Medopeneem

Medopeneem on antibakteriaalne süsteemne ravim. Kuulub β-laktaamantibiootikumide rühma.

[1], [2], [3], [4],

Näidustused Medopeneem

Seda kasutatakse infektsioonide raviks, mis on põhjustatud mikroobide aktiivsusest, mis tunnevad ravimeid:

• kopsupõletik (see hõlmab ka tema haiglakujulist vormi);
• ureetra mõjutavad infektsioonid;
• haigused intraabdominaalses piirkonnas;
• Günekoloogilised kahjustused (nt endometriit);
• pehmete struktuuride ja epidermisega nakkused;
• septitseemia või meningiit ;
• empiiriline vormis teraapia olukordades, kus bakteriaalse kahjustuse kahtlustatakse täiskasvanutel neutropeeniaga palavikku (kujul monoteraapiana või kombinatsioonis seenevastased ravimid või ravimid viirusevastaste efekt).

Medopenem kasutada monoteraapiana või kombinatsioonis ravi teiste mikroobivastaste ravimite inimestel polümikroobsete infektsioonide vormid (näiteks tsüstiline fibroos või krooniline kahjustuste alaosa hingamisteed).

Vabastav vorm

Ravimit toodetakse lüofilisaadi kujul süste- või infusiooniabi tootmiseks. Pudelil on kogus 500 või 1000 mg. Pakendi sees - 1 selline pudel.

Farmakodünaamika

Medopeneem on karbapeneemi antibiootikum, mida manustatakse parenteraalselt. See on inimese elemendi DHP-1 mõju suhtes suhteline stabiilsus, mis tähendab, et ei ole vaja lisada ainet, mis aeglustab DHP-1 aktiivsust.

Ravimil on bakteritsiidne toime, mis häirib mikroobide eluiga, nende rakumembraanide sidumise protsessi. See kergesti läbib bakterite rakumembraane, omab kõrgeid stabiilsusnäitajaid kõikide seriini β-laktaaside suhtes ja samuti väljendunud afiinsust penitsilliini sünteesivate valkude suhtes. See tagab ravimi bakteritsiidsete omaduste tõhususe võrreldes suure hulga anaeroobsete aeroobidega. Minimaalsed bakteritsiidsed indeksid (MIA) on sageli sarnased minimaalsete aeglustuvate näitajatega (MIS). 76% -l mikroobidest on MIA / MIS-i proportsioonid 2 või madalamad.

Ravim näitab stabiilsust selle tundlikkuse kontrollimisel. In vitro uuringud näitavad, et sellel on sünergistlik interaktsioon erinevate antibiootikumidega. In vitro ja in vivo testid näitasid, et ravimil on post-antibiootiline toime.

In vitro ravimite antibakteriaalne vahemik hõlmab enamikku kliiniliselt olulistest gramnegatiivsetest ja positiivsetest mikroobide tüvedest, samuti allpool loetletud anaeroobidest ja aeroobidest.

Gram-positiivne aeroobika:

• Bacillus subtilis, Corynebacterium difteeria, Enterococcus liquifaciens, Enterococcus faecalis ja Enterococcus lindude ja Nocardia asteroide, Listeria monocytogenes ja Lactobacillus spp.;
• Staphylococcus aureus (negatiivsed ja positiivsed suhtelise tundlikkuse Penitsillinaasi), Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis, S.xylosus, saprofüütsete Staphylococcus aureus kapitis, Staphylococcus simulans, Staphylococcus Varner, Staphylococcus hominis, ja lisaks S.sciuri, S.intermedius ja Staphylococcus lugdunensis ;
• Streptococcus pneumoniae (resistentne või suhteliselt vastuvõtlikud penitsilliini), Str.equi, püogeenne streptokokid, Str.bovis, Str.mitior, mitis streptokokid ja Str.milleri, Streptococcus agalaktiaga, Streptococcus morbillorum, Streptococcus viridans, Str.sanguis, süljeeritust streptokokk, R .equi ja streptokokid kategooriatest G ja F.

