Megarei

Megarei on paramagneetiline kontrastaine.

Näidustused Megareya

Seda kasutatakse MRI protseduuride läbiviimisel seljaaju ja sellega aju.

Eelkõige tehakse kindlaks intra- ja ekstramedullaarseid kasvajaid koos täiendava diferentsiaaldiagnoosimise ja metastaaside tuvastamisega. Lisaks kasutatakse seda väikeste kasvajate või kasvajate tuvastamiseks, mida on raske visualiseerida. Teine võimalus on diagnoos, kui on olemas tagasilöögi kahtlus pärast kiiritusravi või kirurgilist protseduuri.

Lisaks kasutatakse seljaaju MRI protseduure: eristusdiagnoosis intra- ja luuüdivälist kasvajad ja lisaks määrata Tahkete ainete patoloogiliselt muutunud piirkondi ja esinemise hindamisel illustreeriv intramedullaarseid kasvajad.

Samuti on olemas kogu keha MRI protseduurid. See hõlmab: kolju näoosa, emakakaela piirkonda, kõhukelme rinnakut, piimanäärmeid, vaagnaelu, ODA-d ja kogu keha veresoonte süsteemi.

Ravim sisaldab diagnostilisi andmeid, mis sellistesse funktsioonidesse kaasa aitavad:

• põletike, kasvajate ja kahjustuse avastamine või eemaldamine veresoonkonna piirkonnas;
• Levimuse ulatuse hindamine ja nende protsesside piire;
• sisekaotuse andmete skeemi eristamine;
• Tervislike, samuti haiguslike kudede mõjul muutunud verevarustuse mahtude hindamine;
• erinevus kasvaja või rümbadest pärit kudede vahel pärast ravi;
• kirurgilise protseduuriga väljaulatuva retsidiivi määratlus ;
• neerutalitluse poolkvantitatiivse hindamise rakendamine koos tsoonilise iseloomuga anatoomilise diagnoosiga.

Vabastav vorm

Ravimi vabanemine toimub injektsioonivedeliku vormis flakonchikahide mahus 10, 15 või 20 ml. Karbi sees on üks selline pudel.

Farmakodünaamika

Gadopentetova hape on paramagnetilisest laadi kontrastsed elemendid, mida kasutatakse MRI protseduuride jaoks. Selle komponendi kontrastsuse suurendamine tuleneb di-N-metüülglükamiini soolist (gadoliiniumi ja pentetrahappe (DTTP) kombinatsioon).

Kui neid kasutatakse raseduse MRI vastavate sekventse (nt kaalutud T1 meetod spin-kaja) põhjustatud ioonid Gd vähenemine aja lõõgastumist spin-võretüübiga (tekib sees on ergastatud olekus aatomituumadega) suurendab kiiratava signaali intensiivsust. Selle tulemusena suureneb kontrastsuse tase üksikute kudede pildil.

Gadopenteedhappe di-meglumiini sool on ühend, millel on suur paramagneetiline aktiivsus. See aitab kaasa leevendamisaja olulisele vähenemisele, isegi madala kontsentratsiooniga kasutustingimustes. Paramagnetilise efektiivsuse parameeter on mõju leevendamisprotsessile, mis ilmneb plasmakontsentratsioonis oleva spin-lattice prootonresistentsuse kestuse mõjul. See arv on ligikaudu 4,95 l / mmol / s. Sellisel juhul on sõltuvus magnetvälja intensiivsusest tugevus väga väike.

DTPA moodustab tugeva sideme paramagnetiliste ioonidega Gd, millel on in vivo tingimustes ja in vitro väga suur stabiilsus (logK = 22-23).

