Dermazole

Dermazole on lokaalne ja süsteemne seenevastane ravim. See on triasooli ja imidasooli derivaat.

Näidustused Dermazole

Tablette kasutatakse seenhaiguste nakkushaiguste süsteemseks raviks, millel on erinev lokaliseerimine ja mis on põhjustatud ketokonasooli aine toime suhtes tundlikest mikroobidest. Nende hulgas on:

• Seedetrakti limaskestade kandidoossed infektsioonid;
• retsidiivide ennetamine või nende ravi kroonilise kandidoosi staadiumiga inimestel;
• süsteemsete mükooside (sh süsteemse kandidoosi, parakoktsidioidomükoosiga histoplasmoosi ja blastomükoosi) ravi;
• seenhaiguste likvideerimine naha ja juuste piirkonnas küüntega (sh kandidoosne onühhia, trikofütoos, küünte mükoos, versicolor lihhen ja lisaks follikuliit, millel on seengenees) olukordades, kus kohalik ravi ei ole tulemusi andnud;
• Tablette kasutatakse ka seenpatoloogiate esinemise ennetamiseks immuunpuudulikkusega inimestel.

Kreemi kasutamine - epidermofütoosi lokaalseks raviks jäsemetes, samuti kubemes ja samal ajal ka trikofütoosi korral. Lisaks saab kreemi kasutada järgmiste haiguste kõrvaldamiseks:

• versicolor samblik;
• kandidoos nahapiirkonnas;
• seborröa;
• follikuliit, mille põhjustab bakter Pityrosporum.

Dermazole šampoon on ette nähtud järgmistel juhtudel:

• pityriasis versicolor või pityriasis versicolor peanaha piirkonnas;
• seborröa dermatiit või seborröa ekseem peanahal.

Vabastav vorm

Saadaval kreemi, tablettide ja šampooni kujul.

Kreem – 15 või 30 g tuubides. Eraldi pakendis on 1 ravimituub.

Tablette toodetakse 10 tükina blisterplaadis. Eraldi pakendis - 1-2 tablettidega blistrit.

Šampooni saab toota 50 või 100 ml pudelites (pakendis on 1 pudel) või kotikestes (maht 8 ml), 20 tükki pakendis.

Farmakodünaamika

Ketokonasool on imidasooldioksolaani kunstlik derivaat. Sellel on seentevastased omadused, mis toimivad dermatofüüte sisaldavate pärmseente vastu.

Ketokonasoolil on fungistaatilised ja fungitsiidsed omadused dermatofüütidega eumütseetide, samuti pärmi- või dimorfsete seente vastu. Lisaks on ainel antimikroobne toime enamiku streptokokkidega stafülokokkide tüvede vastu.

Seenerakku tungides hakkab ravim pärssima seene rakumembraani aluseks olevate komponentide sünteesi. Sel viisil häirduvad fosfolipiidide biosünteesi protsessid triglütseriidide ja ergosterooliga. Nende elementide arvu vähenemise tõttu seenerakus ja ka membraanis endas muutub rakumembraani struktuur pöördumatult. Aine fungistaatiline toime vähendab seene võimet moodustada kolooniaid. Oma fungitsiidsete omaduste tõttu aitab ravim muuta seene rakumembraani struktuuri ja nõrgendada selle tugevust. Selle tulemusena membraan perforeerub, mille tagajärjel seen sureb.

Dermazole on efektiivne bakterite, näiteks Pityrosporum orbiculare, Candida seente, krüptokokkide, epidermophyton flocculosa, Trichophyton spp. ja Microsporum spp. põhjustatud seente, samuti grampositiivsete kokkide (sealhulgas streptokokkide ja stafülokokkide) põhjustatud infektsioonide hävitamisel.

Aine ketokonasool omab tugevat fungitsiidset toimet bakterile Pityrosporum ovate (see on kõõma tekitaja).

Pikaajalise süsteemse kasutamise korral kutsub ravimi aktiivne komponent esile testosterooni ja teiste androgeensete hormoonide biosünteesi vähenemise.

Farmakokineetika

Pärast tableti suukaudset manustamist imendub ravim soolestikus hästi. Imendumise efektiivsus suureneb happelises keskkonnas. Pärast suukaudset manustamist on ketokonasoolil kõrge biosaadavus (umbes 75%).

Ravimit leidub kõrgetes kontsentratsioonides plasmas, kudedes ja teistes bioloogilistes vedelikes. Kõrgeimad tasemed on neerudes ja maksas, samuti südamelihases ja kopsudes. Aine suudab läbida BBB-d, kuid selle tase ajukoes on kõrgem kui tserebrospinaalvedelikus. Ravimi efektiivsus sõltub annusest.

