Levotsiin

Levotsiin on fluorokinoloonkategooria antibakteriaalne aine.

Näidustused Levotsiin

Seda kasutatakse nakkuslike kahjustuste korral, millel on erinev raskusaste ja mis ilmnesid levofloksatsiini suhtes tundlike mikroobitüvede tõttu:

• kellel on äge sinusiit (sealhulgas sinusiit);
• kroonilise bronhiidi akuutne faas;
• kodu või haigla pneumoonia ;
• kusiti kahjustused koos või ilma komplikatsioonidega (kerged või kerged etapid).

[1]

Vabastav vorm

Komponendi vabastamine toimub tableti kujul - 10 tükki plaadi sees. Pack 1 selline plaat pakendisse.

[2], [3]

Farmakodünaamika

Fluorokinoloon-antibiootikumil on palju ravitoimeid. Sisaldab aktiivset elementi - levofloksatsiini (levotüüpi ofloksatsiini isomeeri). See komponent blokeerib DNA güraasi aktiivsuse, hävitab mikroobide DNA katkestuste ja superkoormuse õmblemisprotsessid ning aeglustab ka DNA sidumist ja toob kaasa tugevad morfoloogilised muutused membraanide, rakuseinte ja tsütoplasma piirkondades.

Näitab suhteliselt suure hulga mikroobitüvede aktiivsust:

• Gram (+) aeroobid: enterokokkid (nende hulgas väljaheited), stafülokokid (tundlikud metitsilsiinidele ja kohulaas-negatiivsetele), difteeria corynebacterium, streptococcus agalactia, listeria monocytogenes koos stafülokokkide kuldsete vormidega (metitsilliini suhtes tundlikud ja metitsilliini suhtes tundlikud litsilliini lükilliinid, mis on tundlikud metitsilliinide suhtes tundlike metitsilliinide suhtes, mis on tundlikud metitsilliinidele tundlike metitsilliinide suhtes; ) ja koagulaas-negatiivne stafülokokk. Lisaks sisaldab loetelu püogeenseid streptokokke, streptokokke C- ja G-alamkategooriatest, samuti Streptococcus viridans koos pneumokokkidega (viimased kaks on resistentsed, neil on mõõdukas tundlikkus ja neid mõjutab penitsilliin);
• Gram (A): Arobe Ducrey. Lisaks sellele on nimekiri moraccella cataris'est (mis toodavad β-laktamaasi või mitte), hemofiilsed pulgad (ampitsilliini suhtes tundlikud või resistentsed), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella (kopsupõletiku ja oksütoki korral), protei vulgaris ja mirabilis, salmonella, kariloomad, kromosolla, parasiticus, parasiidid, kromosüella (oftalmiline) ja tundlik penitsilliinile), Providence'ile (Rettgera ja Stewart), meningokokkidele pasteurella (multotsükid, canis ja dagmatis), samuti hammustamisest (nende hulgas marzescense) ja pseudomonadidest (nende hulgas sinihallid);
• anaeroobsed bakterid: clostridia perfringens ja propionibakterid koos bakteroididega fragilis, peptostreptokokki bifidobakteritega ja fuzobakterii koos veillonelladega;
• muud bakterid: legionella (nende hulgas pneumophilus), Bartonella spp., chlamydophilus pneumoonia koos klamüüdofiilia psittaci ja Chlamydia trachomatis'ega ning lisaks mükoplasma kopsupõletikule, mükobakteritele (nende hulgas Hansen bacillid ja Koch pulgad), riketsiale, ja on olemas vajadus;

[4]

Farmakokineetika

Imendumine.

Levofloksatsiin võetakse suu kaudu suurel kiirusel ja peaaegu 100% imendub. Söömine peaaegu ei mõjuta imendumise raskust ja kiirust. Absoluutse biosaadavuse tase on ligikaudu 100%. Kui ravimite ühekordne kasutamine annuses 0,5 g, on Cmax väärtused 5,2-6,9 μg / ml; määratakse 1,3 tunni pärast.

Jaotamisprotsessid.

Intrammaalse valgu süntees - 30-40%.

Aine jaguneb paljude kudede vahel elunditega: luukoe, kopsude, röga limaskesta, tserebrospinaalvedeliku, leukotsüütide, samuti eesnäärme ja urogenitaalsüsteemi organite koos alveolaarsete makrofaagidega.

Vahetusprotsessid ja eritumine.

Maksa sees on väike osa ravimist deatsetüülitud või oksüdeeritud.

Eritumine toimub peamiselt neerude kaudu - glomerulite filtreerimise protsessid ja tubulite sekretsioon. Umbes 87% manustatud suukaudsest annusest eritub muutumatul kujul koos uriiniga (48 tunni pärast) ja vähem kui 4% roojaga (72 tunni pärast). Levofloksatsiini poolväärtusaeg plasmas on 6-8 tundi.

[5], [6]

Annustamine ja manustamine

Ravimi annus valitakse, võttes arvesse kahjustuse raskust ja selle esinemise laadi ning samal ajal patogeeni tundlikkust.

Rakendage ravimit enne söömist või sööki. Närimistablette ei tohi - nad neelatakse, pestakse sileda veega (0,5-1 klaasi).

Sinusiidi ajal tarbitakse 0,5 g ravimit 1 kord päevas (ravitsükkel kestab 10-14 päeva).

Kroonilise bronhiidi süvenenud faasi ravitakse, võttes 0,5 g ravimit 1 kord päevas (1 nädala jooksul).

Haigla- ja kodust kopsupõletikku tuleb ravida, rakendades 1–2 nädala jooksul 0,5 g Levocini 1 korda päevas.

Kuseteede tüsistusteta kahjustusi ravitakse 0,5 g aine süstimisega üks kord päevas (3-päevane periood). Sarnase sagedusega sama annust tuleks tarbida, kui infektsioonil on tüsistusi, kuid selline tsükkel peaks kestma 10 päeva.

Subkutaanse koe kahjustused koos tüsistusteta tekkiva epidermisega kõrvaldavad 7-päevase perioodi jooksul ühe korra päevas 0,5 g ravimit. Kui selle haigusega kaasnevad komplikatsioonid, kasutatakse 0,5 g annust 2 korda päevas ja tsükkel kestab 1-2 nädalat.

Vajadusel võib annus suureneda, võttes arvesse ilmingute tõsidust ja patoloogilise kahjustuse tüüpi.

Maksimaalne lubatud 1-kordne annus on 0,5 g päevas, mitte rohkem kui 1000 mg ainet.

Annuse annused neerukahjustusega patsientidel:

• QC väärtused vahemikus 50-20 ml / min - pärast esimest annust 0,5 g päevas, kantakse patsient 0,25 g päevas; pärast esimest annust 0,75 g päevas, võtke 0,75 g 48 tunni jooksul;
• QC tase vahemikus 19-10 ml / minut - pärast esimest päevaset 0,25 g annust kasutatakse seejärel 0,25 g 48 tunni jooksul; esimesel päeval annuses 0,5 g kuni 0,25 g 48 tundi; esimese päevase annusena 0,75 g kuni 0,5 g 48 tundi;
• KK väärtused <10 ml / min (see hõlmab ka CAPD ja hemodialüüsi) - esimene osa 0,25 g 24 tunni kohta ja seejärel 0,25 g 48 tunni kohta; Esimene portsjon 0,5 g päevas - täiendavalt 0,25 g 48 tundi; Esimene annus 0,75 g päevas - hiljem 0,5 g 48 tunni jooksul.

Kasutamine Levotsiin raseduse ajal

Levotsiini ei tohi manustada rasedatele või imetavatele naistele.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• epileptilised krambid;
• raske ravimi või teiste kinoloonidega seotud talumatus.

[7],

Kõrvalmõjud Levotsiin

Täheldatud kõrvaltoimete hulgas:

• seedetrakti kahjustused: sageli esineb kõhulahtisust või iiveldust ning suureneb ka maksa ja vereseerumi ensüümi aktiivsus. Mõnikord võib täheldada oksendamist, seedehäireid, isutus ja valu kõhu piirkonnas. Mõnikord registreeritakse bilirubiini taseme tõus veres ja verine kõhulahtisus. Hepatiit või enterokoliit ilmneb üksikult (nende hulgas pseudomembranoosne koliit);
• allergia sümptomid: mõnikord naha punetus või sügelus. Mõnikord täheldatakse anafülaktilisi või anafülaktilisi ilminguid (bronhide spasm, urtikaaria või raske lämbumine). Naha limaskestade või epidermise (näiteks näo- või neelu) taluvus, päikesevalguse ja UV-kiirguse talumatus ning allergilise iseloomuga pneumoniit ilmuvad üksteisest ning vererõhu ja järgneva šoki tase väheneb järsult. TEN, SSD, vaskuliit või MEE areng on võimalik;
• kesknärvisüsteemi häired: mõnikord esineb unehäireid, pearinglust, tugevat unisust ja peavalu. Harva on täheldatud psühhomotoorse ärevuse, ärevuse, ärevuse või segaduse, samuti depressiooni, treemori, psühhootiliste sümptomite, krampide sündroomi ja käte mõjutavate paresteesiate tunnet;
• meeleorganite funktsiooni häired: maitse- ja lõhnahäired, kuulmis- ja nägemishäired ilmnevad individuaalselt ning lisaks nõrgestatakse puutetundlikkust;
• vereloome süsteemi kahjustused: mõnikord esineb leukopeenia või eosinofiilia. Neutro- või trombotsütopeenia areneb harva (mõnikord suureneb verejooks). Agranulotsütoos ilmneb spontaanselt või tekivad tõsise iseloomuga infektsioonid (korduv või püsiv temperatuuritõus, tervise halvenemine). Võib esineda hemolüütilise iseloomuga pancytopeenia või aneemia;
• kardiovaskulaarse süsteemi aktiivsusega seotud probleemid: esineb mõnikord madal vererõhk või südamerütmihäired. QT-intervalli või vaskulaarse kollapsi võimalik pikenemine;
• lihaste ja luude düsfunktsioon: aeg-ajalt mõjutab see kõõlusi (näiteks kõõlusepõletikku) ja valu lihaste liigeste piirkonnas. Harva täheldatakse kõõluse rebendit, näiteks Achilleust (sarnane sümptom areneb 48 tunni jooksul pärast ravi algust ja võib olla kahepoolne) või lihaste nõrkust, mis on äärmiselt oluline bulbaalse halvatusega inimestele. Lihaskahjustuse võimalik areng (rabdomüolüüs);
• kuseteede häired: seerumi kreatiniinisisaldus suureneb aeg-ajalt. OPN-i (tubulointerstitsiaalne nefriit) juhtumit on harva täheldatud;
• endokriinsüsteemi sümptomid: hüpoglükeemia ilmneb üksi (tuleb arvestada diabeetikutega), millega kaasnevad sellised tunnused nagu närvilisus, värisemine higiga ja väga tugev söögiisu;
• teised: mõnikord areneb asteenia. Palavik, superinfektsioon või sekundaarne infektsioon on juhuslik.

