Mepivastezine

Mepivastezine on amiidi alarühma lokaalanesteetikum. Anesteetiline toime pärast selle rakendamist algab väga kiiresti - tänu närviimpulsside juhtivuse ajutisele pärssimisele sensoorsete, autonoomsete, samuti motoorsete kiudude ja juhtivuse vahel südames.

Kasutatakse hambaravi protseduurides. Valuvaigistava toime kiire areng (see võtab 1-3 minutit) suure intensiivsusega, samuti hea kohalik taluvus. [1]

Näidustused Mepivastezine

Seda kasutatakse juhtivuse ja infiltratsiooni anesteesia ajal hambaravi protseduure. Ravim on ette nähtud lihtsateks protseduurideks hammaste eemaldamiseks , õõnsuse ettevalmistamiseks ja kännu töötlemiseks enne ortopeediliste elementide taastamist ja paigaldamist.

Eelkõige on Mepivastezine soovitatav inimestele, kes ei saa kasutada vasokonstriktoreid.

Vabastav vorm

Ravim vabaneb süstimisvedeliku kujul - 1,7 ml kolbampullides. Purk sisaldab 50 sellist kolbampulli.

Farmakodünaamika

Ravimi toime areneb siis, kui stressist sõltuvad Na kanalid on blokeeritud neuronaalse kiu seinte sees. Ravim siseneb närviseina kaudu rakku alusena, kuid prootoni uuesti kinnitamisel tekkiv mepivakaiini katioon avaldab aktiivset toimet. Madala pH korral (näiteks põletikulistes piirkondades) on ainult väikesel osal ravimitest põhivorm - tänu sellele võib valuvaigistav toime nõrgeneda.

Terapeutilise toime kestus pulpaanesteesia korral kestab vähemalt 20-40 minutit; pehmete kudede anesteesia korral kestab see 45-90 minuti jooksul. [2]

Farmakokineetika

Mepivastezine imendub suurel kiirusel ja suurtes kogustes. Valgu sünteesi näitaja on vahemikus 60-78%. Poolväärtusaeg on ligikaudu 2 tundi.

Jaotusmahu tase on 84 liitrit; kliirensi indikaator - 0,78 l / min.

Aine mepivakaiin osaleb intrahepaatilistes ainevahetusprotsessides; metaboolsete elementide eritumine toimub neerude kaudu.

Annustamine ja manustamine

Ravimit kasutatakse hambaravis eranditult anesteetikumina. Tõhusa valu leevendamiseks on vaja kasutada ravimi minimaalset efektiivset annust - täiskasvanu jaoks piisab sageli 1-4 ml ainest.

Üle 4-aastasele lapsele kehakaaluga 20-30 kg süstitakse 0,25-1 ml portsjonit ja lapsele, kelle kaal on vahemikus 30-45 kg-0,5-2 ml. Kasutatavate ravimite kogus valitakse, võttes arvesse lapse kaalu ja vanust, samuti protseduuri kestust. Keskmine portsjon võrdub 0,75 mg / kg mepivakaiiniga.

Vanematel inimestel võib täheldada ravimite plasmaindeksi suurenemist - väikese jaotusmahu ja nõrgenenud ainevahetusprotsesside tõttu. Mepivakaiini kumulatsiooni tõenäosus on eriti suurenenud korduva (täiendava) ravimi manustamise korral. Sarnane toime võib tekkida patsiendi nõrgestatud seisundi ja raske neeru- / maksafunktsiooni häire korral. Sellisel juhul on vaja vähendada ravimi osa (kasutage aine minimaalset mahtu, mis viib piisava anesteesia).

Mepivastezini portsjonite suurust teatud patoloogiatega (nt ateroskleroos või stenokardia) inimestel vähendatakse samamoodi.

Maksimaalne lubatud annus täiskasvanutele on 4 mg / kg ravimit. Seega võib 70 kg kaaluv inimene kasutada mitte rohkem kui 0,3 g mepivakaiini (10 ml meditsiinilist lahust).

Üle 4 -aastastele lastele valitakse portsjon, võttes arvesse kehakaalu ja vanust, samuti teostatava protseduuri kestust. Manustatud osa maksimaalne kogus on 3 mg / kg.

Ravimi manustamise skeem.

Narkootikumide süstimisel kasutatakse spetsiaalseid kolbampulli süstlaid, mis on mõeldud korduvkasutamiseks. Enne kasutamist tuleb meditsiinilist vedelikku kontrollida värvuse ja osakeste suhtes ning kontrollida, kas anum on kahjustatud. Kui selliste defektide olemasolu on kindlaks tehtud, ei kasutata kolbampulli.

