Indometatsiin

Indometasiinil on analgeetiline, põletikuvastane, agressiivne ja palavikuvastane toime.

[1], [2], [3], [4], [5],

Näidustused Indometatsiin

Seda kasutatakse järgmiste häirete raviks:

• liigesündroom (see hõlmab ka osteoartriidi, podagra, reumatoidartriidi ja Bekhterjevi haiguse valulikke sümptomeid);
• düsmenorröa;
• mitmesugused neuralgilised haigusseisundid;
• reumaatika ;
• valu sündroom lülisammas;
• müalgia ;
• Sidekoedi mõjutavad patoloogilised seisundid, millel on difuusne vorm;
• traumajärgse päritoluga põletik pehmete kudede või liigeste suhtes;
• põletik või infektsioon, mis tekivad tsüstiidi, adnexiidi, prostatiidi või ENT organite kahjustavate haiguste vastu (täiendav ravi).

Vabastav vorm

Ravimi vabanemine esineb ravimküünaldena, imenduvad tabletid, salvid (toru maht 10-40 g) või geel (toru maht 40 g).

[6], [7]

Farmakodünaamika

Ravim on indoleäädikhappe derivaat ja see kuulub NSAID-i ravimite kategooriasse.

Ravimi toime saavutatakse ensüümi COX aktiivsuse pärssimisega, mille tagajärjel tekib eikosatroteenhapete metaboolsete transformatsioonide supresseerimine, samuti PG seondumise nõrgenemine. Lisaks vähendab ravimi trombotsüütide agregatsiooni protsess.

Parenteraalse ja suukaudse narkootikumide tarvitamine vähendab valu intensiivsus, eriti ühiste (nagu ka liikudes ülejäänud), vähendab sümptomeid jäikuse ja turse liigestes hommikul ja samal ajal suurendab nende mootori maht. Põletikuvastane toime ilmneb 5-7 päeva pärast ravi alustamist.

Kui välimine ravi geeliga või salviga, tursete nõrgenemine ja erüteem, valu kaotamine ja lisaks hommikul tekkiv liigesejäikus ja nende liikumise aktiivsuse suurenemine.

[8], [9], [10], [11],

Farmakokineetika

Tablette sees olevad ravimid imenduvad seedetraktist suurel kiirusel. Seerumi seerumi Cmax registreeritakse 2 tunni pärast.

Pärast soolte ja maksa sisaldavate ainete ringlussevõtmise protsesse tehakse maksa sees järgnevad metaboolsed muutused. Plasma sees avastatakse muutumatut aktiivset elementi ja seondumata ainevahetusprodukte - desbensoüül, samuti deksmetüül koos desmetüül-de-bensoüülrühmadega.

Poolväärtusaja keskmised väärtused on umbes 4,5 tundi. 60% ravimist eritub neerude kaudu (muutumatul kujul ja ainevahetusproduktide kujul) ja veel 33% (lagunemissaaduste) eritub soolestikus.

Suposiid imenduvad kiiresti pärakusse. Sellisel juhul on biosaadavuse indeks ligikaudu 80-90%. Seos seerumis sisalduvate valkude seas on ligikaudu 90% toimeainest.

Poolväärtusaeg on vahemikus 4-9 tundi. Maksa sees toimub metaboolsed muutused.

Neerude kaudu eritub umbes 70% ravimist ja veel 30% eritub soolestikus.

[12], [13],

Annustamine ja manustamine

Tableti kasutamise skeem.

Tablett doseerivate osade suurus valitakse igale patsiendile eraldi, võttes arvesse diagnoositud haiguse negatiivsete ilmingute intensiivsust.

Kasutage ravimeid sees, kohe pärast söömist või selle ajal. Tavaliselt on algannus 25 mg; võta neid peaks 2-3 korda päevas. Kui see annus ei toimi, saate seda kahekordistada (2-3 korda manustada 50 mg LS päevas). Päev on lubatud maksimaalselt 0,2 g ravimit.

Pärast soovitud tulemuse saamist peate jätkama ravi veel ühe kuu jooksul ettenähtud või vähendatud osas. Pikaajalise ravi korral võib ööpäevas manustada maksimaalselt 75 mg indometatsiini.

