Biotum

Biotum on bakteritsiidse toimega tsefalosporiin (3. põlvkond). Seda kasutatakse süsteemselt; toimeaine on tseftasidiim.

Ravimi terapeutilise toime põhimõte põhineb bakteriaalsete membraanide sidumise hävitamisel, mis toimub tseftasidiimi mõjul. Ravim on väga efektiivne laia mikroobide spektri (nii gramnegatiivsete kui ka grampositiivsete) vastu. See toimib aktiivselt gentamütsiini ja teiste aminoglükosiidide suhtes resistentsete tüvede vastu. [ 1 ]

Ravim on resistentsusega ka enamiku β-laktamaaside suhtes.

Näidustused Biotum

Seda kasutatakse tseftasidiimi suhtes tundlike bakterite mõjuga seotud nakkushaiguste mono- või segavormide korral. Seda kasutatakse raskete infektsioonide - peritoniidi, bakteremieemia, samuti sepsise ja meningiidi - korral.

Lisaks on see ette nähtud järgmiste rikkumiste korral:

• hingamisteede ja ENT-organite kahjustused (sh tsüstilise fibroosiga inimestel esinevad kopsuinfektsioonid), samuti keskkõrvapõletik;
• kuseteede infektsioonid;
• kõhukelme, sapiteede ja seedesüsteemiga seotud haigused;
• epidermise ja nahaaluse kihi kahjustused;
• infektsioonid luudega liigeste piirkonnas;
• nõrgenenud immuunsüsteemiga inimestel;
• intensiivravis viibivatel inimestel (see hõlmab ka nakatunud põletuste juhtumeid).

See on efektiivne peritoneaalse hemodialüüsi protseduuride ja pideva ambulatoorse peritoneaaldialüüsi põhjustatud infektsioonide korral.

Lisaks sellele on ravim ette nähtud profülaktikaks eesnäärme piirkonnas tehtavate operatsioonide korral (näiteks transuretraalse resektsiooni ajal).

Bakteriaalse infektsiooniga seotud palaviku või neutropeenia ravi ajal võib tseftasidiimi sisaldavaid aineid kasutada.

Vabastav vorm

Ravim vabaneb süstelahuse lüofilisaadi kujul - 1000 mg viaali kohta.

Farmakodünaamika

Ravim näitab maksimaalset toimet ravi ajal suhteliselt antibakteriaalses vahemikus - sellel on kõrgeim aktiivsus gramnegatiivsete aeroobide vastu.

Tseftasidiimi ei mõjuta metitsilliini suhtes suhteliselt tundlike stafülokokkide, samuti streptokokkide, klostriidide, paljude erinevate enterokokkide jne. [ 2 ]

Farmakokineetika

Imendumine.

0,5 või 1 g aine boolussüstina saavutatakse plasma Cmax väärtused suure kiirusega (võrdne 18 või 37 mg/l). 5 minutit pärast 0,5, 1 või 2 g ühekordse annuse manustamist on plasmatase 46, 87 ja 170 mg/l. Ravimi farmakokineetilised parameetrid on lineaarsed 0,5–2 g ühekordsete annuste korral (pärast intravenoosset või intramuskulaarset süstimist).

Jaotusprotsessid.

Ravimi valgusünteesi kiirus on madal - umbes 10%. Tseftasidiimi tase ületab minimaalse kontsentratsiooni (minimaalne tase, mis võib aeglustada patogeensete mikroobide kasvu) ja seda täheldatakse südames, luude ja sapiga rögas, klaaskehas, pleura- ja kõhukelmevedelikus ning sünoviaalmembraanis.

Tseftasidiim läbib platsentat komplikatsioonideta ja eritub rinnapiima. Kahjustatud BBB korral on läbiminek tserebrospinaalvedelikku üsna nõrk. Põletiku puudumisel määratakse tseftasidiimi tserebrospinaalvedelikus madalates kontsentratsioonides. Kuid kui inimesel on meningiit, on tserebrospinaalvedeliku LS-näitaja 4–20+ mg/l. [ 3 ]

Eritumine.

Parenteraalse manustamise korral väheneb ravimi plasmakontsentratsioon ja poolväärtusaeg on umbes 2 tundi.

Muutumatul kujul tseftasidiimi eritumine toimub uriiniga tsüstilise sapiteede kaudu; ligikaudu 80–90% sellest eritub 24 tunni jooksul. Sapiga eritub vähem kui 1% ravimist.

Eakad inimesed.

Eakatel inimestel täheldatud kliirensi vähenemine on peamiselt seotud tseftasidiimi intrarenaalse kliirensi vanusega seotud vähenemisega. Ravimi poolväärtusaeg ühekordse või 7-päevase manustamise korral annuses 2000 mg kaks korda päevas (boolus intravenoosse süstina) varieerus eakatel inimestel (80+ aastat) 3,5–4 tunni piires.

Lastehaigused.

Vastsündinul (enneaegsel või täisajalisel) pikeneb ravimi 25–30 mg/kg annuse poolväärtusaeg 4,5–7,5 tunnini. Kuid kuni 2 kuu vanuseni on poolväärtusaeg sarnane täiskasvanute omaga.

Annustamine ja manustamine

Ravi vajaliku kestuse ja annuse valib raviarst, kes võtab arvesse haiguse asukohta ja raskusastet, infektsiooni põhjustanud mikroobide tüüpi ning lisaks patsiendi vanust ja neerufunktsiooni.