Sama süstla sees on keelatud süstitavat vedelikku segada teiste ravimitega.

Et vältida aine sattumist anumasse, tuleb aspiratsioonikatse hoolikalt läbi viia, kasutades vähemalt kahte tasapinda (nõela pöörlemisaste - 180 °). Tuleb meeles pidada, et negatiivne tulemus aspiratsiooni ajal ei taga nõela juhuslikku ja märkamatut sisestamist anumasse.

Ravimi manustamiskiirus peaks olema maksimaalselt 0,5 ml 15 sekundi jooksul. See vastab 1 kasseti kasutuselevõtule minutis.

Enamikku juhuslikest anumasse süstimisega seotud ilmingutest saab ära hoida, kui pärast aspireerimist süstimisprotseduur õigesti läbi viia - 0,1-0,2 ml ainet süstida väikese kiirusega ja seejärel ülejäänud aeglaselt - pärast kl. Vähemalt 20-30 sekundit.

Pärast hammaste protseduuri lõppu kolbampullidesse jäänud vedelik tuleb hävitada. Selliste jääkide kasutamine teistele patsientidele on keelatud.

• Taotlus lastele

Ravimit võib kasutada üle 4 -aastastel inimestel.

Kasutamine Mepivastezine raseduse ajal

Mepivakaiinvesinikkloriidi kasutamise kliinilisi katseid raseduse ajal ei ole läbi viidud. Loomkatsed ei näidanud piisavalt teavet ravimite võimaliku mõju kohta rasedusele, emakasisesele loote arengule, sünnitusprotsessile ja sünnitusjärgsele arengule.

Ravim läbib platsenta. Võrreldes teiste lokaalanesteetikumidega võib mepivakaiini kasutuselevõtt esimesel trimestril põhjustada loote arengu kõrvalekaldeid. Seetõttu määratakse Mepivastezin tiinuse varases staadiumis ainult juhul, kui teisi lokaalanesteetikume ei saa kasutada.

Puudub teave selle kohta, kas ravim võib erituda rinnapiima. Kui imetavatel naistel on vajadus kasutada mepivakaiini, lubatakse rinnaga toitmist jätkata 24 tundi pärast ravimite kasutamist.

Vastunäidustused

Peamised vastunäidustused:

• raske talumatus, mis on põhjustatud ravimi elementide toimest või allergia kohalikele amiidi anesteetikumidele;
• hüpertermia, millel on pahaloomuline vorm;
• südame juhtivushäire (diagnoositud bradükardia või 2-3. Astme AB blokaad) või AV juhtivus, mille korral südamestimulaatorit ei kasutata;
• vererõhu või AHF -i näitajate tugev langus;
• epilepsia, mida ei saa ravida ravimitega;
• porfüüria.

Kõrvalmõjud Mepivastezine

NS -i tööga seotud kõrvalnähtude hulgas: iiveldus, peavalud, kesknärvisüsteemi aktiivsuse pärssimine või põnevus, kõrvamüra, närvilisus, metalli maitse ja pearinglus. Lisaks täheldatakse ärevust, unisust, rahutust, oksendamist, logorröa ja nüstagmi. Võimalikud on ka eufooria, värinad, tuimus, palavik või külm, haigutamine, lihaste tõmblemine ja teadvusehäired. Lisaks täheldatakse diploopiat ja visuaalset udustumist, teadvusekaotust, seiskumist, halvatust või hingamisprotsesside pärssimist, toonilis-kloonilist tüüpi krampe ja koomat.

Selliste sümptomite ilmnemisel on vaja patsienti horisontaalselt asetada, läbi viia hapniku ventilatsiooni ja lisaks jälgida kogu aeg tema seisundit, et vältida seisundi halvenemist, mille korral tekivad krambid koos kesknärvisüsteemi edasise pärssimisega. Süsteemi funktsioon. Erutuse tunnused on lühiajalise iseloomuga või ei ilmu üldse - sel juhul võib esimeseks sümptomiks olla unisus, mis hingamise seiskumisel muutub teadvusetuks. Sageli on uimasus mepivakaiini kasutamisel ilmnenud varajases vererõhu tõusu ilmingus ja areneb kiire imendumise tõttu.

