Finlepsiin

Finlepsin on krambivastaste ainete rühma kuuluv ravim. See on dibensasepiini derivaat, millel on antipsühhootiline, antidepressant, valuvaigistav ja antidiureetiline toime.

Ravimi terapeutiline efektiivsus areneb nii kombineeritud kui ka lihtsate epilepsiahoogude korral, mille taustal võib täheldada sekundaarse iseloomuga üldistumist jne. Ravimi kasutamisel täheldatakse depressiooni, agressiivsuse, ärevuse ja ärrituvuse tunnuste nõrgenemist.

[ 1 ]

Näidustused Finlepsiin

Seda kasutatakse järgmiste häirete korral:

• neuralgia;
• erinevat tüüpi epilepsia;
• diabeetikutel esinevate närvihäiretega seotud valu;
• alkoholist võõrutusnähud;
• mitmesugused krambihood – rünnakud, spasmid jne;
• psühhootilised häired.

[ 2 ], [ 3 ]

Vabastav vorm

Ravim vabaneb tablettide kujul - 10 tükki rakuplaadi sees. Karbis - 3, 4 või 5 sellist plaati.

[ 4 ]

Farmakodünaamika

Ravimi mõjul blokeeritakse potentsiaalist sõltuvate Na-kanalite aktiivsus, mis aitab stabiliseerida üleergastatud neuronite seinu, vähendab impulsside juhtimist sünapside kaudu ja aeglustab neuronite järjestikuseid tühjenemisi.

Samuti väheneb organismist vabaneva glutamaadi (neurotransmitteri aminohappe) maht, millel on ergastav toime, aidates seeläbi alandada närvisüsteemi krambiläve, mis lõppkokkuvõttes vähendab epilepsiahoo tekkimise riski.

[ 5 ]

Farmakokineetika

Ravimi imendumiskiirus on madal, kuid see on täielik; imendumise aste ei ole seotud toidu tarbimisega. Ravimi vajalik tase organismis püsib 12 tunni jooksul ja selle terapeutiline toime püsib 4-5 tundi.

Ravim saavutab plasma tasakaalukontsentratsiooni 7–14 päeva pärast ravi alustamist. Kuid need näitajad võivad varieeruda sõltuvalt patsiendi ainevahetusprotsesside iseärasustest: intrahepaatiliste ensüümsüsteemide autoinduktsioon, teiste kombinatsioonis kasutatavate ravimite heteroinduktsioon, portsjoni suurus, patsiendi seisund ja ravikuuri kestus. On kindlaks tehtud, et karbamasepiin läbib platsentat ja eritub rinnapiima.

Ravimite metabolismi protsessid realiseeruvad maksas peamiste ainevahetuskomponentide moodustumisega: karbamasepiin-10,11-epoksiid, millel on väljendunud aktiivsus, samuti konjugaat ja glükuroonhape, millel puudub aktiivsus. Ainevahetusprotsesside käigus moodustub aktiivne ainevahetuselement - 9-hüdroksümetüül-10-karbamoüülakridaan, mis võib indutseerida oma ainevahetust.

Eritumine toimub peamiselt uriiniga; osa eritub väljaheitega.

[ 6 ]

Annustamine ja manustamine

Ravim on ette nähtud suukaudseks kasutamiseks, olenemata toidu tarbimisest.

Epilepsia ajal kasutatakse Finlepsini monoteraapiana. Juhtudel, kui see lisatakse epilepsiavastasele ravile, tehakse seda järk-järgult, jälgides rangelt annust. Kui tablett jääb võtmata, tuleb see kohe pärast meeldetuletust sisse võtta (kuid teise annuse võtmine on keelatud).

Alguses võetakse ravimit annuses 0,2–0,4 g päevas. Seejärel saab annust optimaalse tulemuse saavutamiseks järk-järgult suurendada. Säilitusannuse suurus päevas on 0,8–1,2 g (see annus jagatakse 1–3 kasutuskorraks). Päevas ei tohi manustada rohkem kui 1600–2000 mg ravimit.

