Fenobarbitaal

Fenobarbitaal kuulub uinutite ja antikonvulsantide kategooriasse.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8]

Näidustused Fenobarbitaal

Seda kasutatakse teetanuse, epilepsia, HDN-i raviks, samuti ägedate krambihoogude kohese kõrvaldamise vajaduse ja hüperbilirubineemia raviks (mõnikord kasutatakse seda vältimaks).

Lisaks sellele võib ravimit määrata rahustitena (näiteks tervikliku ravi osana), et leevendada hirmu, ärevust ja pinget.

[9]

Vabastav vorm

Ravimi vabanemine toimub 0,2% lahuse või tablettide kujul ja lisaks võib seda valmistada lüofilisaadina.

[10], [11], [12], [13]

Farmakodünaamika

Fenobarbitaal on pika toimega barbituraat. Ravimil on rahustav, krambivastane ja hüpnootiline toime.

Lisaks suurendab see GABA lõppude tundlikkust vahendajale, pikendab närvikanalite avamise perioodi, mille kaudu läbivad kloriidioonide voolud, ja aitab neil rakkudes liikuda. Selle tulemusena algab rakuseinte hüperpolarisatsioon, mis viib nende tegevuse nõrgenemiseni. Lisaks sellele suureneb GABA aeglustumine ja interneuronaalse transpordi pärssimine NS-is.

Ravimipartiide korral suurendab ravim uimastitarbimist GABA-ga ja häirib glutamatergilise neurotransmissiooni protsessi. Kõrgete kontsentratsioonide korral takistab raviaine element kaltsiumioonide voolu läbi rakuseinte.

Fenobarbitaal avaldab HC-le suurt mõju. See nõrgendab aju subkorteksi ja kooriku motoorsete keskuste erutusvõimet, vähendab motoorset aktiivsust ja soodustab sedatiivse toime arengut ning seejärel patsiendi uinumist.

Ravimit võib kasutada krampide mitmesuguste etioloogiate peatamiseks. Glutamaadi aktiivsuse rõhumise, GABAergilise süsteemi funktsioonide aktiveerimise ja lisaks sellele ravimite toimele seoses potentsiaalselt sõltuvate Na-kanalitega tekib antikonvulsantne toime. Samuti väheneb epileptogeenses piirkonnas asuvate neuronite erutusvõime ja impulsside areng ja liikumine on blokeeritud. Ravim aeglustab korduvate neuronite väljutamise sagedust.

Väikestes kogustes fenobarbitaali kasutatakse rahustava toimega. Sellisel juhul võivad suured annused põhjustada medulla pikliku keskmete aktiivsuse pärssimist. Samal ajal vähendab see hingamiskeskuse tööd ja vähendab selle tundlikkust süsinikdioksiidi suhtes, vähendades samal ajal hingamise mahtu.

[14], [15], [16], [17], [18], [19], [20],

Farmakokineetika

Suu kaudu imenduv aine imendub täielikult peensooles. Peakväärtused märgitakse 60-120 minuti pärast. Biosaadavus on 80%. Ligikaudu pool ravimite ühekordsest annusest sünteesitakse intraplasma proteiiniga (20-45%).

Ühtekuuluvates ravimvormides jaotatakse organite kudedes; väike osa sellest on märgitud ka ajukoes. Komponendi plasma poolväärtusaeg on 2-4 päeva (täiskasvanud inimene). Aine tungib platsentaasse ja on võimeline levima loote koe kõikides kudedes; eritub rinnapiima.

Ravimi väljutamine kehast toimub aeglaselt. Mikrosomaalsete maksaensüümide abil toimub lõikamine. Nende protsesside käigus moodustuvad inaktiivsed ainevahetusproduktid. Derivatsioon glükuroniidi kujul toimib neerude kaudu. Umbes 25-50% LS eritub muutumatuks.

Neerutalitluse häirete korral toimub ravimi toime märkimisväärne pikenemine.

[21], [22], [23], [24], [25], [26], [27]

Annustamine ja manustamine

Väikelastele (kuni 7-aastased) kasutage 0,2% lahust 30-40 minutit enne magamaminekut. Samuti on võimalik skeemi kasutada ravimi manustamiseks kaks korda päevas (enne magamaminekut ja üleöö). Fenobarbitaali kasutamine on lubatud ilma söögikorda seostamata.

