Emlodin

Emlodiin on selektiivne kaltsiumi antagonist, mis toimib veresoonte süsteemis.

Näidustused Emlodina

Seda kasutatakse sellistes häiretes:

• vererõhu tõus;
• kroonilise iseloomuga stenokardia stabiilne vorm;
• variant angina pectoris.

Vabastav vorm

Ravimi vabanemine toimub tablettidena, 10 tk blisterplaadi sees. Karp sisaldab 3 sellist plaati.

Farmakodünaamika

Amlodipiini element on kaltsiumi antagonist (dihüdropüridiini derivaat), mis blokeerib Ca ioonide läbitungimist müokardi ja silelihasrakkudesse.

Aine antihüpertensiivse toime mehhanism on seotud selle kohe lõõgastava toimega anumate silelihastele. Ravimite antianginaalse mõju mehhanismi ei ole täielikult uuritud, kuid on teada, et järgmistel teguritel on selles oluline roll:

• perifeerset laadi arterioolide laienemine, mille tagajärjel väheneb postload (perifeerne resistentsus). Kuna südametegevuse rütm jääb stabiilseks, kuna südame löögisagedus väheneb, väheneb energiatarbimine ja ka müokardi vajadus hapniku hankimisel;
• põhiline koronaararterid, samuti koronaararterioolid (nii normaalne kui ka isheemiline), mis tõenäoliselt mängib olulist rolli ka ravimi toimega. Selle laienemise tõttu suureneb müokardi poolt toodetud hapniku hulk inimestel, kellel on koronaararteri arterites (variant stenokardia) arterites spasmid.

Suurenenud vererõhu väärtusega inimestel põhjustab ravimi ühekordne kasutamine päevas nende näitajate kliiniliselt olulist langust 24 tunni jooksul (patsient võib jääda sellesse asendisse niikaua, kuni seisab või seisab). Seoses ravimite toime avaldumise aeglase ilmnemisega ei ole tihtipeale täheldatud vererõhu taseme järsu langust.

Inimestel stenokardia puhul kasutada ühekordselt osa päevas suureneb treeningu kestus ja peale selle segmendi algusesse rünnak stenokardia ja intervalli kuni 1 mm ST-segmendi depressioon. Ravim vähendab stenokardiatõve esinemissagedust ja nitroglütseriini vajadust.

Amlodipiinil ei ole ainevahetusele mingit negatiivset mõju ega põhjusta vereplasma lipiidide sisalduse muutusi. Seda on lubatud kasutada diabeedi, astma ja lisaks podagraga inimestele.

Farmakokineetika

Imendumine.

Ravimite terapeutiliste osade sissevõtmisel imendub aktiivne element järk-järgult vereplasma. Muutumatu molekuli biosaadavus on ligikaudu 64-80%. Maksimaalsed väärtused vereplasmas on täheldatud 6-12 tunni möödudes pärast ravimi kasutamist. Ravimi kombinatsioon toiduga ei mõjuta amlodipiini imendumist.

Levitamine.

Jaotuse maht on ligikaudu 21 l / kg ja toimeaine pKa väärtus on 8,6. In vitro katsed näitasid, et ravimi süntees plasmavalkudega on umbes 97,5%.

Ainevahetusprotsessid ja eritumine.

Komponendi poolväärtusaeg plasmast on ligikaudu 35-50 tundi. Vereplasmaannuse tasakaaluväärtused jõuavad 7-8 päeva pärast pidevat vastuvõttu. Samal ajal metaboliseerub peamiselt amlodipiin, mille tulemusena moodustuvad inaktiivsed lagunemisproduktid. Ligikaudu 60% tarbitud portsjonist eritub uriiniga (umbes 10% neist on modifitseerimata amlodipiin).

Inimesed, kellel on toitumishäired maksas.

Ainult piiratud teave ravimite kasutamise kohta maksafunktsiooni probleemidega inimestel on. Maksapuudulikkusega patsientidel on amlodipiini kliirensi kiirus langenud, mis suurendab aine poolväärtusaega ja AUC (umbes 40-60%).

Annustamine ja manustamine

Täiskasvanud.