Di-meglumiini sool vees hästi lahustub, see on kõrge hüdrofiilsuse väärtusega ühend. Samal ajal on selle jaotuskoefitsient n-butanooli elementide ja puhvri vahel pH tasemel 7,6 0,0001. Seda komponenti ei iseloomusta spetsiifiline valgusüntees ja ensüümide (nt Na ⁺, samuti müokardi K ⁺ ATPaasi) aeglustumine . Ravim aktiveerib komplementaarsüsteemi, jättes samas anafülaktiliste sümptomite esilekutsumise väga madalaks.

Ravimite kasutamisel suuremate annuste või pikka inkubatsiooniprotseduuri korral on ravimi aktiivsel elemendil erütrotsüütide morfoloogias in vitro ebaoluline toime.

Pärast vedeliku süstimist on pöördprotsess võimeline provotseerima kerge hemolüüsi anumates. See fakt selgitab rauaväärtuste vähest suurenemist koos vere seerumipõhise bilirubiiniga, mida mõnikord täheldatakse esimestel tundidel pärast ravimi manustamist.

Farmakokineetika

2-meglumiinsoola aktiivsus keha sees on sarnane teiste inertsete bioobadega, millel on kõrge hüdrofiilsuse tase (nt inuliin või mannitool).

Jaotusprotsessid.

Pärast süstimist liigub element kiiresti rakuvälisesse piirkonda. Kui doseerimiskogustega 0,25 mmol / kg (või Δ0,5 ml / kg), pärast jätkatakse mitme minuti jooksul jaotumise varajast indeks seevastu siseelemendist plasma väheneb parameetrid sarnane tema kiirus neerude eritumise poolestusaeg ligikaudu 1,5 tundi.

Kui portsjoni suurus oli 0,1 mmol / kg (või Δ0,2 ml / kg), siis 3 minuti jooksul pärast vedeliku manustamist oli plasmakontsentratsioon 0,6 mmol / l ja 1 tunni pärast 0,24 mmol / l.

1 nädala jooksul pärast radioaktiivselt märgistatud aine süstimist koerte ja rottide kehas registreeriti märgatavalt vähem kui 1% kasutatud annusest. Neerude sees leiti kõrgemate ravimite määr - lahustamata ühendite Gd kujul.

Toimeaine ei läbida puutumata GEB-d ja GBB-d. Väike kogus ravimit, mis läbib platsenta ja siseneb loote verdesse, eritub suhteliselt kiiresti.

Eritumine.

Modifitseerimata elemendi eritumine toimub neerude kaudu, seda protsessi aitab glomerulaarfiltratsioon. Ravimi osa, mida ekstraheeritakse ekstravalt, on äärmiselt väike.

Umbes 83% portsjonist eritub 6 nädala jooksul pärast süstimist läbi neerude kaudu. Uriinis leidub ligikaudu 91% annusest esimesel päeval. 5. Päeval pärast protseduuri, eritub vähem kui 1% ravimist väljaheitega.

Aine kliirensi tase neerudes on 120 ml / min / 1,73 m ², mida saab võrrelda inuliini kärpimise indeksiga või 51 Cr-EDTA elemendiga.  

Ravimi näitajad puuetega inimestel.

Ravim eritub organismist täielikult neerude kaudu isegi nende töö häire korral (CC väärtused üle 20 ml / minut). Haiguse raskuse tugevuse tõttu suureneb poolväärtusaeg. Samal ajal ei suurene ekstrahepaatilise eliminatsiooni maht.

Pärast pikemat poolväärtusaega seerumis (umbes 30 tundi), kui tegemist on raskete neerufunktsiooni häirete (QC tase alla 20 ml / min), ravimi võib tuletada keha kasutades kehavälist dialüüsi.

[1], [2]

Annustamine ja manustamine

Ravimit manustatakse ainult intravenoosselt.

Üldised juhised.

MRI ajal tuleb järgida üldtunnustatud ettevaatusabinõusid: arst peab tagama, et patsiendil pole ferromagneetilisi implantaate, südamestimulaatorit ja nii edasi.

Soovitused ravimite kasutamiseks vahemikus 0,14-1,5 T ei sõltu magnetvälja pingest.

