Diklofenak

Diklofenak on mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite rühm. Sellel on väljendunud põletikuvastane, valuvaigistav ja nõrk palavikuvastane toime; selle terapeutilise toime põhimõte väljendub PG sidumise protsesside aeglustamises.

Erinevate põletike tekkimisel, mis tekivad pärast vigastusi või operatsioone, leevendab see ravim kiiresti liigutuste tegemisel tekkivat valu, aga ka spontaanset valu. [1]

Näidustused Diklofenak

Seda kasutatakse selliste rikkumiste korral:

• degeneratiivse ja põletikulise iseloomuga reumaatilised kahjustused (reumatoidartriit või juveniilne reumatoidartriit, osteoartriit, anküloseeriv spondüliit ja spondüloartroos );
• valu, mis areneb selgroos;
• reumaatilised haigused, mis mõjutavad liigeseväliseid pehmeid kudesid;
• ägedad podagrahood ;
• valu, mis areneb pärast operatsiooni või vigastust, mille vastu on täheldatud turset ja põletikku (näiteks pärast ortopeedilisi või hambaravi protseduure);
• günekoloogilised patoloogiad, mille korral esineb põletik ja valu (näiteks adnexiit või esmane düsmenorröa);
• abiainena ENT -organeid mõjutavate raskete põletikuliste haiguste korral, millega kaasneb tugev valu (näiteks keskkõrvapõletik või farünotonsilliit).

Vabastav vorm

Terapeutilise aine vabanemine toimub tablettidena - 10 tükki rakuplaadi sees; kasti sees - 1 või 3 sellist plaati.

Farmakodünaamika

Ravim pärsib trombotsüütide agregatsiooni. Samuti vähendab valu liikumise ja puhkamise ajal, liigese turset ja jäikust hommikul; aitab parandada liigeste funktsionaalset aktiivsust. [2]

Farmakokineetika

Diklofenak Na imendub verre suure kiirusega, saavutades plasma Cmax väärtused 1-2 tunni pärast. Valkude süntees on 99%.

See tungib hästi sünoviumi ja kudedesse, kus ravimi näitajad tõusevad aeglaselt; 4 tunni pärast jõuab see tasemeni, mis ületab plasma väärtusi. Toit võib vähendada imendumist, kuid ei muuda kiirust. Biosaadavus on ligikaudu 5%. [3]

Plasma poolväärtusaeg on 1–2 tundi; sünoviaalne poolväärtusaeg-3-6 tundi. Ligikaudu 35% ravimitest eritub väljaheitega metaboolsete elementide kujul; umbes 65% - osaleb intrahepaatilistes ainevahetusprotsessides ja eritub neerude kaudu mitteaktiivsete derivaatide kujul; umbes 1% kuvatakse muutmata kujul.

Annustamine ja manustamine

Ravimit võetakse suu kaudu minimaalsetes efektiivsetes annustes lühima aja jooksul - kõrvaltoimete riski vähendamiseks. Tablette võetakse koos toiduga või pärast seda, pestakse veega ja mitte närida. Diklofenaki portsjoni suuruse ja vastuvõtu kestuse valib arst, võttes arvesse haiguse kulgu ja olemust, patsiendi ravivastust ja ravimi efektiivsust.

Algannus on sageli 0,1-0,15 g päevas. Häire kergete ilmingute ja pikaajalise ravi korral piisab annusest 75-100 mg päevas. Päevane osa tuleks jagada 2-3 kasutuseks.

Düsmenorröa esmase vormi korral valitakse päevane annus isiklikult, sageli on see 0,05–0,15 g. Algannus võib olla 50–100 mg, kuid vajadusel võib see suureneda mitme menstruaaltsükli jooksul. Maksimaalselt 0,2 g päevas. Ravimit on vaja alustada pärast esimeste valulike ilmingute tekkimist ja jätkata mitu päeva, võttes arvesse häire tunnuste taandarengu dünaamikat.

Ravimi maksimaalne soovitatav kogus päevas on 0,15 g.

• Taotlus lastele

Tablette ei tohi kasutada enne 14 -aastaseks saamist. 14–18-aastastele noorukitele on ravim ette nähtud osadena 75–150 mg päevas, 2-3 kasutuskorda.

Kasutamine Diklofenak raseduse ajal

Diklofenaki ei tohi raseduse ajal kasutada. Kui ravimit on vaja kasutada HB jaoks, tuleks toitmise katkestamise küsimus lahendada.

