Atenolool

Atenolool on ravim, mis kuulub beeta-adrenoblokaatorite klassi. Seda kasutatakse mitmesuguste südame-veresoonkonna haiguste, sealhulgas hüpertensiooni (kõrge vererõhk), stenokardia (valu rinnus) ja teatud tüüpi arütmiate (südame rütmihäired) raviks.

Atenolool blokeerib beeta-1 adrenergilised retseptorid südames, mille tulemuseks on järgmised toimed:

• Südame löögisageduse vähendamine: Atenolool vähendab südame stimulatsiooni, mis aitab vähendada südame löögisagedust.
• Vererõhu langetamine: Vähendades südamelöökide tugevust ja sagedust, aitab atenolool alandada vererõhku.
• Südame hapnikuvajaduse vähendamine: See on eriti kasulik stenokardia raviks, kuna see vähendab valu rinnus.

Näidustused Atenolool

1. Hüpertensioon (arteriaalne hüpertensioon): Atenolooli kasutatakse vererõhu alandamiseks kõrge vererõhuga patsientidel.
2. Stenokardia : Seda seisundit iseloomustab valu või ebamugavustunne rindkere piirkonnas, mis on põhjustatud südamelihase ebapiisavast verevarustusest. Atenolool võib aidata vähendada stenokardiahoogude sagedust ja tugevust.
3. Südamepuudulikkus: Atenolooli võib kasutada täiendava ravimina südamefunktsiooni parandamiseks ja südamepuudulikkuse sümptomite vähendamiseks.
4. Müokardiinfarkti profülaktika: Kõrge müokardiinfarkti riskiga patsientidel või pärast eelnevat infarkti võib atenolooli kasutada korduvate kardiovaskulaarsete tüsistuste ennetamiseks.
5. Tahhükardia: Atenolooli võib kasutada südame löögisageduse vähendamiseks, kui pulss on kiirenenud.
6. Migreen profülaktika : Mõnedel patsientidel võib atenolooli kasutada profülaktilise ainena, et vähendada migreenihoogude sagedust ja raskust.

Farmakodünaamika

1. Selektiivsus beeta-1 adrenoretseptorite suhtes:

   • Atenolool on selektiivne beeta-1 adrenoretseptori blokaator. See tähendab, et see blokeerib eelistatult beeta-1 retseptoreid, mis asuvad valdavalt südames.
   • Beeta-1 adrenoretseptorite blokeerimine vähendab südamelihase stimulatsiooni, mille tulemuseks on südame löögisageduse ja südame kokkutõmbumisjõu langus.

2. Vähendatud südame töökoormus:

   • Beeta-1 adrenoretseptorite blokeerimine viib südame hapniku- ja energiavajaduse vähenemiseni, alandades südame väljundit ja vererõhku.
   • See on eriti kasulik hüpertensiooni ja südame isheemiatõve ravis, kuna see vähendab südame koormust.

3. Vähenenud rõhk arterites:

   • Atenolool alandab vererõhku, vähendades südame minutimahtu ja vähendades perifeerset veresoonte resistentsust.
   • See mehhanism aitab kontrollida vererõhku ja vähendab kardiovaskulaarsete tüsistuste riski.

4. Pikaajaline toime:

   • Atenoloolil on pikaajaline toime, mis võimaldab seda kasutada ühekordse ööpäevase annusega vormides.

5. Antiarütmiline toime:

   • Beeta-1 adrenoretseptorite blokeerimine võib ära hoida arütmiaid, vähendades südame automaatsust ja juhtivust südames.

Farmakokineetika

Imendumine

• Biosaadavus: Atenolooli suukaudne biosaadavus on suhteliselt madal, ligikaudu 40–50%, mis on tingitud selle halvast lipofiilsusest ja madalast lipiidmembraanide läbilaskvusest.
• The aega maksimaalse plasmakontsentratsiooni saavutamiseks pärast suukaudset manustamist on umbes 2-4 tundi.

Levitamine

• The jaotusruumala atenolool on suhteliselt väike, mis näitab selle piiratud levikut väljaspool veresoonte sängi. Seda seletatakse selle hüdrofiilsusega.
• Atenolool tungib halvasti läbi hematoentsefaalbarjääri, muutes selle kesknärvisüsteemi kõrvaltoimed vähem tõsiseks kui mõnel teisel beetablokaatoril.

Ainevahetus

• Atenolool metaboliseeritakse väga vähesel määral ja eritub enamasti muutumatul kujul.
• See muudab atenolooli prognoositavamaks kui beetablokaatorid, mis metaboliseeruvad ulatuslikult maksas, eriti kaasuva maksahaiguse taustal.

Eritumine

• Neerud on atenolooli peamine eritumistee, ligikaudu 85-100% annusest eritub neerude kaudu muutumatul kujul. Seetõttu on neerufunktsiooni häire korral vaja annust kohandada.
• The eliminatsiooni poolväärtusaeg atenolool on tervetel isikutel ligikaudu 6...7 tundi, kuid see võib suureneda neerufunktsiooni langusega.

Kasutamine Atenolool raseduse ajal

Atenolooli kasutamine raseduse ajal võib olla vastunäidustatud potentsiaalse ohu tõttu loote tervisele. Atenolool kuulub beetablokaatorite rühma ja võib avaldada negatiivset mõju loote arengule, eriti pikaajalisel ja/või liigsel kasutamisel.

Vastunäidustused

1. Bradükardia:

   • Atenolool võib põhjustada südame löögisageduse edasist aeglustumist, mis on ohtlik olemasoleva bradükardiaga (aeglane südametegevus) patsientidele.

2. II või III astme AV-blokaad (ilma paigaldatud südamestimulaatorita):

   • Atenolool võib suurendada blokaadi, mille tulemuseks on oluline südamejuhtivuse halvenemine.

