Infulgan

Infulgan kuulub palavikuvastaste ja analgeetikumide rühma.

Ravimi paratsetamoolil on palavikuvastane ja analgeetiline toime. Tulenevalt asjaolust, et ravim ei mõjuta perifeersetes kudedes PG -ga seondumise protsesse, ei põhjusta see negatiivset mõju EBV indikaatoritele (vedeliku ja naatriumi retentsioon), samuti limaskestale. Seedeelundkond. [1]

Näidustused Infulgan

Seda kasutatakse mõõduka valu lühiajaliseks raviks (eriti pärast operatsiooni), samuti hüpertermiliste sümptomite lühiajaliseks raviks (olukordades, kus ravimite intravenoosseks manustamiseks on kliiniline põhjendus või kui teiste ravimite kasutamine on võimatu). Rakendusmeetodid).

Vabastav vorm

Ravimi vabastamine toimub infusioonivedeliku kujul - 20, 50 või 100 ml mahuga pudelite sees. Karbi sees on 1 selline pudel.

Farmakodünaamika

Paratsetamool blokeerib COX-1 ja COX-2 aktiivsust ainult kesknärvisüsteemis-see mõjutab valu ja termoregulatsiooni keskusi.

Põletikuliste kudede sees neutraliseerivad rakkude peroksidaasid paratsetamooli COX-i mõju, mis selgitab põletikuvastase toime peaaegu täielikku puudumist. [2]

Farmakokineetika

Valu leevendamist täheldatakse 5-10 minuti pärast pärast Infulgani manustamist. Maksimaalne valuvaigistav toime areneb 60 minuti pärast ja selle toime kestus on tavaliselt 4-6 tundi.

Ravim vähendab temperatuuri poole tunni jooksul pärast manustamist ja selle palavikuvastane toime kestab vähemalt 6 tundi.

Imendumine.

Paratsetamooli farmakokineetilised omadused jäävad kuni 2 g ühekordse manustamise ja järgmise 24 tunni jooksul korduva kasutamise korral lineaarseks.

Biosaadavuse tase 0,5 ja 1 g ravimi infusiooni kasutamisel on sarnane 1 ja 2 g propatsetamooli kasutamisel (see sisaldab vastavalt 0,5 ja 1 g paratsetamooli). Infusiooni lõpus märgitakse plasmatase Cmax, mis 0,5 või 1 g aine kohta kestab 15 minutit ja on vastavalt 15 või 30 μg / ml.

Jaotusprotsessid.

Ravimi jaotusruumala on ligikaudu 1 l / kg. Paratsetamoolil on halb valkude süntees. 1 g Infulgani kasutamisel määratakse suurem osa sellest (ligikaudu 1,5 μg / ml) tserebrospinaalvedelikus 20 minuti jooksul pärast infusiooni. 

Vahetusprotsessid.

Suurem osa paratsetamoolist osaleb intrahepaatilises ainevahetuses, läbides 2 peamist faasi: konjugatsioon glükuroon- ja väävelhappe osalusel. Viimase faasi küllastumine on kiire, kui kasutatakse osi, mis ületavad raviväärtust.

Väike kogus (vähem kui 4%) ravimeid osaleb ainevahetuses hemoproteiini P450 abil, mille käigus moodustub vahepealne metaboolne element (N-atsetüülbensokinoonimiin), mis stabiliseeritud tingimustes redutseeritud glutatiooni toimel kiiresti neutraliseerub. Lisaks eritub see uriiniga, sünteesitakse merkaptopuriinhappe ja tsüsteiiniga. Kuid massilise mürgistuse korral suurenevad selle toksilise ainevahetuse elemendi mahud.

Eritumine.

Paratsetamooli metaboolsed komponendid erituvad peamiselt uriiniga. 24 tunni jooksul eritub 90%manustatud osast-enamasti glükuroniidi (60-80%) ja sulfaadi (20-30%) kujul. Vähem kui 5% ravimitest eritub muutumatul kujul. Poolväärtusaeg on 2,7 tundi ja süsteemne kliirens 18 l / h.

Annustamine ja manustamine

Ravimit on vaja süstida viisil või viisil.

Täiskasvanud, noorukid ja üle 33 kg kaaluvad lapsed kasutavad 0,1 liitrise mahuga pudelitest vedelikku.

Alla 33 kg kaaluvatele lastele määratakse ravim 20 või 50 ml pudelitest.