Ravimi aktiivse komponendi maksimaalne plasmakontsentratsioon on täheldatud 1-2 tundi pärast tableti võtmist. Ketokonasoolil on kõrge sünteesiaste plasmavalkudega (peamiselt albumiiniga).

Plasmast eritumine toimub kahes faasis. Esimeses faasis on poolväärtusaeg 2 tundi ja terminaalfaasis 8 tundi.

Aine metaboliseerub, mille tulemusel tekivad inaktiivsed laguproduktid. Ravim eritub peamiselt sapiga ja ligikaudu 15% uriiniga. Ravim eritub nii muutumatul kujul kui ka inaktiivsete laguproduktidena.

Annustamine ja manustamine

Pillid.

Dermazole tablette võetakse suu kaudu koos toiduga, pestakse veega maha.

Üle 30 kg kaaluvatele lastele ja täiskasvanutele süsteemsete seeninfektsioonide ravis on annus 200 mg (1 tablett) üks kord päevas. Raske haiguse korral või kui patsiendi seisund pärast ravimi kasutamist mõne aja möödumist ei parane, on lubatud annust suurendada 400 mg-ni (2 tabletti) – võetakse üks kord päevas.

Terapeutilise ravikuuri kestuse määrab raviarst, võttes arvesse patoloogia olemust, samuti patsiendi seisundi ja keha omadusi. Tablette tuleb võtta vähemalt veel nädal pärast kõigi haigusnähtude kadumist, samuti pärast mükoloogilise testi negatiivse tulemuse saamist.

Dermatofüütide põhjustatud seenhaiguste dermatoloogiliste infektsioonide kõrvaldamiseks tuleb ravimit võtta 2-6 nädala jooksul.

Pityriasis versicolori ravis on ravikuuri kestus tavaliselt 10 päeva.

Suu limaskesta ja naha infektsioonide (kandidoosne tüüp) korral kestab ravikuur tavaliselt 2-3 nädalat.

Peanaha kahjustuste (seenhaiguste) ravi ajal peaks ravimi kasutamine jätkuma vähemalt 3 nädalat / maksimaalselt 2 kuud.

Küünemükoosi korral kestab kuur sageli 0,5–1 aastat (täpsemaks muutumine sõltub küünte kasvukiirusest). Kuuri saab lõpetada alles pärast seda, kui küüne kahjustatud piirkond on täielikult välja kasvanud.

Süsteemsete mükooside ajal kestab kursus tavaliselt 1 kuni 6 kuud.

Kroonilise soori raviks või ägenemiste ennetamiseks võtke 2 tabletti üks kord päevas 5 päeva jooksul.

Seeninfektsioonide esinemise vältimiseks immuunpuudulikkusega inimestel - üle 30 kg kaaluvad lapsed ja täiskasvanud peavad võtma 2 tabletti LS-i üks kord päevas. Alla 30 kg kaaluvad lapsed peaksid ravimit võtma kiirusega 4-8 mg/kg päevas.

Tablette on soovitatav võtta samal kellaajal, et säilitada ravimi stabiilne kontsentratsioon plasmas. Kui tablett jääb vahele, tuleb see võtta niipea kui võimalik, kuid kui järgmise annuse võtmiseni on jäänud vähem kui 4 tundi, ei tohiks vahelejäänud tabletti võtta.

Kreem.

Kreemi tuleks kanda kahjustatud piirkondadele 1-2 korda päevas.

Ravi kestus sõltub patoloogia käigust, kuid kui 4 nädala jooksul pärast ravimi kasutamise algust ei ole paranemist täheldatud, on vaja diagnoosi õigsust selgitada.

Pityriasis versicolor'i või kandidoostüüpi dermatoloogiliste infektsioonide ravis kestab ravikuur sageli 2-3 nädalat.

Naha seenhaiguste likvideerimisel kestab ravi tavaliselt 3-4 nädalat.

Seborröa dermatiidi elimineerimise ajal kasutatakse ravimit tavaliselt 2-4 nädala jooksul.

Enne ja pärast protseduuri peate käed hoolikalt pesema.

Šampoon.

Šampooni kujul olevat ravimit tuleb kanda pestud niisketele juustele, seejärel vahustada ja hoida mitu minutit ning seejärel täielikult maha loputada.

Pityriasis versicolor'i korral tuleb šampooni juustele kanda üks kord päevas 5 päeva jooksul.

Seborröa dermatiidi korral kasutatakse ravimit samuti üks kord päevas, kuid 3 päeva jooksul.

Kõõma ennetamiseks või raviks tuleb Dermazole'i kasutada üks kord 7-14-päevaste intervallidega.

Kasutamine Dermazole raseduse ajal

Rasedad või imetavad naised võivad ravimit šampooni või kreemi kujul piiranguteta kasutada, kuna ketokonasool nendes ravimvormides ei imendu vereringesse ega avalda üldist toimet.

