Daxas

Daxas on mittesteroidne põletikuvastane ravim, mida kasutatakse kroonilise obstruktiivse kopsuhaiguse säilitusravina. Arvestades, et krooniline obstruktiivne kopsuhaigus (lühendatult KOK) tekib peamiselt pärast 40. eluaastat, määratakse ravim alla 40-aastastele patsientidele alles pärast diagnoosi kinnitamist.

Näidustused Daxas

Daxas on ette nähtud raskete KOK-i seisundite ja haiguse sagedaste ägenemiste korral säilitusravina.

[ 1 ]

Vabastav vorm

Daxas on saadaval tablettide kujul, mis on pakendatud blisterpakenditesse pappkarpides.

[ 2 ]

Farmakodünaamika

Daxas kuulub põletikuvastaste ravimite rühma. Toimepõhimõte on suunatud põletiku kõrvaldamisele kopsudes. Ravim vähendab peamise ensüümi PDE4 aktiivsust, mis põhjustab põletikku ja on peamine lüli, mis haigust provotseerib.

Daxas aeglustab PDE4 aktiivsust, mis lõppkokkuvõttes viib leukotsüütide, kopsuveresoonte ja hingamisteede silelihasrakkude jne funktsiooni normaliseerumiseni.

Katseklaasiuuringud on näidanud, et ravim peatab põletikuliste mediaatorite vabanemise.

KOK-i põdevatel patsientidel vähendab ravim rögas neutrofiilide arvu ning uuringud on samuti näidanud, et tervetel patsientidel väheneb neutrofiilide ja eosinofiilide sissevool hingamisteedesse.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakokineetika

Daxase peamine toimeaine on roflumilast, mis allaneelamisel moodustab aktiivse metaboliidi roflumilast N-oksiidi. Ravim vähendab fosfodiesteraasi (PDE4) aktiivsust.

Pärast ravimi võtmist saavutatakse kõrgeim kontsentratsioon veres umbes tunni aja pärast (eeldusel, et see võetakse tühja kõhuga). Ravimi PDE4 pärssiv toime ei sõltu toidu tarbimisest, kuid aine kõrgeima kontsentratsiooni saavutamine vereplasmas viibib.

Ravim seondub verevalkudega ligikaudu 97% ulatuses, toimeaine jaotub üsna lühikese aja jooksul kõikidesse kudedesse ja organitesse, sealhulgas tungib rasvkoesse.

Prekliinilised uuringud näitavad, et roflumilast läbib hematoentsefaalbarjääri väga madalates kontsentratsioonides.

Roflumilasti plasma poolväärtusaeg on ligikaudu 16...17 tundi.

Suitsetajatel on ravimi supresseeriv toime vähenenud; eakatel inimestel on täheldatud roflumilasti supresseeriva toime suurenemist, kuid annuse kohandamine selles patsientide rühmas ei ole vajalik, kuna kõiki muutusi ei peeta kliiniliselt oluliseks.

Raske neerupuudulikkuse korral väheneb ravimi inhibeeriv toime ligikaudu 9%, kuid annuse kohandamine ei ole vajalik.

Maksakahjustuse korral suureneb roflumilasti inhibeeriv aktiivsus sõltuvalt Child-Pugh klassifikatsioonist.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Annustamine ja manustamine

Daxas't määratakse annuses 500 mg (1 tablett) päevas. Mõnel juhul on maksimaalse terapeutilise efekti saavutamiseks vaja pikaajalist ravi (kuni 1 aasta).

Neerufunktsiooni kahjustuse korral, samuti vanemas eas, ei ole annuse kohandamine vajalik.

Tablett tuleb alla neelata piisava koguse veega; on vaja proovida ravimit võtta samal ajal.

[ 11 ], [ 12 ]

Kasutamine Daxas raseduse ajal

Daxas on rasedatele ja imetavatele naistele vastunäidustatud. Ravimi kasutamise kohta raseduse ajal on väga vähe andmeid.

Lisaks ei ole ravimit ette nähtud fertiilses eas naistele, kes ei kasuta usaldusväärset rasestumisvastast vahendit.

On võimalik, et Daxas võib erituda rinnapiima, seega kui teil on vaja ravimit võtta, peaksite rinnaga toitmise lõpetama.

Vastunäidustused

Daxast ei ole ette nähtud ülitundlikkuse korral ravimi mõnede komponentide või maksafunktsiooni häirete korral. Lisaks ei ole ravimi ohutust alla 18-aastastel inimestel kindlaks tehtud.

Immuunpuudulikkuse, nakkushaiguste, vähi, südamepuudulikkuse, haruldaste pärilike haiguste ja raske depressiooni ravi kohta selle ravimiga ei ole piisavalt andmeid.

Daxas't tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on anamneesis vaimse tervise häireid ja keda ravitakse teatud inhibiitoritega.

[ 9 ]

Kõrvalmõjud Daxas

Daxas põhjustab sageli soolehäireid, kõhuvalu, kaalulangust, iiveldust. Reeglina tekivad sellised kõrvaltoimed ravi alguses, seejärel seisund normaliseerub.

Ravim võib põhjustada ka seedeprobleeme, unetust, depressiooni ja südame löögisageduse tõusu.

Ravim võib põhjustada hingamisteede infektsioone, peavalu, värisemist ja nahalöövet.

Harva esineb lihasspasme või -nõrkust, üldist halba enesetunnet.

[ 10 ]

Üleannustamine

Soovitatavast suuremate annuste korral põhjustab Daxas seedetrakti häireid, südame löögisageduse tõusu, peavalu, higistamist jne.

Üleannustamise korral viiakse läbi sümptomaatiline ravi.

[ 13 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Daxas't tuleb ketokonasooli, erütromütsiini, enoksatsiini ja tsimetidiini kombinatsioonis kasutada ettevaatusega. Sellisel juhul võib kombineeritud ravi suurendada ravimi aktiivsust ja esile kutsuda talumatuse.

Rifampitsiin, karbamasepiin, fenobarbitaal, fenütoiin vähendavad ravimi inhibeerivat aktiivsust.

Koostoime teofülliini, etinüülöstradiooli ja gestodeeni sisaldavate suukaudsete rasestumisvastaste vahenditega viib supresseeriva aktiivsuse suurenemiseni.

Inhaleeritavad ained (salbutamool, formoterool jne), samuti suukaudsed ravimid (varfariin, montelukast, midasolaam, digoksiin) ja antatsiidid ei mõjuta Daxase terapeutilist toimet.

[ 14 ]

Ladustamistingimused

Daxas't tuleb hoida temperatuuril mitte üle 30 ^° C. Ravimit tuleb hoida niiskuse, päikesevalguse ja lastele kättesaamatus kohas.

[ 15 ]

Erijuhised

Daxas ei ole ette nähtud ägeda bronhospasmi raviks. Sellisel juhul peaks patsient kasutama spetsiaalset ravimit, mis aitab hoogu leevendada. Daxase ravimisel täheldatakse sageli kaalulangust, kuid pärast ravimi kasutamise lõpetamist normaliseerub kaal tavaliselt.

[ 16 ], [ 17 ]

Säilitusaeg

Daxas kehtib kolm aastat alates valmistamiskuupäevast. Kui säilitustingimusi rikutakse või pakendi terviklikkus on kahjustatud, ei ole ravimi kasutamine soovitatav.

[ 18 ]