Portsjoni suurus sõltub patsiendi kehakaalust:

• kaal ≤10 kg: portsjon on 7,5 mg / kg (maht esimesel süstimisel - 0,75 ml / kg). Ühe süsti jaoks võib kasutada mitte rohkem kui 7,5 ml ravimit. Päevas manustatakse mitte rohkem kui 30 mg / kg;
• kaal vahemikus> 10 / ≤3,3 kg: annuse suurus 15 mg / kg (maht 1,5 ml / kg). Ühe süsti jaoks võite kasutada 49,5 ml. Päevas - maksimaalselt 60 mg / kg (mitte rohkem kui 2 g);
• kaal vahemikus> 33 / ≤50 kg: annus on 15 mg / kg (maht 1,5 ml / kg). Ühe süstimise korral on lubatud maksimaalselt 75 ml. Päevas kasutatakse mitte rohkem kui 60 mg / kg (maksimaalselt 3 g);
• kaal> 50 kg (hepatotoksilisuse riskiga): portsjoni suurus - 1 g (maht 0,1 l). Ühe süvendiga infusiooni jaoks võite sisestada mitte rohkem kui 0,1 ml. Päevas kasutatakse maksimaalselt 3 g;
• kaal> 50 kg (hepatotoksilisuse oht puudub): annuse suurus - 1 g (maht 0,1 l). Ühe süstimise korral kasutage mitte rohkem kui 0,1 liitrit. Päevas manustatakse mitte rohkem kui 4 g.

Protseduuride vahel peab olema vähemalt 4-tunnine intervall. Sageli manustatakse mitte rohkem kui 4 infusiooni päevas.

Neerupuudulikkusega (raske) isikutel peab infusioonide vahel olema vähemalt 6-tunnine intervall.

Maksimaalsed päevadoosid määratakse isikutele, kes ei kasuta teisi paratsetamooli sisaldavaid ravimeid, seetõttu peavad nad, kui nad peavad selliseid ravimeid kasutama, muutma Infulgani annust vastavalt sellele.

Raske neerupuudulikkusega isikud.

Paratsetamooli kasutamisel inimestel, kelle CC väärtus on ≤30 ml minutis, on vaja suurendada minimaalset protseduuridevahelist intervalli 6 tunnini.

Inimesed, kellel on krooniline alkoholism, hepatotsellulaarne puudulikkus ja inimesed, kellel on dehüdratsioon või krooniline alatoitumus (madal intrahepaatiliste glutatiooni varude tase).

Päevas võib kasutada maksimaalselt 3 g ravimeid. Paratsetamooli manustatakse infusiooni teel, mis kestab 15 minutit.

Lapsed kehakaaluga ≤10 kg.

Kasutatava aine väikese koguse tõttu ei ole ravimipudel infusiooni jaoks peatatud. Vajalik kogus ravimeid tõmmatakse pudelist läbi süstla ja seejärel süstitakse 15-minutilise intervalliga lahustumata (või lahustatakse 5% glükoosis või 0,9% NaCl-is (vahekorras 1k9)).

Lahjendatud ravimvedelik tuleb peale kanda 60 minuti jooksul alates selle valmistamise hetkest (see segment hõlmab ka infusiooni aega).

Vajaliku annuse valimiseks (võttes arvesse lapse kehakaalu) kasutatakse süstalt mahuga 5 või 10 ml. Sellisel juhul ei tohiks portsjon olla suurem kui 7,5 ml.

• Taotlus lastele

Seda saab kasutada alates lapse sündimisest. Ei saa manustada ainult enneaegsetele imikutele.

Kasutamine Infulgan raseduse ajal

Teave ravimite kliinilise kasutamise kohta on piiratud. Epidemioloogiline teave paratsetamooli terapeutiliste osade manustamise kohta ei näita negatiivset mõju raseduse kulule ega loote arengule.

Tulevased andmed ravimite mürgistuse kohta raseduse ajal ei näidanud kõrvalekallete tekkimise tõenäosuse suurenemist.

Raseduse ajal kasutatakse Infulganit alles pärast kõigi võimalike riskide ja eeliste hoolikat hindamist ning annuse ja ravi kestuse valimisel tuleb rangelt järgida juhiseid.

Suukaudselt manustatuna eritub paratsetamool väikestes kogustes emapiima. Imikutel ei leitud negatiivsete sümptomite teket paratsetamooli B -hepatiidi kasutamisel.

Vastunäidustused

See on vastunäidustatud inimestele, kellel on raske talumatus paratsetamooli, propatsetamoolvesinikkloriidi (mis on paratsetamooli eelkäija) või teiste ravimi elementide suhtes. Lisaks ei kasutata seda raske hepatotsellulaarse puudulikkuse korral.