1 teelusikatäis sisaldab umbes 10 mg raviainet; 1 magustoort - umbes 20 mg; 1 söögituba - umbes 30 mg.

Maksimaalse lubatud üksikportsjoni mõõtmed:

• kuni 6-kuulised imikud - 0,005 g ravimit;
• lapsed vanuses 0,5-1 aastat - 0,01 g ravimeid;
• 2-aastased lapsed - 0,02 g ravimi kasutamine;
• 3-4-aastaste vanuserühmade - 0,03 g ravimi kasutamine;
• 5-6-aastaste rühmade lapsed - saavad 0,04 g fenobarbitaali;
• lastel vanuses 7-9 aastat - 0,05 g ainet;
• 10-14-aastased lapsed - 0,075 g uimastite kasutamine.

Spasmolüütiliste ja sedatiivsete toimete tekitamiseks on vaja seda manustada 2-3 korda päevas.

Täiskasvanu üksikute osakeste suurused valib raviarst eraldi. Ravimit võetakse 1-3 korda päevas ja annus on tavaliselt vahemikus 10-200 mg. Te peate võtma tablette sees.

Kui ravimit peetakse magamiskabiinina, peate seda enne magamaminekut kasutama kiirusega 100-200 mg. Kui on vaja krambivastast toimet, võetakse päevas 50-100 mg (kaks korda). Sedatiivse toime saavutamiseks on vaja võtta annus 30-50 mg LS 2-3 korda päevas. Spasmolüütiliste toimete tekitamiseks vajate 10-50 mg ravimit päevas (2-3 korda).

Suhe on / ühe portsjonina PS (täiskasvanutele) 0,1-0,14 g ainet on vaja, ning et / m prick - 0,01-02 g Imikutel nõuab manustati intravenoosselt 1-20 mg / kg, intramuskulaarselt - 1-10 mg / kg ravimi kohta. Raviteadlane valib mitmete protseduuride iga patsiendi kohta eraldi. Intravenoosse süstimisega kulub ravimi toimimiseks vähemalt 30 minutit.

Täiskasvanule maksimaalse lubatud üksikdoosi suurus on 0,2 g. Ühe päeva jooksul võib kokku võtta maksimaalselt 0,5 g ravimit.

Ligikaudu 14-päevase kasutusaja lõppedes hakkab ravim tavaliselt harjutama sõltuvust. Psüühiline või füüsiline sõltuvus ravimist võib tekkida. Samuti on ärajäämise sündroom.

[33], [34], [35], [36]

Kasutamine Fenobarbitaal raseduse ajal

Ei saa määrata 1. Trimestriks.

At kasutamist rasedatel ravimi kohta 3. Trimester, vastsündinu võib olla füüsiline sõltuvus seda, samuti võõrutusnähud (isegi akuutse vormi), mille sümptomid on epileptilised krambid ja suurenenud erutuvus, mis tähistas kohe pärast sündi või esimese paari nädala jooksul elu.

Kui sünnitate narkootikume, hakkab mõnikord alandama beebi hingamisfunktsiooni, eriti kui see on sündinud enneaegselt.

Kui raseduse ajal kasutatakse ravimit antikonvulsandina, võib lapsel esineda verejooksu tema eluea esimestel päevadel.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• porfüüria, mis on segatud, äge või vahelduv (ka selle haiguse esinemine anamneesis);
• myasthenia gravis;
• häired, mis mõjutavad neerude või maksa funktsioneerimist ja rasket vormi;
• narkomaania või alkoholisõltuvus;
• sallimatuse esinemine ravimi suhtes;
• rinnaga toitmine.

[28], [29], [30], [31]

Kõrvalmõjud Fenobarbitaal

Negatiivsete märkide kujunemine on tavaliselt täheldatud ravimi pikaajalisel kasutamisel. Nende hulka kuuluvad sageli allergia sümptomid, kesknärvisüsteemi pärssimine ja vererõhu märkimisväärne langus.

Lisaks võib esineda trombotsütopeenia, agranulotsütoos, kaltsiumi metabolismi häired, peavalud ja veresoonte kollaps.

Võimalike reaktsioonide hulka kuuluvad ka iiveldus, osteomalaatsia, kõhukinnisus, bradükardia, aneemia megaloblastiline vorm ja oksendamine.