[8]

Üleannustamine

Ravimimürgitus põhjustab pearinglust või krampe, segasust või teadvuse häireid, samuti oksendamist, limaskestade erosiooni ja iiveldust.

Toimuvad sümptomaatilised protseduurid. Ravimil puudub antidoot ja see ei eritu dialüüsi ajal.

[9], [10]

Koostoimed teiste ravimitega

Levofloksatsiini efektiivsus väheneb märkimisväärselt antatsiidide, näiteks Mg- ja Al-sisaldavate, sukralfaat- ja Fe-ravimitega kombineerituna, mistõttu tuleb nende kasutamisel jälgida vähemalt 120-minutilist intervalli.

Probenetsiidi või tsimetidiini kombinatsiooni korral täheldatakse ravimite renaalse kliirensi kerget langust (peaaegu puudub kliiniline väärtus, kuid seda kombinatsiooni tuleb kasutada ettevaatusega, eriti neerukahjustusega patsientidel).

Probenetsiid koos tsimetidiiniga suurendab ravimi poolväärtusaega ja AUC väärtusi ning vähendab ka nende kliirensinäitajaid (kuid seda ei ole vaja korrigeerida, kui nad on kombineeritud).

Ravimi võtmine koos ravimiga ei suurenda tsüklosporiini poolväärtusaega oluliselt.

On tõendeid krambiläve märgatava vähenemise kohta koos kinoloonide ja ainetega, mis seda künnist nõrgendavad. See kehtib ka kinolooni ja teofülliini ning fenbufeeni või sarnaste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite kombineeritud kasutamise kohta.

Ravimi kombineeritud kasutamine teofülliiniga nõuab hoolikat jälgimist viimase väärtuste ja vastava muutuse osas, et vältida kõrvalnähtude ilmnemist (näiteks krambid).

Kaudsete mõjude kasutamine koos antikoagulantidega nõuab PTV indeksite ja teiste koagulatsiooniandmete hoolikat jälgimist ning samal ajal jälgima võimalikke verejooksu sümptomeid.

Kombinatsioon Levociniga võib tugevdada varfariini toimet; sel juhul võib PTV taseme suurenemist täiendada veritsuse ilmumisega.

NSAIDidega ravimite kombinatsioon suurendab tõenäosust stimuleerida kesknärvisüsteemi aktiivsust ja krampide teket.

Diabeetikutel, kes tarvitavad diabeedivastaseid ravimeid või insuliini, võib ravimi manustamine põhjustada hüper- või hüpoglükeemilisi seisundeid (on vaja hoolikalt jälgida veresuhkru väärtusi).

Ravimi kombineerimine SCS-iga suurendab kõõluste rebenduse tõenäosust.

[11], [12]

Ladustamistingimused

Levotsiini hoitakse lastevabas, pimedas ja kuivas kohas. Temperatuurivahemik - 15-30 ° C piires

[13],

Säilitusaeg

Levotsiinil on lubatud kasutada 5 aasta jooksul alates raviaine valmistamisest.

Taotlus lastele

Ei kasutata pediaatrias (alla 18-aastased).

[14], [15]

Analoogid

Aine analoogideks on ravimid nagu Alevo, Levozin koos Levomaki, Glevo ja Levoxiniga ning lisaks Levobact koos Levolet'iga.