Ravimil on negatiivne mõju naise viljakusele, mistõttu seda ei määrata rasestumise planeerimisel. Naised, kellel on probleeme viljatuskatse kavandamise või läbimisega, peaksid kaaluma ravimi katkestamist.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• tõsine talumatus ravimi toimeaine või muude komponentide suhtes;
• seedetrakti haavandite aktiivne vorm;
• perforatsioon või verejooks seedetrakti piirkonnas;
• anamneesis seedetrakti perforatsioon või verejooks, mis on põhjustatud mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite kasutamisest;
• anamneesis äge või korduv verejooks / haavand (2+ eraldi diagnoositud verejooksu või haavandi episoodi);
• põletik soole piirkonnas (näiteks haavandiline koliit või piirkondlik enteriit);
• neeru- / maksafunktsiooni puudulikkus;
• südamepuudulikkuse raske või stagneeruv vorm;
• IHD müokardiinfarkti või stenokardiaga inimestel;
• tserebrovaskulaarsed kahjustused inimestel, kellel on olnud insult või kellel on olnud TIA episoode;
• haigused, mis mõjutavad perifeerseid artereid;
• operatsioonijärgse valu raviks koronaararterite šunteerimisel (või AIC kasutamise korral);
• koos NSAIDide kasutamisele tekkinud reaktsioonidega, nagu urtikaaria, astmahood, ninapolüübid, nohu aktiivne vorm, Quincke ödeem ja muud allergia nähud;
• hematopoeesi häired.

Kõrvalmõjud Diklofenak

Kõrvaltoimete hulgas:

• lümfifunktsiooni ja vereloome süsteemi häired: leuko- või trombotsütopeenia, agranulotsütoos, aneemia (ka aplastiline või hemolüütiline);
• immuunsüsteemi häired: temperatuuri tõus, Quincke ödeem (ka näo turse), ülitundlikkus, anafülaktoidsed ja anafülaktilised sümptomid (sh šokk ja vererõhu langus);
• vaimsed probleemid: unetus, desorientatsioon, õudusunenäod, ärrituvus, depressioon ja psühhootilised häired;
• NS -funktsiooniga seotud sümptomid: unisus, krambid, paresteesia, tsefalalgia ja väsimus, samuti pearinglus, maitsetundlikkuse häired, mäluhäired ja värinad. Lisaks meningiidi, asteenia, ärevuse, insuldi ja segasuse aseptiline vorm, ajusisese verevoolu häired, tundlikkuse halvenemine ja hallutsinatsioonid;
• nägemishäired: nägemishäired, diploopia, hägune nägemine ja nägemisnärvi mõjutav neuriit;
• häired labürindis ja kuulmises: kõrvade helin, peapööritus ja kuulmishäired;
• CVS -i probleemid: südamepekslemine, suurenenud hingamissagedus, asteenia, südamepuudulikkus, hingeldus, südame löögisageduse tõus, vererõhu tõus / langus, müokardiinfarkt, valu rinnus ja vaskuliit;
• kahjustused, mis mõjutavad rinnaku, hingamisteede ja mediastiinumi organeid: kopsupõletik ja astma (sh hingeldus);
• seedetrakti häired: kõhulahtisus, iiveldus, isutus ja kõhupuhitus, oksendamine, kõrvetised, düspepsia, kõhuvalu ja maitsetundlikkuse häired. Lisaks gastriit, kõhukinnisus, glossiit, anoreksia, verejooks seedetraktis (melena, oksendamine ja verine kõhulahtisus), koliit (ka hemorraagiline vorm, piirkondlik enteriit ja haavandilise koliidi ägenemine), seedetrakti haavandid, mille korral võib tekkida perforatsioon. Verejooks (mõnikord surmav, eriti eakatel). Samuti areneb stomatiit (sealhulgas selle haavandiline vorm), pankreatiit, mao erosioon, söögitoru düsfunktsioon, diafragmaatiline soole stenoos ja gastroenteropaatia, millega kaasneb polüeroseriit, imendumishäire ja seedimishäired;
• maksa- ja sapiteede funktsiooni rikkumised: hepatiit (ka fulminantne vorm), maksapuudulikkus ja transaminaaside väärtuste tõus, maksakahjustused, ikterus ja maksanekroos;
• nahaaluse kihi ja epidermise kahjustused: hüperemia, SS, lööbed (papulaarne, täpne või kollatähne urtikaaria), erüteem polyformis, TEN, urtikaaria, alopeetsia, villikujulised lööbed, purpur (ka allergiline), ekseem, koorimine, sügelus ja dermatiit valgustundlikkus;
• probleemid uriini ja neerude aktiivsusega: hematuuria, nefrootiline sündroom, äge neerupuudulikkus, neerude papillaarne nekroos, proteinuuria ja tubulointerstitsiaalne nefriit;
• süsteemsed häired: turse;
• reproduktiivse süsteemi häired: impotentsus.

Kliinilised testid ja epidemioloogilised andmed näitavad, et diklofenak, eriti suurtes annustes (0,15 g päevas) ja pikaajalisel kasutamisel, võib suurendada arteriaalse trombemboolia (näiteks insult või müokardiinfarkt) tekkimise tõenäosust.

Üleannustamine

Mürgistuse korral võivad tekkida epigastrilised valud, kõhulahtisus, iiveldus, verejooks seedetraktis, oksendamine, desorientatsioon, tsefalalgia, erutus, unisus, pearinglus, krambid, kõrvamüra või kooma. Raske üleannustamise korral võib tekkida maksakahjustus ja äge neerupuudulikkus.

