Meloksikaam

Meloksikaam on oksikaami klassi kuuluv ravim. See on enoolhappe alarühma kuuluv MSPVA-aine; sellel on organismile valuvaigistav, põletikuvastane ja ka palavikualandaja toime.

Tänu isoensüümi COX-2 aktiivsuse selektiivsele pärssimisele areneb tulevikus ravimi põletikuvastane ja valuvaigistav toime. Ravimil Meloksikaam on selektiivsuskoefitsient IS50, mis on võrdne 2-ga.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Näidustused Meloksikaam

Seda kasutatakse järgmiste patoloogiate sümptomite kõrvaldamiseks:

• ägenemised artroosi ajal (lühiajaline toime);
• polüartriit, millel on krooniline vorm (pikaajaline toime);
• reumatoidartriit (pikaajaline kokkupuude);
• Bechterew' tõbi.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Vabastav vorm

Ravim vabaneb 7,5 või 15 mg tablettidena. Rakuplaadi sees on 20 tükki.

Lisaks müüakse seda süstelahuse (i/m) kujul, ampullides mahutavusega 1,5 ml (15 mg toimeainet), pakendis 5 tükki.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokineetika

See imendub seedetraktist peaaegu täielikult. Pärast suukaudset manustamist on absoluutne biosaadavus umbes 89%. 5-6 tunni pärast ühekordse suukaudse manustamise hetkest täheldatakse plasma Cmax näitajat. Pärast 3-5 päeva kestnud pidevat korduvat manustamist täheldatakse ravimi tasakaalutaset.

Ravimi tasakaalukontsentratsiooni väärtused (Cmin/Cmax) on pärast 7,5 mg ravimi suukaudset manustamist vahemikus 0,4–1,0 mg/l ja pärast 15 mg manustamist 0,8–2,0 mg/l. Pikaajalisel kasutamisel jääb Cmax tase muutumatuks. Toiduga koos manustamine ei muuda ravimi imendumise intensiivsust.

Intramuskulaarsete süstide korral on biosaadavuse tase samuti 89% ja plasma Cmax väärtused on täheldatud 1 tunni pärast. Ravimi keskmiste terapeutiliste annuste (7,5 või 15 mg) kasutamisel on täheldatud lineaarset farmakokineetikat.

Ravimi afiinsus intraplasmaatilise valgu suhtes on üsna kõrge (eriti albumiini suhtes – kuni 99%). 50% plasmakontsentratsioonidest on täheldatud sünoviaalmembraanis. Jaotusruumala on keskmiselt kuni 11 liitrit (individuaalne varieeruvus – 30–40%). Ainevahetusprotsessid toimuvad intrahepaatiliste ensüümide abil.

Eritumine toimub võrdsetes osades soolte ja neerude kaudu; uriinis leidub 4 ravimi metaboolset elementi (ilma terapeutilise aktiivsuseta). Peamine metaboliit on 5'-karboksümeloksikaam, mis moodustab 60% manustatud kogusest ja moodustub vaheühendite (näiteks aine 5'-hüdroksümetüülmeloksikaam) oksüdeerimisel. Viimane eritub muutumatul kujul 9%.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Annustamine ja manustamine

Tablette võetakse üks kord päevas koos toiduga. Ravimit tuleb pesta maha puhta veega (0,25 l).

Süstelahust võib manustada ainult intramuskulaarselt; aine intravenoosne manustamine on keelatud. Ravi esimestel päevadel tuleks kasutada intramuskulaarseid süste ja seejärel tuleb patsient üle viia suukaudsetele tablettidele.

Artroosi ägenemise korral kasutatakse 7,5 mg ravimit üks kord päevas. Kui ravitoime on ebapiisav, võib annust suurendada 15 mg-ni.

Reumatoidartriidi või Bechterew' tõve korral manustatakse 15 mg ravimit üks kord päevas. Kui vajalik meditsiiniline toime on saavutatud, vähendatakse ööpäevast annust ühekordse annuseni 7,5 mg päevas. Keelatud on kasutada rohkem kui 15 mg meloksikaami päevas.

Dialüüsi saavad inimesed, samuti neerupuudulikkusega inimesed peaksid kasutama maksimaalselt 7,5 mg päevas. Kerge või mõõduka häire vormide korral (CC tase üle 25 ml minutis) on lubatud ravimi annust mitte vähendada.

