Levofloksiin

Levoflotsiin on süsteemse ravi korral kasutatav antibakteriaalne aine.

[1], [2], [3], [4]

Näidustused Levofloksiin

Seda kasutatakse mõõduka ja lisaks ka kerge etapi infektsioonide korral, mis on põhjustatud bakterite aktiivsusest, mida iseloomustab tundlikkus levofloksatsiini suhtes:

• sümptomite süvenemine ;
• krooniline bronhiit, mis on ägenemise vormis;
• ambulatoorne kopsupõletik;
• kuseteede kahjustused, mis esinevad tüsistustega (see hõlmab ka püelonefriiti);
• nahaaluse piirkonna ja epidermise kahjustused.

[5], [6], [7], [8], [9], [10]

Vabastav vorm

Tableti kujul toodetud aine eraldumine; Plaat sisaldab 5 tükki. Eraldi kasti sees - 1 pakkeplaat.

[11], [12]

Farmakodünaamika

Ravimil on suur antibakteriaalse aktiivsuse spekter. Bakteritsiidsete omaduste kõrget arengut soodustab bakteriaalse ensüümi aktiivsuse pärssimine DNA güraasi sees, mis on osa topoisomeraas-2 struktuurist. Selle tagajärjel hävitatakse bakteriaalse DNA struktuur ja blokeeritakse nende jagunemise protsessid.

Levofloksatsiini poolt mõjutatavate mikroobide hulgas:

• aeroobne Gram (+): püogeenne streptokokid fekaalse kuju enterococci, kuld moodustab stafülokokid metüül-S ja koos käesoleva saprofüütsete stafülokokid koos hemolüütiline stafülokokid metüül-S, streptokokk tüüpi agalaktiaga streptokokkidega C ja G allrühmadega pneumokokke peni-I / S / R;
• aeroobne Gram (-): tsitrobakter Freund Enterobacter'i kloaagist akinetobakterii Baumann, kolibakteri koos Eikenella corrodens ning lisaks Klebsiella oxytoca, Haemophilus AMPI-S / R, Klebsiella pneumoniae ja Enterobacter'i agglomerans bakteritega Morgan. Loetelusse kuuluvad ka Haemophilus parainfluenze, Proteus Mirabilis, Stuart Providences, Moraksella Cataralys b + / b-, Retger's Providences, Vulgar Proteas koos multhotside Pasteurella ja Marzescense'i sinise potentsiaaliga söögipulgaga;
• anaeroobsed bakterid: clostridia perfringens koos fragilis bakteroididega ja peptostreptokokki;
• muu: legionella pneumophilus, klamüüdofiilia pneumoonia ja mükoplasma kopsupõletik koos chlamydophilia psittaci'ga.

Ebaseaduslik tundlikkus ravimite mõju suhtes on:

• aeroobid gramm (+): hemolüütilised stafülokokid mety-R;
• aeroba gramm (-): Bukholderia cepacia;
• anaeroobid: bakterid Bacteroides onus, Clostridium ja Bacteroides vulgaris.

Suhteliselt vastupidavad Levoflotsina omavad aeroobse Gram (+): S.aureus metüül-R.

[13], [14], [15], [16], [17]

Farmakokineetika

Levoflotsiin imendub suure kiirusega ja praktiliselt 100% seedetrakti siseselt plasma Cmax-indeksitega, mis on täheldatud pärast 1. Tunni möödumist ravimi kasutamise hetkest. Aine absoluutse biosaadavuse väärtused on peaaegu 100%. Registreeritud lineaarne farmakokineetika annuste vahemikus 50-600 mg. Söömine mõjutab ravimite imendumist nõrgalt.

Umbes 30-40% ravimist sünteesitakse vadakuvalgu abil. Aine kogunemine 0,5-kordse annusega 0,5 g päevas ei too kaasa olulisi kliinilisi toimeid. 0,5 g annuse kaks korda päevas kasutamisel esineb tähtsusetu, kuid ennustatav ravimite kogunemine, kusjuures stabiilsed jaotusväärtused on täheldatud 3 päeva pärast.

Kui manustatakse rohkem kui 0,5 g, on ravimi Cmax väärtused bronhide limaskestas koos bronhide epiteeli sekretsiooniga vastavalt 8,3 ja 10,8 ug / ml; kopsukoe sees olevad väärtused on ligikaudu 11,3 µg / ml (määratakse pärast 4-6 tundi pärast kasutamist). Vedelikus tungib vedelik halvasti.

Uriini sees olevad uimastite keskmised näitajad 8–12 tundi alates 1 ühekordse 0,15, 0,3 ja 0,5 g annuse manustamisest on vastavalt 44, 91 ja 200 μg / ml.

Vahetusprotsessid ei ole praktiliselt avatud; Metaboolsed ravimid moodustavad uriiniga eritatavate ravimite mahust vähem kui 5%.

Eritumine plasmast toimub suhteliselt väikese kiirusega (komponendi poolväärtusaeg varieerub vahemikus 6-8 tundi). 85% eritub neerude kaudu.

