Levoflocin

Levofloksatsiin on antibakteriaalne aine, mida kasutatakse süsteemses ravis.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Näidustused Levoflocin

Seda kasutatakse levofloksatsiini suhtes tundlike bakterite põhjustatud mõõdukate ja isegi kergete infektsioonide korral:

• ägenenud sinusiit;
• krooniline bronhiit, mis esineb ägenemise vormis;
• ambulatoorne kopsupõletik;
• kuseteede kahjustused, mis esinevad tüsistustega (see hõlmab ka püelonefriiti);
• nahaalust piirkonda ja epidermist mõjutavad kahjustused.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Vabastav vorm

Aine vabaneb tableti kujul; plaat sisaldab 5 tükki. Eraldi karbis on 1 pakendplaat.

[ 11 ], [ 12 ]

Farmakodünaamika

Ravimil on lai antibakteriaalse toime spekter. Bakteritsiidsete omaduste kõrge arengukiirus tagatakse bakteriaalse ensüümi aktiivsuse pärssimisega DNA güraasi sees, mis on osa topoisomeraas-2 struktuurist. Selle tulemuseks on bakteriaalse DNA mahulise struktuuri hävimine ja nende jagunemisprotsesside blokeerimine.

Levofloksatsiini mõjule vastuvõtlike mikroobide hulgas on:

• aeroobid gram(+): püogeensed streptokokid, enterokokkide fekaalsed vormid, stafülokokkide methy-S kuldvormid ja lisaks neile saprofüütsed stafülokokid koos hemolüütiliste stafülokokkidega methy-S, agalaktia tüüpi streptokokid koos C- ja G-alagruppide streptokokkidega ning pneumokokid peni-I/S/R;
• Gram(-) aeroobid: Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Acinetobacter baumannii, Escherichia coli koos Eikenella corrodensiga, samuti Klebsiella oxytoca, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Klebsiella pneumoniae koos Enterobacter agglomeransiga ja Morgani batsillid. Loendis on ka Haemophilus parainfluenzae, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Moraxella catarrhalis b+/b-, Providencia rettgerii, Proteus vulgaris koos Pasteurella multocidaga ja Serratia marcescens koos Pseudomonas aeruginosaga;
• anaeroobid: Clostridia perfringens koos Bacteroides fragilis'e ja Peptostreptococcidega;
• Muud: Legionella pneumophila, Chlamydophila pneumoniae ja Mycoplasma pneumoniae koos Chlamydophila psittaci'ga.

Järgmistel inimestel on ravimi mõju suhtes ebaregulaarne tundlikkus:

• aeroobid gram(+): hemolüütilised stafülokokid metüül-R;
• aeroobid gram(-): Bukholderia cepacia;
• anaeroobid: bakterid teetayotomikron koos Bacteroides ovatus'ega, Clostridium difficile koos Bacteroides vulgaris'ega.

Aeroobid Gram(+) on levofloksatsiini suhtes resistentsed: Staphylococcus aureus methy-R.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Farmakokineetika

Levofloksatsiin imendub seedetraktist suure kiirusega ja peaaegu 100% ulatuses, plasma Cmax väärtused on täheldatud 1 tunni möödudes ravimi manustamisest. Aine absoluutne biosaadavus on peaaegu 100%. Lineaarne farmakokineetika on registreeritud annusvahemikus 50–600 mg. Toidu tarbimine mõjutab ravimi imendumist nõrgalt.

Ligikaudu 30–40% ravimist sünteesitakse vadakuvalguga. Aine akumuleerumine ühekordse 0,5 g päevase annuse korral ei põhjusta olulisi kliinilisi toimeid. 0,5 g annuse 2 korda päevas manustamisel toimub ravimi ebaoluline, kuid prognoositav akumuleerumine. Stabiilsed jaotusväärtused on täheldatud 3 päeva pärast.

Üle 0,5 g annuste korral on ravimi Cmax väärtused bronhide limaskestas koos bronhide epiteeli eritisega vastavalt 8,3 ja 10,8 μg/ml; kopsukoes on väärtused ligikaudu 11,3 μg/ml (määratud 4–6 tundi pärast manustamist). Ravim tungib tserebrospinaalvedelikku halvasti.

Ravimi keskmised väärtused uriinis 8–12 tunni jooksul alates ühekordse annuse (0,15, 0,3 ja 0,5 g) manustamisest on vastavalt 44, 91 ja 200 mcg/ml.

See ei ole praktiliselt metaboolsete protsesside suhtes allutatud; ainevahetusproduktid moodustavad uriiniga erituvast ravimi mahust vähem kui 5%.

Eritumine plasmast toimub üsna aeglaselt (komponendi poolväärtusaeg on 6 kuni 8 tundi). 85% eritub neerude kaudu.