Lapse annus määratakse tema vanuse järgi. Kui ta aga ei saa tabletti tervelt alla neelata, võib ta selle purustada, närida või lahustada väikeses koguses vees.

1-5-aastastele lastele kasutage annust 0,1-0,2 g, suurendades seda järk-järgult optimaalse efekti saavutamiseks.

6–10-aastased isikud vajavad päevast annust 0,2 g ja seejärel suurendatakse seda järk-järgult.

11–15-aastane laps peaks algselt võtma 0,1–0,3 g ravimit. Seejärel suurendatakse annust järk-järgult 0,1 g võrra, kuni saavutatakse vajalik terapeutiline toime.

Keskmine säilitusannus päevas:

• 1-5-aastased lapsed – 0,2-0,4 g;
• 6–10-aastased lapsed – vahemikus 0,4–0,6 g;
• 11–15-aastased lapsed – 0,6–1 g (jagatuna mitmeks annuseks).

Ravikuuri kestus määratakse otseselt patsiendi isiklike omaduste ja meditsiiniliste näidustuste põhjal. Igas olukorras peaks raviarsti otsuse langetama ravirežiim. Sageli kaalutakse annuse vähendamise või ravimi ärajätmise võimalust, kui patsiendil pole 2-3 aasta jooksul hooge olnud.

Ravi lõpetamisel tuleb annust järk-järgult vähendada 1-2 aasta jooksul; EEG parameetreid tuleb pidevalt jälgida. Lapse puhul tuleb arvestada ka vanuse ja kehakaalu suurenemisega.

Teiste haiguste ravis valib arst annuse suuruse ja ravimi manustamise kestuse, võttes arvesse patsiendi isikuomadusi ja haiguse raskusastet.

Kasutamine Finlepsiin raseduse ajal

Karbamasepiini tuleb epilepsiaga rasedatel kasutada äärmise ettevaatusega. Loomkatsetes põhjustas ravimi suukaudne manustamine defekte.

Juhtudel, kui karbamasepiini võtv naine rasestub (või plaanib rasestuda või kui on vaja ravimit kasutada olemasoleva raseduse ajal), on vaja hoolikalt hinnata aine kasutuselevõtust tulenevat tõenäolist kasu ja võrrelda seda võimalike tagajärgedega (see kehtib eelkõige 1. trimestri kohta).

Fertiilses eas naistel on soovitatav kasutada karbamasepiini üksi, kui see on võimalik.

On vaja manustada ravimit minimaalsetes annustes, mis annavad tulemusi, ja jälgida karbamasepiini taset plasmas.

Naisi tuleks teavitada kaasasündinud anomaaliate suurenenud riskist ja pakkuda neile sünnieelset sõeluuringut.

Efektiivset krambivastast ravi ei tohiks raseduse ajal katkestada, kuna patoloogia ägenemine võib ohustada nii patsienti kui ka lootet.

Raseduse ajal võib naisel tekkida B9-vitamiini puudus. Krambivastased ravimid võivad seda puudust süvendada, mistõttu on vaja seda elementi lisaks ette näha ka selleks perioodiks.

Vastsündinute verejooksu vältimiseks peavad naised (raseduse viimastel nädalatel) ja vastsündinud lapsed võtma K1-vitamiini.

Vastsündinutel on teatatud krampidest või hingamisdepressioonist, samuti kõhulahtisusest, oksendamisest või isutusest, mis võivad olla põhjustatud karbamasepiinist.

Karbamasepiin eritub rinnaga toitmise ajal rinnapiima (võrdub 25–60%-ga ravimi plasmakontsentratsioonist). Imetamise ajal on vaja hoolikalt hinnata ravimi kasutamise eeliseid ja võimalikke tagajärgi. Karbamasepiini võtmise ajal rinnaga toitmine on lubatud ainult tingimusel, et imikut jälgitakse võimalike kõrvaltoimete (näiteks allergiliste epidermaalsete ilmingute või suurenenud unisuse) suhtes.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• tugev tundlikkus ravimi komponentide või tritsükliliste antidepressantide suhtes;
• luuüdi vereloomeprotsesside häired;
• vahelduv porfüüria aktiivses faasis;
• AV-blokaad;
• kombinatsioon MAOI-de või liitiumi sisaldavate ainetega.

Seda kasutatakse väga ettevaatlikult dekompenseeritud südame paispuudulikkuse, neeru-/maksafunktsiooni häirete, lahjendusliku hüponatreemia, luuüdi vereloome pärssimise, eesnäärme hüperplaasia, aktiivse faasi alkoholismi ja suurenenud silmasisese rõhu väärtustega inimestel, samuti kombinatsioonis teiste ravimitega ja eakatel.

[ 7 ]

Kõrvalmõjud Finlepsiin

Ravimi manustamisel esinevad kõrvaltoimed sageli annuse ületamisest või toimeaine taseme olulistest kõikumistest organismis.

Peamiselt täheldatakse närvisüsteemi funktsiooniga seotud häireid: ataksiat, peavalu, süsteemset nõrkust, pearinglust, unisust jne.

Võivad esineda allergia tunnused, sealhulgas erütrodermia, urtikaaria, epidermaalne lööve jne.

Hematopoeetiliste häirete hulgas on eosinofiilia, lümfadenopaatia, trombotsütopeenia või leukopeenia ja leukotsütoos.

Seedetraktis on probleemide tekkimise oht: kserostoomia, oksendamine, kõhukinnisus, iiveldus, kõhulahtisus, samuti intrahepaatiliste transaminaaside ja GGT toime suurenemine.

Võivad esineda ainevahetusprotsesse ja endokriinset funktsiooni mõjutavad kahjustused: vedelikupeetus, oksendamine, tursed, kehakaalu tõus, hüponatreemia jne.

Võimalikud on häired urogenitaalsüsteemi, kardiovaskulaarsüsteemi, lihasluukonna ja ka meeleelundite töös.

Üleannustamine

Finlepsiniga mürgistus põhjustab mitmesuguseid sümptomeid, mis on seotud südame-veresoonkonna, närvisüsteemi, aga ka meeleelundite, hingamissüsteemi ja süsteemsete kõrvalekalletega. Nende hulka kuuluvad desorientatsioon, hallutsinatsioonid, kesknärvisüsteemi pärssimine, nägemise ähmastumine, agitatsioon, kooma ja unisus. Lisaks võivad esineda minestus, tahhükardia, kopsuturse, vererõhu muutused, iiveldus, hingamisprobleemid, uriinipeetus, oksendamine jne.

On leitud, et ravimil puudub vastumürk, seega tehakse toetavaid meetmeid sõltuvalt tekkinud ilmingutest. Komplekssete häirete korral saadetakse patsient haiglasse.

[ 8 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimi ja CYP3A4 toimet aeglustavate ainete kombinatsioon viib karbamasepiini plasmakontsentratsiooni suurenemiseni ja negatiivsete sümptomite ilmnemiseni. Kasutamine koos CYP3A4 aktiivsuse indutseerijatega suurendab tavaliselt karbamasepiini ainevahetusprotsesside kiirust, vähendades selle näitajaid ja ravitoimet.

Samaaegne manustamine diltiaseemi, viloksasiini, fluvoksamiini, aga ka verapamiili, atsetasolamiidi, felodipiini, tsimetidiini ja dekstropropoksüfeeniga, samuti desipramiini, danasooli, nikotiinamiidi, makroliidide (troleandromütsiin, erütromütsiin koos klaritromütsiini ja josamütsiiniga) ja üksikute asoolidega (ketokonasool koos itrakonasooli ja flukonasooliga) võib karbamasepiini taset märkimisväärselt suurendada.