Raskete või ägedate haigusseisundite leevendamisel ravi algfaasis tuleb ravimit süstida ja seejärel viia patsient suposiitide või tablettide kasutamiseni. Silma valu tekke korral on lubatud välja kirjutada silmatilgad, mis sisaldavad sarnast toimeainet (nt Indocollir).

Suposiitide manustamisviis.

Suposiitide tutvustus on vajalik rektaalselt - pärasooles. See protseduur viiakse läbi õhtul enne magamaminekut; peate esmalt puhastama soolte. Ravimit tuleb süstida võimalikult sügavalt, et tagada intensiivsem imendumine.

Sageli suposiidi manustada osas 50 mg 3-kordne taotluse kohta päevas või kasutada skeemi 1-kordne maht 0,1 suposiidi manustamiseks Inimeste väga tugevat valu (näiteks juhul, kui podagrahooks) võib manustada päevas kuni 0 , 2 g ainet suposiitides (täiendades nii tablettide suukaudset manustamist).

Salvi või geeli kasutamine.

Seda ravimvormi kasutatakse rakenduste kujul ja hõõrutakse epidermisse piirkonnas, kus valu on tunda. Seda ravimit kantakse õhukese kihina. Epidermis tuleb enne protseduuri lõpetada. Ärge ravige kohti, kus nahale on mingeid kahjustusi.

5% väliseid ravimeid kasutatakse sagedusega 3-4 korda päevas. Kuid 10% ravimite manustamist tuleb läbi viia 2-3 korda päevas. Indometatsiini üksik- ja maksimaalsed portsjonid valitakse loendist võetud salvi või geeli koguse (cm) põhjal.

Täiskasvanule piisab 4-5 cm ravist; samal ajal kui maksimaalselt 15-20 cm ainet on lubatud päevas. Laps peab kasutama annuseid, mille suurust vähendatakse poole võrra.

[23], [24], [25], [26], [27]

Kasutamine Indometatsiin raseduse ajal

Tablette sisaldavaid suposiite ei saa imetamise või raseduse ajal kasutada.

Salvet ja geeli ei tohi kasutada 3. Trimestril (kui seda ravimit tuleb manustada suurema keha piirides). Arstid usuvad, et indometatsiini väliseid vorme võib kasutada ettevaatlikult ja väikestes annustes lakteerides ning raseduse 1. Ja 2. Trimestril.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused (ravimküünlad ja -tabletid):

• piirkondlik enteriit;
• maksafunktsiooni või aktiivse maksahaiguse ebaõnnestumine;
• sallimatuse olemasolu;
• Koliidi haavandiline vorm;
• JA;
• terava kujuga külmetus või urtikaaria, mis tekkis varem mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite kasutamise tõttu;
• diagnoositud hüperkaleemia;
• seedetraktist esinevad haavandid;
• CRF (CC tase on alla 30 ml / min) või progresseeruv neeruhaigus;
• verejooksu olemasolu;
• hiljutine koronaararteri šunteerimine;
• vere ketramise protsesside häired;
• sünnikahjustused;
• hematopoeetilise funktsiooni häired (nende seas leukopeenia või aneemia).

Suposiite ei kasutata ka proktiidi tunnuste, hemorroidide sümptomite või vereliblede korral rektaalses piirkonnas.

Selliste rikkumiste korral tuleb olla ettevaatlik:

• Parkinsonism;
• raskete raskekujuliste haiguste somaatilised vormid, samuti CHD ja tserebrovaskulaarsed häired;
• depressiooni seisund, epilepsia, CHF;
• hüper- või düslipideemia;
• vaimuhaigused, alkoholism või nikotiinisõltuvus;
• haigused perifeersete arterite valdkonnas;
• vererõhu suurenenud väärtused, trombotsütopeenia;
• suhkruhaigus, seedetrakti haavandite ajalugu;
• Hüperbilirubineemia, samuti CRF (CK tase 30-60 ml / min);
• teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite pikaajaline kasutamine;
• H. Pylori esinemine;
• maksatsirroos, mille vastu on olemas portatiivne hüpertensioon;
• kombinatsioonis suukaudsete kortikosteroidide (nt prednisoloon), antikoagulante (nt varfariini), SSRI-d (sh tsitalopraam, fluoksetiin, sertraliin ja paroksetiin) ja vereliistakutevastased ained (näiteks aspiriin või klopidogreeli);
• vanuritele määramine.

