Indapamiid-retard

Indapamiidi retard on mõõduka toimega kardiovaskulaarne ravim, mis kuulub mitte-tiasiiddiureetikumide kategooriasse. Sisaldab sulfoonamiide.

[ 1 ], [ 2 ]

Näidustused Indapamida-retard

Seda kasutatakse primaarse hüpertensiooni korral.

[ 3 ]

Vabastav vorm

Aine vabaneb tablettidena, igaüks 10 tükki, pakendatud blisterpakendisse. Pakendi sees on 2 tablettidega plaati.

[ 4 ], [ 5 ]

Farmakodünaamika

Ravimil on diureetilised ja hüpotensiivsed omadused. See kuulub hüpotensiivsete/diureetiliste ravimite - indoliinide (sulfoonamiidi derivaat) - kategooriasse. Sellel on mõõdukas salureetiline ja diureetiline toime, mis on tingitud naatriumioonide reabsorptsiooni protsesside aeglustumisest nefroni kortikaalses aasasegmendis ning lisaks sellele naatriumioonide ja kloori ning väiksemates kogustes magneesiumi ja kaaliumi eritumise suurenemisest uriiniga, mille tulemuseks on antihüpertensiivne toime.

Samal ajal on hüpotensiivse toime tekkimisel väga oluline mõju ioonide (peamiselt kaltsiumi) transmembraansele liikumisele silelihasrakkudesse, mille tulemusel need lõdvestuvad ja perifeerne veresoonte resistentsus väheneb. Lisaks vähendab Indapamide Retard veresoonte membraanide tundlikkust norepinefriini suhtes angiotensiin 2-ga, aitab suurendada antiagregatiivsete ja vasodilatatoorsete PG (PGE2 ja PGI2) seondumist ning vähendab vasaku vatsakese hüpertroofiat südames.

0,0015 g päevase annuse kasutamisel põhjustab ravim pikaajalist, 24 tundi kestvat hüpotensiivset toimet ja sellega kaasnevat nõrka diureetilist toimet. Annuse suurendamisel ei ole vererõhu langust märgatavat, kuid diureetiline toime tugevneb. Ravimi terapeutilistel annustel puudub peaaegu igasugune mõju süsivesikute ja lipiidide ainevahetuse protsessidele.

Farmakokineetika

Ravimi ravimvorm soodustab aine ühtlast ja järkjärgulist vabanemist seedetraktist, kus see imendub suure kiirusega ja täielikult. Ravim saavutab vere Cmax väärtused ligikaudu 12 tundi pärast ühekordse 0,0015 g annuse suukaudset manustamist. Pärast ravimi korduvat manustamist väheneb indapamiidi plasmakontsentratsiooni kõikumine järgnevate annuste vahelises intervallis. Söömine vähendab imendumise kiirust, kuid ei mõjuta selle ulatust.

Biosaadavuse indeks on 93% ja valgu süntees plasmas on ligikaudu 79%. Ravimkomponent võib imenduda erütrotsüütidesse. Ravim saavutab tasakaaluväärtused pärast 1-nädalast pidevat kasutamist. See läbib histohemaatilisi barjääre (sh platsenta) ja eritub ka emapiima.

Aine biotransformatsioon toimub maksas ja selle eritumine inaktiivsete ainevahetusproduktide kujul toimub suuremal määral neerude kaudu - 70%. 22% ainest eritub soolte kaudu. Poolväärtusaeg on 14-24 tundi.

[ 6 ]

Annustamine ja manustamine

Soovitatav on ravimit võtta üks kord päevas hommikul 1 tableti (maht 0,0015 g) koguses. See tuleb tervelt alla neelata, pesta maha puhta veega (0,5 klaasi). Tabletti ei tohi purustada ega närida. Ülaltoodud annus on maksimaalne lubatud kogus päevas.

[ 10 ]

Kasutamine Indapamida-retard raseduse ajal

Indapamiidi retard'i ei määrata rasedatele ega imetavatele naistele.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• ravimi talumatuse olemasolu;
• raske neeru- või maksapuudulikkus;
• maksaentsefalopaatia vorm;
• hüpokaleemia.

[ 7 ]

Kõrvalmõjud Indapamida-retard

Ravimite tarvitamine võib põhjustada teatud kõrvaltoimete teket:

• vee-soola tasakaalutus: aeg-ajalt võib esineda hüponatreemia või -kaleemia, mille vastu tekib hüpovoleemia, dehüdratsioon ja ortostaatiline kollaps. Samaaegse kloorikaotusega võib mõnikord tekkida metaboolne alkaloos, millel on kompenseeriv iseloom. Kaltsiumi tase võib aeg-ajalt ka tõusta.
• ainevahetushäired: glükoosi ja uurea taseme tõus vereplasmas;
• hematopoeetilise funktsiooni probleemid: aeg-ajalt esineb leukopeenia või trombotsütopeenia, samuti agranulotsütoos;
• seedehäired: aeg-ajalt esineb kõhukinnisust, iiveldust või suukuivust. Aeg-ajalt esineb pankreatiiti. Maksapuudulikkusega inimestel võib tekkida maksaentsefalopaatia;
• Närvisüsteemi mõjutavad kahjustused: aeg-ajalt esinevad pearinglus, asteenia, väsimus, peavalud, asteenia ja paresteesia (kaovad sageli annuse vähendamisel);
• allergilised sümptomid: inimestel, kellel on eelsoodumus allergiate või astmahoogude tekkeks, võib epidermisele tekkida lööve. Harva täheldatakse vaskuliidi hemorraagilist vormi või DLE ägenemist;
• Kardiovaskulaarsüsteemi häired: aeg-ajalt täheldatakse vererõhu langust või arütmiat.