Eakatel, kellel on reumatoidse päritoluga artriit või Bechterew' tõbi, kui on vaja pikaajalist ravi, tuleb võtta 7,5 mg ainet päevas. Kui on vaja kasutada suuremat annust, kuid negatiivsete sümptomite riskiga, hoitakse ööpäevast annust 7,5 mg juures.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Kasutamine Meloksikaam raseduse ajal

Meloksikaami ei tohi raseduse ajal välja kirjutada.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• seedetrakti mõjutavad haavandid (nii ägedas faasis esinevad kui ka anamneesis esinevad);
• raske talumatus, mis on põhjustatud ravimi toimeaine või muude komponentide toimest ja lisaks teistele MSPVA-dele, sealhulgas aspiriinile. Pärast mis tahes MSPVA kasutuselevõttu on rangelt keelatud välja kirjutada inimestele, kellel tekivad ninapolüübid, urtikaaria, Quincke ödeem või bronhiaalastma sümptomid;
• seedetrakti mõjutav verejooks;
• rinnaga toitmine;
• tserebrovaskulaarse verejooksu esinemine;
• raske maksa- või neerupuudulikkus;
• verejooks, mis mõjutab teisi organeid;
• millel on tugev CH intensiivsus, mida ei saa korrigeerida.

[ 17 ]

Kõrvalmõjud Meloksikaam

Kõrvaltoimete hulka kuuluvad:

• Vereringesüsteemi mõjutavad kahjustused: mõnikord ilmnevad muutused vereanalüüside tulemustes, näiteks agranulotsütoos ja trombotsüto- või leukopeenia. Sageli tekib aneemia;
• nägemiskahjustus: aeg-ajalt esineb nägemisteravuse muutusi;
• immuunhäired: aeg-ajalt täheldatakse ravimite isikliku talumatuse sümptomeid;
• kesknärvisüsteemi mõjutavad probleemid: sageli esineb teadvusekaotust ja tugevat peavalu. Mõnikord esineb pearinglust või tinnitust. Harva registreeritakse unisust, õudusunenägusid, segasust ja meeleolu kõikumist;
• Seedetrakti häired: sageli esineb ebamugavustunnet või valu kõhus, puhitust, kõhukinnisust või kõhulahtisust, valu ülakõhus, oksendamist koos tugeva iiveldusega. Mõnikord esineb stomatiiti või ösofagiiti, samuti maohaavand või seedetrakti verejooks. Aeg-ajalt tekib koliit, gastriit või seedetrakti seina perforatsioon. Kõige raskemaid seedehäireid täheldatakse eakatel – perforatsiooni, seedetrakti verejooksu või peptiliste haavandite sagenemine;
• kardiovaskulaarsüsteemi toimimist mõjutavad tunnused: mõnikord täheldatakse tahhükardiat, vererõhu tõusu ja nahaaluste veresoonte laienemist (millega kaasneb palavik);
• kuseteede häired: mõnikord esinevad neerufunktsiooni probleemid, millega kaasneb seerumi uurea ja kreatiniini väärtuste suurenemine. Harva esineb neerupuudulikkust;
• välise hingamisega seotud probleemid: harva on astmahooge tekkinud inimestel, kellel on anamneesis allergia MSPVA-de (eriti aspiriini) suhtes;
• epidermise kahjustused: sageli esineb allergilise päritoluga lööbeid ja sügelust. Mõnikord esineb urtikaariat. Harva esineb Stevensi-Johnsoni sündroomi või toksilist dermatiiti, valgustundlikkust, epidermist või limaskesti mõjutavat Quincke turset ja lisaks multiformset erüteemi;
• hepatobiliaarset süsteemi mõjutavad häired: mõnikord täheldatakse probleeme maksafunktsiooniga. Hepatiiti registreeritakse harva;
• Muu: sageli täheldatakse turset.

[ 18 ]

Üleannustamine

Äge MSPVA-mürgistus põhjustab unisust, oksendamist, kõhuvalu ja iiveldust. Need sümptomid kaovad sageli sümptomaatiliste ravimitega. Aeg-ajalt esineb seedetrakti verejooksu.