Vererõhu kõrgenenud väärtuste vähendamiseks ja stenokardia raviks on vajalik algannuse 5 mg ühekordne annus. Võttes arvesse patsiendi reaktsiooni sellisele ravile, võib ravimi igapäevast ühekordset annust suurendada maksimaalselt 10 mg-ni.

Stenokardiaga inimesed võivad tarbida ravimit monoteraapiana või kombineerida seda teiste antianginaalsete ainetega, kui neil on resistentsus nitraatide või β-blokaatorite standardsete osade suhtes.

Kõrgendatud vererõhuga inimestel on andmeid ravimite kasutamise kohta koos diureetikumide, tiasiid-tüüpi, β- ja α-blokaatorite või AKE inhibiitoritega. Nende ravimite koosmanustamisel ei ole vaja ravimi osa valida.

Kõrgendatud vererõhu väärtusega üle 6-aastased lapsed.

Emlodiini soovitatud algannuse suurus sellel patsiendil on 2,5 mg, ühekordse manustamisega päevas. Soovitud tulemuse puudumisel (soovitud BP väärtuste saavutamine) pärast esimese ravikuumi võib päevane annus suurendada 5 mg-ni. Kuid peate arvestama, et selles grupis patsiente ei uuritud ravimi kasutamist 5 mg annuses.

Maksakahjustusega patsiendid.

Mõõdukate või mõõdukate maksahaigustega patsientidel ei ole kindlaks määratud ravimite osade suurust, mille tõttu annust tuleb hoolikalt valida, alustades madalaimast osast. Raske vormis maksaprobleemidega inimesed peaksid alustama väikseima annusega ravimite kasutamist, seejärel suurendama seda järk-järgult.

Annuse 2,5 mg saamiseks tuleb tablett poolitada 5 mg võrra.

[1]

Kasutamine Emlodina raseduse ajal

Amlodipiini ohutust rasedatel ei ole andmeid. Selles ajavahemikus võib Emlodini kasutada ainult sellistes olukordades, kus ei ole võimalik võtta alternatiivset paranemist ohutuma toimega ning patoloogiaga seotud risk on suurem kui naiste ja loote komplikatsioonide tõenäosus.

Loomkatsetes näitas suurte annuste kasutamine reproduktiivtoksilisuse arengut.

Puuduvad andmed selle kohta, kas amlodipiin eritub inimese rinnapiima. Enne kui otsustate, kas jätkata rinnaga toitmist või uimasti kasutamist, peaksite hindama riski ja kasu, mida see võib võtta emale ja beebile.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• dihüdropüridiinide talumatus ja lisaks terapeutilise aine amlodipiinile ja muudele komponentidele;
• väga madal vererõhk;
• šoki seisund (see hõlmab kardiogeenset šokki);
• obstruktsioon vasaku vatsakese väljavooluava piirkonnas (näiteks raske aordi stenoos);
• südamepuudulikkus, mis on hemodünaamiliselt ebastabiilne ja areneb seoses ägeda müokardi infarktiga.

Kõrvalmõjud Emlodina

Selle tulemusena kasutamise ravimi sageli arendada selliseid negatiivseid ilminguid nagu pearinglus, tahhükardia, tunne unisus, naha punetus, peavalu, iiveldus, tugev väsimus, kõhuvalu ja turse (sh - jalgadel).

Pillide võtmine võib põhjustada ka järgmisi kõrvaltoimeid:

• lümfisüsteemi ja süsteemse vereringega seotud häired: leuko-või trombotsütopeenia ilmneb juhuslikult;
• Immuunsüsteemi häired: on täheldatud allergia sümptomeid;
• ainevahetusprotsesse mõjutavad probleemid, samuti seedetrakti häired: hüperglükeemia areneb ükshaaval;
• vaimsed häired: mõnikord võib olla meeleolu varieeruvus (see hõlmab ka ärevust), depressioon ja unetus. Vahel esineb segiajamise tunnet;
• NS-funktsiooni mõjutavad häired: sageli esinevad peapööritus, uimasus ja peavalud (peamiselt ravi alguses). Mõnikord on olemas minestamine, paresteesia, düsgeusia, samuti hüpoesteesia. Leitakse üks polüneuropaatia või hüpertoon;
• visuaalsed häired: nad näevad sageli probleeme nägemisfunktsiooniga (see hõlmab ka diploopiat);
• labürindi ja kuulmisorganeid mõjutavad probleemid: mõnikord on olemas kõrvamärk;
• südamefunktsiooni häired: sageli suurenenud südame löögisagedus. Mõnikord arütmia tekib (see hõlmab ventrikulaarset tahhükardiat, bradükardiat ja kodade virvendust). On müokardiinfarkt;
• Vaskulaarse aktiivsuse häired: sageli esineb loodeteid. Mõnikord on vererõhu langus. Esineb vaskuliit;
• rindkere, hingamisteede ja mediastiinumi häired: sageli esineb hingeldust. Mõnikord on vesine nina või köha;
• probleemid seedetrakti tööd: sageli on iiveldus, kõhuvalu, düspeptilisi sümptomid ja lisaks arendada häired roojamise (sh kõhukinnisus ja kõhulahtisus). Mõnikord on suu limaskesta kuivus ja oksendamine. Gastriit, pankreatiit ja lisaks tekib igemete hüperplaasia;
• hepatobiliaarsete funktsioonide häired: kollatõbi, hepatiit ja maksaensüümide väärtuste tõus (sageli kaasuva kolestaasiga);
• nahaaluse kihi ja nahapinna kahjustused: mõnikord on purpur, sügelus, urtikaaria, lööbed, alopeetsia, hüperhidroos ja lisaks muutub naha toon. Üksiku näib multikuline erüteem, turse Quincke, dermatiidi eksfoliatiivne olemus, valgustundlikkus ja Stevens-Johnsoni sündroom;
• sidumishäirete ja lihas-skeleti kudede funktsiooni häired: sageli märgatav paistetus huulte ja lihaste krampide piirkonnas. Mõnikord on seljavalu, müalgia või artralgia;
• kuseteede ja neerude kahjustused: mõnikord esineb noktuuriat, düsuuria ja urineerimisprotsessid;
• rinnanäärmete ja suguelundite häired: mõnikord esineb günekomastia või impotentsus;
• süsteemsed häired: tekib tihti turse. Sageli esineb ka asteniat ja äärmise väsimuse tunnet. Mõnikord esineb halb enesetunne ja valu (eriti rinnus);
• katse tulemused: mõnikord on kehakaalu suurenemine või vähenemine. Ekstrapüramidaalse sündroomi esinemine toimus ühel korral.

Üleannustamine

Uimasti tahtlik üleannustamine on piiratud.

Mürgistuse manifestatsioon: olemasolevate andmete alusel võib eeldada, et märkimisväärne joobeseisund emlodiiniga põhjustab tugevat perifeerset vasodilatatsiooni ja võib-olla ka reflektoorse tüüpi tahhükardiat. On olemas teave olulise ja ilmselt pikaajalise vererõhu süsteemse languse kohta (see hõlmab surmaga lõppevat šoki).

Ravis kliiniliselt olulist vererõhu langust põhjustatud mürgitamise amlodipiini, on vaja säilitada kvaliteet funktsiooni CCC - pidevalt jälgima töö hingamisteid ja sobivalt tõstke patsiendi jala, samuti kontrollida maht tsirkuleeriva vedeliku kehas urineerimise.

Veresoonte toonuse ja vererõhu indikaatorite taastamiseks tuleb kasutada vasokonstriktiivseid aineid, tagades eelnevalt, et nende kasutamisel pole vastunäidustusi. See võib aidata kaasa ka kaltsiumglükonaadi meetodi sisseviimisele - kõrvaldada kanalite Ca-blokaadist põhjustatud sümptomid.

Mõnikord võib olla vajalik maoloputus. Pärast vabatahtliku aktiivsöe saamist vähenes 2 tunni jooksul pärast 10 mg LS-i manustamist oluliselt imendumine.

Kuna suur osa amlodipiini sünteesitakse valguga, ei ole dialüüsiprotsess ebaefektiivne.

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimid, mis aeglustavad CYP3A4 elemendi aktiivsust.

Kombinatsioon ravimeid pidurdavate ainete komponent CYP3A4, millel on mõõdukas või tugev toime (ravimid, mis pärsivad proteaasi asoolitüüpi antimükootikat ja makroliidide (näiteks erütromütsiin, klaritromütsiin ja diltiaseem ja verapamiil)), võivad põhjustada olulisi ravimi ekspositsiooni suurenemise, mille tõttu võib suurendada vererõhu languse tõenäosust. Selliste muutuste ravimite väärtust saab vanematel inimestel selgemalt väljendada. Patsiendi seisundi kliiniline jälgimine ja portsjoni suuruse valimine võib osutuda vajalikuks.

See ravim on keelatud ühendada selle viljaga greipfruutidest või mahlast, kuna mõnedel inimestel suureneb amlodipiini biosaadavuse indikaator ja seetõttu suureneb antihüpertensiivne toime.

Ravimid, mis indutseerivad CYP3A4 elemendi aktiivsust.

Kombinatsioon ravimi ravimeid, mis indutseerivad CYP3A4 komponent (nagu naistepuna või rifampitsiin), võib põhjustada vähenemine plasmas väärtustab amlodipiini, mille tõttu kombineerida selliste ravimite peaks olema ettevaatlik.

Dantrooli infusioon.

Dantroliini ja verapamiili kasutamise tagajärjel täheldati loomadel loomal ventrikulaarset fibrillatsiooni, millele järgnes surm, samuti SSS funktsiooni kokkuvarisemine (see on seotud hüperkaleemiaga). Hüperkaleemia suure tõenäosuse tõttu peaksid inimesed, kellel on tendents arendada pahaloomulist hüpertermiat, samuti ravi ajal, loobuda Ca-kanalite blokeerivate ravimite kasutamisest.

Ravimite mõju teistele ravimitele.

Amlodipiini antihüpertensiivne toime suurendab teiste antihüpertensiivsete ravimite sarnast efekti.

Takroliimus.

Takroliimuse väärtuste suurenemine verepreparaatide kombinatsioonis emlodiiniga on suur, kuid selle koostoime farmakokineetilist skeemi ei saa täielikult kindlaks teha. Et vältida takroliimuse toksilise toime tekkimist amlodipiini koosmanustamisel, tuleb pidevalt jälgida esimese näitajaid veres ja vajadusel korrigeerida annuse suurust.

Tsüklosporiin.

Katsed ravimi kombinatsioonis tsüklosporiini ole varem läbi viidud, välja arvatud kasutamiseks inimestel on siirdatud neer, kes märkis suurenenud lenduvate jääkainete tsüklosporiin (keskmine - kell 0-40%). Emlodiini kasutavatel neeru siirdatud inimestel peaks kaaluma võimalust jälgida tsüklosporiini taset ja vähendada selle annust, kui selline vajadus tekib.

Simvastatiin.

Kombineeritud vastuvõtu korduvkasutatavad amlodipiini annused (10 mg) annuse 80 mg simvastatiini viimatinimetatud põhjustab kontsentratsiooni suurenemise 77% (võrreldes ühe simvastatiin). Simvastatiini võtmine emlodiiniga peaks piirduma annusega 20 mg päevas.

[2], [3]

Ladustamistingimused

Emlodiini tuleb hoida pimedas kohas ja lastel sulgeda. Temperatuur - mitte üle 25 ° C

[4]

Säilitusaeg

Emlodiini saab kasutada 5 aastat pärast ravimi vabanemist.

Laste taotlus

Enam kui 6-aastastele lastele on keelatud emlodiini nimetada, kuna selles vanuserühmas pole andmeid amlodipiini toime kohta vererõhule.

Analoogid

Valgul on ravimid, mille Azomeks Amlongom, Amlo ja amlodipiini-Farmak amlodipiin Norton Amlopril-Darnitsa ja ekvaatori ning lisaks Amlodipiini-tervishoid ja normodipin Stamlo.