Levoxa

Levoxa on kinoloonide kategooriasse kuuluv antibakteriaalne ravim.

Näidustused Levoxa

Seda kasutatakse täiskasvanutel levofloksatsiini suhtes tundlike bakterite põhjustatud mõõdukate või kergete infektsioonide raviks:

• krooniline bronhiit ägedas staadiumis, sinusiidi äge staadium, kopsupõletik;
• kuseteede infektsioonid (tüsistustega või ilma), näiteks püelonefriit;
• nahaaluste kudede ja naha nakkuslikud kahjustused;
• Kroonilise prostatiidi bakteriaalne vorm.

[ 1 ]

Vabastav vorm

Ravim vabaneb tablettidena, 5 tükki blisterpakendis. Karbis on 2 sellist pakki.

Farmakodünaamika

Levofloksatsiinil on lai valik antibakteriaalseid toimeid.

Bakteritsiidne toime tekib levofloksatsiiniga bakteriaalse DNA güraasi ensüümi, mis on 2. tüüpi topoisomeraas, pärssimise teel. Sellise pärssimise tagajärjel kaotab mikroobi DNA võime minna lõdvestunud olekust superspiraliseeritud olekusse. See takistab patogeensete mikroorganismide edasist rakkude jagunemist.

Ravimi toimespekter hõlmab nii gramnegatiivseid kui ka grampositiivseid mikroobe, samuti mittefermenteerivaid mikroorganisme.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakokineetika

Imemine.

Pärast suukaudset manustamist imendub levofloksatsiin peaaegu täielikult ja kiiresti. Maksimaalsed plasmakontsentratsioonid registreeritakse 1-2 tunni pärast manustamise hetkest. Biosaadavuse tase on umbes 99-100%. Tasakaaluväärtused täheldatakse 48 tunni jooksul, kui annustamisskeem on järgmine - võtta 0,5 g ravimit 1-2 korda päevas.

Jaotusprotsessid.

Ligikaudu 30–40% Levoxast sünteesitakse vereplasma valkudega. Keskmine jaotusruumala on ühekordse annuse ja 0,5 g korduvannuste korral ligikaudu 100 l. See võimaldab järeldada, et ravim jaotub kudedes laialdaselt.

Aktiivse elemendi läbimine kudedega vedelikesse.

Levofloksatsiini leidub bronhide limaskestas, kopsukoes, bronhisekreetides, alveolaarsetes makrofaagides, nahas (villivedelikus), uriinis ja eesnäärmekoes. Aine tungib aga halvasti tserebrospinaalvedelikku.

Vahetusprotsessid.

Ainult väga väike osa levofloksatsiinist metaboliseerub. Selle laguproduktideks on desmetüül-levofloksatsiin ja levofloksatsiini N-oksiid. Need ained moodustavad uriiniga erituvast ravimi koguhulgast vähem kui 5%.

Eritumine.

Pärast ravimi võtmist eritub aine vereplasmast üsna aeglaselt( poolväärtusaeg on umbes 6-8 tundi).Eritumine toimub peamiselt neerude kaudu( 85% manustatud annusest).

Lineaarsus.

Ravimi farmakokineetilised parameetrid on lineaarsed annuste vahemikus 50–1000 mg.

[ 4 ], [ 5 ]

Annustamine ja manustamine

Tablette tuleb võtta üks või kaks korda päevas. Portsjoni suurus määratakse kindlaks, võttes arvesse infektsiooni raskusastet ja tüüpi. Kursuse kestus valitakse, võttes arvesse patoloogia progresseerumist, kuid see ei tohi olla pikem kui 2 nädalat.

Soovitatav on ravimi võtmist jätkata vähemalt 48–72 tundi pärast temperatuuri stabiliseerumist või mikrobioloogiliste testidega, mis kinnitavad haigustekitajate hävitamist.

Tabletid tuleb alla neelata ilma närimata ja veega maha pesta. Levoxi võib võtta koos toiduga või mis tahes muul ajal.

[ 8 ], [ 9 ]

Kasutamine Levoxa raseduse ajal

Levoxa määramine raseduse ja imetamise ajal on keelatud.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• levofloksatsiini või teiste kinoloonide talumatuse esinemine;
• epilepsia;
• kinoloonide varasema kasutamise tagajärjel tekkinud kõrvaltoimete esinemine kõõluse piirkonnas.

[ 6 ]

Kõrvalmõjud Levoxa

Ravimi kasutamine võib põhjustada teatud kõrvaltoimete ilmnemist.

Nakkuslikud või invasiivsed kahjustused.

Mõnikord tekivad mükoosid (ja lisaks toimub ka teiste resistentsete bakterite vohamine).