Salvid ja geelid on keelatud kohaldada järgmistel juhtudel:

• epidermise terviklikkuse rikkumine töötlemiskohtades;
• ülitundlikkuse olemasolu.

Sellistes häiretes tuleb väliseid ravimeid kasutada ettevaatusega:

• ükskõik milline kombinatsioon, kui patsiendil on ninapoolne või ninakõrvaline ninopsus, astma ja ülitundlikkus NSAIDide suhtes;
• äge kasvuhaiguse haavand;
• vere ketramisega seotud probleemid;
• alla 6-aastased lapsed.

[14], [15], [16], [17]

Kõrvalmõjud Indometatsiin

Suposiitide ja tablettide kasutamine võib põhjustada kõrvaltoimeid:

• seedimist häired: oksendamine, kollatõbi, kõhupuhitus, isutus, iiveldus, verejooks seedetrakti, gastriit, kõhulahtisus või kõhukinnisus ja stomatiit. Lisaks esineb valu või ebamugavustunne kõhus, haavandeid, erosiooni või perforatsiooniga seedetraktis, soolestriktuurid, hepatiit ja veritsemine sigmakäärsooleni diverticulum või tüüp;
• Rahvusassamblee tööga seotud probleemid: minestamine, düsartria, lihaste nõrkus, peavalud, paresteesiad, depressioon ja peapööritus. Lisaks on väsimustunne, ärevus ja unisus, parkinsonism, unehäire, polüneuropaatia, samuti vaimsete häirete (depersonalisatsioon ja psühhootiliste sümptomitega), tahtmatud lihastõmblused ja krambid;
• SSS-i häired: tupus, südamepekslemine, hematuria, vererõhu tõus või langus, südamepuudulikkus (stagnatsiooni kujul), arütmia, tahhükardia ja valu rinnus;
• hävitamine hematopoeetiliseks funktsiooni: lilla, trombotsito- või leukopeenia petehhiatest, hemolüütiline või aplastiline aneemia, sellisel kujul, ning lisaks sellele tarbimise koagulopaatia ja verevalum;
• uriini eritumise häired: neerufunktsiooni häired, proteinuuria, nefrootiline sündroom, neerufunktsiooni puudulikkus ja tubulointerstitsiaalne nefriit;
• probleemid meele tööga: nägemis- või kuulmiskahjustus, kurtus, tinnitus, diploopia ja periorbitaalsed valu tunded;
• ainevahetusprotsesside häired: glükoosuria ja hüperkaleemia või -glükeemia;
• allergilised tunnused: lööbed, nõgestõbi, sügelus, alopeetsia, anafülaktilised sümptomid, angiitis ja astma. Lisaks on vererõhu järsk langus, erüteemi sõlmesisene tüüp, kopsuödeem ja dermatiidi eksfoliatiivne vorm. Samuti on välja töötatud düspnoe, Quincke turse, Stevens-Johnsoni sündroom, RDSS, multiformne erüteem ja TEN;
• teised: tupe või nina verejooks, kuumahood, günekomastia, hüperhidroos, samuti piimanäärmete suuruse suurenemine või nende pinge.

Suposiidid võivad põhjustada ka tenesmiini, jämesoole limaskesta ärritust ja koliidi või hemorroidide ägenemist.

Salvi või geeli kasutamine võib põhjustada selliseid negatiivseid sümptomeid: allergia, naha hüperemia või kuivus, lööve või sügelemine kasutamispiirkonnas ja põletustunne. Pikaajalisel kasutamisel on tavalisi sümptomeid. Olemasoleva psoriaasi ägenemine.

[18], [19], [20], [21], [22]

Üleannustamine

Ravimite mürgistuse tunnuste areng ilmneb tavaliselt rektaalsete või suuliste vormide kasutamisel: disorientatsiooni tundmine, mäluhäired, iiveldus, pearinglus, oksendamine ja tugev peavalu. Raske mürgistuse korral ilmnevad paresteesiad või jäsemete tuimuses krambid.