Nõutav lahuse portsjon manustatakse intravenoosselt, kasutades boolusüste süstimise teel. Selle valmimisel saab alustada MRI protseduuri.

Tulenevalt asjaolust, et iiveldus oksendamine on sageli kõrvaltoimeid kasutamise tahes kontrastained MRI, pärast protseduuri peab patsient vähemalt 2 tundi loobuda kasutamise toidu vähendada aspiratsiooni oht.

Raskekujulise ärevuse või agitatsiooniga riigid ja lisaks võib tugev valu põhjustada negatiivsete sümptomite tekkimise tõenäosust või suurendada kontrastainega seotud toimeid. Sellistele patsientidele tuleb manustada sedatiivseid ravimeid.

Spinaal- või koljutomaalse MRI protseduurid.

Alla 2-aastased lapsed ja lisaks peavad täiskasvanud kasutama selliseid Megarei annuseid:

• Tavaliste juhtudel piisab kontrasti suurendamiseks ja lisaks kliiniliste diagnostiliste probleemide lahendamisele piisava annuse manustamiseks vastavalt 0,2 ml / kg skeemile;
• olukordades, kus see võeti kasutusele ülalmainitud osa ravimite ja lüüasaamist MRI tuvastati (kuid tõsine kliiniline kahtlus oma kohaloleku), tuleb uuesti sisestada sama annuse saada täpsem diagnoos. Täiskasvanud ravimeid saab manustada vastavalt skeemile 0,4 ml / kg poole tunni pärast pärast esimest protseduuri. Järgnevad skaneeringud viiakse läbi kohe pärast süstimist.

Kui täiskasvanu süstitakse ravimi suurema annusega (0,6 ml / kg), on võimalik viia läbi täpsem diagnoos, mis välistab metastaasid või neoplasmi arengu kordumise.

Täiskasvanud osa maksimaalne suurus on 0,6 ml / kg ja lapse suurus on 0,4 ml / kg.

Kogu keha MRI kontroll.

Täiskasvanud, aga ka lapsed, manustatakse ravimit järgmistes annustes.

Selleks, et saavutada hea kontrastsuse ja soovitud kahjustuste ilmnemine, piisab ravimi manustamisest annuses 0,2 ml / kg.

Teatud olukordades, näiteks, patoloogiline kasvajate suhtes madalat vaskularisatsioonita või madala lähevad rakuvälises keskkonnas, et saada vajalik kontrastsus võib osutuda vajalikuks portsjon 0,4 ml / kg. Eelkõige puudutab see suhteliselt nõrkade kaalutud T1 järjestuste kasutamist skaneerimisel.

Kasvajate kahjustuste või kasvajate kordumise välistamiseks on võimalik manustada doos 0,6 ml / kg (täiskasvanu) - see suurendab diagnostilise täpsuse täpsust.

Uuringutega hõlmatud ala ja uurimismeetodit arvesse võtvate laevade visualiseerimiseks võivad täiskasvanud süstida ravimit annuses kuni 0,6 ml / kg.

Maksimaalse lubatud täiskasvanuosa suurus on 0,6 ml / kg ja lapse toetus on 0,4 ml / kg.

[5]

Kasutamine Megareya raseduse ajal

Rasedus

Teave kliiniliste katsete läbiviimise kohta Megarea kasutamise ajal raseduse ajal puudub. Loomkatsetes tehtud uuringute andmed ei näita teratogeensete või teiste embrüotoksiliste omaduste esinemist, kui ravimit manustatakse rasedale.

Ravimit tuleb rasedatele ette kirjutada alles pärast seda, kui on eriti hoolikalt hinnatud kasu suhet ja negatiivsete tagajärgede tõenäosust.

Imetamise periood.

Ravim eritub emapiimaga minimaalses mahus (mitte rohkem kui 0,04% manustatud portsjonist). Varasem kogemus näitab, et selles kontsentratsioonis aine ei ohusta imiku seisundit.