Gramnegatiivset tüüpi aeroobika:

• Acinetobacter anitratus, Aeromonas'est sorbria, Aeromonas'est hüdrofiili, achromobacter xylosoxidans, akinetobakteriya Bauman, Acinetobacter lwoffii, aeromonads hüdrofiilsed ja leelise-faecalis'el;
• bronhiseptika Bordetella, Brucella Malta, Citrobacter diversus, Campylobacter coli, Campylobacter eyuni, Citrobacter amalonaticus ning lisaks Citrobacter koseri ja tsitrobakter Freund;
• Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloaca, Enterobacter (Pantoea) aglomeraan ja Enterobacter sakazakii;
• E. Coli, Escherichia hermannii;
• Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (siit ka tüved, mis on tundlikud võrreldes P-laktamaasidega ja vastu Ampitsilliiniresistentsetest) ja võlukepp Dyukreya Heamophilus parainfluenzae;
• Helicobacter pylori, meningokokk, gonokokk (sealhulgas β-laktamaaside suhtes tundlikud ja spektinomütsiini suhtes resistentne tüved) ja H. Alvei;
• Klebsiella pneumoonia, Klebsiella ozaenae, klebsiella aerogenes ja klebsiella oxytoca;
• Moraxella cataralis ja Morgani bakter;
• tavalised protaeus, proteus mirabilis ja Proteus penneri;
• Röttger, Prov., Stewart Providence, P.alcalifaciens, Multicidula Pasteurella ja Plesiomonas shigelloides;
• Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas alcaligenes, B. Cepacia'ga, fluorestseeruva Pseudomonas, Pseudomonas stutzeri'st, Burkholder Malloy ja Pseudomonas acidovorans;
• Salmonella, sealhulgas Salmonella Enteric ja Salmonella typhi;
• Serceria marcescenza, Serratia rubidaea ja Serratia liquefaciens;
• Shigella Sonne, Shigella Flexner, Shigella Boyd ja bakter Grigoriev-Shigi;
• cholera vibrio, paragemolüütiline vibrio, vibrio vulviphicus ja Yersinia enterokoliit.

Anaeroobid:

• Actinomyces meyeri ja Actinomyces odontolyticus;
• Bacteroides-Prevotella-Porphynomonas spp., Bacteroides fragilis, B.distasonis, Bacteroides vulgatus, B.pneumosintes, B.gracilis, kuid peale selle B.coagulans, B.variabilis ja B.levii. Samuti B.capsillosis nimekirja, B.ovatus, tetayotaomikron bakter, Bacteroides eggerthii ja lisaks B.uniformis ja Bacteroides ureolyticus;
• P.bivia, P.buccalis, P.melaninogenica, Prevotella splanchnicus, P.disiens, P.intermedia, P.oris, Prevotella oralis'el, P.buccae, P.rumenicola, Prevotella denticola, P.corporis;
• porphyromonas gingivalis, bifidobakterid ja Bilophila wadsworthia;
• clostridium perfrigence, Clostridium sordellilüsiini, C.bifermentalis, klostridium sporogenes, C.cadaveris, C.clostridiiformis, C.subterminale, Clostridium hargnenud C.butyricum, kahjutud bakterid ja C.tertium;
• Eubacterium aerofaciens и E.lentum;
• F.mortiferum, Schmorli sõel, Plautõel ja Fusobacterium varium;
• M. Mulieris, а ka Mobiluncus curtisii;
• peptostreptokokki anaerobius, Peptostreptococcus saccharolyticus, P.magnus, Peptostreptococcus mikrod, Peptostreptococcus asaccharolyticus nii hästi ja P.prevotii;
• propionibakterite akne, Propionibacterium granulosum ja Propionibacterium avidum.

Leiti, et metitsilliinile vastupidav stentrofomona maltophilia, enterococcus fecium ja staphylococci on Medopenemi suhtes resistentne.

Farmakokineetika

Sisse- / in süstid, suurust arvestades portsjonite (500 või 1000 mg) ja -tee (booli või IV), mille väärtused Cmax vereseerumis, mille puhul vastavalt 23-m, 45-minutilise, 49-minutilise ja 112 g / ml.

Valgu süntees, mis viiakse läbi plasmas, on 2%. Ravim kergesti läbib erinevaid vedelikke (nt tserebrospinaalvedelikku) ja kudesid; bakteritsiidsed väärtused ilmnevad 30-90 minutit pärast süstimist.

Maksa sees on nõrk biotransformatsiooniprotsess, mille käigus moodustub üks ainevahetusprodukt (millel puudub ravimite aktiivsus). Poolväärtusaeg on 60 minutit.

Enamus ainet eritub neerude kaudu (üle 70% - muutumatul kujul).

Neerupuudulikkusega inimestel on ravimi kliirens otseselt proportsionaalne QC vähenemisega.

Ravimi farmakokineetilised omadused lastel on sarnased täiskasvanutega. Alla 2-aastaste laste poolväärtusaeg on umbes 1,5-2,3 tundi; on ka LS väärtuste lineaarne sõltuvus annuse suurusest vahemikus 10-40 mg / kg.