Kõrvalmõjud Infulgan

Peamised kõrvaltoimed:

• süsteemsed häired: aeg -ajalt ilmneb halb enesetunne. Eraldi märgitakse sallimatuse märke;
• südamehäired: aeg -ajalt väheneb vererõhk;
• probleemid seedetraktiga: aeg -ajalt suureneb maksa transaminaaside aktiivsus;
• veresüsteemi ja lümfi kahjustused: leuko-, trombotsütoo- või neutropeenia on täheldatud üksikuna.

Kliinilised testid põhjustasid süstekohal sageli negatiivseid sümptomeid (põletustunne ja valu).

Aeg -ajalt ilmnesid tõsise talumatuse tunnused: alates lööbedest või urtikaariast kuni anafülaksia tekkeni, mille korral oli vaja ravi katkestada.

Lisaks on teavet punetuse, erüteemi, sügeluse või tahhükardia ilmnemise kohta.

Üleannustamine

Maksakahjustuse (kolestaatiliste, fulminantsete või tsütolüütiliste vormide, samuti maksapuudulikkuse) tõenäosus suureneb väikelastel, eakatel, kroonilise alkoholismiga inimestel, maksapatoloogiatel, seedetrakti düstroofial ja ensüümide aktiivsuse vähenemisel. Selliste rikkumiste korral võib Infulganiga mürgitus lõppeda surmaga.

Manifestatsioonid arenevad esimese 24 tunni jooksul - nende hulgas anoreksia, kõhuvalu, oksendamine, kahvatus ja iiveldus.

Mürgistus areneb ühekordse annuse 7,5+ g (täiskasvanu) ja 0,14 g / kg (lapse) kasutamisel. Sellistel juhtudel on maksafunktsiooni rike, maksatsütolüüs ning lisaks metaboolne atsidoos ja entsefalopaatia, mis võivad provotseerida kooma ja surma. 12-48 tunni jooksul suurenevad intrahepaatiliste transaminaaside (AST ja ALAT) ja bilirubiini indeksid koos LDH-ga ning vähenevad ka protrombiini väärtused.

Maksakahjustuse kliinilisi tunnuseid täheldatakse 2 päeva pärast, saavutades maksimumi 4-6 päeva pärast.

Vajalike kiireloomuliste meetmete hulgas:

• kiire hospitaliseerimine;
• paratsetamooli plasmaparameetrite tuvastamine (tuleb läbi viia enne ravi alustamist, nii kiiresti kui võimalik pärast mürgistust);
• antidooti - NAC ainete allaneelamine või intravenoosne süstimine. Seda protseduuri on soovitatav teha 10 tunni jooksul pärast mürgistust. NAC -i saate kasutada hiljem, kuid ravi kestab kauem;
• sümptomaatilised toimingud.

Enne ravi alustamist tuleb teha maksafunktsiooni testid (neid tuleb korrata 24-tunniste intervallidega). Sageli normaliseeruvad intrahepaatiliste transaminaaside väärtused 1-2 nädala pärast; samal ajal kui maksategevus on täielikult taastatud. Kuid mõnikord võivad patsiendid vajada maksa siirdamist.

Koostoimed teiste ravimitega

Koos probenetsiidiga väheneb paratsetamooli kliirensi tase poole võrra - viimase sünteesi blokeerimise tõttu glükuroonhappega. Sellega seoses tuleb nende ravimite samaaegsel manustamisel paratsetamooli osa vähendada.

Salitsülaadid võivad pikendada paratsetamooli poolväärtusaega.

Ained, mis indutseerivad mikrosoomide intrahepaatilist oksüdatsiooni (sealhulgas barbituraadid, fenüülbutasoon koos fenütoiiniga, tritsüklilised ained, etüülalkohol ja rifampitsiin) võivad isegi raske annuse ületamise korral põhjustada tõsist mürgistust.

Paratsetamooli (4 g päevas vähemalt 4 päeva jooksul) ja suukaudsete antikoagulantide kombinatsioon võib põhjustada INR väärtuste väikseid muutusi. Selliste kombinatsioonide korral tuleb INR taset jälgida ravi ajal ja 7 päeva pärast Infulgani kasutamise lõpetamist.

Ladustamistingimused

Infulganit tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas. Ärge külmutage ravimit. Temperatuuri väärtused- maksimaalselt 25 ° С.

Säilitusaeg

Infulganit võib kasutada 24 kuu jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.

Analoogid

Ravimi analoogid on ained Elgan, Panadol koos Grippocitroniga, Anapiron, Piaron ja Efferalgan koos paratsetamooliga, Tsefekon D ja Ifimol koos Rodapap DC 90 HSP -ga.