3. Dekompenseeritud südamepuudulikkus:

   • Atenolooli kasutamine võib halvendada ebastabiilse või dekompenseeritud südamepuudulikkusega patsientide seisundit, kuna beetablokaatorid vähendavad südame kontraktsioonide tugevust ja kiirust.

4. Šokk, sealhulgas kardiogeenne šokk:

   • Šokiseisundites, kus südame löögisageduse säilitamine on oluline, võib atenolooli kasutamine olla kahjulik.

5. Raske bronhiaalastma või krooniline obstruktiivne kopsuhaigus (KOK):

   • Atenolool võib põhjustada bronhokonstriktsiooni (hingamisteede ahenemine), mis on eriti ohtlik kopsuhaigusega patsientidele.

6. Perifeersete arterite haiguse rasked vormid:

   • Atenolool võib verevoolu vähenemise tõttu halvendada selliseid sümptomeid nagu jalavalu ja jäsemete külmetus.

7. Metaboolne atsidoos:

   • Seisund, mille korral happesisaldus veres on tõusnud, võib atenolooli kasutamisel süveneda.

8. Hüpotensioon (madal vererõhk):

   • Atenolooli kasutamine võib lisaks alandada vererõhku, mis on ohtlik hüpotensiivsetele patsientidele.

9. Diabeet melitus:

   • Atenolool võib varjata hüpoglükeemia (madal veresuhkru) sümptomeid, mis on eriti oluline diabeetikutel.

Kõrvalmõjud Atenolool

1. Unisus ja väsimus: Paljudel patsientidel võib atenolooli võtmise ajal tekkida unisus, väsimus või üldine nõrkus.
2. Külmad jäsemed: Mõnel inimesel võib veresoonte ahenemise tõttu tekkida kätes ja jalgades külmatunne.
3. Kuiv kurk või nina: Võib tekkida kurgu või nina kuivus.
4. Vähenenud seksuaalne soov: dets Mõnel patsiendil võib atenolooli võtmise ajal tekkida suurenenud seksuaalsoov või erektsioonihäired.
5. Bradükardia: See on seisund, mille korral südame löögisagedus langeb madalamatele väärtustele, mis võib põhjustada väsimust või peapööritust.
6. Peavalu: Mõnedel patsientidel võib tekkida peavalu või pearinglus.
7. Mittespetsiifilised kaebused: Nende hulka kuuluvad ebamäärased sümptomid, nagu iiveldus, kõhuvalu või üldine halb enesetunne.
8. Vererõhu langus: Atenolooli kasutamisel võib tekkida vererõhu langus, mis võib põhjustada pearinglust või nõrkustunnet.
9. Spetsiifilised kõrvaltoimed: Kaasake bronhospasm (hingamisfunktsiooni halvenemine astmaatikutel), hüpoglükeemia varjamine (diabeediga patsientide madala veresuhkru sümptomite maskeerimine), suurenenud reaktsioon allergeenidele ja teised.

Üleannustamine

1. Kardiovaskulaarsed tüsistused:

   • Atenolooli üleannustamise üks peamisi tagajärgi on südame löögisageduse ja vererõhu langus ohtlikule tasemele.
   • See võib põhjustada tõsiseid vereringeprobleeme, sealhulgas hüpotensiooni, bradükardiat ja isegi šokki.

2. Kesknärvisüsteemi (KNS) depressioon:

   • Atenolooli üleannustamine võib põhjustada uimasust, minestamist, peapööritust, välistele stiimulitele reageerimise vähenemist ja isegi koomat.
   • See on tingitud selle võimest pärssida kesknärvisüsteemi aktiivsust.

3. Hingamisteede häired:

   • Liigne kesknärvisüsteemi depressioon võib põhjustada ka hingamissageduse vähenemist ja isegi hingamisseiskust.

4. Ainevahetushäired:

   • Atenolooli üleannustamine võib põhjustada metaboolseid häireid, nagu hüperglükeemia (veresuhkru tõus) ja hüpokaleemia (vere kaaliumisisalduse vähenemine).

5. Muud soovimatud mõjud:

   • Muud atenolooli üleannustamise võimalikud tagajärjed on külmad jäsemed, higistamine, kehakaalu tõus ja vähenenud tugevus.

Koostoimed teiste ravimitega

1. Muud antihüpertensiivsed ravimid: Atenolooli kasutamine koos teiste antihüpertensiivsete ravimitega, nagu diureetikumid, angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid (ACEI) või kaltsiumi antagonistid, võib suurendada hüpotensiivset toimet ja suurendada hüpotensiivsete reaktsioonide, nagu pearinglus ja minestus, riski.
2. Sümpatomimeetikumid: Atenolooli manustamine koos sümpatomimeetikumidega, nagu adrenaliin või albuterool, võib beeta-adrenoretseptorite blokeerimise tõttu vähendada nende efektiivsust.
3. Südame rütmi alandavad ravimid: Atenolool võib tugevdada teiste ravimite, näiteks amidaroon või digoksiini depressiivset toimet südame löögisagedusele, mis võib põhjustada südame löögisageduse vähenemist ja antiarütmilise toime suurenemist.
4. Antidepressandid ja anksiolüütikumid: Atenolool võib tugevdada selliste ravimite nagu bensodiasepiinide ja tritsükliliste antidepressantide rahustavat toimet, mis võib põhjustada uimasuse suurenemist ja psühhomotoorse aktiivsuse vähenemist.
5. Insuliin ja hüpoglükeemilised ravimid: Atenolool võib varjata hüpoglükeemia sümptomeid ja vähendada selle esinemist, mis võib suhkurtõvega patsientide hüpoglükeemiliste seisundite diagnoosimist edasi lükata.