Ravi valitakse, võttes arvesse registreeritud negatiivseid sümptomeid.

[28], [29], [30], [31], [32]

Koostoimed teiste ravimitega

Kombineerimine liitiumi ained, metotreksaadi ja digoksiiniga suurendab seerumis sisalduvaid näitajaid, mis võivad suurendada nende toksilisi omadusi.

Kombineeritud kasutamine GCSiga, etüülalkoholi, kortikotropiinide ja kolhitsiini sisaldavad ravimid võivad suurendada seedetrakti verejooksu tõenäosust.

Kombineerimine paratsetamooli sisaldavate ravimitega suurendab nefrotoksiliste mõjude tekkimise tõenäosust.

Samaaegne kasutamine insuliini ja teiste diabeedivastaste ravimitega suurendab nende omadusi.

Kasutamine koos trombolüütikumide, antikoagulantidega, aga ka kaudse aktiivsusega antiaggregantidega võimendab nende toimet, suurendades verejooksu tõenäosust.

Kombineerimine tsüklosporiini või kuldravimitega suurendab nefrotoksilisust (tõenäoliselt on see tingitud PG seondumise protsesside pärssimisest neerudes).

Kombinatsioon kaaliumisisaldust soodustava diureetikumiga põhjustab nende efektiivsuse nõrgenemist, mis suurendab hüperkaleemia tõenäosust.

Ravi, mille juures kohaldada Indomethacin plikamütsiin, tsefamandool, valproehappe ja tsefaperazon tsefotetan ja suurendab verejooksu riski ja suurendab esinemissagedus Hüpoprotrombineemia.

Kombinatsioon urikosuric- või antihüpertensiivsete ravimitega põhjustab nende ravimite aktiivsuse nõrgenemist.

Kombineeritud kasutamine koos GCS-iga, östrogeenide ja teiste mittesteroidsed põletikuvastaste ravimitega põhjustab iseloomulike negatiivsete reaktsioonide suurenemist.

Antatsiidid, ja lisaks colestramine nõrgendab ravimi imendumist.

Kasutamine koos zidovudiiniga võib põhjustada toksiliste omaduste suurenemist (metaboolsete protsesside mahasurumise tõttu).

Kombineerimine müelotoksiliste ainetega suurendab nende hematotoksilist toimet.

[33], [34], [35], [36], [37], [38]

Ladustamistingimused

Indometatsiini tuleb hoida temperatuuril kuni 25 ° C.

[39], [40], [41], [42], [43]

Säilitusaeg

Indometatsiini võib kasutada 3-5 aasta jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.

[44], [45], [46], [47]

Laste taotlus

Umbes 14-aastastel lastel on keelatud kasutada ravimite ja suposiitide tablettide vormi ning alates esimesest aastast lubatakse kasutada geeli või salvi.

[48], [49], [50], [51], [52]

Analoogid

Analooge medikamendid Adolor ravimeid ja Dikloran Bioran diklofenaki ja Voltaren ning lisaks Aertal, Ortofen, Rapten koos Diklakom, Naklofen koos Ketalginom ja Ketorol piroksikaamiga ja Naiza. Samuti Ketanovi, Ibuprofeni ja nii edasi.

[53], [54], [55], [56], [57], [58], [59]

Arvamused

Indometatsiin (ravimküünlad ja -tabletid) annab sageli positiivset tagasisidet põletikuvastase ja analgeetilise toime kohta. Enamik inimesi märgib, et see aitas kõrvaldada turse ja valu, mis tekkis selja, lihaste ja liigestel erinevate ametliku arenguabi haiguste tõttu, ilma et tekiks negatiivseid sümptomeid. Kuid on ka kommentaare nende kohta, kellele ravim ei aita, vastupidi provotseerides iseloomulike negatiivsete ilmingute ilminguid. Kõigist eeltoodust lähtuvalt võib järeldada, et ravim ei sobi kõigile, nii et ravimi valik NSAIDide kategooriast tuleb iga patsiendi jaoks eraldi teha.

Salvi või geeli kasutamise efektiivsuse määra määrab ka inimese keha individuaalne omadus, kuid sellistel juhtudel, isegi kui ravi ei toimi, on negatiivsete sümptomite ilmnemine ebatõenäoline.