Levox

Levoksa on kinoloonide kategooria antibakteriaalne ravim.

Näidustused Levox

Seda kasutatakse täiskasvanutel levofloksatsiini suhtes tundlike bakterite aktiivsusest tingitud keskmise või nõrga faasi infektsioonide kõrvaldamiseks:

• ägenemise faasis bronhiidi krooniline vorm, sinusiidi äge staadium, kopsupõletik;
• kuseteede infektsioonid (tüsistustega või ilma), näiteks püelonefriit;
• nahaaluste kudede ja naha nakkused;
• kroonilise prostatiidi bakteriaalne vorm.

[1]

Vabastav vorm

Ravimi vabanemine toimub tablettidena, 5 tk blisterpakendisse. Kastis on 2 sellist paketti.

Farmakodünaamika

Levofloksatsiinil on palju antibakteriaalseid toimeid.

Bakteritsiidne toime areneb levofloksatsiini ensüümi DNA-güraasi poolt teise tüübi topoisomeraaside bakteri supresseerimisega. Sellise DNA supressiooni tulemusena kaotab mikroob oma võime üle minna lõõgastusest keerdunud olekusse. See viib patogeensete mikroorganismide rakkude jagunemise ärahoidmisele.

Ravimi aktiivsuse vahemik sisaldab gramnegatiivseid ja positiivseid mikroobe ja lisaks ka fermenteerivaid mikroorganisme.

[2], [3]

Farmakokineetika

Imemine.

Pärast suukaudset manustamist imendub levofloksatsiin peaaegu täielikult ja kiiresti. Maksimaalsed plasmakontsentratsioonid registreeritakse pärast 1-2 tunni möödumist vastuvõtuseisist. Biosaadavus on umbes 99-100%. Tasakaalunäitajaid täheldatakse 48 tundi, kui annustamisskeem on järgmine - 0,5 g LS 1-2 korda päevas.

Jaotusprotsessid.

Umbes 30-40% levkosa sünteesitakse vereplasma proteiiniga. Jaotuse mahu keskmine väärtus on ligikaudu 100 liitrit ühekordse annuse ja 0,5 g korduvate annustega. See võimaldab meil järeldada, et ravim on kudedes laialt levinud.

Aktiivse elemendi läbimine kudede vedelikesse.

Levofloksatsiinil Märgitakse piires bronhi limaskestas, kopsukoe sekretsiooni kiiratava bronhid, in alveolaarmakrofaagidesse naha (mulli vedelik), uriin ja eesnäärme kude. Sellisel juhul aine ei tungi vedelikukogusesse.

Vahetusprotsessid.

Ainult väga väike osa levofloksatsiini metaboliseerub. Selle lagunemissaadused on düsmetüül-levofloksatsiini ja lisaks levofloksatsiin-N-oksiidi elemendid. Need ained moodustavad vähem kui 5% uriiniga eraldatud ravimitest.

Eritumine.

Pärast ravimi kasutamist eritub aine vereplasmast suhteliselt aeglaselt (poolväärtusaeg on umbes 6-8 tundi). Eritumine toimub peamiselt neerude kaudu (85% kogusest).

Lineaarsus

Ravimil on lineaarseid farmakokineetilisi parameetreid vahemikus 50-1000 mg portsjonit.

[4], [5]

Annustamine ja manustamine

Tablette tuleb süüa üks või kaks korda päevas. Osakaalu suurus määratakse, võttes arvesse ekspressiooni tugevust ja infektsiooni tüüpi. Kursuse kestus valitakse, võttes arvesse patoloogia kulgu, kuid see ei tohi olla pikem kui 2 nädalat.

Soovitatav on jätkata ravimi kasutamist vähemalt 48-72 tundi pärast temperatuuri stabiliseerumist või mikrobioloogiliste testide abil kinnitada mikroobsete patogeenide likvideerimist.

Tabletid tuleb neelata alla ja samal ajal pestakse veega. Levoxi tohib tarbida koos toiduga või igal ajal.

[8], [9]

Kasutamine Levox raseduse ajal

Levoksu kasutamine raseduse või imetamise ajal on keelatud.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• levofloksatsiini või teiste kinoloonide talumatus;
• epilepsia;
• Kõrvaltoimete olemasolu küünionivööndis kinoloonide eelneva kasutamise tulemusena.

[6]

Kõrvalmõjud Levox

Ravimi kasutamine võib põhjustada teatud kõrvaltoimete tekke.

Nakkuslikud või invasiivsed kahjustused.

Mõnikord arenevad mükoosid (lisaks on teiste resistentsete bakterite paljunemine).