Sarnast toimet täheldatakse isoniasiidi, greibimahla, loratadiini ja terfenadiini, viirusproteaasi toimet pärssivate ravimite ja propoksüfeeni puhul. Sellistel juhtudel on vaja muuta portsjoni suurust ja jälgida ravimi plasmaväärtusi.

Felbamaadiga kombineerimisel täheldatakse terapeutiliste parameetrite vastastikust suurenemist või vähenemist.

Teofülliin, valpromiid ja fenobarbitaal koos klonasepaamiga, samuti primidoon, tsisplatiin, okskarbasepiin koos valproehappega, metsuksimiid, doksorubitsiin koos fenütoiiniga, samuti rifampitsiin koos fenuksimiidiga ja mõned naistepuna sisaldavad taimsed ravimid võivad viia karbamasepiini taseme languseni.

Ravim vähendab alprasolaami, haloperidooli, tsüklosporiini koos klobasaamiga, tetratsükliini, primidooni koos klonasepaamiga, valproehappe koos etosuksimiidiga ja suukaudselt manustatavate progesterooni sisaldavate ravimite kontsentratsiooni östrogeeniga plasmas.

On kindlaks tehtud, et tetratsükliinid vähendavad karbamasepiini terapeutilist aktiivsust.

Paratsetamooliga koosmanustamine suurendab maksa toksilise toime tekkimise tõenäosust, nõrgendades samal ajal ravimi toimet.

Kombinatsioon pimosiidi, haloperidooli, maprotiliini, fenotiasiinide ja tritsükliliste antidepressantidega, samuti kloasapiini, tioksanteenide ja molindooniga võimendab närvisüsteemi pärssivat toimet, vähendades Finlepsini krambivastast toimet.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Ladustamistingimused

Finlepsini tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas, niiskuse ja päikesevalguse eest kaitstult.

[ 12 ], [ 13 ]

Säilitusaeg

Finlepsiini on lubatud kasutada 36 kuu jooksul alates ravimi müügiks lubamise kuupäevast.

[ 14 ]

Lastele mõeldud taotlus

Lapsed võivad vajada ravimi suuremaid annuseid (kuna karbamasepiin eritub neil kiiremini). Finlepsini võib lastel välja kirjutada alates 5. eluaastast.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Analoogid

Ravimi analoogideks on karbamasepiin, Zagretol, Aktinerval, Stazepin koos Carbalepsin retard'iga ja lisaks sellele Apo-Carbamasepiin, Storilat, Mazepiin koos Zeptoliga, Tegretol jne.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Arvustused

Finlepsin saab inimestelt, kes seda tarvitavad või on tarvitanud, üsna vastuolulisi arvustusi. Epilepsiaga inimestelt on kommentaare, et ravimil on negatiivne mõju vaimsetele võimetele, see põhjustab ühiskonnas suhtlemishäireid ja apaatiat; kuid samal ajal kinnitavad nad, et selle terapeutiline efektiivsus on väga kõrge - ravim aitab kõrvaldada epilepsiahooge.

Samuti on arvustusi ravimi kasutamise kohta paanikahoogude korral, mis on tingitud suletud või avatud ruumides viibimisest. Teraapia aitab sageli paanikat kõrvaldada, kuid on ka kommentaare selle kohta, et ei õnnestu vabaneda ebastabiilsusest kõnnakus.

Üldiselt peetakse Finlepsini endiselt üheks populaarsemaks krambivastaseks ravimiks, mis on efektiivne näidustustel näidatud häirete ravis. Arstid ütlevad, et see ravim on kõige tõhusam - peate lihtsalt rangelt järgima kõiki arsti juhiseid ravimi annuse ja muude seisundite kohta.

[ 23 ]