[ 8 ], [ 9 ]

Üleannustamine

Üleannustamise tunnused: tugev diureetiline toime, EBV-häire (hüpokaleemia või -natreemia teke), oksendamine, krambid, segasustunne või unisus, iiveldus, pearinglus ja vererõhu langus, samuti polüuuria või oliguuria, mis ulatub anuuria tekkeni.

Häirete raviks tehakse maoloputus, määratakse aktiivsüsi ja viiakse läbi täiendav rehüdratsioonravi koos elektrolüütide parameetrite korrigeerimisega. Samuti viiakse läbi sümptomaatilised meetmed.

[ 11 ], [ 12 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Liitiumravimitega kombineerimine on keelatud, kuna sellistel juhtudel võib liitiumi tase veres tõusta.

Ravimit ei tohiks kombineerida vinkamiini, sultopriili ja halofantriiniga, samuti terfenadiini, pentamidiini, astemisooli ja bepridiiliga. Sellesse nimekirja kuuluvad ka intravenoosne erütromütsiin, sotalool, 1α-kategooria antiarütmikumid ja amiodaroon. Keelatud on samaaegne kasutamine kortikosteroidide, soolestiku peristaltikat stimuleeriva toimega lahtistite, kaaliumisisaldust langetavate ravimite, sealhulgas intravenoosse amfoteritsiin B ja tetrakosaktiidiga, kuna see võib esile kutsuda hüpokaleemia või raske südame rütmihäire.

Tetrakosaktiid ja GCS põhjustavad naatriumi- ja vedelikupeetust, mis nõrgestab indapamiidi antihüpertensiivset toimet.

Indapamiidi retard'i kombineerimine MSPVA-dega (süsteemsed) või salitsülaatidega (suurtes annustes) võib vähendada indapamiidi antihüpertensiivset toimet ja viia neerupuudulikkuse tekkeni ägedas staadiumis glomerulaarfiltratsiooni järsu vähenemise tõttu.

Ravimi kombinatsioon CG-ga võib tugevdada viimase kardiotoksilisi omadusi.

Ravimi antihüpertensiivne toime tugevneb baklofeeniga kombineerimisel.

Indapamiidi diureetilise toime tugevnemist koos negatiivsete sümptomite (hüper- ja hüpokaleemia) tugevnemisega täheldatakse kaaliumi säästvate diureetikumidega kombineerimisel, eriti diabeetikutel või neerupuudulikkusega inimestel.

Ravimi antihüpertensiivsed omadused tugevnevad, kui seda kasutatakse samaaegselt teiste antihüpertensiivsete ravimite või imipramiini kategooria tritsükliliste antidepressantidega.

Ravimi kombineerimine AKE inhibiitoritega, kui patsiendil on hüponatreemia, suurendab vererõhu järsu languse või ägeda neerupuudulikkuse tekkimise tõenäosust. Sel põhjusel tuleks sellist kombineeritud ravi alustada väikeste AKE inhibiitorite annustega, millele järgneb järkjärguline suurendamine. Ravi käigus tuleb neerufunktsiooni pidevalt jälgida.

Ravimite kombineerimine metformiiniga on keelatud, kui kreatiniini tase on alla 15 mg/l (meestel) või 12 mg/l (naistel).

Indapamiidi ja kaltsiumi sisaldavate ravimite kombineerimine võib põhjustada hüperkaltseemiat.

Tsüklosporiinidega kombineerimine suurendab vere kreatiniini väärtust isegi optimaalse naatriumiooni ja vee taseme korral.

Joodi sisaldavate radiokontrastravimite (eriti suurte annuste) kasutamisel suureneb neerupuudulikkuse tõenäosus.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Ladustamistingimused

Indapamiidi retard tuleb hoida kuivas ja pimedas kohas, lastele kättesaamatus kohas. Temperatuur on vahemikus 15–25 °C.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Säilitusaeg

Indapamiidi retard'i võib kasutada 36 kuu jooksul alates raviaine valmistamise kuupäevast.

[ 20 ], [ 21 ]

Lastele mõeldud taotlus

Ravimit ei kasutata lastel - alla 18-aastastel lastel.

[ 22 ]

Analoogid

Ravimi analoogideks on ravimid Indapamide, Indap, Arifon koos Ravel SR-iga, samuti Arifon retard, 5 päeva ja Indapamide-teva koos Indapamide retard-teva-ga.

[ 23 ], [ 24 ]

Arvustused

Indapamiidi retard aitab normaliseerida vererõhku ja omab ka kerget diureetilist toimet. Need on ravimi eelised, mida arvustustes mainitakse.

Puuduste hulka kuulub negatiivsete sümptomite esinemine.