Nahaaluse kihi ja nahapinna kahjustused, samuti ülitundlikkuse süsteemsed ilmingud.

Mõnikord tekib punetus või sügelus.

Samuti esineb harva märgatavaid süsteemseid ülitundlikkusnähte (anafülaktiline, samuti anafülaktoidne) - näiteks bronhospasmi või urtikaariat. Lisaks sellele on võimalik välja arendada tõsine lämbumine või väga harva limaskesta või naha turse (näiteks näol või neelu limaskestas).

Mõnikord registreeriti UV-kiirguse ja päikesevalguse talumatus.

Täheldatakse tugevat löövet naha ja limaskestade pinnal (koos villide moodustumisega), TEN, Stevens-Johnsoni sündroomi ja multiformse erüteemi arengut. Enne ülitundlikkusnähtude tekkimist võib mõnikord esineda kergemaid nahasümptomeid. Sarnased sümptomid võivad tekkida juba mõni minut või tund pärast 1. Osa vastuvõtmist.

Probleemid seedetrakti funktsiooniga, samuti ainevahetusprotsessid.

Sageli esineb kõhulahtisust või iiveldust.

Mõnikord võib esineda oksendamine, seedetrakti häired või kõhuvalu ning lisaks isutus.

Väga harva esineb verega kõhulahtisus - see võib mõnikord signaali tekitada põletikulise protsessi soolestikus (näiteks koliidi pseudomembranoosne vorm).

Glükoosisisalduse langus veres (hüpoglükeemia areng) registreeritakse individuaalselt - see võib olla oluline diabeediga inimestele. Hüpoglükeemia sümptomite hulgas on suurenenud söögiisu, higistamine, närvilisus ja jäsemete värinad.

Teiste kinoloonide kohta on tõendeid selle kohta, et need võivad tõenäoliselt kaasa tuua porfüüria rünnakute tekke nimetatud häirega inimestel. Sarnane toime võib levofloksatsiiniga täheldada.

NA funktsiooni rikkumine.

Väga harva esinevad peapööritus ja peavalu, tuimus või uimasus, aga ka unehäired.

Vahel on ebamugav tunne - nagu paresteesia kätes, ärevushäired, segasus või hirm, värisemine ja krambid.

Täheldati kuulmis-, haistmis-, näo- ja maitsetundlikkust. Lisaks vähenes kombatav tundlikkus ja tekkisid psühhootilised ilmingud (depressiivne meeleolu ja hallutsinatsioonid). Vaadeldud rikkumiste mootor protsessid (mõnikord käies), psühhootiliste sümptomite ennasthävitav käitumine (sisaldab enesetapumõtted ja suitsidaalne käitumine on märk), lisaks polüneuropaatia sensoorne või sensomotoorse tüüp.

Vaskulaarse olemuse ja südamehaigust mõjutavate häirete rikkumine.

Mõnikord ilmub tahhükardia või vererõhk langeb.

Kokkupõrge on sarnane šoki seisundile, vererõhk langeb järsult ja QT-intervall pikeneb.

Sidekoe kahjustused, samuti lihaste ja luude struktuur.

Mõnikord on täheldatud kõõluste (nt põletikuliste protsesside) kahjustusi, samuti valu tunnet lihastes või liigeses.

Väga harva esineb kõõluse rebenemine (näiteks Achilles). See külgnev sümptom võib areneda 48 tunni jooksul pärast ravi alustamist ja mõjutada mõlema jalgade aküüle. Lihastes võib olla nõrkus, mis on äärmiselt oluline inimestel, kellel on raskekujuline müasteenia.

Lihase kahjustused registreeritakse ükshaaval (näiteks rabdomüolüüs).

Närvisüsteemi ja neerude häired, samuti maksa ja sapiteede häired.

Sageli on maksaensüümide (nagu ALAT või AST) väärtuste tõus suurenenud.

Mõnikord suureneb bilirubiini ja kreatiini sisaldus vereseerumis.

Ühe- arendada maksahaigused (nt põletik) ning lisaks halvenemist neerude tegevust kuni neerupuudulikkus ägeda vormi - näiteks tänu arengule allergiate (tubulointerstitsiaalse nefriit).

Lümfisüsteemi ja hematopoeetilist süsteemi mõjutavad kahjustused.

Mõnikord võib teatud vererakkude arv (eosinofiilia tekkimine) või leukotsüütide arv (leukopeenia areng) suureneda.

Kohati olid oluliselt vähenenud mitmeid valgeid vereliblesid (neutropeenia) või trombotsüütide arv (trombotsütopeenia), mille tõttu võib suureneda kalduvus veritsuste esinemisel või hemorraagia.

Väga harva näinud märkimisväärset arvu langus teatud valgete vereliblede (agranulotsütoos areng), sest mida tekkida raske kliinilised sümptomid (kurguvalu, pikaajalisel või ägenemiste kujul palavik ja lisaks tunde halb enesetunne).

Erütrotsüütide arvu vähenemine nende hävitamise (aneemia hemolüütilise vormi kujunemise) tõttu registreeriti individuaalselt ja lisaks kõikide vererakkude tüübi vähenemisele (pantsütopeenia tekkimine).

Muud negatiivsed märgid.

Mõnikord esineb üldise nõrkuse tunne (asteenia areng).

Väga harva tekib palavik, samuti allergilised sümptomid kopsudes (allergilise päritoluga pneumoniit) või väikesed veresooned (vaskuliidi areng). Mistahes antibakteriaalsete ravimite kasutamine võib põhjustada häireid, mis on seotud nende mõjuga tervele inimese mikrofloorale. Selle tagajärjel võib esineda teisese iseloomuga infektsioon, mille puhul on vajalik abiaine.

Muud fluorokinolooni kasutamisega seotud negatiivsed ilmingud:

• ekstrapüramidaalsed häired ja muud motoorikat puudutavad probleemid;
• ülitundlikkuse tüüpi vaskuliit;
• Porfüürias kannatanud inimestel on selle haiguse krambid.

[7],

Üleannustamine

Kui ravimi mürgistuse mõjutatud kesknärvisüsteemi talitluse häired (sealhulgas sümptomeid - pearinglus, segasus ja lisaks rünnakute krambid ja deliirium) ja seal on ilmingutes osa seedesüsteemi (iiveldust ja limaskesta erosioon). Kliiniliste uuringute andmed näitasid, et üleannustamine võib QT-intervalli pikendada.

Mürgistuse korral peate hoolikalt jälgima patsiendi seisundit ja jälgima EKG näitu. Samuti tehakse sümptomaatilisi meetmeid. Ägeda mürgistuse korral tehakse maoloputus. Mao limaskesta kaitsmiseks kasutage antatsiide. Hemodialüüsi protseduurid, sealhulgas peritoneaaldialüüs või HAD, ei soodusta levofloksatsiini eritumist. Ravimil puudub antidoot.

[10], [11], [12]

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimi adsorptsioon vähendatakse märkimisväärselt koos alumiiniumi ja magneesiumisisaldusega antatsiididega ja lisaks ravimitele, mis sisaldavad rauasisooli. LAN-i andmete rakenduste vahel peab olema vähemalt 2-tunnine intervall.

Ravimi biosaadavus on märkimisväärselt vähenenud, kui seda kasutatakse sukralfaadiga. Seetõttu peate jälgima minimaalse 2-tunnise intervalli nende ravimite manustamise vahel.

Kuigi ravimi teste ei tuvastanud vastastikmõju LeVox ja teofülliin, märkimisväärne alandamine krambiläve võib areneda kinoloonid kombinatsioonis mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, teofülliini ja teisi aineid, mis alandavad krambiläve piiri.

Levofloksatsiini ja fenbufeeni kombinatsioonravi määr tõuseb ligikaudu 13%.

Probenetsiidil on tsimetidiinil statistiliselt oluline mõju levofloksatsiini eritumisele. Ravimi neerukliirensi tase on vähendatud 34% (probenetsiidiga) ja 24% (tsimetidiiniga). See võimaldab mõlemat ravimit blokeerida Levoksa tuubulite eritumine.

Levofloksatsiini kasutamisel suurendatakse tsüklosporiini poolväärtusaega 33%.

Kombinatsioon vitamiini K antagonistidega (nt varfariiniga) suurendab koagulatsiooni analüüse (IF / INR) või suurendab verejooksu raskusastet. Selles suhtes peaksid K-vitamiini rühma antagonistid ja Levoksa võtvad inimesed jälgima koagulatsiooni väärtusi.

Seda ravimit on keelatud kasutada koos alkohoolsete jookidega.

[13], [14], [15], [16]

Ladustamistingimused

Levoksa tuleb hoida pimedas kohas, suletud niiskuse tungimisest. Temperatuuri tase ei ületa 25 ° C.

[17]

Säilitusaeg

Levoksat saab kasutada 3 aastat pärast ravimi vabanemist.

[18]

Laste taotlus

Ravimite vastunäidustatud kasutamine noorukitel ja lastel.

Analoogid

Ravimi analoogid on Levot, Flaprox ja Rotomox koos tsiprofloksatsiiniga ja lisaks Ciprolet ja Ofloxacin koos Ciprofloxacin-Solopharmiga.

[19]