikaudu 85–100% annusest eritub neerude kaudu muutumatul kujul. Seetõttu on neerufunktsiooni häire korral vaja annust kohandada.
• Atenolooli eliminatsiooni poolväärtusaeg tervetel inimestel on ligikaudu 6-7 tundi, kuid see võib neerufunktsiooni languse korral pikeneda.

Annustamine ja manustamine

Kasutusmeetod

• Atenolooli võetakse suu kaudu, tavaliselt üks kord päevas.
• Tabletid tuleb alla neelata tervelt, ilma närimise või purustamiseta, koos piisava koguse veega. Tablette võib võtta koos toiduga või ilma, kuid kõige parem on võtta ravimit iga päev samal ajal, et säilitada ravimi ühtlane tase veres.

Annustamine

Täiskasvanutele

• Hüpertensioon: Algannus on tavaliselt 50 mg üks kord ööpäevas. Sõltuvalt ravivastusest võib annust suurendada 100 mg-ni üks kord ööpäevas.
• Stenokardia: standardannus on 50–100 mg üks kord ööpäevas.
• Migreeni ennetamine ja südame laperduse ravi: Annus võib varieeruda, kuid tavaliselt algab see 50 mg-st üks kord ööpäevas.

Eakate patsientide jaoks

• Sõltuvalt neerufunktsioonist ja üldisest tervislikust seisundist võib olla vajalik annuse vähendamine.

Lastele

• Atenolooli kasutamist lastel peaks rangelt kontrollima arst ning annus sõltub konkreetsest juhtumist ja lapse seisundist.

Erijuhised

• Ravi efektiivsuse ja ohutuse hindamiseks tuleb regulaarselt jälgida vererõhku ja pulssi.
• Atenolooli võtmist ei tohi järsku lõpetada, kuna see võib seisundit süvendada. Kõik raviskeemi muutused tuleb arstiga arutada.
• Astma või muude bronhide haigustega patsiendid peaksid atenolooli võtma äärmise ettevaatusega, sest beetablokaatorid võivad põhjustada bronhospasmi.

Kasutamine Atenolool raseduse ajal

Atenolooli kasutamine raseduse ajal võib olla vastunäidustatud loote tervisele avalduva võimaliku ohu tõttu. Atenolool kuulub beetablokaatorite rühma ja võib avaldada loote arengule negatiivset mõju, eriti pikaajalise ja/või liigse kasutamise korral.

Vastunäidustused

1. Bradükardia:

   • Atenolool võib põhjustada südame löögisageduse edasist aeglustumist, mis on ohtlik patsientidele, kellel on eelnevalt esinev bradükardia (aeglane südamerütm).

2. II või III astme AV-blokaad (ilma südamestimulaatorita):

   • Atenolool võib suurendada blokaadi, mille tulemuseks on südamejuhtivuse märkimisväärne halvenemine.

3. Dekompenseeritud südamepuudulikkus:

   • Atenolooli kasutamine võib halvendada ebastabiilse või dekompenseeritud südamepuudulikkusega patsientide seisundit, kuna beetablokaatorid vähendavad südame kokkutõmmete tugevust ja sagedust.

4. Šokk, sh kardiogeenne šokk:

   • Šokiseisundites, kus südame löögisageduse tugevuse säilitamine on oluline, võib atenolooli kasutamine olla kahjulik.

5. Raske bronhiaalastma või krooniline obstruktiivne kopsuhaigus (KOK):

   • Atenolool võib põhjustada bronhokonstriktsiooni (hingamisteede ahenemist), mis on eriti ohtlik kopsuhaigusega patsientidele.

6. Perifeersete arterite haiguse rasked vormid:

   • Atenolool võib verevoolu vähenemise tõttu süvendada selliseid sümptomeid nagu jalavalu ja jäsemete külmus.

7. Metaboolne atsidoos:

   • Atenolooli kasutamine võib süvendada seisundit, mille korral vere happesisaldus on kõrgenenud.

8. Hüpotensioon (madal vererõhk):

   • Atenolooli kasutamine võib lisaks alandada vererõhku, mis on hüpotensiivsetele patsientidele ohtlik.

9. Suhkurtõbi:

   • Atenolool võib varjata hüpoglükeemia (madala veresuhkru taseme) sümptomeid, millega on eriti oluline arvestada diabeetikutel.

