Atenolool

Atenolool on ravim, mis kuulub beeta-adrenoblokkide klassi. Seda kasutatakse mitmesuguste kardiovaskulaarsete haigusseisundite, sealhulgas hüpertensiooni (kõrge vererõhk), stenokardia (rindkerevalu) raviks ja teatud tüüpi rütmide (südame rütmihäirete) haldamiseks.

Atenolool blokeerib beeta-1 adrenergilisi retseptoreid südames, mille tulemuseks on järgmised mõjud:

• Südame löögisageduse vähendamine: atenolool vähendab südame stimuleerimist, mis aitab vähendada pulssi.
• Vererõhu alandamine: südamelöögi tugevuse ja kiiruse vähendamisega aitab atenolool vähendada vererõhku.
• Südame hapnikuvajaduse vähendamine: see on eriti kasulik stenokardiapektorise raviks, kuna see vähendab rindkerevalu riski.

Näidustused Atenolool

1. Hüpertensioon (arteriaalne hüpertensioon): kõrge vererõhuga patsientide vererõhu alandamiseks kasutatakse atenolooli.
2. Angino: Seda seisundit iseloomustab valu või ebamugavustunne rindkere piirkonnas, mis on põhjustatud südamelihase ebapiisavast verevarustusest. Atenolool võib aidata vähendada nurgarünnakute sagedust ja tugevust.
3. Südamepuudulikkus: atenolooli võib kasutada täiendava ravimina südamefunktsiooni parandamiseks ja südamepuudulikkuse sümptomite vähendamiseks.
4. Müokardiinfarkti profülaktika: korduvate kardiovaskulaarsete tüsistuste ennetamiseks võib kasutada kõrge müokardiinfarkti riskiga patsientidel või pärast eelmist infarkti.
5. Tahhükardia: Atenolooli võib südame löögisageduse kiirendamiseks kasutada pulssi.
6. Migreeni profülaktika: mõnel patsiendil võib atenolooli kasutada profülaktilise ainena migreenirünnakute sageduse ja raskusastme vähendamiseks.

Farmakodünaamika

1. Selektiivsus beeta-1 adrenoretseptoritele:

   • Atenolool on selektiivne beeta-1 adrenoretseptori blokeerija. See tähendab, et see blokeerib eelistatavalt beeta-1 retseptoreid, mis asuvad peamiselt südames.
   • Beeta-1 adrenoretseptorite blokeerimine vähendab südamelihase stimuleerimist, mille tulemuseks on südame löögisageduse ja südame kokkutõmbumise jõud.

2. Vähendatud südame töökoormus:

   • Beeta-1 adrenoretseptorite blokeerimine põhjustab südame hapniku ja energiavajaduste vähenemist, vähendades südame väljundit ja vererõhku.
   • See on eriti kasulik hüpertensiooni ja südame isheemiatõve ravis, kuna see vähendab südame pinget.

3. Vähenenud rõhk arterites:

   • Atenolool alandab vererõhku, vähendades südame minutilist mahtu ja vähendades perifeerset veresoonte resistentsust.
   • See mehhanism aitab kontrollida vererõhku ja vähendab kardiovaskulaarsete komplikatsioonide riski.

4. Pikaajaline efekt:

   • Atenoloolil on pikaajaline efekt, mis võimaldab seda kasutada ühe päevase annusega vormides.

5. Antiarütmiline toime:

   • Beeta-1 adrenoretseptorite blokeerimine võib vältida rütmihäireid, vähendades südame automaatselt ja juhtivust südames.

Farmakokineetika

Imendumine

• Biosaadavus: atenolooli suhteliselt madal suukaudne biosaadavus on umbes 40-50%, mis on tingitud selle kehvast lipofiilsusest ja madalast läbilaskvusest lipiidide membraanides.
• Plasma maksimaalse kontsentratsiooni saavutamiseks pärast suukaudset manustamist on umbes 2–4 tundi.

Jaotus

• Atenolooli jaotuse laiem on suhteliselt väike, mis näitab selle piiratud jaotust väljaspool veresoonte voodi. Seda seletatakse selle hüdrofiilsusega.
• Atenolool tungib vere-aju barjääri halvasti, muutes kesknärvi kõrvaltoimed vähem raskeks kui mõnel teisel beeta-blokeerijal.

Ainevahetus

• Atenolool metaboliseeritakse väga vähesel määral ja eritub enamasti muutumatuna.
• See muudab atenolooli ennustatavamaks kui beetablokerid, mis on maksas laialdaselt metaboliseeritud, eriti samaaegse maksahaiguse korral.

Eritumine

• Neerud on atenolooli eritumise peamine marsruut, umbes 85–100% annusest eritub neerude muutumatu kujuga. See on vajalik neerufunktsiooni häirete korral annust reguleerida.
• Atenolooli eeliminatsiooni poolväärtusaeg on tervetel isikutel umbes 6-7 tundi, kuid see võib neerufunktsiooni vähenemise korral suureneda.

Kasutamine Atenolool raseduse ajal

Atenolooli kasutamine raseduse ajal võib olla vastunäidustatud, kuna loote tervisele võib olla riski. Atenolool kuulub beetaplokkide rühma ja sellel võib olla negatiivne mõju loote arengule, eriti pikaajalise ja/või liigse kasutamisega.

Vastunäidustused

1. Bradycardia:

   • Atenolool võib põhjustada pulsisageduse veelgi aeglustumist, mis on ohtlik olemasoleva bradükardiaga patsientidel (aeglane südamelöök).

2. II või III kraadi AV plokk (ilma paigaldatud südamestimulaatorita):

   • Atenolool võib suurendada blokaadi, mille tulemuseks on südame juhtivuse oluline kahjustus.