Eakatel inimestel väheneb Medopenemi kliirensi tase, mis on seotud vanusega seotud CC väärtuste vähenemisega.

[5], [6], [7], [8], [9], [10], [11], [12], [13]

Annustamine ja manustamine

Täiskasvanu skeem.

Ravi suurus ja kestus valitakse, võttes arvesse patsiendi seisundit, samuti infektsiooni intensiivsust ja tüüpi.

Päev on soovitatav ravimit võtta sellistes annustes:

• nakkuste kuseelunditele, kopsupõletik, ning samal ajal günekoloogiliste infektsioonide (nt endometriiti) ja kahjustuste mõjutavate epidermis ja nahaaluses - 0,5 grammi PS vahedega võrdne 8 tundi;
• peritoniidi või haiglane kopsupõletikuga või kui esineb kahtlust, et sepsise või neutropeeniaga inimestel tekib infektsioon, - 1 g ravimit 8-tunnise intervalliga;
• tsüstilise fibroosiga kasutatakse 2000 mg ravimeid 8-tunnise intervalliga;
• koos meningiidiga, peate süstima 2000 mg LS-i 8-tunniste vaheaegadega.

Sarnaselt teistele antibiootikumidele, tuleb väga hoolikalt kohaldatud meropeneemravi monoteraapiana inimesed raske etapid patoloogiate ja diagnoositud või kahtlustatakse Pseudomonas aeruginosa alumine osa hingamisteede kanalid.

Pseudomonas aeruginosa ravi ajal tuleb tundlikkust pidevalt kontrollida.

Annustamisskeem ebapiisava neerufunktsiooniga täiskasvanutel.

Inimestel, kelle QC väärtused on väiksemad kui 51 ml / minut, tuleks annust vähendada allpool kirjeldatud skeemi järgi:

• SC väärtused 26-50 ml / minutis - 1 annusühik *, mida manustatakse 12-tunniste intervallidega;
• QC väärtused 10-25 ml / minutis - 0,5 doseerimisühikut, mida manustatakse 12-tunniste intervallidega;
• CK tase <10 ml / min - 0,5 annusühik, mida kasutatakse koos 24-tunnise intervalliga.

* on koostatud annustamisühikute alusel, mis on 0,5, 1 ja 2 g.

Medopeneemi eritumist võib teostada hemodialüüsi teel. Kui on vaja pikaajalist uimastitarbimist, tuleb hemodialüüsi lõppedes anda üks annusühik (kahjustuse intensiivsuse ja tüübi osas). See on vajalik ravimi meditsiiniliselt efektiivse plasmakontsentratsiooni taastamiseks.

Peritoneaaldialüüsiga inimesed ei kasutanud seda ravimit.

Osad lapse jaoks.

Imikutel vahemikus 3 kuud kuni 12-aastastele lastele tuleb manustada 10-20 mg / kg aine 8-tunniste vahedega, arvestades liigi ja suurusega haiguskolde intensiivsust ja patsiendi tundlikkusest patogeensete mikroobide. Lapsed, kelle kehakaal on üle 50 kg, peate määrama täiskasvanute annused.

Vanuste laste 4-18 aastat tsüstilise fibroosi ja lisaks ägenemise krooniliste haavandite alaosa hingamisteed, ettenähtud portsjoni 25-40 mg / kg kestel 8-tunniste intervallidega. Meningiidi raviks peate kasutama 40 mg / kg 8-tunniste intervallidega.

Uimastite kasutamise meetodid.

Valmis vedelik tuleb loksutada enne kasutamist.

Boolus manustatakse 5 minutit ja infusioon on umbes 15-30 minutit.

Booluskoorma puhul lahjendatakse ainet steriilse süstitava veega (5 ml 0,25 g preparaadi kohta), mille kontsentratsioon on 50 mg / ml. Valmis vedelik muutub värvituks (või on kahvatukollase tooniga) ja on läbipaistev.

Infusioonideks valmistatakse ravimeid kasutades ühilduvaid infusioonilahuseid (vajalik on vahemikus 50-200 ml). Ühilduvate meditsiiniliste ainete seas:

• 0,9% NaCl lahus;
• 5% või 10% glükoosilahust;
• 5% glükoosilahus, millele on lisatud 0,02% naatriumvesinikkarbonaati;
• 5% glükoosilahus 0,9% NaCl-ga;
• 5% glükoosilahus 0,225% NaCl-ga;
• 5% glükoosilahus 0,15% kaaliumkloriidiga;
• 2,5% või 10% mannitooli lahust.

Kasutamine Medopeneem raseduse ajal

Ravimi kasutamine raseduse või imetamise ajal on keelatud, välja arvatud juhtudel, kui on tõenäoline, et naissoost kasu on oodatust suurem kui loote või raskete tagajärgedega lapse areng. Ravimi kasutamine ainult raviarsti järelevalve all.

Ravi ajal tuleb lapse imetamine lõpetada.

Vastunäidustused

See on vastunäidustatud ravimi ülitundlikkusega inimestele.

Kõrvalmõjud Medopeneem

Ravimite kasutamine võib põhjustada erinevate kõrvaltoimete esilekutsumist:

• lümfisüsteemi ja vereringesüsteemi kahjustused: esineb sageli trombotsütopeenia. Mõnikord tekib eosinofiilia. Neutrofiilse või leukopeenia, hemolüütilise aneemia vormi või agranulotsütoosi võimalik areng;
• Riigikogu tööga seotud häired: sageli arenevad peavalud. Krambid ilmuvad juhuslikult. Võibolla paresteesia tekkimine;
• probleeme seedimist: tihti on välja oksendamine, kõhuvalu, kõhulahtisus ja iiveldus ning lisaks on suurenenud transaminaaside või aluseline fosfataas väärtusi ja LDH seerumis. Võib olla pseudomembranoosne koliidi vorm;
• nahaaluse kihi ja epidermise kahjustused: sageli on sügelemine või lööve. Polüformilise erüteemi, urtikaaria, TEN-i ja Stevens-Johnsoni sündroomi võimalik esinemine;
• sümptomaatilised süsteemsed häired ja sümptomid: sageli tekib valu või põletik. Võibolla kandidoos (vaginaalne või suuline vorm) või tromboflebiit;
• maksa ja sapiteede funktsiooni häired: mõnikord on täheldatud bilirubiinisisalduse suurenemist;
• immuunsüsteemi kahjustused: võib esineda anafülaksia või Quinnke turse.

[14]

Üleannustamine

Kui mürgistus tekitab sümptomeid, mida kirjeldatakse kõrvaltoimetena.

Haiguste kõrvaldamiseks kasutatakse sümptomaatilisi meetmeid ja hemodialüüsi seansse.

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimi kasutamine koos ravimitega, millel on potentsiaalne mürgisus neerude suhtes, on väga ettevaatlik.

Probenetsiid on meropeneemi võistleja tubulaarse eritumise suhtes, mistõttu pärsib sekretsiooni neerude kaudu, mis põhjustab poolväärtusaja pikenemist ja LS väärtuste suurenemist plasmas. Kuna ravimi mõju kestus ja raskus, mida rakendatakse ilma probenetsiidita, on identsed, on nende kasutamine kombinatsioonis keelatud.

Medopeneem suudab alandada valproehappe väärtusi seerumi sees. Üksikute inimeste puhul võivad need näitajad jõuda subterapeutilise tasemeni.

Ravimit kasutatakse koos teiste ravimitega, millel puudub negatiivne terapeutiline koostoime (välja arvatud eespool nimetatud probenetsiid).

[15]

Ladustamistingimused

Medopenemi tuleb hoida kohas, mis on laste infiltreerumisest suletud. Temperatuur on maksimaalselt 25 ° C.

Intravenoosseks manustamiseks valmis, tuleks vedelikku kasutada kohe, kuigi selliste lahuste stabiilsus püsib mõnda aega temperatuuril 2-8 ° C ja kuni 25 ° C.

Ärge külmake valmis süstimise vedelikku. Pudelit saab kasutada ainult 1 korda.

Ravimite ja süstide valmistamisel tuleb järgida olemasolevate aseptikanõuete standardeid.

Säilitusaeg

Medopeneemi võib kasutada 24 kuu jooksul pärast ravimi valmistamise kuupäeva.

Laste taotlus

Medopenemi ei kasutata imikutele kuni 3-kuulise vanuseni, kuid samal ajal on neeruprobleemidega laste puhul.

Puuduvad kogemused immuunpuudulikkusega lastele, kellel on esmane või sekundaarne faas, samuti neutropeeniaga.

Analoogid

Selle ravimi analoogid on ravimid Merospen, Aris, Mepenem koos Europenem, Meronem koos Excipenemiga, samuti Merobocid, Alvopenem, Romen ja Merogram.

Arvamused

Medopenem saab hea ülevaate inimestelt, kes teda kasutasid. Ravim näitab kõrge efektiivsuse isegi rasketes haigusvormides. Sellise kvalitatiivse terapeutilise efektiga ei peeta isegi ravimi kõrget maksumust miinuseks.