Kõrvalmõjud Atenolool

1. Unisus ja väsimus: Paljudel patsientidel võib atenolooli võtmise ajal esineda unisust, väsimust või üldist nõrkust.
2. Külmad jäsemed: Mõnedel inimestel võib veresoonte ahenemise tõttu tekkida kätes ja jalgades külmatunne.
3. Kuiv kurk või nina: Võib esineda kuiv kurk või nina.
4. Vähenenud seksuaalne iha: Mõnedel patsientidel võib atenolooli võtmise ajal esineda vähenenud seksuaalne iha või erektsioonihäireid.
5. Bradükardia: see on seisund, mille korral südame löögisagedus langeb madalamale, mis võib põhjustada väsimust või pearinglust.
6. Peavalu: Mõnedel patsientidel võib esineda peavalu või pearinglust.
7. Mittespetsiifilised kaebused: Nende hulka kuuluvad ebamäärased sümptomid nagu iiveldus, kõhuvalu või üldine halb enesetunne.
8. Vererõhu langus: Atenolooli kasutamisel võib tekkida vererõhu langus, mis võib põhjustada pearinglust või nõrkustunnet.
9. Spetsiifilised kõrvaltoimed: Nende hulka kuuluvad bronhospasm (hingamisfunktsiooni halvenemine astmaatikutel), hüpoglükeemia varjamine (madala veresuhkru sümptomite varjamine diabeetikutel), suurenenud reaktsioon allergeenidele ja teised.

Üleannustamine

1. Kardiovaskulaarsed tüsistused:

   • Atenolooli üledoosi üks peamisi tagajärgi on südame löögisageduse ja vererõhu langus ohtlikule tasemele.
   • See võib põhjustada tõsiseid vereringeprobleeme, sealhulgas hüpotensiooni, bradükardiat ja isegi šokki.

2. Kesknärvisüsteemi (KNS) depressioon:

   • Atenolooli üledoos võib põhjustada unisust, minestamist, pearinglust, vähenenud reaktsiooni välistele stiimulitele ja isegi koomat.
   • See on tingitud selle võimest pärssida kesknärvisüsteemi aktiivsust.

3. Hingamishäired:

   • Liigne kesknärvisüsteemi depressioon võib põhjustada ka hingamissageduse langust ja isegi hingamisseiskust.

4. Ainevahetushäired:

   • Atenolooli üledoos võib põhjustada ainevahetushäireid, nagu hüperglükeemia (veresuhkru tõus) ja hüpokaleemia (vere kaaliumisisalduse vähenemine).

5. Muud soovimatud mõjud:

   • Atenolooli üledoosi muudeks võimalikeks kõrvaltoimeteks on külmad jäsemed, higistamine, kehakaalu tõus ja potentsi langus.

Koostoimed teiste ravimitega

1. Teised antihüpertensiivsed ravimid: Atenolooli kasutamine koos teiste antihüpertensiivsete ravimitega, näiteks diureetikumide, angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorite (AKE inhibiitorite) või kaltsiumi antagonistidega, võib suurendada hüpotensiivset toimet ja suurendada hüpotensiivsete reaktsioonide, näiteks pearingluse ja sünkoobi riski.
2. Sümpatomimeetikumid: Atenolooli samaaegne manustamine sümpatomimeetikumidega, näiteks adrenaliini või albuterooliga, võib vähendada nende efektiivsust beeta-adrenergiliste retseptorite blokeerimise tõttu.
3. Südame rütmi pärssivad ravimid: Atenolool võib suurendada teiste ravimite, näiteks amidarooni või digoksiini, südame löögisagedust pärssivat toimet, mis võib põhjustada südame löögisageduse aeglustumist ja antiarütmikumide toime tugevnemist.
4. Antidepressandid ja anksiolüütikumid: Atenolool võib suurendada selliste ravimite nagu bensodiasepiinide ja tritsükliliste antidepressantide sedatiivset toimet, mis võib põhjustada unisuse suurenemist ja psühhomotoorse aktiivsuse vähenemist.
5. Insuliin ja hüpoglükeemilised ravimid: atenolool võib varjata hüpoglükeemia sümptomeid ja vähendada selle esinemissagedust, mis võib suhkurtõvega patsientidel hüpoglükeemiliste seisundite diagnoosimist edasi lükata.