CVS -i aktiivsust mõjutavad probleemid: tahhükardia, arütmia, CVS -i funktsiooni pärssimine, hüpotensioon, ventrikulaarne arütmia (virvendus ja ekstrasüstool), bradükardia ja südame juhtivushäired ning lisaks sellele CVS -i ebaõnnestumine, mis võib põhjustada südame seiskumist. Sellised CVS aktiivsuse pärssimise tunnused on sageli seotud vasovagaalse toimega, eriti kui patsient seisab. Mõnikord tekivad need otseselt ravimi mõjust. Kui prodromaalseid sümptomeid, sealhulgas peapööritust, pulsi muutusi, higi ja nõrkust, on võimatu ära tunda, võivad tekkida aju hüpoksia vorm (millel on progresseeruv iseloom), krambid või raske CVS -i düsfunktsioon. Patsient tuleb asetada horisontaalselt, teostada hapniku ventilatsioon ja vajadusel intravenoosne infusioon. Vastunäidustuste puudumisel kasutatakse vasokonstriktoreid (näiteks efedriini).

Mediastiinumi ja rinnaku organite, samuti hingamisteede düsfunktsioon: tahhüpnoe või bradüpnoe, mis võib põhjustada apnoe.

Immuunsüsteemi kahjustused: talumatuse sümptomid, sealhulgas urtikaaria, anafülaksia, lööbed, anafülaktoidsed ilmingud, palavik ja Quincke ödeem.

Negatiivsete sümptomite tekkimisel tuleb lokaalanesteetikumide kasutamine lõpetada.

Üleannustamine

Mepivakaiini mõjul esilekutsutud tunnuste hulka kuuluvad tinnitus, tahhüpnea, metalli maitse, oksendamine, pearinglus, ärevus ja iiveldus. Lisaks võivad tekkida värinad, bradükardia, krambid, unisus ja hingamiskeskuse halvatus, samuti krambid, teadvusehäired või südame juhtivus, vererõhu langus, toonilis-kloonilised spasmid, kooma ja südame seiskumine.

Negatiivsed sümptomid, mis viitavad lokaalanesteetikumi suurenenud sisaldusele veres, ilmnevad kas kohe (juhuslikult anumasse süstimisel) või imendumise häirimisel (kui see satub põletikulisse piirkonda või piirkonda, kus on palju veresooni).

Negatiivsete märkide ilmnemisel tuleb Mepivastezine'i manustamine katkestada.

Teraapia.

Rõhu ja pulsi indikaatorite ning lisaks teadvuse ja hingamissageduse kontroll. Lisaks on vaja säilitada ja taastada hingamisteede aktiivsus ja verevoolu funktsioon, intravenoosne ja hapniku juurdepääs.

Vererõhu tõusuga peate hoidma ülakeha kõrgendatud asendis. Vajadusel manustatakse nifedipiini keele alla.

Krampide korral tuleb patsienti jälgida, et ta vigastusi ei saaks, ja vajadusel manustada diasepaami.

Kui vererõhk langeb, peab patsient horisontaalselt lamama. Vajadusel süstitakse intravaskulaarsel meetodil soolalahuseid ja vasokonstriktoreid (sh epinefriini, samuti IV kortisooni).

Bradükardia korral manustatakse atropiini.

Anafülaksia korral peate helistama kiirabi ja asetama patsiendi ka horisontaalselt, tõstes veidi jalgu. Lisaks süstitakse talle soolalahuseid ja süstitakse intravenoosselt kortisooni või epinefriini.

Südamešoki korral hoidke ülakeha kõrgendatud asendis ja pöörduge arsti poole.

Kui CVS -funktsioon peatub, tehakse mehaanilist ventilatsiooni ja kaudset südamemassaaži ning lisaks elustamisprotseduure.

Koostoimed teiste ravimitega

Ained, mis blokeerivad Ca -kanalite ja adrenergiliste blokaatorite toimet, võimendavad müokardi kontraktsiooni ja juhtivuse pärssimist. Kui patsiendil on vaja manustada rahustavaid ravimeid (hirmutunde vähendamiseks), vähendatakse anesteetikumi annust, kuna sellel on ka kesknärvisüsteemi pärssiv toime.

Koos antikoagulantidega manustamisel suureneb verejooksu oht.

Isikutel, kes kasutavad arütmiavastaseid aineid, võib pärast Mepivastezine'i kasutada kõrvaltoimete tugevnemine.

Kombinatsioonis kloroformi, tiopentaalse, tsentraalse anesteetikumi ja rahustitega võib tekkida toksiline sünergism.

Ladustamistingimused

Mepivastezine'i tuleb hoida kohas, mis on kaitstud väikelaste tungimise eest. Temperatuuri väärtused- mitte üle 25 ° С.

Säilitusaeg

Mepivastezine'i võib kasutada 5 aasta jooksul alates ravimi valmistamise kuupäevast.

Analoogid

Ravimite analoogid on ravimid Mepifrin, Versatis ja Articaine koos Bucaine hüperbaariga, Omnikaine ja Emla koos brilokaiin-adrenaliiniga, samuti Ultracaine koos lidokaiinvesinikkloriidiga.