Suurte ravimiannuste mürgistuse korral on maksafunktsioon häiritud, vererõhk tõuseb, hingamine on pärsitud ja lisaks tekivad ägeda neerupuudulikkuse või kollapsi krambid. Võib esineda südameseiskus või kooma.

On teateid anafülaktoidsete sümptomite esinemisest nii ravimi üleannustamise kui ka terapeutiliste annuste manustamise korral.

Tuleb rakendada toetavaid ja sümptomaatilisi meetmeid. Ravi viiakse läbi, võttes arvesse mürgistusnähte ja nende intensiivsust. Kliinilised uuringud on näidanud, et 4 g kolestüramiini suukaudne manustamine suurendab ravimi eritumise kiirust kolmekordselt.

[ 22 ], [ 23 ]

Koostoimed teiste ravimitega

Farmakokineetilised ravimite koostoimed.

MSPVA-d, sealhulgas meloksikaam, võivad liitiumiga samaaegsel manustamisel suurendada selle seerumitaset toksilisele tasemele, kuna need nõrgendavad liitiumi eritumist neerude kaudu. Seetõttu ei saa ravimit liitiumi sisaldavate ainetega kombineerida. Kui selline kombinatsioon on vajalik, on vaja hoolikalt jälgida liitiumi elektrolüütide väärtusi vereseerumis (enne ravimi kasutamise alustamist, ravi ajal ja mõnda aega pärast ravikuuri lõppu).

Kolestüramiin kiirendab ravimi eritumist; samal ajal kahekordistub meloksikaami kliirens ja lüheneb selle poolväärtusaeg (umbes 13 (±3) tunni võrra). Sellel toimel on oluline kliiniline tähtsus.

Metotreksaat suurendab meloksikaami negatiivset mõju vereringesüsteemile (aneemia või leukopeenia tekkimise oht on suur). Sellise kombinatsiooni korral on vaja perioodiliselt jälgida hemogrammi näitu.

MSPVA-d vähendavad emakasisese rasestumisvastase vahendi efektiivsust.

Farmakodünaamilised ravimite koostoimed.

Ravimi ja diureetikumide kombineeritud manustamine nõuab ravi ajal piisava koguse vedeliku tarbimist. Samal ajal on vaja pidevalt ja hoolikalt jälgida neerude tööd (enne ravi ja ravi ajal). Sellist jälgimist peaksid läbi viima spetsialistid.

Trombolüütikumid ja antitrombootilised ained koos ravimiga suurendavad oluliselt verejooksu tõenäosust. Sellise ravimi kasutamise korral on vaja perioodiliselt jälgida vere hüübimispotentsiaali väärtusi.

Haavandilise erosiooniga seedetrakti kahjustuste tõenäosus suureneb järsult, kui seda kasutatakse koos teiste kategooriate MSPVA-dega (see hõlmab ka salitsüülhappe derivaate). Seetõttu ei saa sellist kombinatsiooni kasutada.

AKE inhibiitorite ja teiste antihüpertensiivsete ravimite kasutamisel eakatel dehüdratsiooniga inimestel võib tekkida äge neerupuudulikkus. Lisaks võib selliste ravimite samaaegne manustamine meloksikaamiga viia antihüpertensiivse toime kadumiseni.

Suukaudselt manustatavate antikoagulantidega ravimite kombineerimine suurendab oluliselt seedetrakti limaskesta kahjustuse ja trombotsüütide aktiivsuse pärssimise tõttu erinevate organite verejooksu tõenäosust. Sel põhjusel selliseid kombinatsioone ei kasutata.

Ravim nõrgestab hormonaalsete rasestumisvastaste vahendite terapeutilist toimet.

Ravimi manustamisel tugevneb tsüklosporiini nefrotoksiline toime.

[ 24 ]

Ladustamistingimused

Meloksikaami tuleb hoida temperatuuril 25°C.

[ 25 ], [ 26 ]

Säilitusaeg

Meloksikaami võib välja kirjutada 24 kuuks alates ravimaine müügikuupäevast.

[ 27 ], [ 28 ]

Lastele mõeldud taotlus

Ei ole ette nähtud alla 15-aastastele isikutele.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Analoogid

Ravimi analoogideks on Amelotex, Movalis, Bi-Xikam ja Movasin koos Melbekiga ning lisaks sellele Artrozan, Mesipol ja Revmoksikam koos Matareniga, samuti Mirloks.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]