3. Dekompenseeritud südamepuudulikkus:

   • Atenolooli kasutamine võib halvendada ebastabiilse või dekompenseerunud südamepuudulikkusega patsientide seisundit, kuna beeta-blokeerijad vähendavad südame kontraktsioonide tugevust ja kiirust.

4. Šokk, sealhulgas kardiogeenne šokk:

   • Šokiseisundites, kus pulsisageduse tugevuse säilitamine on oluline, võib atenolooli kasutamine olla kahjulik.

5. Raske bronhide astma või krooniline obstruktiivne kopsuhaigus (KOK):

   • Atenolool võib põhjustada bronhokonstriktsiooni (hingamisteede kitsenemist), mis on eriti ohtlik kopsuhaigusega patsientidele.

6. Perifeerse arteriaalse haiguse rasked vormid:

   • Atenolool võib halvendada selliseid sümptomeid, nagu jäsemete valu ja külmetus vähenenud verevoolu tõttu.

7. Metaboolne atsidoos:

   • Atenolooli kasutamine võib süvendada haigusseisundit, kus happe tase on veres suurenenud.

8. Hüpotensioon (madal vererõhk):

   • Atenolooli kasutamine võib lisaks vähendada vererõhku, mis on hüpotensiivsete patsientide jaoks ohtlik.

9. Diabeet mellitus:

   • Atenolool võib varjata hüpoglükeemia (madal veresuhkru) sümptomeid, mida on eriti oluline kaaluda diabeetikas.

Kõrvalmõjud Atenolool

1. Uimasus ja väsimus: paljudel patsientidel võib atenolooli võtmise ajal ilmneda uimasust, väsimust või üldist nõrkust.
2. Külmad jäsemed: mõnel inimesel võib veresoonte ahenemise tõttu kogeda kätes ja jalgades külma tunnet.
3. Kuiv kõri või nina: võib tekkida kuiv kõri või nina.
4. Vähenenud seksuaalne iha: Dec resenenud seksuaalse iha või erektsioonihäired võivad mõnel patsiendil tekkida atenolooli võtmise ajal.
5. Bradycardia: see on seisund, kus pulss langeb madalamatele väärtustele, mis võib põhjustada väsimuse või pearingluse tundeid.
6. Peavalu: mõnel patsiendil võib olla peavalu või pearinglus.
7. Mittespetsiifilised kaebused: nende hulka kuuluvad ebamäärased sümptomid nagu iiveldus, kõhuvalu või üldine halb enesetunne.
8. Vererõhu langus: atenolooli kasutamisel võib tekkida vererõhu langus, mis võib põhjustada pearinglust või nõrkust.
9. Spetsiifilised kõrvaltoimed: hõlmake bronhospasmi (hingamisteede funktsiooni halvenemine astmaatikas), hüpoglükeemia maskeerimist (maskeerivad madala veresuhkru sümptomid diabeediga patsientidel), suurenenud reaktsioon allergeenidele ja teistele.

Üleannustamine

1. Kardiovaskulaarsed komplikatsioonid:

   • Atenolooli üledoosi üks peamisi mõjusid on südame löögisageduse ja vererõhu langus ohtlikule tasemele.
   • See võib põhjustada tõsiseid vereringeprobleeme, sealhulgas hüpotensioon, bradükardia ja isegi šokk.

2. Kesknärvisüsteemi (CNS) depressioon:

   • Atenolooli üledoosi võib põhjustada uimasust, minestamist, pearinglust, vähenenud reageerimist välistele stiimulitele ja isegi koomale.
   • Selle põhjuseks on tema võime suruda kesknärvisüsteemi aktiivsust.

3. Hingamisteede häired:

   • Liigne kesknärvisüsteemi depressioon võib põhjustada ka hingamissageduse ja isegi hingamisteede seiskumist.

4. Metaboolsed häired:

   • Atenolooli üledoosi võib põhjustada metaboolseid häireid nagu hüperglükeemia (suurenenud veresuhkru) ja hüpokaleemia (vähenenud vere kaalium).

5. Muud soovimatud mõjud:

   • Atenolooli üledoosi muude võimalike mõjude hulka kuuluvad külmade jäsemed, higistamine, kehakaalu tõus ja vähenenud potents.

Koostoimed teiste ravimitega

1. Teised antihüpertensiivsed ravimid: atenolooli kasutamine teiste antihüpertensiivsete ravimitega, näiteks diureetikumid, angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid (ACEIS) või kaltsiumi antagonistidega, võib põhjustada suurenenud hüpotensiivset toimet ja suurenenud riski hüpotensiivsete reaktsioonide, näiteks pettuse ja sünkoloopi tekkeks.
2. Sümpatomimeetika: atenolooli kaasmanustamine selliste sümpatomimeetikaga nagu adrenaliin või albuterool võib vähendada nende tõhusust beeta-adrenoretseptorite blokeerimise tõttu.
3. Südamerütmi depressantravimid: atenolool võib suurendada depressiivset mõju teiste ravimite, näiteks amidarooni või digoksiini, depressiivsele mõjule, mis võib põhjustada südame löögisagedust ja suurenenud antiarütmilisi toimeid.
4. Antidepressandid ja ANTIONOTIKA: atenolool võib suurendada selliste ravimite nagu bensodiasepiinide ja tritsükliliste antidepressantide sedatiivset toimet, mis võib põhjustada suurenenud unisust ja vähenenud psühhomotoorset aktiivsust.
5. Insuliin ja hüpoglükeemilised ravimid: atenolool võib varjata hüpoglükeemia sümptomeid ja vähendada selle esinemist, mis võib lükata hüpoglükeemiliste seisundite diagnoosimist diabeediga patsientidel.