Ladivine

Ladivin on viirusevastane ravim, mis toimib otseselt HIV-i (inimese immuunpuudulikkuse viirus).

HIV kuulub retroviiruste perekonda, lentiviiruste (aeglaste viiruste) alamperekonda. Tänapäeva meditsiini jaoks on neist kõige olulisemad HIV-1, HIV-2 ja SIV viirused. Nakatumine toimub kahjustatud naha või limaskesta kokkupuutel patsiendi bioloogiliste vedelikega: veri, sperma, tupe eritis, rinnapiim. Viirus ei levi õhus olevate piiskade ega olmevahendite kaudu. HIV mõjutab immuunsüsteemi rakke: monotsüüte, makrofaage, T-abistajarakke. Nende rakkude tsütoplasmas algab viiruse DNA süntees ja keha enda rakud surevad. Selle tulemusena immuunsüsteem pärsitakse ja tekib omandatud immuunpuudulikkuse sündroom (AIDS). Haigusel on kolm faasi: äge, latentne ja terminaalne, mille tagajärjel immuunsus väheneb nii palju, et organism ei suuda enam vastu panna infektsioonidele, mis ei ole tervetele inimestele ohtlikud. Tekivad bakteriaalsed, seen-, viirus- ja algloomade infektsioonid, kasvajad, mis viivad patsiendi surmani, kui retroviirusevastast ravi ei teostata. Statistika kohaselt on maailmas umbes 35 miljonil inimesel diagnoositud HIV.

Näidustused Ladivine

HIV-positiivsetel inimestel saabub surm keskmiselt 9–11 aastat pärast nakatumist, kui retroviirusevastast ravi ei toimu. Retroviirusevastased ravimid takistavad HIV-i paljunemist inimese immuunsüsteemi rakkudes, blokeerides nende tungimist rakkudesse ja häirides uute viiruste kogunemise protsessi eri etappides. Õigeaegne ravi retroviirusevastaste ravimitega vähendab AIDS-i tekke ja sellele järgneva surma riski sadu kordi. Tuleb meeles pidada, et retroviirusevastased ravimid ei suuda HIV-nakkust ravida ja seda ravi saavad patsiendid võivad HIV-i teistele edasi anda. Ladivini näidustused on HIV-nakkusega täiskasvanute ja laste monoteraapia progresseeruva haigusega, samuti kombinatsioonis tsidovudiiniga. Ladivini ravi ei mõjuta see, kas patsient on varem retroviirusevastaseid ravimeid saanud.

[ 1 ]

Vabastav vorm

Paljud tabletid on kaetud. Seda tehakse mitmel juhul: tableti ebastabiilse sisu kaitsmiseks mao- ja soolemahla hävitava toime eest või vastupidi, inimese siseorganite limaskesta kaitsmiseks ravimi negatiivse mõju eest. Seetõttu ei tohiks kunagi kaetud tabletti noaga poolitada ega suus lahustada, oodates, kuni välimine kate sulab! Tablett tuleb tervelt alla neelata, veega maha pesta (kui juhistes ei ole teisiti märgitud). Ladivini toimeaine on lamivudiin. Ladivin on saadaval 150 mg õhukese polümeerikattega tablettidena 10 ja 100 tabletti sisaldavates pakendites.

Farmakodünaamika

Teiste retroviiruslike ravimite hulgas peetakse Ladivini tugevaks HIV-1 ja HIV-2 inhibiitoriks. Ladivini peamine viirusevastane toimemehhanism on monofosfaadi kinnitumine HIV-viiruse DNA-ahelasse, mis häirib ja peatab selle replikatsiooni. Tuleb märkida, et lamivudiin pärsib HIV-viirust kasvajarakkudes ja vere lümfotsüütides, monotsüütide-makrofaagide liinides, seega saab Ladivini kasutada selliste AIDS-i ilmingute raviks. Koos tsidovudiini või zidovidiiniga (WHO soovitatud rahvusvaheline mittekaubanduslik nimetus - tsidovudiin) aeglustab see viiruse resistentsuse teket tsidovudiini suhtes patsientidel, kes pole varem ravi saanud.

Farmakokineetika

Ladivin imendub seedetraktist hästi. Ligikaudu 80–85% ravimist, mis vabaneb ravimvormist – kaetud tabletist, siseneb vereringesse ja interakteerub rakuliste sihtmärkidega – see tähendab selle biosaadavust täiskasvanul. Keskmine jaotusruumala on 1,3 l/kg. Ladivin eritub peamiselt uriiniga neerude kaudu muutumatul kujul. Seda tuleb neerufunktsiooni häirega patsientide ravimisel arvesse võtta. Poolväärtusaeg on 5–7 tundi.

