Megion

Megion on tsefalosporiinide rühma kuuluv ravim, millel on lai valik antibakteriaalset toimet.

Näidustused Megion

Seda kasutatakse nakkushaiguste kõrvaldamiseks, mis on põhjustatud tseftriaksooni suhtes talumatute mikroobide toimest:

• meningiit ja lisaks sepsis;
• kõhukelme mõjutavad infektsioonid (näiteks peritoniit ja sapiteede või seedetrakti põletik);
• nakkuslikud kahjustused, mis mõjutavad sidekude, luid, epidermist, liigeseid, kuseteede ja neere;
• hingamisteede infektsioonid (eriti kopsupõletik), samuti ENT-organid ja suguelundid (sh gonorröa);
• nakkusliku iseloomuga patoloogiad nõrgenenud immuunsusega inimestel;
• et vältida nakkuslike tüsistuste teket pärast kirurgilisi protseduure.

[ 1 ], [ 2 ]

Vabastav vorm

Ravim vabaneb süstelahuse lüofilisaadi kujul, viaalides mahutavusega 0,5 või 1 g. Karp sisaldab 1 viaali mahuga 0,5 g või 1, 5 või 50 viaali mahuga 1 g.

Farmakodünaamika

Ravim on aktiivsus gramnegatiivsete ja grampositiivsete aeroobsete bakterite, sealhulgas penitsillinaasi tootvate tüvede, aga ka anaeroobsete bakterite vastu.

Megion pärsib transpeptidaasi aktiivsust ja hävitab bakteriaalse rakumembraani mukopeptiidi biosünteesi protsesse, mis viib patogeensete mikroobide surmani.

[ 3 ]

Farmakokineetika

Intramuskulaarsel manustamisel imendub ravim täielikult ja kiiresti. Biosaadavuse tase on ligikaudu 100%. Ravim sünteesitakse pöörduvalt plasma albumiiniga ja selle sünteesi aste on pöördvõrdeline ravimi tasemega plasmas (kui ravimi tase vereseerumis on alla 100 mg/l, on sünteesi kiirus 95% ja meditsiiniliste väärtuste 300 mg/l korral 85%).

Aine tungib kergesti vedelikesse (peritoneaalsesse ja interstitsiaalsesse), sünoviaalvedelikku ja tserebrospinaalvedelikku (kui patsiendil on põletikulised ajukelmed) ning ka kudedesse. Selle bakteritsiidne toime kestab 24 tundi. Poolväärtusaeg täiskasvanul on 8 tundi, vastsündinul 8 päeva ja eakal inimesel (alates 75. eluaastast) 16 tundi.

Muutumatu elemendi eritumine toimub neerude ja sapi kaudu( ligikaudu 40-50%). Soolestikus, bakteriaalse floora mõjul, muundatakse aine inaktiivseks ainevahetusproduktiks.

Ligikaudu 70% vastsündinule manustatud annusest eritub neerude kaudu. Ligikaudu 3-4% ravimi seerumiväärtustest leidub rinnapiimas (intramuskulaarse manustamise korral on see näitaja kõrgem kui intravenoosse manustamise korral).

Annustamine ja manustamine

Ravimit manustatakse intramuskulaarselt (tuharasse) annuses mitte rohkem kui 1 g iga tuharalihase kohta. Seda manustatakse ka aeglaselt intravenoosselt 2–4 minuti jooksul (süst) või poole tunni jooksul (infusioon).

Üle 12-aastaste noorukite ja lisaks täiskasvanute puhul on keskmine päevane annus ligikaudu 1-2 g. Kui täheldatakse haiguse rasket vormi, võib manustada kuni 4 g ainet päevas.

Laste portsjonite suurused:

• kuni 14 päeva vanused vastsündinud: manustada 20–50 mg/kg/päevas;
• lastele vanuses imikueas kuni 12 aastat: manustatakse 20–75 mg/kg päevas;
• Üle 50 kg kaaluvate laste puhul kasutatakse täiskasvanutele ettenähtud annuseid.

Annus üle 50 mg/kg tuleb manustada infusioonina poole tunni jooksul.

Meningiidi ravis: lastele (sh vastsündinutele) on algannus 100 mg/kg (maksimaalne lubatud annus on 4 g).

Meningokokkide põhjustatud infektsioonide ravi kestus on 4 päeva; gripibatsillide põhjustatud patoloogiate korral - 6 päeva; pneumokokkide põhjustatud haiguste korral - 1 nädal; enterobakterite põhjustatud haiguste korral - umbes 10-14 päeva.

Gonorröa raviks manustatakse ravimit ühe intramuskulaarse süstina annuses 0,25 g.