Kõrvalmõjud Megareya

Ravimi kasutamine võib põhjustada kõrvaltoimeid:

• vaimsed häired: üks märgib desorientatsiooni tunnet;
• Rahvusassamblee tööga seotud probleemid: mõnikord esinevad peavalud, peapööritus või düsgeusia. Kohati arendada paresteesiatest, stuupor, värinad, põletustunne või uimasus, krambid ja lisaks (see hõlmab hood), anoreksia ja nüstagm;
• nägemisfunktsiooni kahjustus: diplopia ilmneb üksinda, silmavalu, konjunktiviit, silmade ärritus ning lisaks pisaravedeliku juhtimine ja nägemisvälja defekt;
• südameprobleeme aktiivsus: kohati esineb arütmia, tahhükardia, minestamine, migreen, kahvatus, väheneks / suureneks vererõhu väärtused, stenokardia, mitte-spetsiifiline erinevus näidust EKG, surma tõttu müokardi infarkt või mõnel muul põhjusel, ebakindel ja vasodilatatsiooni. Ka phlebitis tromboflebiit, süvaveeni tromboosi ja sündroom interfascial ruumi, kus operatsioon on vajalik;
• Veresoonte funktsioonihäired: kuumahood, tromboflebiit ja ka vasodilatatsioonid tekkivad juhuslikult;
• hingamisteede haigused aktiivsus: sporaadiliselt markeeritud tunnet kurgus ärritust või kompressiooni, hingeldus, valu või ebamugavust kõri piirkonnas ja kurgus, aevastamine, köha, tugev nohu, kõrispasmid ja hinge vile;
• seedetrakti funktsioonihäired: mõnikord esineb oksendamine või iiveldus. Sporaadiliselt täheldatud kõhukinnisus, mao vaevused, kuivaks suu limaskesta, kõhulahtisus, hambavalu või kõhuvalu, ja pealegi paresteesia ja valu mõjutavate pehmete kudede suus;
• hüpodermilise kihi ja epidermise kahjustused: esineb sügelus, turse, urtikaaria, lööve, hüperhidroos, TEN ja polüforma erüteem. Lisaks moodustuvad püstolid;
• OA düsfunktsioon: üksikud valu jäsemetes;
• kuulmisaktiivsuse häired: ühekordne valu või hingamine kõrvadesse;
• süstemaatilised manifestatsioonid ja häired süstimiskohas: mõnikord registreeritakse kuumuse või külma tunne, valu, erinevad sümptomid manustamiskohal * ja piirkondlik lümfangiit. Täheldatakse ühekordseid valu rinnus, perifeersed või näo turse, püreksia, janu, tugev väsimus, värisemine ja üldine halb enesetunne. Lisaks sellele on asteenia, valu vaagnas, spastiline lihaste kontraktsioon ja anafülaktilised sümptomid.

* Paresteesia, sooja või külma tunne, valu, turse, hemorraagia, ärritus ja punetus ning lisaks ebamugavustunne manustamiskohal.

Märgitakse lisaks (turustamisjärgsete testide käigus) negatiivsed sümptomid:

• Lümfisüsteemi ja verevarustuse häired: täheldatakse seerumi raua väärtuste suurenemist;
• immuunhäired: anafülaktilised sümptomid või anafülaksia registreeriti eraldi, samuti talumatuse tunnused;
• psüühikahäired: tekkis üksainus teadvuse või erutuse segihakkamine;
• rahvusassamblee tegevusega seotud probleemid: esines üks unisus, parosmia, kooma, kõne ja pearinglus;
• visuaalsed häired: juhuslikult ilmnenud - pisaravool, silmavalu ja nägemishäired;
• kuulmiskahjustused: isoleeritud kõrvavalu ja kuulmiskaotus;
• südamehäired: retseptori tahhükardia tekkis juhuslikult, südamepekslemise rütm aeglustus ja pealegi süda seiskus;
• vaskulaarse aktiivsusega seotud probleemid: esines ainult üks minestamine, šokk, vererõhu langus või tõus, samuti vasovagaalne reaktsioon;
• hingamisfunktsiooni häired: lõpeta sporaadiliselt esines hingamisteede protsessi, suurenenud või vähenenud hingamise sagedust, bronhospasm arenenud, häirimist välist hingamist, kõrispasmid tsüanoos, kopsuarteri, neelu ja kõritursega ja nohu;
• seedetrakti toimet mõjutavad häired: süljeerumist jälgiti üksi;
• maksa ja sapiteede süsteemi tööprobleemid: maksaensüümide või bilirubiini indeksid veres suurenesid individuaalselt;
• epidermis kahjustused nahaaluse kihiga: üksikud esinevad turse Quincke;
• ODA funktsioonihäired: liigesevalu või seljaajutusega kaasnevad valu mõnikord;
• häireid kuseteede kanalid ja neerud: sporaadiliselt kreatiniini taseme tõus seerumis * arvud, märgitud kusepõis või neerupuudulikkust ägedas faasis * ja lisaks ilmus äkki tahab toime urineerimine;
• süsteemsed häired ja märkid ravimi manustamise valdkonnas: ühekordne hüperhidroos või palaviku areng, temperatuuri tõus või langus ja lisaks ka erinevad sümptomid manustamiskohal **.

* neerufunktsiooni häiretega patsientidel.

** nagu flebiit koos tromboflebiidi, ekstravasaadi, nekroosi ja põletikuga manustamisvaldkonnas.

Dialüüsi läbinud neerupuudulikkusega isikutel täheldati Megarei kasutamise ajal sageli täheldatud ajutist või viivitusega märke, mis sarnanesid põletikuga (palavik või C-reaktiivse valgu suurenemine). Sellistel inimestel teostati MRI ravimeetodid üks päev enne hemodialüüsi.

NSF-i arendamise kohta on olemas isoleeritud aruanded.

[3], [4]

Üleannustamine

Praegu puuduvad andmed kliinilises kasutuses oleva aine üleannustamise kohta mürgistuse sümptomite arengu kohta.

Seoses narkootikume giperosmolyalnostyu Juhuslik mürgistus võib töötada sellised kõrvaltoimed: osmootne diurees milline, suurendades rõhku kopsuarterisse ning lisaks dehüdratsiooni ja hüpervoleemia.

Neerupuudulikkusega inimesed peavad ravi ajal jälgima neerufunktsiooni.

Juhusliku mürgistuse või oluliselt vähendatud neerufunktsiooni korral võib ravimit hemodialüüsi kaudu organismist välja võtta.

[6]

Koostoimed teiste ravimitega

Juhul taseme määramisel rauaga vereseerumis kompleksomeetriliste protseduurid (nt kaasates batofenantrolina) esimestel päevadel kvantitatiivne väärtus võib väheneda - olemasolu tõttu vaba kontrastaine DTPA kompositsioonis lahendusest.

[7], [8]

Ladustamistingimused

Megarei tuleb hoida pimedas kohas, mis on lastele ligipääsmatusest suletud. Ravimi külmutamine on keelatud. Temperatuur ei ületa 25 ° C.

[9]

Säilitusaeg

Megarei võib kasutada 3 aastat alates ravimi valmistamise kuupäevast.

Laste taotlus

Megarey kasutatakse protseduurideks lastel vanuses 2 aastat.

Umbes 2-aastastel imikutel on selle tööriista kasutamine piiratud.

Analoogid

Ravimi analoogid on Gadoviistiga seotud vazovist, Magnevist ja Tomovist, lisaks sellele on Lantavist, Multihans, Magnilek koos Magneghita ja Optimark Omniskaniga.

[10]