Ägeda mürgistuse raviks MSPVA -dega viiakse läbi sümptomaatilised ja toetavad protseduurid. Näiteks neerupuudulikkuse, hingamise pärssimise, vererõhu languse, krampide ja seedetrakti häirete korral. Potentsiaalselt toksiliste annuste kasutamisel võib kasutada aktiivsütt ja kui on võetud eluohtlik annus, on vaja esile kutsuda oksendamine ja teha maoloputus.

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimi kasutamine koos liitiumi või digoksiiniga suurendab viimase plasmaindeksit, mistõttu on vaja kontrollida liitiumi ja digoksiini sisaldust seerumis.

Antihüpertensiivsed ja diureetikumid.

Ravimi kasutuselevõtt koos AKE inhibiitori või β-blokaatoritega võib vähendada nende hüpotensiivset toimet, kuna vasodilateerivate PG-de seondumine on aeglustunud. Sellega seoses tuleb seda kombinatsiooni kasutada ettevaatusega, eriti eakatel, kes peavad hoolikalt jälgima vererõhu väärtusi. Patsiendid vajavad piisavat vedelikku ja kontrolli neerufunktsiooni üle (eriti AKE inhibiitorite ja diureetikumide osas, kuna nefrotoksilisuse tõenäosus suureneb).

Ravimid, mis võivad esile kutsuda hüperkaleemiat.

Kombinatsioon tsüklosporiini, trimetoprimi, kaaliumi säästvate diureetikumide või takroliimusega võib põhjustada seerumi kaaliumisisalduse tõusu. Seetõttu peate regulaarselt jälgima patsiendi seisundit.

Tromboosivastased ravimid ja antikoagulandid.

Kasutamine koos diklofenakiga võib suurendada verejooksu tõenäosust, seega tuleb olla ettevaatlik. Ravimi suured annused võivad ajutiselt trombotsüütide agregatsiooni pärssida.

Muud MSPVA-d, sealhulgas GCS ja selektiivsed COX-2 inhibiitorid.

Selliste kombinatsioonide korral suureneb seedetrakti haavandi või verejooksu tekkimise tõenäosus, seega peate loobuma 2+ mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite ühisest kasutamisest.

Ettevalmistused SSRI rühmast.

Sellised kombinatsioonid suurendavad seedetrakti verejooksu tekkimise tõenäosust.

Metotreksaat.

Ravim on võimeline pärssima metotreksaadi kliirensit neerutuubulites, mille tõttu viimase näitajad suurenevad. Vähemalt 24 tundi enne metotreksaadi manustamist tuleb diklofeeni hoolikalt manustada, kuna see võib suurendada metotreksaadi sisaldust veres ja võimendada selle toksilist toimet.

Tsüklosporiin.

Ravimi toime kasvuhoonegaaside seondumisele neerudes võib tugevdada tsüklosporiini nefrotoksilisi omadusi, mistõttu tuleb diklofenaki manustada vähendatud annustes võrreldes isikutega, kes tsüklosporiini ei kasuta.

Takroliimus.

Takroliimuse ja mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite kombinatsioon suurendab nefrotoksilisuse tõenäosust, mida võivad vahendada mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite ja kaltsineuriini toimet aeglustava aine neerupealsed antiprostaglandiinireaktsioonid.

Antibakteriaalsed kinoloonid.

Selle kombinatsiooni korral võivad ilmneda krambid (võib -olla inimestel, kellel on krambid või ilma või on esinenud epilepsiat). Seda tuleb arvestada, kui otsustatakse, kas kasutada kinoloone inimestel, kes juba kasutavad MSPVA -sid.

Fenütoiin.

Ravimi kasutamine koos fenütoiiniga nõuab viimase plasmaväärtuste pidevat jälgimist, kuna selle toime võib suureneda.

Kolestüramiin ja kolestipol.

Need ravimid võivad nõrgendada või aeglustada diklofenaki imendumist, seetõttu on see ette nähtud vähemalt 1 tund enne või 4-6 tundi pärast kolestüramiini / kolestipooli kasutamist.

SG.

Diklofenaki manustamine koos SG -ga võib võimendada südamepuudulikkust, suurendada plasma glükosiidide indeksit ja vähendada GFR väärtusi.

Mifepristoon.

MSPVA-sid ei saa kasutada 8-12 päeva jooksul pärast mifepristooni manustamist, kuna need nõrgendavad selle terapeutilist toimet.

Ained, mis aeglustavad CYP2C9 toimet.

Ravimi kasutamisel koos selliste ainetega (näiteks vorikonasooliga) on diklofenaki plasmakontsentratsiooni ja Cmax väärtuste märkimisväärne suurenemine võimalik viimase ainevahetusprotsesside pärssimise tõttu.

Ladustamistingimused

Diklofenaki tuleb hoida väikelastele kättesaamatus kohas. Temperatuuriindikaatorid - mitte üle 25 ° C.

Säilitusaeg

Diklofenaki võib kasutada 36 kuud alates ravimi valmistamise kuupäevast.

Analoogid

Ravimi analoogid on ravimid Voltaren, Naklofen ja Ortofen koos Diclofarmiga, samuti Diklovit ja Dialrapid.