Annustamine ja manustamine

Ladivini määratakse täiskasvanutele ja noorukitele (12–16-aastastele) annuses 150 mg 2 korda päevas (kombinatsioonis tsidovudiiniga annuses 600 mg päevas, jagatuna 2 või 3 annuseks). Lastele alates 3. elukuust on ette nähtud annus 4 mg 1 kg kehakaalu kohta 2 korda päevas, maksimaalse annuseni 150 mg 2 korda päevas (kombinatsioonis tsidovudiiniga annuses 360–720 mg/m² ^päevas, jagatuna mitmeks annuseks). Lamivudiini maksimaalne ööpäevane annus on 300 mg, tsidovudiinil 200 mg iga 6 tunni järel. Täiskasvanutele, kes kaaluvad alla 50 kg, on Ladivini ette nähtud annuses 2 mg kehakaalu kg kohta 2 korda päevas, mida kasutatakse kombinatsioonis tsidovudiiniga. Neerupuudulikkusega patsientidel tuleb annustamisskeemi kohandada, võttes arvesse kreatiniini kliirensit: kui kreatiniini tase on üle 30 ml/min, kasutatakse lamivudiini annuses 150 mg üks kord päevas; kui tase on 5–30 ml/min, perioodiliselt annuses 150 mg üks kord päevas.

[ 3 ]

Kasutamine Ladivine raseduse ajal

Kahjuks ei kehti üldiselt kehtiv tees "raseduse ajal - ravimid äärmuslikel juhtudel" HIV-positiivsete rasedate naiste kohta. Kõik ägedas HIV-nakkuse faasis rasedad naised peaksid viivitamatult alustama ravi retroviirusevastaste ravimitega, et vältida HIV-i levikut lootele. Ravimi valiku peaks aga tegema raviarst. Ladivinil ei ole otseseid märke teratogeensest toimest ega reproduktiivfunktsiooni muutustest ravi tõttu. Arst määrab Ladivini rasedatele alles pärast naisele oodatava toime ja lootele tekkiva riski analüüsimist.

Vastunäidustused

Ladivin on vastunäidustatud neutropeenia (neutrofiilide granulotsüütide arv alla 0,75x109 ^/ l), raske aneemia (hemoglobiini taseme langus 7,5 g/dl), raske neerupuudulikkuse (kreatiniini kliirens alla 5 ml/min), ülitundlikkuse lamivudiini, zidovudiini suhtes korral. Seda tuleb ettevaatusega kasutada B-hepatiidi viiruse põhjustatud maksatsirroosiga patsientidel, arvestades hepatiidi riski pärast lamivudiinravi lõpetamist, ülitundlikkust ravimi mis tahes komponendi või ravimi komponentide suhtes.

Kõrvalmõjud Ladivine

Ladivini kasutamisel on kahjuks võimalik üldine halb enesetunne, suurenenud väsimus, peavalu, palavik, valu ja ebamugavustunne epigastimaalses piirkonnas, iiveldus ja oksendamine, kõhulahtisus, paresteesia ja perifeerne neuriit, pankreatiit, neutropeenia, trombotsütopeenia, aneemia, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine, amülaasi taseme tõus vereplasmas ja sekundaarse infektsiooni teke.

[ 2 ]

Üleannustamine

Üleannustamise juhtumeid ei ole teatatud. Igal juhul tuleb patsienti jälgida, et vältida toksiliste muutuste teket. Vajadusel manustatakse üldist toetavat ravi. Ladivini antidoot ei ole teada. Samuti ei ole teada, kas Lavidin'i saab organismist eemaldada peritoneaaldialüüsi või hemodialüüsi teel.

Koostoimed teiste ravimitega

Ladivini ja trimetoprimiga koosmanustamisel suureneb Ladivini sisaldus vereplasmas 40%. Ladivini samaaegne kasutamine gantsükloviiri või foskarnetiga ei ole soovitatav. Paratsetamooli kasutamine suurendab neutropeenia tekkimise tõenäosust, eriti kroonilise ravi korral. Atsetüülsalitsüülhape, kodeiin, morfiin, indometatsiin, ketoprofeen, naprokseen, oksasepaam, lorasepaam, klofibraat, tsimetidiin võivad muuta Ladivini lagunemis- ja imendumisprotsesse.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Ladustamistingimused

Ladivin on tugev ravimaine. Palun veenduge, et see ei satuks mingil juhul laste kätte! Samuti ärge hoidke ravimit otsese päikesevalguse eest või ilma sobiva esmase pakendita. Säilitustemperatuur - kuni 25 kraadi Celsiuse järgi.

Säilitusaeg

Ladivini kui retroviirusevastast ravimit võetakse patsient tavaliselt kogu elu jooksul. Seetõttu on ebatõenäoline, et see vedelema jääb. Kontrollige aga alati pakendil märgitud ravimi kõlblikkusaega – sellest sõltub teie lähedaste või teie enda elu.

Ladivini säilivusaeg on 2 aastat alates tootmiskuupäevast.