Samuti on registreeritud hüpokaltseemia, folaadi puudus, libiido ja impotentsuse häire.

[32]

Üleannustamine

Kui ravim on joobes, ei pruugi haiguse tunnused mõne järgmise tunni jooksul ilmneda. Täiskasvanutel võib olla tõsine mürgitus, kui ta võtab suu kaudu 1000 mg LS. Kui te võtate seda annuses 2-10 g, põhjustab see patsiendi surma.

Ägeda mürgistuse arendada tunde põnevust või raske segasus ja lisaks ataksia, oliguuria, tsüanoos. Lisaks on peavalu, vererõhu langus täheldatud tase kummaline silmade liigutused, hüpotermia, unisus ja tugeva nõrkustunne, pearinglus ja segane kõne. Arendab ka tahhükardiat, kooma ja perioodilist hingamist. Selle summutamise võib esineda hingamisteede funktsiooni ja pupilli nüstagm, hemorraagia (sellistes valdkondades pressimisel) nõrgestatud impulsi, samuti väheneda või kaduda täiesti automaatsest reaktsioonist.

Rasketel mürgistuse vormi täheldatud uneapnoe, kopsuturse, vereringekollaps (seega vähenes veresoonte toonust perifeerset tüüpi), südame seiskumine ja hingamisteede aktiivsus ja surm.

Kui kasutatakse LAN osa, mis on eluohtlik, võib tekkida pärssimine aju elektrilist aktiivsust, kuid see ei tohiks pidada kliinilise surma, sest see efekt on täielikult pöörduv (puudumisel tekitatud kahju hüpoksia).

Kroonilise üleannustamise korral on täheldatud unetust, apaatsia, pearinglust, pidevat ärritust, vaimse aktiivsuse halvenemist ja segasusseisundit. Lisaks on unisus, üldine nõrkus, kõnehäired ja tasakaalu säilitamise probleemid. Kuid võib esineda krampe hallutsinatsioonidega, tõsine rahutus ja neerutalitluse häired või seedetrakti funktsioon CVS-iga.

Toksikatsioon võib põhjustada südamepuudulikkust stagnatsioonilises vormis, kopsupõletikku, neerupuudulikkust ja arütmiat.

Kui äkiline mürgistus on vajalik, et kiirendada ravimite toimeaine eritumise protsessi ja toetada elutähtsate kehasüsteemide tööd.

Ravimi imendumise nõrgendamiseks võite esile kutsuda oksendamist ja seejärel mõjutada aktiveeritud süsinikku. Lisaks sellele viiakse läbi protseduurid, et vältida oksendamise aspiratsiooni. Kui oksendamist ei ole võimalik teha, tehakse maoloputus.

Fenobarbitaali eritumise kiiruse suurendamiseks on ette nähtud leeliseliste lahuste ja lahtistavate soolade tüübid ning sundüranooside läbiviimine.

Koos sellega on vaja kontrollida organismisüsteemide jaoks olulist tööd ja säilitada veetasakaal.

Võimalikud toetusmenetlused hõlmavad järgmist:

• vererõhu püsivate väärtuste säilitamine;
• õhu sissepääsu tagamine hingamisteede kanalitesse;
• vajaduse korral - anti-shock meetmed;
• antibiootikumide vastuvõtt (kui esineb pneumoonia kahtlust);
• hapniku tarnimine ja ventilatsiooni kasutamine;
• vasokonstriktorite kasutamine (vererõhu langus);
• aspiratsiooni ennetamine, kongestiivne kopsupõletik, haavandid ja muud tüsistused.

Soovitatav on loobuda analeptikate kasutamisest, samuti selleks, et vältida keha ülekoormamist naatriumi või vedeliku abil.

Raske mürgistuse, anuuria või šoki seisundi korral teostatakse hemodialüüsi või peritoneaaldialüüsi seansse. Samal ajal on vaja jälgida ravimite sisaldust veres.

Mürgituse ravimisel kroonilises vormis tuleb annust järk-järgult vähendada, kuni see täielikult kõrvaldatakse. Samuti tehakse sümptomaatilisi protseduure. Mõnikord võib vajada psühhoteraapia seanssi.

[37], [38], [39], [40]

Koostoimed teiste ravimitega

Koos ravimitega, mis pärsivad HC-i tööd ja lisaks etanooli sisaldavatele ravimitele ja tegelikult ka ise etanoolile, on võimalik suurendada KNS-i inhibeerivat toimet.