[ 18 ], [ 19 ]

Annustamine ja manustamine

Ravimi igapäevane kasutamine tuleks läbi viia 1-2 annusena, mitte sidudes neid toidukordadega. Ravim neelatakse alla närimata ja pestakse maha puhta veega.

Levofloksatsiini võetakse vähemalt 2 tundi enne või pärast Fe-sooli sisaldavate ravimite, samuti sukralfaadi ja antatsiidide võtmist, kuna need võivad vähendada ravimi imendumist. Koguannuse suurus määratakse ravikuuri raskusastme ja tekkinud infektsiooni vormi ning patogeeni tundlikkuse järgi levofloksatsiini suhtes.

Ravi peaks kestma maksimaalselt 2 nädalat. Samuti tuleb ravikuuri jätkata veel 48–72 tundi alates temperatuuri stabiliseerumisest või mikroobi hävimisest (mida kinnitab mikrobioloogiline analüüs).

Annustamissuurused erinevate haiguste korral:

• Ägeda sinusiidi korral - 0,5 g ravimit üks kord päevas 10-14 päeva jooksul;
• kroonilise bronhiidi ägenemine - 1 kord päevas 0,25-0,5 g 7-10 päeva jooksul;
• Kodune kopsupõletik – 0,5 g levofloksatsiini 1-2 korda päevas 7-14 päeva jooksul;
• kuseteede kahjustus (tüsistustega) - 0,25 g ravimit üks kord päevas 7-10 päeva jooksul;
• nahakahjustused – 0,15–0,5 g ravimit 1–2 korda 1–2 nädala jooksul.

Neeruprobleemidega inimesed (kreatiniini kliirens alla 50 ml/min) peaksid esimesel päeval võtma ravimi täisannuse ja seejärel annust vähendama, võttes arvesse kreatiniini kliirensi näitajaid. Selle rühma patsiente peaks pidevalt jälgima spetsialist.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Kasutamine Levoflocin raseduse ajal

Selle kasutamine rinnaga toitmise ja raseduse ajal on keelatud.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• selle alamkategooria ravimite raske talumatus;
• epilepsia;
• kui esineb kaebusi kõõluse piirkonnas tekkivate ja kinoloonide kasutamisega seotud negatiivsete ilmingute kohta.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Kõrvalmõjud Levoflocin

Tekkivate kõrvaltoimete hulgas on:

• mõnikord ilmneb epidermise punetus või sügelus. Mõnikord on täheldatud raske talumatuse sümptomeid koos urtikaaria või epidermise ja limaskestade turse ilmingutega;
• tahhükardia;
• düspepsia tunnused;
• unisus, tugev pearinglus või peavalud;
• vererõhu langus;
• bilirubiini taseme tõus ja koos nendega maksaensüümide ja seerumi kreatiniini taseme tõus;
• leuko-, trombotsüto- või neutropeenia ja eosinofiilia;
• süsteemse nõrkuse tunne;
• tugev põletik või valu kõõluseid mõjutavas lihas-liigese piirkonnas.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Üleannustamine

Levofloksatsiini mürgistuse korral esinevad sageli kesknärvisüsteemi kahjustuse tunnused: tugev pearinglus, raske segasus, krambid ja teadvusehäired.

Rakendatakse vastavaid sümptomaatilisi meetmeid. Ravimi toimeaine ei eritu dialüüsi teel. Samuti puudub ravimil antidoot.

[ 32 ], [ 33 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimi imendumine nõrgeneb märkimisväärselt, kui seda kombineerida Al- või Mg-sisaldavate antatsiididega, samuti Fe-sooli sisaldavate toodetega.

Ravimi biosaadavuse väärtused vähenevad oluliselt sukralfaadiga koosmanustamisel. Seetõttu tuleb nende manustamise vahel järgida vähemalt 120-minutilist intervalli.

Levofloksatsiini koos neerude sekretsiooni mõjutavate ainetega (tsimetidiin või probenetsiid) määratakse eriti ettevaatlikult. See kehtib eriti neerufunktsiooni häiretega inimeste kohta.

Tsüklosporiini komponendi poolväärtusaeg suureneb levofloksatsiiniga kombineerimisel 33%.

[ 34 ], [ 35 ]

Ladustamistingimused

Levofloksatsiini tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas. Temperatuurivahemik on 15–25 °C.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Säilitusaeg

Levofloksatsiini võib välja kirjutada 3 aastaks alates farmatseutilise aine vabastamise kuupäevast.

[ 39 ], [ 40 ]

Lastele mõeldud taotlus

Ei ole ette nähtud lastele (alla 18-aastastele).

[ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Analoogid

Ravimi analoogid on Ofloksatsiin, Ciprolet, Glevo koos Moflaxiaga, samuti Ciprofloksatsiin, Levofloksatsiin ja Rotomax.

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ]