Cefurus

Cefurus on bakteritsiidne tsefalosporiin; sellel on tugev toime suhteliselt laiale gramnegatiivsete ja grampositiivsete mikroobide valikule, sealhulgas β-laktamaase tootvatele tüvedele.

Ravim on resistentne β-laktamaaside toime suhtes, avaldades seega mõju paljudele amoksitsilliini- või ampitsilliiniresistentsetele tüvedele. Ravimi bakteritsiidse toime peamine mehhanism on mikroobide rakumembraanide seondumise häirimine. [ 1 ]

Näidustused Cefurus

Seda kasutatakse nakkus- ja põletikuliste haiguste korral, mis tekivad ravimi suhtes tundliku mikrofloora mõjul:

• ENT-organite patoloogiad (sinusiit koos tonsilliidi, keskkõrvapõletiku, farüngiidi ja sinusiidiga );
• hingamisteede haigused ( empüem, kopsupõletik või bronhiit);
• urogenitaalsüsteemi mõjutavad patoloogiad (tsüstiit, endometriit, püelonefriit, adnexiit ja gonorröa);
• lihasluukonna süsteemsed kahjustused (osteomüeliit, bursiit ja artriit);
• nahaaluste kudede ja epidermise infektsioonid ( impetiigo, püoderma, furunkuloos, erüsipelad ja streptoderma);
• seedetrakti ja sapiteede haigused;
• nakkuslikud ja põletikulised infektsioonid, mis tekivad pärast operatsiooni.

Vabastav vorm

Ravim vabaneb pulbri kujul - 0,75 või 1,5 g viaalides; karbis - 1, 5 või 50 sellist viaali.

Farmakodünaamika

Ravim on väga efektiivne koagulaasnegatiivsete ja Staphylococcus aureus'e (metitsilliiniresistentsed tüved), Klebsiella, püogeensete streptokokkide, Haemophilus influenzae koos Enterobacteriga, Clostridia ja Escherichia coli vastu. Lisaks kuuluvad nimekirja Shigella, Streptococcus mitis (viridians grupp), Proteus Rettgeri, Proteus mirabilis, Neisseria (sealhulgas gonokokkide tüved, mis toodavad β-laktamaasi), Salmonella typhimurium koos Salmonella typhi'ga ja teiste Salmonella tüvedega, samuti läkaköha vastu.

Ravimil on mõõdukas toime Morgani bakteritele, harilikule Proteusele ja Bacteroides fragilis'ele. [ 2 ]

Tsefuroksiimi suhtes resistentsete bakterite hulka kuuluvad: pseudomonadid, legionella, Clostridia difficile, Campylobacter, Acinetobacter calcoaceticus ja lisaks metitsilliiniresistentsed epidermaalsete, koagulaasnegatiivsete ja kuldsete stafülokokkide tüved.

Mõned ülaltoodud liikide tüved on samuti ravimi suhtes resistentsed: Morgani bakterid, Citrobacter, Proteus, Bacteroides fragilis, Serratia ja fekaalsed streptokokid.

In vitro on ravimil kombinatsioonis aminoglükosiididega minimaalne aditiivne toime, mõnikord koos sünergismi ilmingutega.

Farmakokineetika

Cefuroksiimi seerumi Cmax väärtused on täheldatud 30–45 minutit pärast intramuskulaarset süstimist. Ravimi poolväärtusaeg pärast intravenoosset ja intramuskulaarset süstimist on ligikaudu 70 minutit. Probenetsiidiga koos kasutamisel väheneb tsefuroksiimi eritumise kiirus, mis suurendab selle seerumiväärtusi.

Seerumisisene valgu süntees jääb vahemikku 33–50%.

24 tunni jooksul alates manustamisest eritub ravim peaaegu täielikult (85–90%) muutumatul kujul uriiniga; selle peamine osa eritub esimese 6 tunni jooksul.

Ravim ei osale ainevahetusprotsessides ja eritub tubulaarsekretsiooni ja glomerulaarfiltratsiooni teel.