[18], [19]

Annustamine ja manustamine

Ravimi igapäevast kasutamist tuleks läbi viia 1-2 rakenduses, mitte siduda neid käimasoleva toiduga. Ravim neelatakse ilma närimiseta ja pestakse sileda veega.

Levoflotsiini tarbitakse vähemalt 2 tundi enne või pärast Fe-soola sisaldavate ravimite kasutamist, samuti sukralfaati ja antatsiide, sest need võivad vähendada ravimi imendumist. Kogu portsjoni suurus sõltub ravikuuri raskusest ja infektsiooni vormist ning lisaks põhjustab selle põhjuseks oleva organismi tundlikkus levofloksatsiini suhtes.

Ravi peab kestma maksimaalselt 2 nädalat. Samuti on veel 48-72 tundi pärast temperatuuri stabiliseerumist või pärast mikrobi hävitamist (nagu kinnitab mikrobioloogilised analüüsid), terapeutilist kursust jätkata.

Annuste suurused erinevate haiguste korral:

• sinusiidi ägedad etapid - 1 päevane 0,5 g ravimi manustamine 10-14 päeva jooksul;
• kroonilise bronhiidi süvenenud staadium - ühekordne igapäevane kasutamine 0,25-0,5 g 7-10 päeva jooksul;
• kodusisene kopsupõletik - 1-2 korda päevas 0,5 g Levoflocini manustamist 7-14 päeva jooksul;
• kuseteede kahjustus (tüsistustega) - 0,25 g ravimit 1 korda päevas 7-10 päeva jooksul;
• nahakahjustused - 1-2 korda päevas kasutada 0,15-0,5 g ravimit 1-2 nädala jooksul.

Inimesed, kellel on probleeme neerude aktiivsusega (QC tase alla 50 ml / minutis) esimesel päeval, on kohustatud võtma täieliku ravimi annuse ja vähendama seda veelgi, võttes arvesse QC näitajaid. Selle rühma patsiente peaks pidevalt jälgima arst.

[28], [29], [30], [31]

Kasutamine Levofloksiin raseduse ajal

Imetamise ja raseduse ajal on keelatud kasutada.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• selle alamkategooria ravimite tõsine talumatus;
• epilepsia;
• kõhupiirkonnas tekkivate negatiivsete ilmingute ja kinoloonide kasutamisega seotud kaebuste juuresolekul.

[20], [21], [22], [23]

Kõrvalmõjud Levofloksiin

Esilekerkivate kõrvalmärkide hulgas:

• mõnikord on naha punetus või sügelus. Mõnikord on urtikaaria ilmnemise või epidermise ja limaskestade turse sümptomid;
• tahhükardia;
• düspepsia sümptomid;
• unisus, märkimisväärne pearinglus või peavalu;
• vererõhu langus;
• bilirubiini väärtuste, samuti maksaensüümide ja seerumi kreatiniinisisalduse suurenemine;
• leuko-, trombotsüto- või neutropeenia ja eosinofiilia;
• süsteemset nõrkust;
• kõõluste väljendunud põletik või valu lihas-liigesevööndis.

[24], [25], [26], [27]

Üleannustamine

Kui levoflotsinomiga seotud intoksikatsioon ilmneb sageli kesknärvisüsteemi kahjustuste tunnuseks: raske pearinglus, raske segasus, krambid, krambid ja teadvushäired.

Vastavad sümptomaatilised meetmed viiakse läbi. Ravimite aktiivne element ei eritu dialüüsi teel. Samuti ei ole ravimil vastumürki.

[32], [33]

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimi absorptsioon nõrgeneb märkimisväärselt, kui seda kombineeritakse Al- või Mg-sisaldavate antatsiididega ja lisaks vahenditega, mis sisaldavad Fe-soolasid.

Ravimite biosaadavuse väärtused vähenesid kombineeritud manustamisega koos sukralfaadiga. Seetõttu tuleb nende süstide vahel jälgida vähemalt 120-minutilist intervalli.

Väga ettevaatlikult määratakse Levoflocin koos ainetega, mis mõjutavad neerude sekretsiooni (tsimetidiini või probenetsiidi). See kehtib eriti neerukahjustusega inimeste kohta.

Tsüklosporiinikomponendi poolväärtusaeg suureneb 33% kombineerituna levofloksatsiiniga.

[34], [35]

Ladustamistingimused

Levoflotsiin on kohustatud hoidma väikestest lastest suletud kohas. Temperatuur - vahemikus 15–25 ° C

[36], [37], [38]

Säilitusaeg

Levoflotsiini võib manustada 3 aasta jooksul alates farmatseutilise aine vabanemisest.

[39], [40]

Taotlus lastele

Ei ole ette nähtud lastel (alla 18-aastased).

[41], [42], [43], [44], [45]

Analoogid

Ravimi analoogideks on Ofloxacin, Tsiprolet, Glevo koos Moflaksi ja lisaks tsiprofloksatsiin, Levofloksatsiin ja Rotomax.

[46], [47], [48], [49], [50], [51]