Tavaliselt manustatakse 1000–6000 mg ravimit päevas (2–3 süstina). Süste tehakse intravenoosselt (infusiooni teel) või intramuskulaarselt.

Erinevate patoloogiate korral portsjonite keskmised suurused:

• urogenitaaltrakti infektsioonid ja mõõdukad infektsioonivormid - 500-1000 mg 2 korda päevas (12-tunnise intervalliga);
• Kerged ja mõõdukad kahjustused – 1000 mg 3 korda päevas (8-tunnise intervalliga) või 2000 mg 2 korda päevas (12-tunnise intervalliga);
• rasked infektsioonivormid (mida raskendab ka immuunpuudulikkuse esinemine), samuti neutropeenia - 2000 mg 3 korda päevas või 3000 mg 2 korda päevas;
• tsüstiline fibroos, millega kaasneb kopsu pseudomonasinfektsioon - 0,1-0,15 g/kg ainet 3 korda päevas;
• Enne operatsioonide tegemist profülaktikaks – 1000 mg koos anesteesiaga. Teist sellist annust kasutatakse kateetri eemaldamise ajal.

Lapse päevane portsjon valitakse, võttes arvesse patoloogia intensiivsust, vanust ja kaalu:

• alla 2 kuu vanused imikud – 25–60 mg päevas (kahes süstis);
• üle 2 kuu vanune laps – 0,03–0,1 g päevas (2–3 süstina).

Tervisliku neerufunktsiooni korral ei tohi päevas manustada rohkem kui 9 g ravimit. Kui neerud ei tööta korralikult, vähendatakse annust, võttes arvesse individuaalseid omadusi. Kasutamine algab 1 g-ga ja seejärel jälgitakse dünaamikat.

Eakad inimesed (üle 80-aastased) võivad võtta maksimaalselt 3000 mg Biotumi päevas.

Kasutusmeetodid, proportsioonid, kasutatavad lahused ja lahjendusportsjonid, samuti süstimismeetodid valib raviarst, võttes arvesse spetsialiseeritud meditsiinikirjanduse teavet.

Kasutamine Biotum raseduse ajal

Ravimi võimaliku kahju kohta rasedatele naistele andmed puuduvad, kuna selle patsientide rühmaga ei ole kliinilisi uuringuid läbi viidud. Biotumi võib raseduse ajal välja kirjutada ainult olukordades, kus tõenäoline kasu on suurem kui negatiivsete tagajärgede risk. Ravimit kasutatakse esimesel trimestril äärmise ettevaatusega.

Terapeutiliste annuste manustamisel ei eritu aine rinnapiima.

Vastunäidustused

Vastunäidustatud tseftasidiimi või ravimi muude elementide raske talumatuse korral. Samuti ei ole ette nähtud, kui patsiendil on anamneesis ülitundlikkus tsefalosporiinide ja teiste β-laktaamantibiootikumide, sealhulgas karbapeneemide ja penitsilliinide suhtes.

Tseftasidiimi ei tohi segada aminoglükosiidide ja vankomütsiiniga, mistõttu neid ei kombineerita samas infusioonisüsteemis ega süstlas.

Kõrvalmõjud Biotum

Peamised kõrvaltoimed (loetletud esinemissageduse vähenemise järjekorras):

• trombotsütoos või eosinofiilia (trombotsütoos-, leuko- või neutropeenia esineb harvemini);
• tromboflebiit koos flebiidi ja valuga (süstepiirkonnas);
• kõhulahtisus; harvemini esineb oksendamist, iiveldust ja peavalu;
• kandidoos;
• nõgestõbi ja lööbed.

Harva täheldatakse angioödeemi, sügelust, anafülaksiat, samuti kollatõbe ja neerupuudulikkust.

Üleannustamine

Üleannustamine võib põhjustada neuroloogilisi tüsistusi, sealhulgas krampe, entsefalopaatiat ja koomat.

Rakendatakse sümptomaatilisi meetmeid, samuti peritoneaal- ja hemodialüüsi protseduure.

Koostoimed teiste ravimitega

Tseftasidiimi suurte annuste manustamine nefrotoksilisi aineid kasutavatele inimestele võib tugevdada nende negatiivset mõju neerufunktsioonile.

Kloramfenikool toimib in vitro manustamisel tseftasidiimi ja teiste tsefalosporiinide antagonistina. Sellise toime kliinilisi tagajärgi ei ole uuritud, kuid Biotumi ja kloramfenikooli kombineerimisel tuleb arvestada antagonistliku toime tekkimise võimalusega.

Ladustamistingimused

Biotumi tuleb säilitada maksimaalselt temperatuuril 25 °C. Valmis vedelikku võib säilitada temperatuuril 2–8 °C maksimaalselt 24 tundi.

Säilitusaeg

Biotumi võib kasutada 24 kuu jooksul alates ravimaine valmistamise kuupäevast.

Analoogid

Ravimi analoogideks on ravimid Orzid, Auromitaz, Fortum ja Aurocef koos Norzidimi ja Ceftumiga, samuti Denizid, Trofiz ja Lorazidim koos Eurozidimiga, Fortazim koos Zacefiga ja Tulizid koos Rumidi Farmunioniga. Nimekirjas on ka Zidan, Ceftaridem ja Tazid koos Ceftadimi, Emzidi ja Ceftazidimiga.