Dialüüsi ajal väheneb Cefuroxime Mylani seerumitase.

Sünooviumis, luukoes ja silmasiseses vedelikus on täheldatud ravimi taset, mis ületab enamiku levinud patogeensete bakterite minimaalse inhibeeriva kontsentratsiooni (MIC) väärtusi. Cefurus ületab ajukelmete põletiku korral vere-aju takistuse.

Annustamine ja manustamine

Cefurust tuleb manustada intravenoosse või intramuskulaarse süstina.

Vastsündinutele ja imikutele manustatakse ravimit annustes 30–60 mg/kg (6–8 tunni järel) ja üle 1-aastastele lastele 30–100 mg/kg (6–8 tunni järel). Täiskasvanutele tuleks anda 0,75–1,5 g ainet 8 tunni järel.

Vajadusel saab protseduuride vahelist intervalli lühendada 6 tunnini; maksimaalne päevane annus ei tohi ületada 6 g.

Kasutamine Cefurus raseduse ajal

Ravimi embrüotoksilise toime kohta andmed puuduvad, mistõttu seda ei tohiks rasedatele naistele välja kirjutada; kasutamine on lubatud ainult pärast ravimi kõigi riskide ja eeliste põhjalikku hindamist.

Ravim eritub rinnapiima, seega, kui selle kasutamine on vajalik, tuleb rinnaga toitmine lõpetada.

Vastunäidustused

Ravimi väljakirjutamine on vastunäidustatud tsefalosporiinide ja penitsilliinide talumatuse suurenemise korral.

Kõrvalmõjud Cefurus

Ravimi kasutamisel täheldatakse aeg-ajalt kõrvaltoimeid, kuid isikliku talumatuse korral võib esineda oksendamist või iiveldust, flebiiti, pearinglust, allergia tunnuseid, peavalu ja kuulmislangust.

Lisaks võib ravimi pikaajalisel kasutamisel patsiendi kehas tekkida Cefuruse suhtes resistentse patogeense floora intensiivne kasv. See raskendab oluliselt aluseks oleva patoloogia ravi.

Üleannustamine

Suurte ravimiannuste kasutamine võib põhjustada peavalu, emotsionaalset agitatsiooni ja krampe.

Mürgistusnähtude ilmnemisel läbib patsient peritoneaal- või hemodialüüsi.

Koostoimed teiste ravimitega

Nagu teisedki antibiootikumid, on ka Cefurus võimeline muutma soolefloorat, mis vähendab östrogeeni reabsorptsiooni ja nõrgestab kombineeritud suukaudsete rasestumisvastaste vahendite toimet.

Ravim eritub tubulaarsekretsiooni ja glomerulaarfiltratsiooni teel. Probenetsiidiga koosmanustamine on keelatud, kuna see pikendab antibiootikumi eritumist ja suurendab selle seerumi Cmax väärtusi.

Cefuruse kasutamisel tuleb plasma ja veresuhkru väärtused määrata heksoosi kinaasi või glükoosoksüdaasi meetodil.

Ravim võib veidi muuta vase redutseerimisprotsessidel põhinevate meetodite (Fehlingi või Benedicti testid, samuti Clintest) tulemusi, kuid ei põhjusta valepositiivseid andmeid, nagu mõnede teiste tsefalosporiinide kasutamisel.

Ravimi ja suukaudsete antikoagulantide kombinatsioon võib INR-i väärtusi suurendada.

Ladustamistingimused

Cefurust tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas, niiskuse ja päikesevalguse eest kaitstult.

Säilitusaeg

Cefurust on lubatud kasutada kahe aasta jooksul alates terapeutilise aine tootmise kuupäevast.

Analoogid

Ravimi analoogideks on ravimid Cedrogexal, Cefurabol, Abipim koos Partsefiga ning lisaks sellele Tsepodem, Totacef koos Cefameziniga, Medocef ja Ceftrax. Lisaks on nimekirjas Blitsef, Cefoperabol ja Maxicef, Zinnat ja Sporidex, samuti Lendacin koos Cefaboliga.