Nahaaluse kihi ja nahapinna kahjustused, samuti ülitundlikkuse süsteemsed ilmingud.

Mõnikord esineb naha punetust või sügelust.

Harva täheldatakse ka süsteemseid ülitundlikkusnähte (anafülaktilisi ja anafülaktoidseid) - näiteks bronhospasmi või urtikaariat. Lisaks võib tekkida tugev lämbumine või äärmiselt harva limaskesta või naha turse (näiteks näol või neelu limaskestal).

Mõnikord on teatatud UV-kiirguse ja päikesevalguse talumatuse tekkest.

Üksikjuhtudel on täheldatud tugevat löövet nahal ja limaskestadel (koos villide tekkega), transuretraalse erüteem (TEN), Stevens-Johnsoni sündroomi ja multiformse erüteemi teket. Mõnikord esinevad kergemad nahasümptomid enne süsteemsete ülitundlikkusnähtude teket. Sellised nähud võivad tekkida mõne minuti või tunni jooksul pärast esimese annuse võtmist.

Probleemid seedetrakti ja ainevahetusprotsessidega.

Sageli esineb iiveldust või kõhulahtisust.

Mõnikord võib esineda oksendamist, seedeprobleeme või kõhuvalu, samuti isutus.

Verine kõhulahtisus on äärmiselt haruldane – see võib mõnikord viidata põletikulise protsessi tekkele soolestikus (näiteks pseudomembranoosne koliit).

Aeg-ajalt registreeritakse veresuhkru taseme langust (hüpoglükeemia teket) – see võib olla väga oluline diabeetikutele. Hüpoglükeemia sümptomiteks on suurenenud isu, higistamine, närvilisus ja jäsemete värisemine.

On teatatud, et teised kinoloonid võivad porfüüriahooge selle häirega inimestel esile kutsuda. Sarnast toimet võib täheldada ka levofloksatsiini puhul.

Närvisüsteemi funktsiooni häired.

Väga harva esineb pearinglust ja peavalu, tuimust või unisust, samuti unehäireid.

Mõnikord võib esineda ebamugavustunnet, näiteks käte paresteesiat, ärevustunnet, segasust või hirmu, värisemist ja krampe.

Juhuslikult täheldati kuulmis-, haistmis-, nägemis- ja maitsehäireid. Lisaks vähenes taktiilne tundlikkus ja tekkisid psühhootilised ilmingud (depressiivne meeleolu ja hallutsinatsioonid). Täheldati motoorsete protsesside häireid (mõnikord kõndimisel), psühhootilisi sümptomeid koos ennasthävitava käitumisega (sh suitsiidimõtted ja -teod) ning ka sensoorset või sensoorset motoorset polüneuropaatiat.

Vaskulaarsed häired ja südant mõjutavad häired.

Mõnikord ilmneb tahhükardia või vererõhk langeb.

Üksikjuhtudel tekib šokiseisundile sarnane kollaps, vererõhunäidud langevad järsult ja täheldatakse QT-intervalli pikenemist.

Sidekoe, samuti lihaste ja luude struktuuri mõjutavad kahjustused.

Mõnikord täheldatakse kõõluseid mõjutavaid kahjustusi (näiteks põletikulisi protsesse), samuti valu lihastes või liigestes.

Kõõluse rebend (näiteks Achilleuse kõõluse rebend) on äärmiselt haruldane. See kõrvaltoime võib tekkida esimese 48 tunni jooksul pärast ravi alustamist ja võib mõjutada mõlema jala Achilleuse kõõluseid. Võib tekkida lihasnõrkus, mis on eriti oluline raske müasteeniaga inimestele.

Aeg-ajalt registreeritakse lihaskahjustusi (näiteks rabdomüolüüsi).

Kuseteede ja neerude häired, samuti maksa ja sapiteede häired.

Sageli täheldatakse maksaensüümide väärtuste (nt ALAT või ASAT) suurenemist.

Mõnikord suurenevad bilirubiini ja kreatiniini väärtused vereseerumis.

Mõnikord tekivad maksahäired (näiteks põletik), samuti neerufunktsiooni halvenemine kuni ägeda neerupuudulikkuseni - näiteks allergiate (tubulointerstitsiaalne nefriit) tekke tõttu.

Lümfi- ja vereloomesüsteemi mõjutavad kahjustused.

Mõnikord võib teatud vererakkude arv suureneda (eosinofiilia teke) või leukotsüütide arv väheneda (leukopeenia teke).

Mõnikord täheldatakse teatud leukotsüütide arvu vähenemist (neutropeenia teke) või trombotsüütide arvu vähenemist (trombotsütopeenia teke), mis võib suurendada verejooksu või hemorraagia kalduvust.

