Enalosiid

Enaloziid on kompleksne antihüpertensiivne aine, millel on diureetikumide omadused.

Näidustused Enalapril

Seda kasutatakse kardioloogias ja kõrgenenud vererõhuga inimeste ravis: sümptomaatiline või primaarne hüpertensioon.

Seda võib määrata ka kroonilise südamepuudulikkuse kombineeritud ravis.

[ 1 ], [ 2 ]

Vabastav vorm

Ravimelement vabaneb tableti kujul, 10 tükki rakulise pakendi kohta. Karbis on 2 sellist pakendit.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Farmakodünaamika

Ravim sisaldab kahte aktiivset elementi, mis vastastikku võimendavad üksteise ravitoimeid ja vähendavad negatiivsete ilmingute astet.

Enalapriil on eelravim, mis läbib inimkehas ainevahetusprotsesse, mille käigus moodustub farmakoaktiivne aine enalaprilaat. Toimeaine parandab neerude vereringet, vähendab südamelihase eel- ja järelkoormust ning omab tugevat antihüpertensiivset toimet. Samal ajal vähendab aine hüdroklorotiasiidi kasutamisest tingitud kaaliumikaotuse mahtu. Terapeutiline toime saavutatakse AKE spetsiifilise komponendi aeglustamise teel, mille tulemusel väheneb vasokonstriktoorse toimega angiotensiin-2 tootmine.

Enalozidi kasutuselevõtu tõttu väheneb perifeersete veresoonte süsteemne resistentsus ja tekib veresoonte laienemine, mis ei vii reflekstahhükardia tekkeni. Ravimi toime aitab vältida bradükiniini lagunemist ja vähendada aldosterooni vabanemist.

Hüdroklorotiasiid on ravimi teine element, tiasiidide kategooriasse kuuluv diureetikum. Toimeaine omab diureetilist ja natriureetilist toimet, vähendab vereringe hulka ja omab hüpotensiivset toimet, vähendades naatriumioonide taset veresoonte membraanides, mille tagajärjel nõrgeneb veresoonte tundlikkus vasokonstriktoorsete ainete suhtes.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Farmakokineetika

Ravimi aktiivsed komponendid imenduvad hästi, tungides seedesüsteemi. Ainevahetusprotsesside käigus moodustuvad terapeutiliselt inaktiivsed ainevahetusproduktid toimeaine enalaprilaadiga. Pärast suukaudset manustamist on enalaprilaadi Cmax plasmaväärtused täheldatud 3-4 tunni pärast. Ravimiefekt tekib 2 tunni pärast, saavutades maksimaalse taseme 4 tunni pärast. Saadud antihüpertensiivne toime võib püsida 24 tundi, mistõttu võib Enalozide'i võtta üks kord päevas.

Hüdroklorotiasiidi poolväärtusaeg on 10 tundi ja enalaprilaadil 11 tundi. Neeruhaigusega inimestel on toimeainete eritumise aeg pikenenud.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Annustamine ja manustamine

Enalosiidi võetakse suu kaudu. Ravi alustatakse enalapriili minimaalsete annuste ja hüdroklorotiasiidi kasutamisega. 14 päeva jooksul on vaja jälgida vererõhu väärtusi ja ravimi toime tugevust; vajadusel kohandatakse raviskeemi. Vajadusel tuleks annust suurendada 2-nädalaste intervallidega. Päevane annus võetakse ühe annusena.

Hüpertensioonivastane ravi algab annusega 10+12,5. Lubatud on maksimaalselt 20 mg enalapriili ja 25 mg hüdroklorotiasiidi päevas.

Kui patsiendil on neeruprobleeme, on vaja Enalozidi annust kohandada, kuna selle toime põhineb CC-näitajatel.

Ortostaatilise kollapsi ohu vältimiseks tuleks pärast ravimi kasutamist vältida järske liigutusi ja võimaluse korral mõnda aega pikali heita. Enne ravi alustamist tuleks lõpetada teiste diureetikumide kasutamine. Samuti tuleks kindlasti jälgida elektrolüütide, glükoosi, üldise vereanalüüsi põhinäitajate ja neerude seisundi väärtusi.

[ 22 ]

Kasutamine Enalapril raseduse ajal

Enalosiidi ei tohi raseduse teisel ja kolmandal trimestril välja kirjutada. Ravimit võib kasutada esimesel trimestril, kuid ainult rangete näidustuste korral kõrge vererõhu sümptomaatiliseks alandamiseks, kui muud ravivõimalused puuduvad. Fertiilses eas naised peavad kasutama usaldusväärset rasestumisvastast vahendit. Kui rasedus on kinnitust leidnud, tuleb ravimi kasutamine lõpetada.

Ravimit ei tohi rinnaga toitmise ajal kasutada.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• enalapriili, hüdroklorotiasiidi ja teiste tiasiiddiureetikumidega seotud raske isiklik talumatus;
• suhkurtõbi;
• glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon;
• hüpolaktaasia või galaktoseemia;
• podagra või anuuria;
• neerusiirdamise järgsed seisundid;
• neeruhaigus ja maksapuudulikkus;
• Conni sündroom;
• porfüüria;
• kasutamine inimestel, kes läbivad hemodialüüsi protseduure, mis kasutavad spetsiifilisi suure läbilaskvusega membraane ja LDL-afereesi dekstraansulfaadi lisamisega;
• neeruarteritega seotud stenoos;
• pärast mesilase ja herilase mürgi desensibiliseerimisprotseduuride tegemist.