Erinevate infektsioonide vältimiseks pärast kirurgilist protseduuri manustatakse 1-2 g ainet üks kord (0,5-1,5 tundi enne operatsiooni).

Kui patsiendil on neerufunktsiooni häire (CC indikaator on alla 10 ml/min), võib talle manustada maksimaalselt 2 g ravimit päevas.

Intramuskulaarse protseduuri läbiviimiseks lahustatakse 1 g lüofilisaati 1% lidokaiini lahuses (3,5 ml).

Intravenoosseks süstimiseks lahustatakse 1 g ravimit steriilses destilleeritud vedelikus (10 ml).

Intravenoosse infusiooni läbiviimiseks on vaja lahjendada 2 g ravimit naatriumkloriidi lahuses või 5 või 10% glükoosilahuses (40 ml).

[ 6 ]

Kasutamine Megion raseduse ajal

Megioni ei tohi kasutada esimesel trimestril. Imetamine tuleb ravi ajal lõpetada.

Vastunäidustused

Vastunäidustuste hulka kuuluvad ülitundlikkus ravimi toimeainete, samuti teiste tsefalosporiinide või penitsilliinide suhtes.

[ 4 ]

Kõrvalmõjud Megion

Ravimi kasutamine võib põhjustada erinevate kõrvaltoimete ilmnemist:

• seedetrakti häired: iiveldus, stomatiit, kõhulahtisus, glossiit ja oksendamine, samuti valu paremas hüpohondriumis, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine ja pseudomembranoosne enterokoliit;
• närvisüsteemi häired: pearinglus või peavalud;
• hematopoeetilist süsteemi, hemostaasi ja kardiovaskulaarsüsteemi mõjutavad kahjustused: trombotsütopeenia, leukopeenia ja granulotsütopeenia, samuti eosinofiilia, hemolüütiline aneemia ja vere hüübimishäire;
• epidermisega seotud probleemid: allergiline dermatiit, eksanteem, turse, urtikaaria ja multiformne erüteem;
• urogenitaalsüsteemi häired: suguelundite kandidoos või oliguuria;
• muud häired: anafülaktilised sümptomid, külmavärinad, seerumi kreatiniini taseme tõus ja lisaks lokaalsed ilmingud (infiltraat või valu ravimi manustamise piirkonnas ja lisaks harva tromboflebiit intravenoosse süstimise korral).

[ 5 ]

Üleannustamine

Ravimimürgistuse kõrvaldamiseks tuleb võtta sümptomaatilisi meetmeid. Tuleb arvestada, et tseftriaksooni plasmakontsentratsiooni ei ole võimalik peritoneaaldialüüsi ega hemodialüüsi abil vähendada.

Koostoimed teiste ravimitega

Aminoglükosiididega kombineerimisel on ravimite toime gramnegatiivsete bakterite vastu vastastikune tugevnemine.

See ei sobi teiste antibiootikumidega lahustega.

Tseftriaksoon takistab soolefloora pärssimisega K-vitamiini seondumist. Seetõttu suureneb verejooksu tõenäosus koos trombotsüütide agregatsiooni vähendavate ravimitega (nt salitsülaadid, MSPVA-d ja sulfiinpürasoon). See tegur võimendab ka Megioni antikoagulantide toimet, kui seda kombineeritakse antikoagulantidega.

Ravimi samaaegne kasutamine silmusdiureetikumidega suurendab nefrotoksilise toime tekkimise tõenäosust.

[ 7 ]

Ladustamistingimused

Megioni tuleb hoida lastele ja päikesevalguse eest kaitstud kohas. Temperatuuripiirangud - mitte üle 30°C.

Säilitusaeg

Megioni saab kasutada 3 aasta jooksul alates ravimi vabastamise kuupäevast.

Lastele mõeldud taotlus

Hüperbilirubineemiaga vastsündinutel (eriti enneaegselt sündinud) on lubatud ravimit kasutada ainult range arsti järelevalve all.

Analoogid

Ravimi analoogideks on Azaran, Betasporin, Axone ja Biotrakson, samuti IFITSEF, Longacef koos Lendaciniga ja Lifaxon. Nimekirjas on ka Medaxon koos Oframaxiga, Movigip, Stericyf ja Rocephin, samuti Torotsef, Forcef, Tercef, Hizon ja Triaxon. Lisaks sellele on ravimid Cefogram, Cefaxon ja Cefson koos tsefatriiniga, tsefatriaksoonnaatrium, tseftriabool ja tseftriaksoon-AKOS. Analoogide hulka kuuluvad ka tseftriaksoon-Vial, tseftriaksoon-KMP, tseftriaksoon-Jodas ja tseftriaksooni naatriumsool.