Väga harva täheldatakse mõnede leukotsüütide arvu olulist vähenemist (agranulotsütoosi teke), mille tõttu võivad tekkida rasked kliinilised sümptomid (farüngiit, pikaajaline või korduv palavik ja ka halb enesetunne).

Aeg-ajalt registreeriti punaste vereliblede arvu vähenemist nende hävimise tõttu (hemolüütilise aneemia teke), samuti kõigi vereliblede arvu vähenemist (pantsütopeenia teke).

Muud negatiivsed märgid.

Mõnikord ilmneb üldine nõrkustunne (asteenia teke).

Väga harva tekib palavikuga seisund, samuti allergia sümptomid kopsudes (allergilise päritoluga pneumoniit) või väikestes veresoontes (vaskuliidi teke). Mis tahes antibakteriaalsete ravimite kasutamine võib põhjustada häireid, mis on seotud nende mõjuga inimese tervele mikrofloorale. See võib viia sekundaarse infektsioonini, mis nõuab adjuvantravi.

Muud fluorokinoloonide kasutamisega seotud kõrvaltoimed on järgmised:

• ekstrapüramidaalsed häired ja muud motoorse koordinatsiooni probleemid;
• ülitundlikkuse vaskuliit;
• Porfüüria all kannatavad inimesed kogevad selle haiguse rünnakuid.

[ 7 ]

Üleannustamine

Ravimi mürgistuse korral on häiritud kesknärvisüsteemi funktsioon (sümptomiteks on pearinglus, segasustunne, krambid ja teadvusehäired) ning esinevad seedeorganite ilmingud (limaskestade erosioon ja iiveldus). Kliiniliste uuringute andmed on näidanud, et üledoos võib põhjustada QT-intervalli pikenemist.

Mürgistuse korral tuleb patsiendi seisundit hoolikalt jälgida ja järgida EKG näitu. Samuti võetakse sümptomaatilisi meetmeid. Ägeda mürgistuse korral tehakse maoloputus. Antatsiide kasutatakse mao limaskesta kaitsmiseks. Hemodialüüsi protseduurid, sealhulgas peritoneaaldialüüs või CAPD, ei soodusta levofloksatsiini eritumist. Ravimil puudub antidoot.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimi imendumine väheneb oluliselt, kui seda kasutatakse koos alumiiniumi ja magneesiumi sisaldavate antatsiididega, samuti rauasooli sisaldavate ravimitega. Nende ravimite kasutamise vahel on vaja säilitada vähemalt 2-tunnine intervall.

Ravimi biosaadavus väheneb oluliselt sukralfaadiga koos kasutamisel. Sel põhjusel on vaja jälgida nende ravimite manustamise vahel vähemalt 2-tunnist intervalli.

Kuigi ravimitestid ei ole Levoxa ja teofülliini vahelist koostoimet näidanud, võib kinoloonide kombineerimisel MSPVA-de, teofülliini ja teiste krambiläve langetavate ainetega krambiläve oluliselt langeda.

Levofloksatsiini tase fenbufeeniga kombineerimisel suureneb ligikaudu 13%.

Tsimetidiinil koos probenetsiidiga on statistiliselt oluline mõju levofloksatsiini eritumise protsessile. Ravimi renaalne kliirens väheneb 34% (probenetsiidiga) ja 24% (tsimetidiiniga). See võimaldab mõlemal ravimil blokeerida levofloksatsiini tubulite eritumist.

Tsüklosporiini poolväärtusaeg pikeneb koos levofloksatsiiniga 33%.

Kombinatsioon K-vitamiini antagonistidega (nt varfariin) suurendab hüübimistestide väärtusi (PT/INR) või süvendab verejooksu. Seetõttu peaksid K-vitamiini antagoniste koos Levoxaga võtvad isikud jälgima hüübimisnäitajaid.

Ravimi kasutamine koos alkohoolsete jookidega on keelatud.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Ladustamistingimused

Levoxat tuleb hoida pimedas, niiskuse eest kaitstult. Temperatuur ei tohiks ületada 25°C.

[ 17 ]

Säilitusaeg

Levoxat võib kasutada 3 aasta jooksul alates ravimi vabastamise kuupäevast.

[ 18 ]

Lastele mõeldud taotlus

Ravimi kasutamine noorukitel ja lastel on vastunäidustatud.

Analoogid

Ravimi analoogideks on Levolet, Flaprox ja Rotomox koos tsiprofloksatsiiniga, samuti Ciprolet ja Ofloksatsiin koos Ciprofloxacin-Solopharmiga.

[ 19 ]