Tingimuslike vastunäidustuste hulgas:

• alkoholism kroonilises vormis;
• aterosklerootilise iseloomuga veresoonte kahjustused;
• aordi stenoos;
• aju verevoolu protsesside häired;
• idiopaatiline stenoosi vorm lihaspiirkonnas, mis on oma olemuselt subaortaalne;
• seisundid, mille korral tekib dehüdratsioon (hemodialüüsi protsessid, diureetikumide võtmine, kõhulahtisuse sündroom või oksendamine).

Enne kõrvalkilpnäärme uuringuid tuleb ravimi kasutamine lõpetada.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Kõrvalmõjud Enalapril

Ravim on sageli talutav ilma tüsistusteta. Ainult harvadel juhtudel on täheldatud kõrvaltoimeid:

• seedesüsteemi häired: kõhuvalu, hüperbilirubineemia, iiveldus, ebamugavustunne ülakõhus, soolehäired, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine, kolestaasiga hepatiit ja lisaks oksendamine, pankreatiit ja seedehäired;
• kardiovaskulaarsüsteemi ja hematopoeetiliste protsesside funktsiooni mõjutavad probleemid: ortostaatiline kollaps, vererõhu langus, rütmihäired, stenokardiahood, aneemia, trombotsüütide arvu vähenemine, neutropeenia ja näo ja ülakeha hüpereemia;
• Kesknärvisüsteemi või kesknärvisüsteemi kahjustused: asteenia, peapööritus, konvulsiivne sündroom, nägemishäired, pearinglus ja tugevad peavalud;
• allergilised häired: sügelus, urtikaaria, valguskartus, lööbed, angioödeem ja psoriaasilaadsed sümptomid;
• Muude kõrvaltoimete hulka kuuluvad õhupuudus, hüperkreatinineemia, proteinuuria, samuti Raynaud' tõbi, impotentsus, vere elektrolüütide ja glükoosi taseme muutused, küünte struktuurimuutused, kuiv köha (sageli tekib AKE inhibiitorite kasutamisel) ja äge neerupuudulikkus.

[ 21 ]

Üleannustamine

Ravimi mürgistuse korral on vererõhu märgatav langus. Ortostaatilise kollapsi korral ilmnevad hüpokaleemia, peavalud, neerufunktsiooni häired ja pearinglus.

Enalotsiidil puudub vastumürk. Võib rakendada maoloputuse ja enterosorbentide (aktiivsüsi, polüsorb ja baktistatiin) kasutamisega seotud meetmeid.

Kui patsiendil diagnoositakse madal vererõhk, tuleb ta lamada horisontaalasendis, jalad üles tõstetud. Raske häire korral tuleb manustada 0,9% NaCl. Angiotensiin-2-d võib kasutada ka patsiendi raske seisundi korral. Ravimi aktiivsed komponendid erituvad hemodialüüsi ajal.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Ravim nõrgestab pressoorsete amiinide aktiivsust.

Enalosiidi antihüpertensiivne toime tugevneb koos diureetikumide, etanooli, barbituraatide, teiste antihüpertensiivsete ravimite, fenotiasiinide, samuti tritsükliliste antidepressantide ja MAO inhibiitoritega.

Vastupidine efekt tekib koos kolestüramiini või MSPVA-dega, samuti suures koguses soola sisaldava toiduga tarbimisel.

Ravimi kombineerimisel allopurinooliga, immunosupressantidega, tsütostaatikumide ja süsteemse GCS-iga on oodata suurenenud aneemia, leukopeenia või pantsütopeenia, samuti teiste hematopoeetilist süsteemi mõjutavate haiguste riski (lisaks võib tekkida hüpokaleemia).

Ravim võib pikendada mittedepolariseerivate lihasrelaksantide poolväärtusaega, samuti suurendada Li ja SG ravimite toksilist toimet (mõju ilmneb ainevahetusproduktide eritumise aeglustumise tõttu).

Ravim võib muuta diabeetikutel veresuhkru taset. On leitud, et enaloziid mõjutab suukaudsete diabeedivastaste ravimite ja insuliini efektiivsust. Lisaks on vaja kohandada diabeedivastaste ravimite annustamisskeemi.

Hüdroklorotiasiidi kasutamine vähendab allopurinooli, terasosiini ja östrogeeni sisaldavate suukaudsete rasestumisvastaste vahendite aktiivsust.

Ravimi kasutamisel koos kaaliumi säästvate diureetikumide ja kaaliumi sisaldavate ravimitega on täheldatud hüperkaleemia tekke suurenenud riski.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Ladustamistingimused

Enalosiidi tuleb hoida niiskuse eest kaitstult. Temperatuurimärgid on 25°C piires.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Säilitusaeg

Enalosidi võib kasutada 12 kuu jooksul alates ravimaine valmistamise kuupäevast.

[ 37 ], [ 38 ]

Kasutamine lastel

Ravimit ei saa kasutada lastel (alla 14-aastastel lastel).

Analoogid

Ravimi analoogideks on ravimid Enam N, Berlipril Plus, samuti Co-renitek koos Enap N-ga.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]

Arvustused

Enaloziid alandab efektiivselt vererõhku optimaalsele tasemele, tagades seeläbi hüpertensiooniga inimestel stabiilse seisundi. Ravimit saab kasutada ka kardioloogias. Patsiendid märgivad oma arvustustes, et ravim on talutav ilma märgatavate tüsistusteta - väljendunud negatiivseid märke ei esine (eriti pikaajalise ravi korral).