Ravimi hüpnootilise toime nõrgendamine on märgitud kofeiini manustamisel.

Kombineerimine MAOI-ga ja metüülfenidaadiga suurendab fenobarbitaali plasmakontrolli parameetreid, mistõttu selle toksilisus ja inhibeeriv toime HC-le on samuti suurenenud.

Vähendatud tõhusust ja manustusajaga sellised preparaadid Märgitakse, kui seda kasutatakse pentobarbitaali: klooramfenikooli, karbamasepiin kortikosteroidide, ja pealegi dakarbasiiniga antikonvulsantidel kategooria siinimiide, metronidasool, doksütsükliin ja kortikotropiini. Sellesse nimekirja antikoagulante (kumariini derivaate indandiona), tsüklosporiin kloörpromasiin kinidiin, kaltsiferool tritsükliliste digitaalisele glükosiidid, fenüülbutasoon, sisaldavate suukaudsete rasestumisvastaste östrogeeni, ja pealegi ksantiinid ja fluprufeen.

Koos atseetatsolamiidiga kombineeritult võib tekkida rahhet või osteomalaatsiat.

Valproehappe kasutamine suurendab plasma plasmas sisalduvate ravimite väärtusi, mis võivad põhjustada tugevat sedatiivset toimet ja letargia seisundit. Valproehappe plasmakontsentratsioon väheneb veidi.

Kombinatsioon nimodipiini, verapamiiliga ja lisaks sellele vähendab felodipiin nende ainete väärtusi plasmas.

Samaaegne kasutamine koos enfluroani, halotaaniga, aga ka ftorotaaniga või metoksüfluraaniga võib põhjustada anesteesia jaoks kasutatavate ainete ainevahetuse võimendamist. Selle tulemusena suureneb mürgise toime oht maksale (ja neerudele, kui kasutatakse metoksüfluraani).

Kombineerimine griseofulviiniga vähendab soole imendumist.

Taotlus koos suurema osa maprotiliini manustamisega põhjustab kongestiivse läve vähenemise ja barbituraatide antikonvulsiivsete toimete vähenemise.

Ravimiga kombineerimine põhjustab paratsetamooli efektiivsuse vähenemist. Võib esineda hepatotoksilisust.

Sissepääs päevas 0,2 g püridoksiini vähendab fenobarbitaali plasmakontsentratsiooni. Vastupidi, samaaegne kasutamine felbamaadi või primidonoaniga suureneb.

Foolhappe puudusena põhjustab ravimi manustamine koos selle ainega ravimi toime nõrgenemist.

Kombinatsioon teiste rahustavate ravimitega võib põhjustada hingamisprotsesside intensiivset pärssimist.

[41], [42], [43], [44], [45]

Ladustamistingimused

Fenobarbitaali tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas normaalsetel tingimustel mis tahes ravimi jaoks.

[46], [47], [48], [49], [50]

Säilitusaeg

Fenobarbitaali lubatakse kasutada viie aasta jooksul alates selle vabastamise kuupäevast.

[51], [52], [53]

Laste taotlus

Uue ravimi ettevalmistamine vastsündinutele on lubatud üksnes HDN-i raviks. Fenobarbitaal suurendab maksa toksilisust ja vähendab seerumi bilirubiini.

[54], [55], [56], [57],

Arvamused

Fenobarbitaali kasutatakse tihti mitmesugustes mürgistustes, kuna see suurendab maksa aktiivsuse detoksikatsiooni. Kuid paljud arvustused näitavad, et ravimil on hea rahusti (sageli kombinatsioonis teiste ravimitega) ja hästi toime neurovegetatiivsete häirete ravimisel.

Uimastite puudustest tuleb märkida, et see põhjustab mõningaid negatiivseid ilminguid. Lapsed või nõrgenenud täiskasvanud tekitavad sageli tugevat ärritust. Sellega seoses on teavet ka asteenia, oksendamise, pearingluse, kõhukinnisuse, üldise nõrkuse ja iivelduse tundlikkuse kohta. Mõnikord räägivad nad ataksia, depressiivse seisundi, allergiate, minestamise, hallutsinatsioonide ja hemolüütiliste häirete pärast. Mõned inimesed, kes võtsid ravimit pika aja jooksul, märkasid rahhiidide esinemist.