Kuid Dermazole tableti kujul on sel perioodil täielikult keelatud. Kui ravimit on vaja imetamise ajal võtta, on vaja rinnaga toitmine ravi ajaks lõpetada - kuna ketokonasool tungib rinnapiima.

Vastunäidustused

Iga ravimivormi vastunäidustus on ketokonasooli talumatus.

Tablette ei tohiks võtta maksapatoloogiatega inimesed.

Samuti on keelatud määrata Dermazole'i porfüüriaga patsiendile.

Neerupealiste puudulikkusega inimestel tuleb olla ettevaatlik.

Ravimi kasutamise kohta lastel andmed puuduvad.

Kõrvalmõjud Dermazole

Ravimi süsteemse kasutamise tulemusena täheldati järgmiste kõrvaltoimete teket:

• Seedetrakti ja maksa- ja sapiteede reaktsioonid: oksendamine, soolehäired, valu ülakõhus ja iiveldus. Võib tekkida ka hepatiit ja maksaensüümide aktiivsus võib suureneda.
• kesknärvisüsteemi ilmingud: pearinglus ja peavalud, samuti valguskartus;
• kardiovaskulaarsüsteemi ja hematopoeetilise süsteemi töö häired: suurenenud koljusisene rõhk, samuti trombotsütopeenia teke;
• allergiate ilmingud: lööve ja sügelus, samuti urtikaaria. Allergilise riniidi esinemist täheldatakse juhuslikult;
• Muu: impotentsuse, günekomastia või alopeetsia teke, samuti menstruaaltsükli häired ja paresteesia esinemine.

Kreemi lokaalse kasutamise tagajärjel täheldati ravitavas piirkonnas sügelust ja põletustunnet koos ärritusega. Šampooni kasutamisel võib juuste värvus muutuda või tekkida juuste väljalangemine.

Kui patsiendil tekib negatiivseid reaktsioone, tuleb ravim lõpetada ja pöörduda arsti poole.

[ 1 ]

Üleannustamine

Mürgistus kohaliku kasutamise korral.

Kui kreemi manustatakse liiga palju, võib nahale tekkida turse või erüteem, samuti võib esineda nahapõletuse tunne. Need sümptomid kaovad kiiresti pärast ravimi kasutamise lõpetamist.

Tablettide võtmisel avaldub üledoos oksendamise ja iivelduse ning pearingluse ja peavalu kujul. Annuse edasise suurendamisega võib tekkida kipitustunne ja spasmid.

Ravimil puudub vastumürk. Häirete kõrvaldamiseks on vaja ravim ära jätta, magu loputada ja anda kannatanule enterosorbente. Kasutatakse ka sümptomaatilist ravi.

[ 2 ], [ 3 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Tablettide koostoime.

Ravimid, mis aitavad alandada mao pH taset, vähendavad ketokonasooli imendumise astet. Seetõttu on nende ravimite kombineeritud kasutamisel vaja jälgida annuste vahelist intervalli - vähemalt 2 tundi.

Rifampitsiini ja isoniasiidi kombinatsioon Dermazole'iga vähendab viimase taset plasmas.

Ketokonasooli mõjul tekkiv maksaensüümide blokaad hemoproteiini P450 süsteemis pikendab nende ensüümide poolt otseselt metaboliseeritavate ravimite ravitoimet. Kuna ainevahetusprotsessid on pärsitud, suureneb nende ravimite negatiivsete mõjude tõenäosus.

Potentsiaalselt ohtlike kombinatsioonide hulka kuuluvad: statiinid, astemisool, terfenadiin koos midasolaamiga ja ka tsisapriid koos triasolaamiga sisemiseks kasutamiseks. Ketokonasool suurendab nende ravimite taset plasmas, mis võib põhjustada kardiovaskulaarsüsteemi negatiivseid reaktsioone. Seetõttu on nende ravimite koosvõtmine keelatud.

Ketokonasool pikendab intravenoosse midasolaami poolt tekitatud sedatsiooni kestust.

Dermazoliga kombineerimisel on vaja kohandada tsüklosporiini annuseid bisulfaaniga, samuti antikoagulante metüülprednisolooniga.

Ketokonasooli ei saa kombineerida etüülalkoholiga (nende ainete kombinatsioon viib disulfiraamilaadse efekti tekkeni), mistõttu on vaja Dermazole-ravi ajal alkoholi tarvitamisest hoiduda.

[ 4 ], [ 5 ]

Ladustamistingimused

Ravimit tuleb hoida pimedas ja lastele kättesaamatus kohas. Temperatuuritingimused – maksimaalselt 25°C.

Säilitusaeg

Dermazoli on lubatud kasutada 3 aasta jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.